Метформин канон 500мг. 60шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой в Козулька

Инструкция

• Состав

  Действующие вещества:
  
  метформин 500 мг
  
  Вспомогательные вещества:
  
  повидон К 90;
  
  кукурузный крахмал;
  
  кросповидон;
  
  магния стеарат;
  
  тальк
  
  Состав оболочки:
  
  метакриловая кислота и метилметакрилата сополимер (эудрагит L 100-55); макрогол 6000; титана диоксид; тальк

• Фармдействия

  Гипогликемическое.
  Обеспечивает снижение как базальной, так и постпрандиальной концентрации глюкозы в крови. Не стимулирует секрецию инсулина и поэтому не приводит к гипогликемии. Действие метформина, вероятно, основывается на следующих механизмах: снижение выработки глюкозы в печени из-за угнетения глюконеогенеза и гликогенолиза; повышение чувствительности мышц к инсулину и, следовательно, улучшение поглощения глюкозы на периферии и ее утилизации; угнетение всасывания глюкозы в кишечнике.
  Метформин посредством своего действия на гликогенсинтетазу стимулирует внутриклеточный синтез гликогена. Повышает транспортную емкость всех известных до настоящего времени мембранных транспортных протеинов глюкозы.
  Независимо от влияния на уровень глюкозы в крови , оказывает благоприятное действие на липидный обмен, приводит к снижению общего холестерина , холестерина низкой плотности и триглицеридов .

• Описание лекарственной формы

  Дозировка 500мг:
  таблетки круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе белого или почти белого цвета.
  
  Дозировки 850мг и 1000мг:
  таблетки овальные двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе белого или почти белого цвета.
  

• Фармгруппы

  Гипогликемические синтетические и другие средства

• Фармакодинамика

  Метформин снижает гипергликемию, не приводя к развитию гипогликемии. В отличие от производных сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина и не оказывает гипогликемического эффекта у здоровых людей. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками (особенно в мышечной ткани). Снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике. Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы.
  Кроме того, оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает концентрацию общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.
  На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается. Клинические исследования показали также эффективность метформина для профилактики сахарного диабета у пациентов с предиабетом с дополнительными факторами риска развития явного сахарного диабета 2 типа, у которых изменения образа жизни (и далее в разделе "Показания к применению") не позволили достичь адекватного гликемического контроля

• Фармакокинетика

  Абсорбция
  После приема внутрь метформин абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) достаточно полно. Доля невсосавшегося метформина, обнаруженного в кале, составляет 20-30%. Процесс всасывания метформина характеризуется насыщаемостью.
  Предполагается, что фармакокинетика его всасывания нелинейна.
  Максимальная концентрация (Сmах) (примерно 2 мкг/мл или 15 мкмоль) в плазме крови достигается через 2,5 ч.
  При применении в рекомендуемых дозах равновесная концентрация метформина в плазме крови достигается в течение 24-48 ч и, как правило, не превышает 1 мкг/мл.
  Абсолютная биодоступность у здоровых добровольцев составляет 50-60%.
  При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается.
  Распределение
  Метформин быстро распределяется в ткани, практически не связывается с белками плазмы. Сmах в крови ниже Сmах в плазме крови и достигается примерно за то же время. Метформин проникает в эритроциты. Вероятно, эритроциты представляют собой вторичной компартмент распределения метформина. Средний объем распределения составляет 63-276 л.
  Метаболизм и выведение
  Подвергается метаболизму в очень слабой степени, метаболитов в организме не обнаружено. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде. Клиренс метформина у здоровых добровольцев составляет более 400 мл/мин (в 4 раза больше, чем клиренс креатинина), что свидетельствует о наличии активной канальциевой секреции.
  Период полувыведения составляет приблизительно 6,5 ч.
  Нарушение функции почек
  При нарушении функции почек клиренс метформина уменьшается пропорционально клиренсу креатинина, соответственно, период полувыведения увеличивается, концентрация метформина в плазме крови повышается, повышается риск его кумуляции.
  Дети
  При однократном применении в дозе 500 мг у детей фармакокинетические параметры метформина были сходны с таковыми у здоровых взрослых.
  При многократном применении в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней у детей Сmах и площадь под кривой "концентрация-время" (AUC0-t) метформина были снижены примерно на 33% и 40%, соответственно, по сравнению со взрослыми пациентами с сахарным диабетом, которые получали метформин в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 14 дней.
  Поскольку доза метформина подбирается индивидуально на основании показателей гликемического контроля, полученные данные имеют ограниченную клиническую значимость.

• Показания

  Сахарный диабет 2 типа, особенно у пациентов с ожирением, при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок:
  у взрослых в качестве монотерапии или в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами или с инсулином;
  у детей с 10 лет в качестве монотерапии или в сочетании с инсулином.
  Профилактика сахарного диабета 2 типа у пациентов с предиабетом с дополнительными факторами риска развития сахарного диабета 2 типа, у которых изменения образа жизни не позволили достичь адекватного гликемического контроля.

• Противопоказания

  Повышенная чувствительность к метформину или к любому из вспомогательных веществ;
  диабетические кетоацидоз, прекома и кома;
  нарушение функции почек (Cl креатинина <60 мл/мин);
  острые заболевания, протекающие с риском развития нарушения функции почек: дегидратация (при диарее, рвоте), лихорадка, тяжелые инфекционные заболевания, состояния гипоксии (шок, сепсис, почечные инфекции, бронхолегочные заболевания);
  клинически выраженные проявления острых и хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (сердечная или дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда и т.д.);
  серьезные хирургические операции и травмы (когда показано проведение инсулинотерапии);
  нарушение функции печени;
  хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем;
  лактоацидоз (в т.ч. в анамнезе);
  период в течение не менее 2 дней до и после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодосодержащего контрастного вещества;
  соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 кал/сут);
  беременность;
  грудное вскармливание;
  Не рекомендуется применять препарат у лиц старше 60 лет, выполняющим тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них молочно-кислого ацидоза.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Применение метформина во время беременности противопоказано.
  
  Декомпенсированный сахарный диабет во время беременности связан с повышенным риском возникновения врожденных пороков и перинатальной смертности. Ограниченное количество данных свидетельствует о том, что прием метформина у беременных женщин не увеличивает риск развития врожденных пороков у детей.
  
  При планировании беременности, а также в случае наступления беременности на фоне приема метформина при предиабете и сахарном диабете 2 типа, препарат должен быть отменен, и в случае сахарного диабета 2 типа назначена инсулинотерапия. Необходимо поддерживать концентрации глюкозы в плазме крови на уровне, наиболее близком к норме для снижения риска возникновения пороков развития плода.
  
  Метформин проникает в грудное молоко. Нежелательные реакции (НР) у новорожденных при грудном вскармливании на фоне приема метформина не наблюдались. Однако, в связи с ограниченным количеством данных, применение препарата в период грудного вскармливания не рекомендовано. Решение о прекращении грудного вскармливания должно быть принято с учетом пользы от грудного вскармливания и потенциального риска возникновения HP у ребенка.

• Способ применения и дозы

  Внутрь. Взрослые - монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами. Обычная начальная доза составляет 500 мг 2-3 раза в сутки после или во время приема пищи. Возможно дальнейшее постепенное увеличение дозы в зависимости от уровня глюкозы в крови. Поддерживающая доза препарата обычно составляет 1500 - 2000 мг/сут. Для уменьшения побочных явлений со стороны ЖКТ суточную дозу следует разделить на 2-3 приема. Максимальная доза составляет 3000 мг/сут, разделенная на 3 приема. Медленное увеличение дозы может способствовать улучшению желудочно-кишечной переносимости. Пациенты, принимающие метформин в дозах 2000 - 3000 мг/сут, могут быть переведены на прием 1000 мг. Максимальная рекомендованная доза составляет 3000 мг/сут, разделенная на 3 приема. В случае планирования перехода с приема другого гипогликемического средства необходимо прекратить прием другого средства и начать прием препарата в дозе, указанной выше. Взрослые - комбинация с инсулином: для достижения лучшего контроля глюкозы в крови метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычная начальная доза препарата 500 и 850 мг составляет 1 табл. 2-3 раза в сутки, 1000 мг 1 табл. 1 раз в сутки, в то время как дозу инсулина подбирают на основании результатов измерения глюкозы крови. Дети и подростки : у детей с 10-летнего возраста может применяться как при монотерапии, так и в сочетании с инсулином. Обычная начальная доза составляет 500 мг 2-3 раза в сутки после или во время приема пищи. Через 10-15 дней дозу необходимо скорректировать на основании результатов измерения глюкозы крови. Максимальная суточная доза составляет 2000 мг, разделенная на 2-3 приема. Пациенты пожилого возраста из-за возможного снижения функции почек дозу метформина необходимо подбирать под регулярным контролем показателей функции почек (уровень креатинина в сыворотке не менее 2-4 раз в год).

• Побочные действия

  Нервная система: часто - нарушение вкуса. Желудочно-кишечные нарушения: очень часто - тошнота, рвота, диарея, боль в животе, отсутствие аппетита. Наиболее часто они возникают в начальный период лечения и в большинстве случаев спонтанно проходят. Для предотвращения симптомов рекомендуется принимать метформин 2 или 3 раза в день во время или после приема пищи. Медленное увеличение дозы может улучшить желудочно-кишечную переносимость. Кожа и подкожная клетчатка: очень редко - кожные реакции, такие как эритема, зуд, сыпь. Нарушения обмена веществ: очень редко - лактоацидоз. У пациентов, получавших длительное время лечение метформином, наблюдалось снижение всасывания витамина В12, сопровождавшееся снижением его концентрации в сыворотке крови. Эти эффекты быстро обратимы при отмене метформина и обычно клинически не значимы. Снижение уровня витамина В12 необходимо принимать во внимание у пациентов с мегалобластной анемией. Гепатобилиарные расстройства: имеются единичные сообщения о нарушении показателей функции печени или гепатитах; после отмены метформина нежелательные явления полностью исчезают.

• Передозировка

  Симптомы: при применении метформина в дозе до 85 г развитие гипогликемии не наблюдалось. Однако в этом случае наблюдалось развитие лактоацидоза. Ранними симптомами лактоацидоза являются тошнота, рвота, диарея, повышение температуры тела, боль в животе, боли в мышцах, в дальнейшем может отмечаться учащение дыхания, головокружение, нарушение сознания и развитие комы.
  Лечение: в случае появления признаков лактоацидоза, лечение необходимо немедленно прекратить, больного срочно госпитализировать и, определив концентрацию лактата, уточнить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ. Проводят также симптоматическое лечение.

• Взаимодействие

  1.Нерекомендуемые комбинации. Даназол: не рекомендуется одновременный прием даназола, учитывая его гипергликемическое действие. При необходимости лечения даназолом и после прекращения приема последнего требуется коррекция дозы под контролем уровня содержания глюкозы. Алкоголь: прием алкоголя повышает риск развития лактоацидоза во время острой алкогольной интоксикации, особенно на фоне голодания и низкокалорийной диеты, а также при печеночной недостаточности. Во время приема препарата следует избегать употребления алкоголя и ЛС, содержащих этанол. 2.Комбинации, требующие особой осторожности. Хлорпромазин: при приеме в больших дозах (100 мг/сут) повышает гликемию, снижая высвобождение инсулина. При лечении нейролептиками и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы под контролем уровня гликемии. ГКС: при системном и местном применении понижают толерантность к глюкозе, повышают гликемию, иногда вызывая кетоз. При лечении ГКС и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы под контролем уровня гликемии. Диуретики: при одновременном приеме петлевые диуретики могут привести к развитию лактоацидоза из-за возможной функциональной почечной недостаточности. Не следует назначать , если Cl креатинина ниже 60 мл/мин. Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства: рентгенологическое исследование с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств может вызывать развитие лактоацидоза у больных сахарным диабетом на фоне функциональной почечной недостаточности. Назначение следует отменить за 48 ч до и в течение 48 ч после рентгенологического исследования с использованием рентгеноконтрастных средств. Бета2-адреномиметики: при парентеральном введении повышают гликемию вследствие стимуляции 2-адренорецепторов. В этом случае необходим контроль гликемии. При необходимости рекомендуется назначение инсулина. Следует принимать во внимание, что ингибиторы АПФ и другие антигипертензивные лекарственные средства могут снижать уровень глюкозы в крови. При необходимости следует скорректировать дозу метформина. При одновременном применении с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой, салицилатами возможно усиление гипогликемического действия.

• Особые указания

  Если во время лечения у пациента появились рвота, боли в животе, мышечные боли, общая слабость и сильное недомогание, необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу. Данные симптомы могут быть признаком начинающегося лактоацидоза.
  За 48 ч до и в течение 48 ч после проведения рентгеноконтрастного исследования (урография, внутривенная ангиография) следует прекратить прием.
  Поскольку метформин выводится почками, перед началом лечения и регулярно в последующем, необходимо определять уровень креатинина в сыворотке крови.
  Особую осторожность необходимо проявлять в тех случаях, когда может нарушаться функция почек, например в начальный период антигипертензивной терапии или терапии диуретиками, и при начальной терапии НПВС.
  Пациенту необходимо сообщить врачу о появлении бронхолегочной инфекции или инфекционного заболевания мочеполовых органов.
  Во время лечения необходимо воздерживаться от приема алкоголя.
  Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
  Монотерапия не вызывает гипогликемии и поэтому не влияет на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. Однако пациенты должны относится с осторожностью к риску возникновения гипогликемии при применении метформина в комбинации с другими гипогликемическими ЛС (производные сульфонилмочевины, инсулин, репаглинид и др.).

• Форма выпуска

  Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500мг, 850мг, 1000мг.
  
  Упаковка па ЗАО «Канонфарма продакшн»
  
  Дозировка 500мг: по 10 или 15 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или пленки ПBX/ПВДХ и фольги алюминиевой печатной лакированной.
  
  По 30, 60, 90, 120 таблеток в банку полимерную для лекарственных средств из полиэтилена высокой плотности/полиэтилена низкого давления/полиэтилентерефталата, с крышкой натягиваемой или навинчиваемой из полипропилена/полиэтилена низкого давления. Допустимо использование крышек, обеспечивающих защиту от детей и/или контроль первого вскрытия. Допустимо для контроля первого вскрытия использовать термоусадочную пленку из поливинилхлорида.
  
  По 3, 5, 6, 9, 10, 12 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или по 2, 4, 6, 8 контурных ячейковых упаковок по 15 таблеток или по 1 банке полимерной вместе с инструкцией по применению в пачку из картона для потребительской тары.
  
  Дозировки 850мг и 1000мг: по 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой печатной лакированной.
  
  По 30, 60, 90, 120 таблеток в банку полимерную для лекарственных средств из полиэтилена высокой плотности/полиэтилена низкого давления/полиэтилентерефталата, с крышкой натягиваемой или навинчиваемой из полипропилена/полиэтилена низкого давления. Допустимо использование крышек, обеспечивающих защиту от детей и/или контроль первого вскрытия. Допустимо для контроля первого вскрытия использовать термоусадочную пленку из поливинилхлорида.
  
  По 3, 5, 6, 9, 10, 12 контурных ячейковых упаковок или по 1 банке полимерной вместе с инструкцией по применению в пачку из картона для потребительской тары.
  
  Производство и упаковка на ООО НПО «ФармВИЛАР»
  
  Дозировка 500мг: по 10 или 15 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой печатной лакированной.
  
  По 30, 60, 90, 120 таблеток в банку полимерную для лекарственных средств из полиэтилена высокой плотности/полиэтилена низкого давления/полиэтилентерефталата, с крышкой натягиваемой или навинчиваемой из полипропилена/полиэтилена низкого давления. Допустимо использование крышек, обеспечивающих защиту от детей и/или контроль первого вскрытия. Допустимо для контроля первого вскрытия использовать термоусадочную пленку из поливинилхлорида.
  
  По 3, 5, 6, 9, 10, 12 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или по 2, 4, 6, 8 контурных ячейковых упаковок по 15 таблеток или по 1 банке полимерной вместе с инструкцией по применению в пачку из картона для потребительской тары.
  
  Дозировки 850мг и 1000мг: по 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой печатной лакированной.
  
  По 30, 60, 90, 120 таблеток в банку полимерную для лекарственных средств из полиэтилена высокой плотности/полиэтилена низкого давления/полиэтилентерефталата, с крышкой натягиваемой или навинчиваемой из полипропилена/полиэтилена низкого давления. Допустимо использование крышек, обеспечивающих защиту от детей и/или контроль первого вскрытия. Допустимо для контроля первого вскрытия использовать термоусадочную пленку из поливинилхлорида.
  
  По 3, 5, 6, 9, 10, 12 контурных ячейковых упаковок или по 1 банке полимерной вместе с инструкцией по применению в пачку из картона дл потребительской тары.
  
  Производство и упаковка на ЗАО «Радуга Продакшн»
  
  Дозировка 500мг: по 10 или 15 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой печатной лакированной.
  
  По 3, 5, 6, 9, 10, 12 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или по 2, 4, 6, 8 контурных ячейковых упаковок по 15 таблеток вместе с инструкцией по
  применению в пачку из картона для потребительской тары.
  
  Дозировки 850мг и 1000мг: по 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой печатной лакированной.
  
  По 3, 5, 6, 9, 10, 12 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачку из картона для потребительской тары.
  
  Производство и упаковка таблеток «ин-балк» на ООО НПО «ФармВИЛАР» или на ЗАО «Радуга Продакшн»
  
  По 3–5кг таблеток в двойной пакет из полиэтиленовой пленки.
  
  Двойные пакеты в ящик из гофрированного картона или в полимерную емкость.
  
  Упаковка контурных ячейковых упаковок «блистер-балк» на ООО НПО «ФармВИЛАР» или на ЗАО «Радуга Продакшн»
  
  Контурные ячейковые упаковки в ящик из гофрированного картона.
  
  
  
  
  
  
  

• Условия выпуска из аптек

  Отпускается по рецепту.

• Анатомо-терапевтическо-химическая классификация

  A10BA02 Метформин

• Международная классификация болезней

  E11 Инсулинонезависимый сахарный диабет

  E66 Ожирение