Доксазозин тева 4мг. 30шт. таблетки в Ложок

Инструкция

• Состав

  1 таблетка содержит:
  действующее вещество доксазозина мезилат (в пересчете на доксазозин) 1,2125 мг, 2,425 мг или 4,85 мг (1,00 мг, 2,00 мг или 4,00 мг);
  вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 76,2675/ 75,055/ 150,11 мг, лактоза (безводная) 40,00/ 40,00/ 80,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) 1,20/ 1,20/ 2,40 мг, кремния диоксид коллоидный 0,12/ 0,12/ 0,24 мг, натрия лаурилсульфат 0,12/ 0,12/ 0,24 мг, магния стеарат 1,08/ 1,08/ 2,16 мг.

• Описание лекарственной формы

  Таблетки 1 мг. Круглые двояковыпуклые таблетки белого цвета c гравировкой «D1» на одной стороне.
  Таблетки 2 мг. Овальные таблетки белого цвета c риской и гравировкой «D2» на одной стороне.
  Таблетки 4 мг. Овальные таблетки белого цвета c риской и гравировкой «D4» на одной стороне.

• Фармгруппы

  Альфа1-адреноблокатор

• Фармакодинамика

  Доксазозин является селективным конкурентным блокатором постсинаптических альфа1-адренорецепторов (сродство к альфа1-рецепторам в 600 раз выше, чем к альфа2), снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, предупреждает вазоконстрикцию, вызываемую катехоламинами, что в конечном итоге приводит к снижению артериального давления (АД) без развития рефлекторной тахикардии.
  Снижает пред- и постнагрузку. После однократного приема внутрь снижение АД развивается постепенно, максимальный эффект развивается через 2-6 ч. и сохраняется в течение 24 ч.
  У больных артериальной гипертензией АД при лечении препаратом было одинаково в положении «стоя» и «лежа».
  Доксазозин эффективен при артериальной гипертензии, в том числе, сопровождающейся метаболическими нарушениями (ожирение, снижение толерантности к глюкозе).
  Прием препарата у пациентов с нормальным АД не сопровождается снижением АД. При длительном применении доксазозина у больных развивается толерантность.
  В период лечения доксазозином наблюдается снижение концентрации в плазме крови триглицеридов, общего холестерина. Одновременно отмечается некоторый рост (на 4-13 %) отношения содержания липопротеидов высокой плотности к общему холестерину. Учитывая установленную связь артериальной гипертензии и липидного обмена крови с ишемической болезнью сердца (ИБС), благоприятное действие доксазозина одновременно на АД и липидный профиль приводит к снижению риска развития ИБС.
  При длительном лечении доксазозином наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка, подавление агрегации тромбоцитов и повышение содержания в тканях активности плазминогена.
  В связи с тем, что доксазозин блокирует альфа1 -адренорецепторы, расположенные в строме и капсуле предстательной железы и в шейке мочевого пузыря, происходит снижение сопротивления и давления в мочеиспускательном канале, уменьшение сопротивления внутреннего сфинктера. Поэтому назначение доксазозина пациентам с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) приводит к значительному улучшению показателей уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания.
  Оказывает эффект у 66-71% пациентов, начало действия - через 1-2 недели при регулярном применении, максимум - после 14 недель, эффект сохраняется в течение длительного времени.

• Фармакокинетика

  После приема внутрь в терапевтических дозах доксазозин хорошо всасывается, абсорбция 80-90% (одновременный прием пищи замедляет всасывание на 1 час). Максимальная концентрация в плазме крови создается через 3 часа. При вечернем приеме время достижения максимальной концентрации удлиняется до 5 часов.
  Биодоступность - 60-70% (пресистемный метаболизм). Связь с белками крови - около 98%. Выведение из плазмы крови происходит в две фазы, с конечным периодом полувыведения 19 - 22 часа, что позволяет принимать препарат один раз в сутки.
  Доксазозин интенсивно метаболизируется в печени путем О-деметилирования и гидроксилирования.
  У пациентов с нарушенной функцией печени, а также при приеме препаратов, способных изменять печеночный метаболизм, может нарушаться процесс биотрансформации доксазозина.
  В основном выводится через кишечник (65% в виде метаболитов и около 5% в неизмененном виде). Почками выводится 10%. Исследования фармакокинетики доксазозина у пожилых пациентов и у пациентов с заболеваниями почек не выявили существенных фармакокинетических различий.

• Показания

  Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ): как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном АД.
  Артериальная гипертензия: в комбинации с другими гипотензивными средствами, такими как тиазидные диуретики, бета-адреноблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов или ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента.

• Противопоказания

  Повышенная чувствительность к доксазозину, другим производным хиназолина или к любому из вспомогательных компонентов препарата, другим альфа-адреноблокаторам; ДГПЖ в сочетании с артериальной гипотензией или ортостатической гипотензией в анамнезе; ДГПЖ в сочетании с нарушением проходимости верхних отделов мочевыводящих путей; хронические инфекционные заболевания мочевыводящих путей, мочекаменная болезнь, недержание мочи вследствие переполнения мочевого пузыря, анурия, прогрессирующая почечная недостаточность; одновременное применение с ингибиторами фосфодиэстеразы-5 (ФДЭ 5), в том числе с силденафилом, тадалафилом и варденафилом; тяжелые нарушения функции печени (опыт применения недостаточен); период грудного вскармливания, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
  С осторожностью
  Ишемическая болезнь сердца или другие заболевания сердца: отек легких с аортальным или митральным стенозом, сердечная недостаточность с повышением минутного выброса, правожелудочковая недостаточность, обусловленная эмболией легочной артерии или экссудативным перикардитом, левожелудочковая недостаточность с низким давлением наполнения желудочков (см. раздел «Особые указания»); нарушения мозгового кровообращения, гипертензивная ретинопатия III или IV степени, сахарный диабет 1 типа, нарушение функции печени легкой и средней степени тяжести; пожилой возраст, одновременное применение с тиазидными диуретиками или другими гипотензивными средствами.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  До настоящего времени опыт применения препарата Доксазозин-Тева у больных артериальной гипертензией во время беременности недостаточен. Поэтому, несмотря на отсутствие тератогенного и эмбриотоксического эффектов по данным экспериментальных исследований, препарат Доксазозин-Тева может назначаться при беременности только после тщательного взвешивания врачом соотношения польза/риск, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
  Неизвестно, выделяется ли доксазозин с грудным молоком. При необходимости применения препарата Доксазозин-Тева в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

• Способ применения и дозы

  Препарат Доксазозин-Тева принимают внутрь 1 раз в день (утром или вечером) независимо от времени приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.
  При лечении доброкачественной гиперплазии предстательной железы начальная доза - 1 мг/сутки для того, чтобы свести к минимуму возможность развития ортостатической гипотензии и/или обморока. При необходимости, в зависимости от показателей уродинамики и наличия симптомов ДГПЖ увеличивают дозу (с интервалом 1-2 недели) до 2-4 мг/сутки. Максимально допустимой дозой является доза 8 мг в сутки. Рекомендуемая поддерживающая доза - 2-4 мг/сутки.
  При лечении пациентов с артериальной гипертензией начальная доза препарата составляет 1 мг в сутки перед сном. После приема первой дозы больной должен находиться в постели в течение 6-8 часов. Это требуется в связи с возможностью развития феномена «первой дозы», особенно выраженной на фоне предшествующего приема диуретиков.
  При недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу можно увеличить до 2 мг через 1-2 недели. В последующем через каждые 1-2 недели дозу можно увеличить на 2 мг.
  У подавляющего большинства больных оптимальный терапевтический эффект достигается при дозе 8 мг в сутки. Максимальную суточную дозу препарата 16 мг в сутки превышать нельзя. После достижения стойкого терапевтического эффекта дозу обычно снижают (средняя терапевтическая доза при поддерживающей терапии обычно равна 2-4 мг в сутки).
  У пожилых пациентов и пациентов с нарушением функции почек рекомендуется назначать препарат Доксазозин-Тева в обычных дозах.
  Пациентам с нарушением функции печени необходим тщательный подбор доз препарата.
  Клинических данных о применении препарата Доксазозин-Тева у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени недостаточно (см. раздел Противопоказания).
  Препарат Доксазозин-Тева принимают длительно. Продолжительность лечения определяет врач.

• Побочные действия

  Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1%, но менее 10%; нечасто - не менее 0,1%, но менее 1%; редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко, включая отдельные сообщения - менее 0,01%.
  Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - лейкопения, тромбоцитопения, эритроцитопения.
  Со стороны иммунной системы: нечасто - реакции гиперчувствительности, ангионевротический отек.
  Со стороны обмена веществ и питания: часто - астения; нечасто - повышение аппетита, анорексия, увеличение массы тела.
  Со стороны центральной нервной системы: часто - головная боль, головокружение, сонливость; нечасто - депрессия, тревожность, бессонница, тремор, гипестезии, обморок, преходящее нарушение мозгового кровообращения; очень редко - парестезии, постуральное головокружение.
  Со стороны органа зрения: очень редко - расплывчатость зрения, интраоперационный синдром дряблой радужки.
  Со стороны органа слуха: часто - вертиго; нечасто - звон в ушах.
  Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ощущение сердцебиения, выраженное снижение артериального давления, тахикардия, постуральная гипотензия; нечасто -стенокардия, инфаркт миокарда; очень редко - брадикардия, аритмия, «приливы» крови к коже лица.
  Со стороны дыхательной системы: часто - кашель, одышка, ринит, бронхит, инфекция верхних дыхательных путей; нечасто - носовое кровотечение; очень редко - бронхоспазм.
  Со стороны пищеварительного тракта: часто - диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, боль в животе; нечасто - запор, метеоризм, рвота, диарея, гастроэнтерит.
  Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - повышение активности «печеночных» трансаминаз; очень редко - холестатическая желтуха, гепатит.
  Со стороны кожных покровов: часто - кожный зуд; нечасто - кожная сыпь; очень редко -крапивница, алопеция, пурпура.
  Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: часто - боль в спине, груди, миалгия; нечасто - артралгия; очень редко - мышечная слабость, спазм мышц.
  Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто - цистит, недержание мочи, периферические отеки, инфекция мочевыводящих путей; нечасто - дизурия, гематурия, учащенное мочеиспускание; редко - полиурия; очень редко - повышенный диурез, нарушение мочеиспускания, никтурия.
  Со стороны репродуктивной системы: нечасто - импотенция; очень редко -гинекомастия, приапизм, ретроградная эякуляция.
  Прочие: часто - гриппоподобный синдром; нечасто - боль различной локализации; очень редко - слабость, недомогание.
  Лабораторные показатели: нечасто - гипокалиемия, гипогликемия; очень редко - уремия, креатининемия.

• Передозировка

  Симптомы: выраженное снижение АД, иногда сопровождается обмороком.
  Лечение: больного немедленно необходимо поместить в положение лежа, приподнять ноги и провести мероприятия по восполнению объема циркулирующей крови. Симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.

• Взаимодействие

  Доксазозин усиливает антигипертензивный эффект гипотензивных средств (при применении в комбинации с ними требуется коррекция дозы).
  Не отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении доксазозина и тиазидных диуретиков, фуросемида, бета-адреноблокаторов, блокаторов «медленных» кальциевых каналов, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, антибиотиков, гипогликемических средств для приема внутрь, урикозурических средств и непрямых антикоагулянтов.
  Доксазозин не оказывает влияние на степень связывания с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина.
  При одновременном применении с индукторами микросомального окисления в печени возможно повышение эффективности доксазозина, с ингибиторами - снижение.
  Нестероидные противовоспалительные препараты (особенно индометацин), эстрогены и симпатомиметические средства могут снижать антигипертензивное действие доксазозина. Устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина, доксазозин может приводить к тахикардии и артериальной гипотензии.
  Одновременное применение с производными сульфонилпиперазина (селективными ингибиторами ФДЭ 5), такими как силденафил, тадалафил, варденафил может привести к развитию артериальной гипотензии.

• Особые указания

  Перед началом лечения пациентов с ДГПЖ препаратом Доксазозин-Тева следует исключить злокачественное новообразование предстательной железы или другие причины, приводящие к задержке мочи.
  Как в начале терапии, так и при увеличении дозы препарата следует предупредить пациента о необходимости избегать ситуаций, в которых головокружение или слабость могут привести к травме.
  С осторожностью назначают препарат пациентам пожилого возраста, пациентам с почечной или печеночной недостаточностью, пациентам, находящимся на малосолевой диете или получающих терапию диуретическими препаратами.
  Рекомендуется регулярный контроль АД.
  Поскольку препарат обладает сосудорасширяющим действием, следует с осторожностью назначать пациентам с такими заболеваниями сердца, которые требуют неотложной помощи: отек легких вследствие аортального или митрального стеноза, правожелудочковой недостаточности, обусловленной эмболией легочной артерии или экссудативным перикардитом, левожелудочковой недостаточности с низким давлением наполнения желудочков; у пациентов с тяжелой ишемией миокарда слишком быстрое или выраженное снижение АД может привести к усилению симптомов стенокардии.
  Особую осторожность необходимо проявлять при назначении препарата Доксазозин-Тева больным с нарушениями функции печени, особенно в тех случаях, когда применяют одновременно препараты, способные отрицательно повлиять на функцию печени. В случаях ухудшения показателей функционального состояния печени препарат немедленно отменяют.
  Следует с осторожностью назначать препарат Доксазозин-Тева одновременно с препаратами, влияющими на метаболизм в печени (например, циметидин). Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препарата Доксазозин-Тева с тиазидными диуретиками или другими гипотензивными средствами; при необходимости комбинированной терапии дозу препарата Доксазозин-Тева снижают.
  С целью предотвращения ортостатических реакций пациенты должны избегать неожиданных и резких смен положения тела (переход из положения «лежа» в положение «стоя»).
  При одновременном применении препарата Доксазозин-Тева с ингибиторами ФДЭ 5 значительно возрастает риск развития выраженного снижения АД (см. раздел Противопоказания).
  У некоторых пациентов, ранее принимавших тамсулозин, при проведении хирургического вмешательства по поводу катаракты был отмечен «интраоперационный синдром дряблой радужки» (ИСДР, разновидность синдрома узкого зрачка). Отдельные отчеты также были получены и при применении других блокаторов альфа1-адренорецепторов, поэтому нельзя исключать возможное влияние класса данных препаратов.
  При проведении хирургического вмешательства (по поводу катаракты) необходимо проинформировать хирурга-офтальмолога о применении блокаторов альфа1-адренорецепторов.
  Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
  
  В период лечения препаратом необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

• Форма выпуска

  Таблетки 1 мг, 2 мг, 4 мг.
  Дозировка 1мг: 10 таблеток в блистере из алюминиевой фольги/ПВХ/ПВДХ. 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку с контролем первого вскрытия.
  Дозировка 2 мг: 10 таблеток в блистере из алюминиевой фольги/ПВХ/ПВДХ. 3 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку с контролем первого вскрытия.
  Дозировка 4 мг: 10 таблеток в блистере из алюминиевой фольги/ПВХ/ПВДХ. 2 или 3 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку с контролем первого вскрытия.

• Условия выпуска из аптек

  По рецепту.
  

• Анатомо-терапевтическо-химическая классификация

  C02CA04 Доксазозин

• Международная классификация болезней

  I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия

  I15 Вторичная гипертензия

  I15.9 Вторичная гипертензия неуточненная

  N40 Гиперплазия предстательной железы