Моксарел 0,4мг. 30шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой в Козулька

Инструкция

• Состав

  Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
  действующее вещество: моксонидин - 0,40мг;
  вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 64,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая 101 14,90 мг, целлюлоза микрокристаллическая 102 14,90 мг, повидон К-30 2,00 мг, кроскармеллоза натрия 2,00 мг, кремния диоксид коллоидный 1,00 мг, магния стеарат 1,00 мг.
  Пленочная оболочка: [гипромеллоза 1,80 мг, тальк 0,60 мг, титана диоксид 0,33 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) 0,27 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (60 %), тальк (20 %), титана диоксид (11 %), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) (9 %)] - 3,00 мг.

• Описание лекарственной формы

  Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

• Фармгруппы

  Гипотензивное средство центрального действия

• Фармакодинамика

  Моксонидин является гипотензивным средством, действие которого связано с влиянием на центральные механизмы регуляции активности симпатической нервной системы и артериального давления. В стволовых структурах головного мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и артериальное давление (АД).
  Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к ?2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту при его применении.
  Прием моксонидина сопровождается снижением системного сосудистого сопротивления и АД. Гипотензивный эффект моксонидина подтвержден в двойных слепых плацебо-контролируемых рандомизированных исследованиях.
  Результаты клинического исследования с участием 42 пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка (ГЛЖ) продемонстрировали, что при сходном снижении артериального давления, применение комбинации антагонистов рецепторов ангиотензина II с моксонидином позволяет в большей степени уменьшить ГЛЖ по сравнению с комбинацией тиазидного диуретика и блокатора кальциевых каналов (15 % против 11 %; р < 0,5).
  Моксонидин улучшает на 21 % индекс чувствительности к инсулину (в сравнении с плацебо) у пациентов с ожирением, инсулинрезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.

• Фармакокинетика

  Всасывание
  После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88 %, что указывает на отсутствие значительного эффекта «первого прохождения». Время достижения максимальной концентрации около 1 часа. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата.
  Распределение
  Связь с белками плазмы крови составляет 7,2 %.
  Метаболизм
  Основной метаболит дегидрированное производное моксонидина. Фармакодинамическая активность основного метаболита около 10 % активности моксонидина.
  Выведение
  Период полувыведения (Т1/2) моксонидина и дегидрированного метаболита составляет 2,5 и 5 часов соответственно. В течение 24 часов свыше 90 % моксонидина выводится почками (около 78 % в неизмененном виде и 13 % в виде дегидромоксонидина, уровень других метаболитов в моче не превышает 8 % от принятой дозы). Менее 1 % дозы выводится через кишечник.
  Фармакокинетика у особых групп пациентов
  Пациенты с артериальной гипертензией
  По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.
  Пациенты пожилого возраста
  Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пациентов пожилого возраста, вероятно, обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.
  Дети
  Моксонидин противопоказан для применения у пациентов моложе 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.
  Пациенты с почечной недостаточностью
  Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК). У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК в интервале
  30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 приблизительно в 2 и 1,5 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин).
  У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью максимальная концентрация моксонидина в плазме крови выше в 1,5-2 раза. У пациентов с нарушением функции почек дозировка должна подбираться индивидуально.
  Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

• Показания

  Артериальная гипертензия.

• Противопоказания

  -повышенная чувствительность к моксонидину, другим компонентам препарата;
  -ангионевротический отек в анамнезе;
  -синдром слабости синусового узла или синоатриальная блокада;
  -тяжелая печеночная недостаточность;
  -атриовентрикулярная блокада II и III степени;
  -выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) покоя менее 50 уд/мин);
  -острая и хроническая сердечная недостаточность (III-IV функциональный класс по классификации NYHA);
  -тяжелая почечная недостаточность ;
  -возраст до 18 лет (эффективность и безопасность моксонидина не установлены);
  -период грудного вскармливания;
  -наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
  С осторожностью
  -атриовентрикулярная блокада I степени (риск развития брадикардии);
  -заболевания коронарных артерий (в т.ч. ишемическая болезнь сердца, нестабильная стенокардия, ранний постинфарктный период);
  -заболевания переферического кровообращения (в т.ч. перемежающаяся хромота, синдром Рейно);
  -эпилепсия;
  -болезнь Паркинсона;
  -депрессия;
  -глаукома;
  -умеренная почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин, креатинин сыворотки
  105-160 мкмоль/л);
  -печеночная недостаточность;
  -беременность.
  Применение при беременности и в период грудного вскармливания
  Беременность
  Клинические данные о лечении беременных препаратом Моксарел® отсутствуют.
  В ходе исследования на животных было установлено эмбриотоксическое действие препарата при дозировках выше терапевтических. Потенциальный риск для человека неизвестен.
  

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Назначать Моксарел® беременным следует с осторожностью только после тщательной оценки врачом соотношения риска и пользы, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
  Период грудного вскармливания
  Моксонидин проникает в грудное молоко и поэтому не должен назначаться в период грудного вскармливания. При необходимости применения лекарственного препарата грудное вскармливание необходимо прекратить.

• Способ применения и дозы

  Внутрь, независимо от приема пищи.
  В большинстве случаев начальная доза препарата Моксарел® составляет 0,2 мг в сутки. Максимальная разовая доза составляет 0,4 мг. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 0,6 мг.
  Необходима индивидуальная коррекция суточной дозы в зависимости от переносимости пациентом проводимой терапии.
  Коррекция дозы для пациентов с печеночной недостаточностью не требуется.
  Начальная доза для пациентов, находящихся на гемодиализе, составляет 0,2 мг/сутки. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до максимальной - 0,4 мг в сутки.
  Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется осторожный подбор дозы, особенно в начале лечения. Начальная доза должна составлять 0,2 мг в сутки. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза препарата может быть увеличена максимум до 0,4 мг для пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК более 30 мл/мин, но менее 60 мл/мин) и 0,3 мг для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин).

• Побочные действия

  Наиболее частые побочные явления у пациентов, принимающих моксонидин: сухость во рту, головокружение, астения, сонливость. Эти симптомы обычно уменьшаются по прошествии первых недель терапии.
  Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):
  очень часто ? 1/10;
  часто от ? 1/100 до < 1/10;
  нечасто от ? 1/1000 до < 1/100;
  редко от ? 1/10000 до < 1/1000;
  очень редко < 1/10000, включая отдельные сообщения;
  частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным.
  Нарушения со стороны нервной системы:
  часто головная боль*, головокружение (вертиго), сонливость, бессонница;
  нечасто обморок*, повышенная возбудимость.
  Нарушения со стороны сердца:
  нечасто брадикардия.
  Нарушения со стороны сосудов:
  нечасто - выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия.
  Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта:
  нечасто звон в ушах.
  Желудочно-кишечные нарушения:
  очень часто сухость во рту;
  часто тошнота, диарея, рвота, диспепсия.
  Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки:
  часто кожная сыпь, кожный зуд;
  нечасто ангионевротический отек.
  Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани:
  часто боль в спине;
  нечасто боль в области шеи.
  Общие нарушения и реакции в месте введения:
  часто астения;
  нечасто периферические отеки.
  *частота сопоставима с плацебо

• Передозировка

  Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки без летального исхода, когда одновременно применялись дозы до 19,6 мг.
  Симптомы
  Головная боль, седативный эффект, сонливость, выраженное снижение АД, головокружение, усталость, астения, брадикардия, сухость во рту, рвота и боль в эпигастральной области, угнетение дыхания, нарушение сознания. Кроме того, возможны кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия, как было показано в нескольких исследованиях по изучению высоких доз препарата на животных.
  Лечение
  Специфического антидота не существует. В случае выраженного снижения АД рекомендуется введение жидкости для восстановления объема циркулирующей крови и допамина (инъекционно). Брадикардия может быть купирована атропином (инъекционное введение). Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты при передозировке моксонидином.
  В тяжелых случаях передозировки рекомендуется тщательно контролировать нарушения сознания и не допускать угнетения дыхания.

• Взаимодействие

  Совместное применение моксонидина с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту.
  Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, в связи с чем не рекомендуется их прием совместно с моксонидином.
  Моксонидин может усиливать седативное действие трициклических антидепрессантов (необходимо избегать совместного назначения), транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.
  Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам. Назначение моксонидина совместно с производными бензодиазепина может сопровождаться усилением седативного эффекта последних.
  Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции, поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции.

• Особые указания

  Во время лечения необходим регулярный контроль АД.
  В постмаркетинговом наблюдении зафиксированы случаи атриовентрикулярной блокады различной степени тяжести у пациентов, принимающих моксонидин. Связь между приемом препарата Моксарел® и замедлением атриовентрикулярной проводимости не может быть полностью исключена. Таким образом, при лечении пациентов с вероятной предрасположенностью к развитию атриовентрикулярной блокады рекомендуется соблюдать осторожность.
  В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема препарата Моксарел® приводит к повышению АД. Однако не рекомендуется прекращать прием препарата Моксарел® резко, вместо этого следует постепенно уменьшать дозу препарата в течение двух недель.
  При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и препарата Моксарел® сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней моксонидин.
  У пациентов пожилого возраста может быть повышен риск развития сердечно-сосудистых осложнений вследствие применения гипотензивных препаратов, поэтому терапию препаратом Моксарел® следует начинать с минимальной дозы.
  Во время лечения необходим регулярный контроль АД, ЧСС и регистрация электрокардиографии (ЭКГ). Прекращать прием препарата Моксарел® следует постепенно.
  Во время лечения препаратом Моксарел® следует исключить употребление алкоголя.
  Влияние на способность к управлению транспортными средствами, механизмами
  Влияние препарата Моксарел® на способность к управлению транспортными средствами и механизмами изучено не было. Однако, принимая во внимание возможное возникновение головокружения и сонливости, пациентам следует соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания.

• Форма выпуска

  аблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0,4 мг - 30 шт в уп.

• Условия выпуска из аптек

  По рецепту.

• Анатомо-терапевтическо-химическая классификация

  C02AC05 Моксонидин

• Международная классификация болезней

  I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия

  I15 Вторичная гипертензия