Парацетамол 500мг. 10шт. таблетки в Козулька

Инструкция

• Состав

  Состав на одну таблетку
  Действующее вещество: парацетамол - 500,0 мг;
  Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, повидон К 30, стеариновая кислота, магния стеарат

• Описание лекарственной формы

  Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета, с фаской, с риской на одной стороне и гравировкой «R» - на другой.

• Фармгруппы

  Анальгезирующее ненаркотическое средство

• Фармакодинамика

  Парацетамол обладает жаропонижающим и болеутоляющим действием. Ненаркотический анальгетик, блокирует циклооксигеназу (ЦОГ) I и II преимущественно в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Поскольку парацетамол обладает чрезвычайно малым влиянием на синтез простагландинов в перефирических тканях, он не изменяет водно-электролитный обмен и не вызывает повреждения
  слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта. Таким образом, парацетамол
  особенно подходит пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в
  анамнезе (как, например, у пациентов с желудочно-кишечным кровотечением в
  анамнезе или у пациентов пожилого возраста) или пациентам, принимающим сопутствующие лекарственные препараты, когда ингибирование периферических простагландинов может быть нежелательным.

• Фармакокинетика

  Абсорбция
  Абсорбция - высокая, препарат быстро и практически полностью всасывается из желудочно-
  кишечного тракта. ТСmax достигается через 0,5-2 часа; Сmax - 5-20 мкг/мл. Связь с белками
  плазмы - 15 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Менее 1 % от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10-15 мг/кг.
  Метаболизм
  Метаболизируется в печени (90-95 %): 80 % вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17 % подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвуют изоферменты CYP2E1, CYP1A2 и в меньшей степени изофермент CYP3A4. Дополнительными путями метаболизма являются гидроксилирование до 3-гидроксипарацетамола и метоксилирование до 3-метоксипарацетамола, которые впоследствии конъюгируют с глюкуронидами или сульфатами. У взрослых преобладает глюкуронирование, у новорожденных (в том числе недоношенных) и маленьких детей - сульфатирование. Конъюгированные метаболиты парацетамола (глюкурониды, сульфаты и конъюгаты с глутатионом) обладают низкой фармакологической (в том числе токсической) активностью.
  Выведение
  Период полувыведения (Т1/2) - 1-4 часа. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3 % в неизменном виде. У пожилых больных снижается клиренс парацетамола и увеличивается период полувыведения.

• Показания

  Обезболивающее средство при болевом синдроме слабой и умеренной выраженности: артралгия, миалгия, невралгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея, боль при травмах и ожогах.
  Жаропонижающее средство при острых респираторных заболеваниях и других инфекционно-воспалительных заболеваниях, сопровождающихся повышением температуры тела.

• Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к парацетамолу или любому другому ингредиенту препарата;
  • тяжелые нарушения функции печени или почек;
  • детский возраст до 6 лет.
  С осторожностью
  Почечная и печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести,
  доброкачественные гипербилирубинемии (в том числе синдром Жильбера), дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, дегидратация, гиповолемия, анорексия,
  булимия и кахексия (недостаточный запас глутатиона в печени), вирусный гепатит, алкогольное поражение печени, алкоголизм, беременность, период грудного вскармливания, пожилой возраст.
  В этих случаях перед приемом препарата следует проконсультироваться с врачом.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Беременность
  В исследованиях на животных и исследованиях, проводимых у людей, не было выявлено какого-либо риска применения препарата у беременных женщин или вредного воздействия препарата на развитие эмбриона и плода. Парацетамол может использоваться во время беременности, однако целесообразно использовать минимальные эффективные дозы и максимально коротким курсом.
  Период грудного вскармливания
  В небольших количествах проникает в грудное молоко. В исследованиях не было установлено вредного воздействия парацетамола на организм ребенка при грудном вскармливании, тем не менее, необходимо применять с осторожностью.

• Способ применения и дозы

  Внутрь, с большим количеством жидкости, через 1-2 часа после приема пищи (прием сразу после еды приводит к задержке наступления действия).
  Взрослые (включая пожилых) и дети старше 12 лет (масса тела более 40 кг) 500 мг - 1 г до 4 раз в сутки, если необходимо.
  Разовая доза - 500 мг (1 таблетка). Максимальная разовая доза - 1 г (2 таблетки). Максимальная суточная доза - 4 г (8 таблеток). Интервал между приемами - не менее 4 часов.
  Дети от 6 до 12 лет дозу рассчитывают, исходя из массы тела ребенка: максимальная разовая доза - 15 мг/кг (1/2 таблетки-1 таблетка) массы тела 4 раза в сутки, максимальная суточная доза - 60 мг/кг (4 таблетки) массы тела. Интервал между приемами - не менее 4 часов.
  У взрослых парацетамол не рекомендуется применять более 5 дней в качестве обезболивающего средства и более 3 дней в качестве жаропонижающего средства без назначения и наблюдения врача.
  У детей парацетамол не рекомендуется применять более 3 дней без назначения и наблюдения врача. Не превышать указанную дозу.
  У пациентов с хроническими или декомпенсированными заболеваниями печени, с печеночной недостаточностью, хроническим алкоголизмом, у истощенных пациентов и при обезвоживании суточная доза не должна превышать 3 г.
  Не превышайте указанную дозу. Следует принимать наименьшую дозу, необходимую для достижения эффекта. Интервал между приемами должен составлять не
  менее 4 часов. Препарат не должен приниматься одновременно с другими парацетамолсодержащими препаратами. Увеличение суточной дозы парацетамола или продолжительности лечения возможны только под наблюдением врача.

• Побочные действия

  Для оценки частоты нежелательных реакций (НР) использованы следующие критерии:
  «часто» (? 1/100, < 1/10); «нечасто» (? 1/1000, < 1/100); «редко» (? 1/10000, < 1/1000); «очень редко» (< 1/10000); «частота неизвестна» (по имеющимся данным оценить невозможно).
  НР сгруппированы в соответствии с системно-органными классами медицинского словаря для нормативно-правовой деятельности MedDRA, а также рекомендациями Всемирной организации здравоохранения.
  В рекомендованных дозах парацетамол обычно хорошо переносится. Нижеперечисленные побочные эффекты выявлены спонтанно в ходе пострегистрационного применения.
  Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
  часто: послеоперационные кровотечения;
  очень редко: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия;
  частота неизвестна: панцитопения, сульфогемоглобинемия, метгемоглобинемия.
  Нарушения со стороны иммунной системы
  редко: аллергические реакции (в том числе кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек);
  очень редко: острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром Стивенса-
  Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилаксия.
  Нарушения психики
  часто: бессонница, тревога.
  Нарушения со стороны нервной системы
  часто: головная боль;
  частота неизвестна: дистония, головокружение, психомоторное возбуждение, дезориентация (при приеме высоких доз).
  Нарушения со стороны органа зрения
  часто: периорбитальный отек.
  Нарушения со стороны сердца
  часто: тахикардия, боль в груди.
  Нарушения со стороны сосудов
  часто: периферические отеки, гипертензия;
  редко: снижение артериального давления.
  Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
  часто: диспноэ, патологическое дыхание, отек легких, гипоксия, плевральный выпот, хрипы, одышка, кашель;
  очень редко: бронхоспазм (у пациентов с гиперчувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным препаратам).
  Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
  часто: диарея, запор, диспепсия, вздутие живота;
  редко: боль в животе, тошнота, рвота;
  частота неизвестна: сухость во рту.
  Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
  редко: повышение активности печеночных ферментов;
  частота неизвестна: печеночная недостаточность, гепатиты, некроз печени.
  Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
  частота неизвестна: экзантема.
  Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
  часто: мышечные спазмы, тризм.
  Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
  часто: олигоурия;
  частота неизвестна: почечная колика, неспецифическая бактериурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз.
  Общие расстройства и нарушения в месте введения
  часто: пирексия, чувство усталости;
  редко: общее недомогание/слабость.
  Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований
  часто: гипокалиемия, гипергликемия;
  редко: снижение или увеличение протромбинового индекса;
  частота неизвестна: увеличение креатинина (в основном вторично, по отношению к гепаторенальному синдрому).
  При возникновении любого из перечисленных побочных эффектов, прекратите прием парацетамола и немедленно обратитесь к врачу.

• Передозировка

  Симптомы
  Клиническая картина острой передозировки развивается в течение 24 часов после приема парацетамола. Появляются желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, снижение аппетита, ощущение дискомфорта в брюшной полости и (или) абдоминальная боль), бледность кожных покровов. При одномоментном введении взрослым 7,5 г и
  более или детям более 140 мг/кг происходит цитолиз гепатоцитов с полным и необратимым некрозом печени, развитием печеночной недостаточности, метаболического ацидоза и энцефалопатии, которые могут привести к коме и летальному исходу. Прием внутрь 5 г или более парацетамола может привести к повреждению печени при наличии факторов риска (длительное лечение карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином, примидоном, рифампицином, зверобоем продырявленным или другими препаратами, которые
  являются индукторами микросомальных ферментов печени; злоупотребление этанолом, дефицит глутатиона, нарушение пищеварения, муковисцидоз, ВИЧ-инфекция, голодание, кахексия). Через 12-48 часов после введения парацетамола отмечается повышение
  активности микросомальных ферментов печени, лактатдегидрогеназы, концентрации билирубина и снижение содержания протромбина. Клинические симптомы повреждения печени проявляются через 2 суток после передозировки препарата и достигают
  максимума на 4-6 день. При передозировке возможна интоксикация, особенно у пожилых пациентов, детей, пациентов с заболеваниями печени (вызванных хроническим алкоголизмом), у пациентов с нарушениями питания, а также у пациентов, принимающих индукторы микросомальных ферментов печени, при этом может развиться молниеносный гепатит, печеночная недостаточность, холестатический гепатит, цитолитический гепатит, иногда с летальным исходом. В тяжелых случаях передозировки в результате печеночной недостаточности может развиться энцефалопатия (нарушение функции головного мозга), отек мозга, кровотечения, гипогликемия, вплоть до летального исхода. Возможно развитие острой почечной недостаточности с острым тубулярным некрозом, характерными признаками которого является боль в поясничной области, гематурия (примесь крови или эритроцитов в моче), протеинурия (повышенное содержание белка в моче), при этом тяжелое поражение печени может отсутствовать. Отмечались случаи нарушения сердечного ритма, панкреатита.
  Лечение
  Немедленная госпитализация. При подозрении на передозировку, даже при отсутствии выраженных первых симптомов, необходимо прекратить применение парацетамола и немедленно обратиться за врачебной помощью. Следует определить уровень парацетамола в плазме крови, но не ранее чем через 4 часа после передозировки (более ранние результаты недостоверны). Лабораторные исследования активности микросомальных ферментов печени следует проводить в начале лечения и затем - каждые 24 часа. Введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона-метионина и ацетилцистеина наиболее эффективно в первые 8 часов.
  Симптоматическое лечение: в течение 1 часа после передозировки рекомендуется промывание желудка и прием энтеросорбентов (активированный уголь и другие).
  В большинстве случаев активность микросомальных ферментов печени нормализуется в течение 1-2 недель. В очень тяжелых случаях может потребоваться пересадка печени. Введение ацетилцистеина в течение 24 часов после передозировки. Максимальное
  защитное действие обеспечивается в течение первых 8 часов после передозировки, со временем эффективность антидота резко падает. При необходимости вводят
  ацетилцистеин внутривенно. При отсутствии рвоты до поступления пациента в стационар возможно применение метионина. Необходимость в проведении дополнительных
  терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, внутривенное введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема. Лечение пациентов с серьезным нарушением функции печени через 24 часа после приема парацетамола должно проводиться совместно со специалистами токсикологического центра или специализированного отделения заболеваний печени.

• Взаимодействие

  Если Вы или ребенок уже получает другие лекарственные препараты, до начала приема парацетамола необходимо обратиться за консультацией к врачу.
  Индукторы микросомальных ферментов печени или потенциально гепатотоксичные вещества (например, алкоголь, рифампицин, изониазид, снотворные и противоэпилептические средства, включая фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин) повышают токсичность парацетамола, могут привести к поражению печени даже при нетоксичных дозах парацетамола, поэтому следует контролировать функцию печени.
  Фенитоин снижает эффективность парацетамола, следовательно, пациентам, принимающим фенитоин, следует избегать частого применения парацетамола, особенно в высоких дозах.
  Снижает эффективность урикозурических лекарственных средств.
  Хлорамфеникол
  Парацетамол может увеличивать риск повышенной концентрации хлорамфеникола.
  Зидовудин
  Парацетамол может увеличивать риск развития нейтропении, в связи с чем, следует контролировать гематологические показатели. Одновременное применение возможно лишь после консультации врача.
  Пробенецид
  Пробенецид уменьшает почти в два раза клиренс парацетамола, что требует снижения дозы парацетамола.
  Непрямые антикоагулянты
  Многократный прием парацетамола в течение более чем 4 дней увеличивает антикоагулянтный эффект. Следует проводить мониторинг международного нормализованного
  отношения (МНО) во время и после окончания одновременного применения парацетамола (особенно в высоких дозах и/или в течение продолжительного времени) и производных
  кумарина. Нерегулярный прием парацетамола не оказывает значимого влияния.
  Пропантелин и другие препараты, замедляющие эвакуацию из желудка, снижают скорость
  всасывания парацетамола, что может отсрочить или уменьшить наступление эффекта.
  Метоклопрамид и домперидон увеличивают скорость всасывания парацетамола и,
  соответственно, начало обезболивающего и жаропонижающего действия.
  Длительное применение барбитуратов снижает эффективность парацетамола.
  Этанол способствует развитию острого панкреатита.
  Длительное совместное использование парацетамола и других НПВП повышает риск развития «анальгетической» нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности.
  Одновременное длительное назначение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря.
  Дифлунисал повышает плазменную концентрацию на 50 % - риск развития гепатотоксичности.
  Миелотоксичные препараты усиливают проявления гематотоксичности препарата.

• Особые указания

  Если при приеме парацетамола улучшение состояния не наблюдается или головная боль становится постоянной, необходимо обратиться к врачу. При продолжающемся лихорадочном синдроме на фоне применения парацетамола более 3 дней и болевом синдроме более 5 дней, требуется консультация врача.
  Пациенты с дефицитом глутатиона подвержены передозировке, необходимо соблюдать меры предосторожности. Дефицит глутатиона вследствие расстройства пищевого
  поведения, цистического фиброза, ВИЧ-инфекции, голодания, истощения обусловливает возможность развития тяжелого поражения печени при небольших передозировках парацетамола (5 г и более). Зарегистрированы случаи развития печеночной недостаточности и нарушений функции печени у пациентов с низким уровнем глутатиона, в частности, у крайне истощенных пациентов, страдающих анорексией, хроническим алкоголизмом или у пациентов с низким индексом массы тела. Риск развития повреждений печени возрастает у пациентов с поражением печени при алкоголизме.
  Прием парацетамола оказывает влияние на показатели лабораторных исследований при количественном определении глюкозы и мочевой кислоты в плазме. Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.
  Парацетамол может вызывать серьезные кожные реакции, такие как синдром Стивенса-
  Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез, которые могут быть летальными. При первом проявлении сыпи или других реакций гиперчувствительности, применение препарата должно быть прекращено, следует немедленно обратиться к врачу.
  При обнаружении у пациента острого вирусного гепатита необходимо отменить прием
  препарата. Не принимать одновременно с другими препаратами, содержащими парацетамол.
  Во избежание токсического поражения печени парацетамол не следует сочетать с приемом алкогольных напитков, а также принимать лицам, склонным к хроническому потреблению алкоголя.
  Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
  Отсутствуют данные о влиянии парацетамола на способность управлять автомобилем или другими механизмами. Однако, учитывая возможные нежелательные реакции, рекомендуется соблюдать осторожность во время приема парацетамола при управлении автотранспортом или другими механизмами.

• Форма выпуска

  Таблетки

• Условия выпуска из аптек

  Без рецепта