Сейзар 100мг. 30шт. таблетки в Козулька

Инструкция

• Состав

  Действующее вещество: ламотриджин 100,00 мг;
  
  вспомогательные вещества: гипролоза низкозамещенная, кальция карбонат, карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный, магния алюмосиликат, магния стеарат, натрия сахаринат, повидон К, целлюлоза микрокристаллическая, ароматизатор черносмородиновый.

• Описание лекарственной формы

  Круглые двояковыпуклые таблетки белого цвета с риской на одной стороне.

• Фармгруппы

  Противоэпилептические средства

• Фармакодинамика

  Механизм действия
  Результаты фармакологических исследований свидетельствуют о том, что ламотриджин является блокатором потенциалзависимых натриевых каналов, при этом действие самого препарата зависит от величины электрического заряда и характеризуется эффектом самопотенциирования. В культуре нейронов ламотриджин вызывает потенциалзависимую блокаду непрерывно повторяющейся импульсации и подавляет патологическое высвобождение глутаминовой кислоты (нейромедиатор, играющий ключевую роль в развитии эпилептических припадков), а также ингибирует деполяризацию, вызванную глутаматом.
  Фармакодинамические эффекты
  В исследованиях, разработанных для оценки влияния препаратов на центральную нервную систему, результаты, полученные при применении ламотриджина в дозе 240 мг у здоровых добровольцев, не отличались от таковых, полученных при применении плацебо, в то время как после приема фенитоина в дозе 1000 мг и диазепама в дозе 10 мг (по отдельности) наблюдалось нарушение точной зрительно-моторной координации и движения глаз, нарушение равновесия тела и проявление субъективного седативного действия.
  В другом исследовании карбамазепин, принимаемый однократно внутрь в дозе 600 мг, значительно нарушал точную зрительно-моторную координацию и движения глаз с одновременным нарушением равновесия тела и повышением частоты сердечных сокращений, в то время как результаты, полученные при применении ламотриджина в дозе 150 мг и 300 мг, не отличались от таковых, полученных при применении плацебо.

• Фармакокинетика

  Всасывание
  Ламотриджин быстро и полностью всасывается из кишечника, практически не подвергаясь пресистемному метаболизму первого прохождения. Максимальная концентрация в плазме достигается приблизительно через 2,5 ч после перорального приема препарата. Время достижения максимальной концентрации слегка увеличивается после приема пищи, но степень абсорбции остается неизменной.
  Фармакокинетика имеет линейный характер при приеме однократной дозы до 450 мг (наибольшая исследованная доза). Наблюдаются значительные межиндивидуальные колебания максимальной концентрации в равновесном состоянии, однако, с редкими колебаниями у каждого отдельного человека.
  
  Распределение
  Ламотриджин связывается с белками плазмы приблизительно на 55 %. Маловероятно, что высвобождение препарата из связи с белком могло приводить к развитию токсического эффекта.
  Объем распределения составляет 0,92-1,22 л/кг.
  
  Метаболизм
  В метаболизме ламотриджина принимает участие фермент уридиндифосфат-глюкуронилтрансфераза (УДФ-глюкуронилтрансфераза). Ламотриджин в небольшой степени повышает свой собственный метаболизм в зависимости от дозы. Однако нет никаких данных, подтверждающих, что ламотриджин влияет на фармакокинетику других противоэпилептических препаратов и, что между ламотриджином и другими препаратами, метаболизирующимися системой цитохрома Р450, возможно взаимодействие.
  
  Выведение
  У здоровых взрослых клиренс ламотриджина в состоянии равновесных концентраций составляет в среднем 39±14 мл/мин. Ламотриджин метаболизируется до глюкуронидов, которые выводятся почками.
  Менее 10% препарата выводится почками в неизмененном виде, около 2 % через кишечник.
  Клиренс и период полувыведения не зависят от дозы. Период полувыведения у здоровых взрослых людей составляет в среднем от 24 ч до 35 ч. У больных с синдромом Жильбера наблюдалось снижение клиренса препарата на 32 % по сравнению с контрольной группой, что, однако, не выходило за границы нормальных значений для общей популяции.
  На период полувыведения ламотриджина большое влияние оказывают совместно принимаемые лекарственные препараты.
  Средний период полувыведения снижается приблизительно до 14 ч при одновременном назначении с препаратами, стимулирующими глюкуронизацию, такими как карбамазепин и фенитоин, и повышается в среднем до 70 ч при совместном назначении с вальпроатами.
  
  Особые группы пациентов
  
  Дети
  У детей клиренс ламотриджина при расчете на массу тела выше, чем у взрослых; он наиболее высок у детей до 5 лет. У детей период полувыведения ламотриджина обычно короче, чем у взрослых. Его среднее значение приблизительно составляет 7 ч при одновременном назначении с препаратами, стимулирующими глюкуронизацию, такими как карбамазепин и фенитоин, и повышается в среднем до 45-50 ч при совместном назначении с вальпроатами (см. разделы «Способ применения и дозы», «Взаимодействия»).
  
  Пациенты пожилого возраста
  Клинически значимые различия в клиренсе ламотриджина у больных пожилого возраста в сравнении с молодыми пациентами не обнаружены.
  Пациенты с нарушением функции почек При нарушении функции почек начальная доза ламотриджина вычисляется в соответствии со стандартной схемой назначения противоэпилептического препарата. Снижение дозы может потребоваться только при значительном снижении функции почек.
  
  Пациенты с нарушением функции печени
  Начальная, возрастающая и поддерживающая дозы должны быть уменьшены приблизительно на 50 % у пациентов с умеренной степенью печеночной недостаточности (стадия В по Чайлд-Пью) и на 75 % - у пациентов с тяжелой степенью печеночной недостаточности (стадия С по Чайлд-Пью). Увеличение дозы и поддерживающая доза должны корректироваться в зависимости от клинического эффекта.
  Клиническая эффективность у пациентов с биполярными аффективными расстройствами Эффективность в предотвращении расстройств настроения у пациентов с биполярными аффективными расстройствами была продемонстрирована в двух фундаментальных клинических исследованиях. В результате комбинированного анализа полученных результатов было установлено, что продолжительность ремиссии, определявшаяся как время до возникновения первого эпизода депрессии и до первого эпизода мании/гипомании/смешанного после стабилизации, дольше в группе ламотриджина по сравнению с плацебо. Продолжительность ремиссии более выражена для депрессии.

• Показания

  - Эпилепсия
  Дети от 3 до 12 лет
  Эпилепсия (парциальные и генерализованные припадки, включая тонико-клонические припадки, а также припадки при синдроме Леннокса-Гасто) в составе комбинированной терапии. После достижения контроля эпилепсии на фоне комбинированной терапии, сопутствующие противоэпилептические препараты (ПЭП) могут быть отменены и прием ламотриджина продолжен в монотерапии.
  Монотерапия типичных абсансов.
  Взрослые и дети (старше 12 лет)
  Эпилепсия (парциальные и генерализованные припадки, включая тонико-клонические припадки, а также припадки при синдроме Леннокса-Гасто) в составе комбинированной терапии или монотерапии.
  - Биполярное аффективное расстройство
  Взрослые (18 лет и старше)
  Предупреждение нарушений настроения (депрессии, мании, гипомании, смешанных эпизодов) у пациентов с биполярным аффективным расстройством.

• Противопоказания

  Тяжелые нарушения функции печени, повышенная чувствительность к ламотриджину.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Клинические данные о безопасности применения ламотриджина при беременности и в период лактации недостаточны.
  При решении необходимости применения при беременности следует сопоставить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.
  Предварительные данные показывают, что ламотриджин проникает в грудное молоко в концентрации, составляющей 40-45% от концентрации в плазме. У небольшого числа грудных детей, матери которых получали ламотриджин, не отмечено побочного действия.
  
  Применение у детей
  Не следует применять ламотриджин у детей в возрасте до 2 лет.

• Способ применения и дозы

  При приеме внутрь для взрослых и детей старше 12 лет начальная разовая доза составляет 25-50 мг, поддерживающие дозы - 100-200 мг/сут. В редких случаях могут потребоваться дозы 500-700 мг/сут.
  
  Для детей в возрасте от 2 до 12 лет начальная доза составляет 0.2-2 мг/кг/сут, поддерживающая - 1-15 мг/кг/сут.
  
  Максимальная суточная доза ;для детей в возрасте от 2 до 12 лет, в зависимости от применяемой схемы лечения, составляет 200-400 мг.
  
  Частота приема, интервалы между приемами при повышении дозы зависят от применяемой схемы лечения, реакции пациента на проводимое лечение.

• Побочные действия

  Со стороны ЦНС: ;головная боль, головокружение, сонливость, нарушения сна, чувство усталости, агрессивность, спутанность сознания.
  Со стороны пищеварительной системы: ;тошнота, нарушения функции печени.
  Со стороны системы кроветворения: ;лейкопения, тромбоцитопения.
  
  Аллергические реакции: ;кожная сыпь (обычно макуло-папулезная), ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, лимфаденопатия.

• Передозировка

  Сообщалось об однократном введении доз, превышающих максимальные терапевтические в 10–20 раз.
  
  Симптомы: нистагм, атаксия, нарушения сознания до комы.
  
  Лечение: госпитализация и проведение соответствующей симптоматической терапии. В случае недавнего (менее 2 ч) приема препарата необходимо провести промывание желудка.

• Взаимодействие

  При одновременном применении с противосудорожными средствами - индукторами метаболизма в печени (в т.ч. с фенитоином, карбамазепином, фенобарбиталом, примидоном) ускоряется метаболизм ламотриджина. При одновременном применении ламотриджина и карбамазепина или фенитоина происходит уменьшение T1/2 ;ламотриджина. Имеются сообщения о головокружении, атаксии, диплопии, нечеткости зрения и тошноте у пациентов, принимающих карбамазепин после начала лечения ламотриджином.
  
  Вследствие ингибирования микросомальных ферментов печени под влиянием вальпроата натрия, при одновременном применении замедляется метаболизм ламотриджина, увеличивается T1/2 ;ламотриджина.

• Особые указания

  С осторожностью применяют у пациентов с почечной недостаточностью.
  Не следует применять ламотриджин у пациентов пожилого возраста.
  При появлении выраженных кожных аллергических реакций применение ламотриджина следует прекратить.
  При внезапной отмене ламотриджина возможно усиление проявлений эпилепсии, поэтому необходимо постепенно прекращать лечение, уменьшая дозу в течение 2 недель.
  При одновременном применении с карбамазепином возможны головокружение, диплопия, атаксия, нарушения зрения, тошнота. Эти явления, как правило, проходят при уменьшении дозы карбамазепина.
  Не следует применять ламотриджин у детей в возрасте до 2 лет.
  
  Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
  В период лечения наблюдается замедление скорости психомоторных реакций. Это необходимо учитывать лицам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

• Форма выпуска

  Таблетки 100мг. №30 шт.

• Условия выпуска из аптек

  По рецепту.

• Анатомо-терапевтическо-химическая классификация

  N03AX09 Ламотриджин

• Международная классификация болезней

  F31 Биполярное аффективное расстройство

  F31.0 Биполярное аффективное расстройство, текущий эпизод гипомании

  F31.1 Биполярное аффективное расстройство, текущий эпизод мании без психотических симптомов

  F31.2 Биполярное аффективное расстройство, текущий эпизод мании с психотическими симптомами

  F31.4 Биполярное аффективное расстройство, текущий эпизод тяжелой депрессии без психотических симптомов

  F31.5 Биполярное аффективное расстройство, текущий эпизод тяжелой депрессии с психотическими симптомами

  F31.6 Биполярное аффективное расстройство, текущий эпизод смешанного характера

  G40 Эпилепсия

  G40.0 Локализованная (фокальная) (парциальная) идиопатическая эпилепсия и эпилептические синдромы с судорожными припадками с фокальным началом

  G40.1 Локализованная (фокальная) (парциальная) симптоматическая эпилепсия и эпилептические синдромы с простыми парциальными припадками

  G40.2 Локализованная (фокальная) (парциальная) симптоматическая эпилепсия и эпилептические синдромы с комплексными парциальными судорожными припадками

  G40.3 Генерализованная идиопатическая эпилепсия и эпилептические синдромы

  G40.4 Другие виды генерализованной эпилепсии и эпилептических синдромов

  G40.6 Припадки grand mal неуточненные [с малыми припадками [petit mal] или без них]

  G40.7 Малые припадки [petit mal] неуточненные без припадков grand mal

  G40.9 Эпилепсия неуточненная