На 1 капс.
Действующее вещество: альфакальцидол 0,25 мкг
Вспомогательные вещества: бутилгидроксианизол 0.009 г, масло кукурузное 89.99 мг, этанол дегидратированный (не обнаруживается в готовом продукте).

Состав оболочки капсулы: желатин 446.2 мг, глицерол 95.6 мг, сорбитол 70 % раствор 95.6 мг, метилпарагидроксибензоат 2.4 мг, пропилпарагидроксибензоат 1.4 мг, вода очищенная 358.6 мг, краситель пунцовый [Понсо 4R] 0.2 мг, соевых бобов масло (не обнаруживается в готовом продукте).

Регулирующее кальций-фосфорный обмен.

Капсулы желатиновые, прозрачные, круглые, мягкие, красного цвета;
содержимое капсул - светло-желтая прозрачная маслянистая жидкость.

Витамин — кальциево-фосфорного обмена регулятор [Корректоры метаболизма костной и хрящевой ткани]
Витамин — кальциево-фосфорного обмена регулятор [Витамины и витаминоподобные средства]

Регулятор обмена кальция и фосфора, 1α-гидроксивитамин D3. Вызывает повышение абсорбции кальция и фосфора в кишечнике, увеличение их реабсорбции в почках; регулирует минерализацию костной ткани. Восстанавливает положительный кальциевый баланс при лечении синдрома кальциевой мальабсорбции и снижает концентрацию в крови паратиреоидного гормона.

Воздействуя на обе части процесса костного ремоделирования (резорбцию и синтез), альфакальцидол не только увеличивает минерализацию костной ткани, но и повышает ее упругость за счет стимулирования синтеза белков матрикса кости, костных морфогенетических белков, факторов роста кости, что способствует уменьшению частоты развития переломов.

У пациентов пожилого возраста на фоне эндокринно-иммунной дисфункции, в т.ч. дефицита продукции D-гормона (кальцитриола), происходит снижение общей мышечной массы (саркопения) и появление синдрома мышечной слабости (вследствие нарушения нормального функционирования нервно-мышечного аппарата), что сопровождается повышением риска падений и обусловленных этим травм и переломов. В ряде исследований было показано значительное снижение частоты падений пациентов пожилого возраста при применении альфакальцидола.

Альфакальцидол стимулирует регенерацию мышечных волокон, что восстанавливает утраченный мышечный тонус.

После приема внутрь альфакальцидол быстро абсорбируется из ЖКТ. Tmax активного вещества в плазме крови составляет от 8 до 18 ч.

Альфакальцидол метаболизируется в печени с образованием основного активного метаболита кальцитриола (1α,25-дигидроксивитамин D3). Меньшая часть активного вещества метаболизируется в костной ткани.

Заболевания, вызванные нарушением обмена кальция и фосфора вследствие недостаточного эндогенного синтеза 1,25‑дигидроксивитамина D3:

- остеопороз (в том числе постменопаузальный, сенильный, стероидный);

- остеодистрофия при хронической почечной недостаточности;

- гипопаратиреоз и псевдогипопаратиреоз;

- витамин D‑резистентный рахит и остеомаляция.

Гиперкальциемия, гиперфосфатемия (за исключением гиперфосфатемии при гиперпаратиреозе), гипермагниемия, гипервитаминоз D, период лактации (грудного вскармливания), детский возраст до 3 лет, повышенная чувствительность к альфакальцидолу.

Применение при беременности возможно только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Применение в период лактации (грудного вскармливания) противопоказано.

Внутрь. Препарат принимают независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости 1 раз в сутки. Длительность терапии определяется врачом индивидуально в каждом конкретном случае и зависит от характера заболевания и эффективности терапии.

Взрослые и дети старше 12-ти лет:

Начальная доза — 1 мкг в сутки,

Поддерживающие дозы, как правило, назначаются в диапазоне от 0,25 до 1 мкг в сутки.

При рахите и остеомаляции: от 1 до 3 мкг/сут.

При гипопаратиреозе: от 1 до 4 мкг/сут.

При остеодистрофии при ХПН: от 1 до 2 мкг/сут.

При остеопорозе (в т.ч. постменопаузальном, сенильном, стероидном): от 0,5 до 1 мкг/сут.

Начинать терапию рекомендуется с минимальных доз альфакальцидола. Определение концентрации кальция и фосфора в плазме крови должно проводиться 1 раз в неделю, когда доза препарата подобрана — каждые 2–4 недели. Доза альфакальцидола может быть увеличена на 0,25 мкг–0,5 мкг в сутки до стабилизации биохимических показателей. При необходимости приема альфакальцидола в дозах 0,25 мкг и 0,5 мкг в сутки или повышения дозы следует применять препарат альфакальцидола в соответствующей дозировке. При подтверждении клинического эффекта и/или достижении нормальной концентрации кальция в плазме (рентгенологическое и лабораторное обследование), дозу альфакальцидола, как правило, снижают. При выявлении гиперкальцемии, прием препарата следует прекратить до достижения нормальных значений концентрации кальция в плазме крови (приблизительно около 1 недели), затем терапию продолжают в дозе, составляющей половину от предыдущей дозы препарата.

Дети от 3-х до 12-ти лет:

При рахите и остеомаляции: от 1 до 3 мкг/сут.

При остеодистрофии при ХПН: от 0,5 до 1 мкг/сут.

Наиболее часто встречающиеся нежелательные реакции на фоне терапии альфакальцидолом: кожные реакции (кожный зуд, кожная сыпь), гиперкальциемия, гиперфосфатемия, дискомфорт/боли со стороны желудочно-кишечного тракта. В пострегистрационном периоде были зарегистрированы случаи почечной недостаточности.

Возможные нежелательные реакции распределены по системно-органным классам с указанием частоты их возникновения согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто — ≥1/10; часто — ≥1/100 и <1/10; нечасто — ≥1/1000 и <1/100; редко — ≥1/10000 и <1/1000; очень редко — <1/10000 (включая отдельные сообщения); частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Очень часто: гиперкальциемия; нечасто: метастатические кальцификации, гиперфосфатемия, высокое содержание кальциево-фосфатных соединений, анорексия; частота неизвестна: гипермагниемия, сниженный аппетит, снижение массы тела, дегидратация, прекращение роста, альбуминурия, гиперхолестеринемия, повышение активности ACT и АЛТ в плазме крови.

Нарушения со стороны иммунной системы

Частота неизвестна: реакции гиперчувствительности с такими симптомами, как: лихорадка, озноб, крапивница и отек языка, ангионевротический отек.

Нарушения со стороны нервной системы

Нечасто: головная боль, дизестезия, дисгевзия.

Нарушения психики

Частота неизвестна: спутанность сознания.

Нарушения со стороны сердца

Редко: тахикардия.

Нарушения со стороны сосудов

Редко: повышение артериального давления.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Нечасто: тошнота, рвота, боль в животе, запор, диарея, диспепсия; очень редко: острый панкреатит; частота неизвестна: изъязвление языка, изъязвление десен, полидипсия.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Часто: кожный зуд; очень редко: многоформная эритема, псориаз; частота неизвестна: сыпь (эритематозная, макулопапулезная, пустулезная), эксфолиативный дерматит.

Нарушения со стороны органа зрения

Очень редко: кальциноз конъюнктивы и склеры.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Частота неизвестна: ринит.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Часто: гиперкальциурия, повышение концентрации креатинина и мочевины в плазме крови; частота неизвестна: почечная недостаточность, нефрокальциноз, инфекции мочевыводящих путей.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

Частота неизвестна: снижение либидо.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Редко: кальциноз, астения и повышенная утомляемость; частота неизвестна: гипертермия.

Симптомы

Ранние симптомы гипервитаминоза витамина D (обусловленные гиперкальциемией): диарея, запор, тошнота, рвота, сухость во рту, анорексия, металлический привкус во рту, гиперкальциемия, гиперкальциурия, полиурия, полидипсия, поллакиурия/никтурия, головная боль, утомляемость, общая слабость, миалгия, боли в костях.

Поздние симптомы гипервитаминоза витамина D: головокружение, спутанность сознания, сонливость, помутнение мочи (появление в моче гиалиновых цилиндров, протеинурии, лейкоцитурии), нарушение ритма сердца, кожный зуд, повышение артериального давления, гиперемия конъюнктивы, нефролитиаз, снижение массы тела, светобоязнь, панкреатит, гастралгия, редко — психоз (изменение психики и настроения).

Симптомы хронической интоксикации витамином D: кальциноз мягких тканей, кровеносных сосудов и внутренних органов (почек, легких), артериальная гипертензия, почечная и сердечно-сосудистая недостаточность вплоть до летального исхода (эти эффекты наиболее часто возникают при присоединении к гиперкальциемии гиперфосфатемии), нарушение роста у детей.

Лечение

Отмена препарата до нормализации содержания кальция в плазме крови (обычно на 1 нед); затем лечение можно возобновить с половины от последней применявшейся дозы. В ранние сроки острой передозировки — промывание желудка, назначение минерального масла (вазелиновое), способствующего уменьшению всасывания и увеличению выведения с каловыми массами. В тяжелых случаях (уровень кальция в сыворотке крови >3 ммоль/л) может потребоваться проведение поддерживающих лечебных мероприятий — гидратации с введением инфузионных солевых растворов (форсированного диуреза), в некоторых случаях — назначение глюкокортикостероидов, петлевых диуретиков, бисфосфонатов, кальцитонина, перитонеального диализа или гемодиализа с применением растворов с низким содержанием кальция. Рекомендуется контролировать содержание электролитов в крови, функцию почек и состояние сердца по данным электрокардиограммы особенно у пациентов, получающих сердечные гликозиды.

При лечении остеопороза альфакальцидол может назначаться в комбинации с эстрогенами и другими лекарственными средствами, снижающими костную резорбцию.

Индукторы микросомальных ферментов печени (в т. ч. фенитоин и фенобарбитал) снижают, а ингибиторы повышают концентрацию альфакальцидола в плазме (возможно изменение его эффективности).

Альфакальцидол повышает риск развития нарушений сердечного ритма на фоне сердечных гликозидов.

Всасывание альфакальцидола уменьшается при его совместном применении с минеральным маслом (в течение длительного времени), колестирамином, колестиполом, сукральфатом, антацидами, препаратами на основе альбумина.

Прием антацидов повышает риск развития гипермагниемии и гипералюминиемии.

Токсическое действие альфакальцидола ослабляют ретинол, токоферол, аскорбиновая кислота, пантотеновая кислота, тиамин, рибофлавин.

Кальцитонин, бисфосфонаты, пликамицин, галлия нитрат и глюкокортикостероиды снижают эффект альфакальцидола.

Альфакальцидол увеличивает абсорбцию фосфорсодержащих препаратов и риск возникновения гиперфосфатемии.

Одновременное применение альфакальцидола с препаратами кальция, тиазидными диуретиками может вызвать гиперкальциемию, за счет повышения абсорбции кальция в кишечнике, увеличения его реабсорбции в почках.

Сочетанная терапия магнийсодержащими антацидами и витамином D может вызывать повышение содержания магния в крови, а алюминий содержащими антацидами — алюминия в крови, особенно при ХПН.

На фоне терапии альфакальцидолом не следует назначать другие лекарственные средства витамина D и его производные из-за возможного аддитивного взаимодействия и увеличения риска развития гиперкальциемии.

Препарат может способствовать развитию гиперкальциемии, поэтому пациентов следует информировать о клинических симптомах этого состояния (см. раздел «Передозировка»).

Во время применения препарата Альфадол необходимо регулярно контролировать концентрацию кальция, фосфатов, кальциево-фосфатных соединений, щелочной фосфатазы и уровень паратиреоидного гормона в сыворотке крови.

Концентрацию кальция следует определять один раз в неделю или в месяц в зависимости от клинической ситуации. Более частое измерение содержания кальция требуется в начале лечения, особенно при состояниях без значительного поражения костей, например, гипопаратиреозе, и, если содержание кальция в плазме уже повышено, а также на более поздних этапах лечения при наличии признаков восстановления структуры костной ткани.

Риск развития гиперкальциемии определяется такими факторами, как: степень деминерализации кости, функциональная способность почек и доза препарата Альфадол.

Появление гиперкальциемии может быть обусловлено тем, что доза препарата не снижается своевременно и адекватно при наличии биохимических признаков восстановления структуры костной ткани (нормализация щелочной фосфатазы в крови).

Следует предотвращать развитие длительной гиперкальциемии, особенно при ХПН, ориентируясь на такие показатели, как концентрация в сыворотке крови кальция, щелочной фосфатазы, паратиреоидного гормона, количество кальция, выделяющегося с мочой, рентгенологические и биохимические данные.

При развитии гиперкальциемии или стойком повышении уровня кальциево-фосфатных соединений, выходящего за пределы клинической нормы, препарат нужно немедленно отменить, по меньшей мере, до тех пор, пока данные показатели не нормализуются (обычно в течение одной недели), затем прием препарата можно возобновить в дозе, составляющей половину от предыдущей.

Эффективность альфакальцидола, в целом, сохраняется у пациентов со сниженной функцией печени. При тяжелой печеночной недостаточности концентрация активного метаболита 1,25‑дигидроксивитамина D может уменьшаться за счет ослабления процесса гидроксилирования или ввиду снижения энтерогепатической циркуляции. В этом случае может потребоваться назначение препарата в более высоких дозах.

Пациенты с выраженным поражением костей (в отличие от пациентов с почечной недостаточностью) могут переносить более высокие дозы препарата без признаков гиперкальциемии. Отсутствие быстрого повышения содержания кальция в сыворотке крови у пациентов с остеомаляцией не обязательно означает, что должна быть повышена доза препарата, так как кальций может проникать в деминерализованную кость за счет его возросшей абсорбции в кишечнике.

Необходимо избегать чрезмерного подавления паратиреоидного гормона. Для пациентов, находящихся на диализе, уровень паратиреоидного гормона в сыворотке крови должен соответствовать действующим руководствам по лечению.

Для предотвращения развития гиперфосфатемии у пациентов с поражением костей почечного генеза, альфакальцидол можно применять вместе с фосфатсвязывающими средствами.

Следует обратить внимание на пациентов, принимающих сердечные гликозиды, так как гиперкальциемия может привести к развитию аритмии у таких пациентов.

Следует обратить внимание на пациентов, принимающих тиазидные диуретики, так как у таких пациентов может увеличиваться риск развития гиперкальциемии.

При применении препарата у пожилых людей корректировки дозы не требуется.

При остеопорозе применение препарата Альфадол можно сочетать с эстрогенами и антирезорбтивными препаратами.

В состав вспомогательных веществ входит кукурузное масло. Пациентам с аллергической реакцией на кукурузное масло и кукурузу в анамнезе препарат противопоказан.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Альфадол не влияет или влияет незначительно на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Капсулы 0,25мкг 60шт.

Отпускают по рецепту.