Гленцет 5мг. 7шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой для внутреннего применения в Краснодар

Инструкция

• Состав

  1 табл.
  Активное вещество: левоцетиризина дигидрохлорид 5 мг
  
  Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (Таблеттоза 100), целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PH112), кремния диоксид коллоидный (Аэросил 200), магния стеарат.
  
  Состав оболочки: Опадрай белый Y-1-7000 [гипромеллоза 5сР, титана диоксид, макрогол 400 (полиэтиленоксид 400)].

• Фармдействия

  H1-антигистаминное, противоаллергическое, антиэкссудативное, противозудное.

• Описание лекарственной формы

  Белые двояковыпуклые таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой, на одной стороне таблетки имеется линия разлома с гравировкой «G» по обе стороны от нее, другая сторона таблетки гладкая.

• Фармгруппы

  Противоаллергическое средство — H1-гистаминовых рецепторов блокатор [H1-антигистаминные средства]

• Фармакодинамика

  Левоцетиризин — (R)-энантиомер цетиризина, конкурентный антагонист гистамина, блокирует H1-гистаминовые рецепторы, сродство к которым в 2 раза выше, чем у цетиризина. Оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное действие, практически не оказывает антихолинергическое и антисеротониновое действие. В терапевтических дозах седативный эффект очень слабо выражен. Действие начинается через 12 мин после приема однократной дозы у 50% пациентов, через 1 ч — у 95% и продолжается в течение 24 ч. Не оказывает влияние на интервал QT на ЭКГ.

• Фармакокинетика

  Фармакокинетика носит линейный характер, не зависит от дозы и времени и варьирует незначительно у разных людей.
  
  Абсорбция. Быстро всасывается при приеме внутрь; прием пищи не оказывает влияние на полноту всасывания, но снижает его скорость. Биодоступность 100%. Tmax — 0,9 ч, Cmax в крови — 207 нг/мл. Vd — 0,4 л/кг. Степень абсорбции зависит от дозы и не нарушается при приеме пищи, но при приеме пищи Cmax снижается и замедляется ее достижение.
  
  Распределение. Левоцетиризин на 90% связывается с белками плазмы. Данные по распределению левоцетиризина в тканях и его проникновению через ГЭБ у человека отсутствуют. Левоцетиризин проникает в грудное молоко.
  
  Метаболизм. У людей метаболизируется менее 14% дозы левоцетиризина, т.к. предполагаемые различия в фармакокинетическом профиле левоцетиризина вследствие генетического полиморфизма или одновременного приема ингибиторов ферментов незначительны. Метаболические превращения заключаются в окислении ароматического кольца, N- и О-дезалкилировании и конъюгации с таурином. Процесс деалкилирования главным образом осуществляется с помощью изофермента CYP3A4, в то время как окисление ароматического кольца происходит с помощью многих и/или неустановленных CYP-изоформ. Левоцетиризин при приеме внутрь в дозе 5 мг и/или превышении Cmax в плазме крови не оказывает влияние на активность СYP-изоферментов 1A2, 2С9, 2С19, 2В6, 2Е1, 3А4. Благодаря ограниченному метаболизму и отсутствию метаболической ингибирующей активности взаимодействие левоцетиризина на уровне метаболизма с другими веществами маловероятно.
  
  Выведение. T1/2 — 7–10 ч. Общий клиренс — 0,63 мл/мин/кг. Полностью выводится из организма в течение 96 ч, преимущественно с мочой (85,4% от принятой дозы).
  
  Почечная недостаточность. Общий клиренс левоцетиризина зависит от клиренса креатинина, поэтому пациентам с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется увеличение интервалов между приемами препарата в соответствии с клиренсом креатинина. У пациентов с анурией и терминальной стадией почечной недостаточности общий клиренс левоцетиризина снижается приблизительно на 80% по сравнению с данным показателем у здоровых людей. Количество левоцетиризина, выводимого при стандартной 4-часовой процедуре гемодиализа, составляет менее 10%.

• Показания

  Симптоматическое лечение следующих состояний и заболеваний:
  
  круглогодичный и сезонный аллергический ринит и аллергический конъюнктивит (зуд, чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы);
  сенная лихорадка (поллиноз);
  крапивница, в т.ч. хроническая идиопатическая;
  отек Квинке;
  другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.

• Противопоказания

  Повышенная чувствительность к левоцетиризину, компонентам препарата, производным пиперазина;
  тяжелая хроническая почечная недостаточность (Cl креатинина менее 10 мл/мин);
  непереносимость галактозы, дефицит лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  беременность;
  период лактации;
  детский возраст до 6 лет.
  
  С осторожностью:
  
  повреждение спинного мозга; гиперплазия предстательной железы, а также наличие других предрасполагающих факторов к задержке мочи, поскольку левоцетиризин может увеличивать риск задержки мочи; хроническая почечная недостаточность с Cl креатинина более 10 мл/мин, но менее 50 мл/мин (требуется коррекция режима дозирования); пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации); одновременное употребление алкоголя (см. «Взаимодействие»).

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Применение препарата при беременности противопоказано.
  
  Левоцетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата при лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

• Способ применения и дозы

  Внутрь, не разжевывая и запивая жидкостью, независимо от приема пищи. Рекомендуется принимать суточную дозу в один прием.
  
  Взрослые, подростки и дети старше 6 лет. Рекомендуемая суточная доза составляет 5 мг (1 табл.).
  
  Пациенты пожилого возраста. У пожилых пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется коррекция дозы (см. Нарушение функции почек ниже).
  
  Нарушение функции почек. Интервал между приемами препарата определяют индивидуально, с учетом функции почек. Информация о коррекции дозы приведена в таблице ниже. Для ее использования должен быть рассчитан клиренс креатинина у пациента (в мл/мин) на основании концентрации креатинина в сыворотке (мг/дл) с использованием следующей формулы: Cl креатинина = (140 ? возраст, лет) ? масса, кг / 72 ? креатинин сыворотки крови, мг/дл (?0,85 для женщин).
  
  Таблица 1
  
  Коррекция дозы у пациентов с нарушением функции почек
  
  Группа Cl креатинина, мл/мин Доза и кратность приема
  Нормальная функция ?80 5 мг 1 раз в сутки
  Легкая ХПН 50–79 5 мг 1 раз в сутки
  Умеренная ХПН 30–49 5 мг 1 раз в 2 сут
  Тяжелая ХПН <30 5 мг 1 раз в 3 сут
  Терминальная ХПН — пациенты на диализе <10 Противопоказано
  У детей с нарушением функции почек дозу корректируют индивидуально, с учетом клиренса креатинина и массы тела. Отдельных данных но применению у детей с нарушением функции почек нет.
  
  Нарушение функции печени. При изолированном нарушении функции печени коррекция дозы не требуется. У пациентов с печеночно-почечной недостаточностью рекомендуется коррекция дозы (см. Нарушение функции почек выше).
  
  Продолжительность лечения
  
  Имеется клинический опыт непрерывного применения левоцетиризина продолжительностью до 6 мес у взрослых пациентов.
  
  При лечении сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или их общая продолжительность менее 4 нед) продолжительность лечения зависит от длительности симптоматики; лечение может быть прекращено при исчезновении симптомов и возобновлено при появлении симптомов.
  
  При лечении круглогодичного (персистирующего) аллергического ринита (наличие симптомов более 4 дней в неделю и их общая продолжительность более 4 нед) лечение может продолжаться в течение всего периода воздействия аллергенов.
  
  Курс лечения поллиноза устанавливает врач; в среднем составляет 1–6 нед.
  
  При хронических заболеваниях (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница) курс лечения может быть более длительным по согласованию с врачом.

• Побочные действия

  Побочные эффекты левоцетиризина разделены по системно-органным классам в соответствии е классификацией Медицинского словаря по нормативно-правовой деятельности (MedDRA) с указанием частоты их встречаемости: часто (≥1/100 и <1/10); нечасто (≥1/1000 и <1/100); очень редко (<1/10000).
  
  Со стороны иммунной системы: очень редко — реакции гиперчувствительности, в т.ч. анафилактические реакции.
  
  Со стороны метаболизма и расстройства питания: частота неизвестна — повышение аппетита.
  
  Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — сонливость; редко — головокружение; очень редко — агрессия, возбуждение, галлюцинации, депрессия, судороги; частота неизвестна — бессонница, тромбоз синусов твердой мозговой оболочки, парестезия, обморок, тревога, тремор, дисгевзия, суицидальные мысли.
  
  Со стороны органа слуха: частота неизвестна — вертиго.
  
  Со стороны органа зрения: частота неизвестна — нечеткость зрительного восприятия, воспалительные проявления.
  
  Со стороны ССС: очень редко — ощущение сердцебиения, тахикардия; частота неизвестна — тромбоз яремной вены, стенокардия.
  
  Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко — одышка; частота неизвестна — усиление симптомов ринита.
  
  Со стороны ЖКТ: часто — сухость слизистой оболочки полости рта; нечасто — боли в животе; очень редко — тошнота, диарея; частота неизвестна — рвота.
  
  Со стороны почек и мочевыделительной системы: частота неизвестна — дизурия, задержка мочи.
  
  Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — гепатит.
  
  Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — ангионевротический отек, зуд, сыпь, включая лекарственную сыпь, крапивница; частота неизвестна — гипотрихоз, трещины, фотосенсибилизация.
  
  Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: очень редко — миалгия.
  
  Общие нарушения: часто — утомляемость; нечасто — астения; частота неизвестна — периферические отеки.
  
  Со стороны лабораторных и инструментальных данных: очень редко — нарушение показателей функции печени, увеличение массы тела.
  
  Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или пациент заметил любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует сообщить об этом врачу.

• Передозировка

  Симптомы: сонливость у взрослых и возбуждение, а также беспокойство, сменяющиеся сонливостью, у детей.
  
  Лечение: специфического антидота левоцетиризина нет. Рекомендуется симптоматическое или поддерживающее лечение. Если после приема препарата прошло немного времени, следует провести промывание желудка. Левоцетиризин практически не выводится при гемодиализе.

• Взаимодействие

  Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными препаратами не проводилось.
  
  Исследования взаимодействия рацемата цетиризина показали отсутствие клинически значимого взаимодействия с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом.
  
  Теофиллин (400 мг/сут) снижает общий клиренс цетиризина на 16%, при этом кинетика теофиллина не изменяется.
  
  При одновременном приеме ритонавира (600 мг 2 раза в день) и цетиризина (10 мг в день) экспозиция цетиризина увеличивается (40%), а экспозиция ритонавира изменяется незначительно.
  
  Степень всасывания цетиризина не снижается под воздействием пищи, хотя скорость всасывания уменьшается.
  
  В ряде случаев при одновременном применении левоцетиризина с этанолом или лекарственными препаратами, оказывающими подавляющее действие на ЦНС, возможно усиление этого действия.

• Особые указания

  Во время лечения препаратом не рекомендуется принимать этанол.
  
  Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

• Форма выпуска

  Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5мг 7шт.

• Условия выпуска из аптек

  Без рецепта.

• Анатомо-терапевтическо-химическая классификация

  R06AE09 Левоцетиризин

• Международная классификация болезней

  H04.9 Болезнь слезного аппарата неуточненная

  H10.1 Острый атопический конъюнктивит

  H11.4 Другие конъюнктивальные васкулярные болезни и кисты

  J00 Острый назофарингит [насморк]

  J30 Вазомоторный и аллергический ринит

  J30.1 Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений

  L20 Атопический дерматит

  L29 Зуд

  L29.8 Другой зуд

  L50 Крапивница

  L50.1 Идиопатическая крапивница

  R06.7 Чихание

  R21 Сыпь и другие неспецифические кожные высыпания

  T78.3 Ангионевротический отек