Прогестерон 2,5% 10шт. раствор для внутримышечного введения 1мл. ампула в Ложок

Инструкция

• Состав

  Действующее вещество:

  Прогестерон — 10,0 мг или 25,0 мг.

  Вспомогательные вещества:

  Бензилбензоат — 0,2 мл; оливковое масло — до 1 мл.

• Описание лекарственной формы

  Прозрачная маслянистая жидкость светло-желтого или золотисто-желтого цвета.

  Примечание. В процессе хранения допускается выпадение кристаллов или кристаллизация всего содержимого ампулы. В случае выпадения кристаллов или кристаллизации всего содержимого ампулы, ампулу следует нагреть в кипящей водяной бане при встряхивании. Если кристаллы исчезнут и раствор станет прозрачным, а при охлаждении до 36–38 °C кристаллы не выпадут вновь, препарат годен к применению.

• Фармгруппы

  Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты

• Фармакодинамика

  Гормон желтого тела, оказывает гестагенное действие. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, проникает в ядро, где, активируя дезоксирибонуклеиновую кислоту, стимулирует синтез рибонуклеиновой кислоты. Способствует переходу слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызываемой фолликулярным гормоном, в секреторную, а после оплодотворения создает необходимые условия для имплантации и развития оплодотворенной яйцеклетки. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, стимулирует развитие концевых элементов молочной железы и индуцирует лактацию. Способствует развитию нормального эндометрия.

  Стимулируя протеинлипазу, увеличивает запасы жира, повышает утилизацию глюкозы, увеличивая концентрации базального и стимулированного инсулина, способствует накоплению в печени гликогена, повышает выработку альдостерона; в малых дозах ускоряет, а в больших — подавляет продукцию гонадотропных гормонов гипофиза; уменьшает азотемию, увеличивает выведение азота почками.

• Фармакокинетика

  Абсорбция

  Быстро и практически полностью всасывается после внутримышечного введения. Максимальная концентрация в плазме крови после внутримышечного введения прогестерона достигается в течение 8 ч и остается выше базального уровня в течение 24 ч.

  Распределение

  Прогестерон активно связывается с белками плазмы крови, главным образом, с альбумином (50–54%) и кортикостероид-связывающим глобулином (43–48%).

  Метаболизм

  Метаболизируется в печени с образованием метаболитов-прегнандиола и прегнанолона, которые конъюгируют с глюкуроновой и серной кислотами. Также в метаболизме участвует изофермент CYP2C19.

  Выведение

  Метаболиты прогестерона выводятся почками — 50–60%, через кишечник — более 10%. Количество метаболитов, выводимых почками, колеблется в зависимости от фазы желтого тела. Период полувыведения — несколько минут.

• Показания

  Бесплодие вследствие недостаточности желтого тела яичника в случае непереносимости или противопоказания к применению препарата прогестерона перорально или интравагинально.

• Противопоказания

  -     Гиперчувствительность к прогестерону или к любому из вспомогательных веществ препарата;

  -     диагностированные или подозреваемые новообразования молочной железы или половых органов;

  -     печеночная недостаточность тяжелой степени или тяжелые заболевания печени, в том числе злокачественные опухоли печени, в настоящее время или в анамнезе;

  -     беременность (возможно только интравагинальное применение прогестерона);

  -     период грудного вскармливания;

  -     идиопатическая желтуха, зуд или герпес во время предшествующей беременности;

  -     тромбоэмболические нарушения (тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, инсульт), внутричерепное кровоизлияние или наличие данных состояний/заболеваний в анамнезе;

  -     тромбоз глубоких вен, тромбоз сосудов сетчатки; тромбофлебит в настоящее время или в анамнезе;

  -     кровотечения из влагалища неясного генеза;

  -     неполный аборт или несостоявшийся выкидыш, или эктопическая беременность;

  -     порфирия;

  -     возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности применения препарата в данной возрастной группе).

  С осторожностью

  Заболевания сердечно-сосудистой системы, артериальная гипертензия, хроническая почечная недостаточность, сахарный диабет, бронхиальная астма, эпилепсия, мигрень, депрессия; гиперлипопротеинемия, печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести; фоточувствительность.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Применение прогестерона в данной лекарственной форме в период беременности противопоказано. Прогестерон проникает в грудное молоко, поэтому применение препарата противопоказано в период грудного вскармливания.

• Способ применения и дозы

  Препарат вводят внутримышечно. Перед введением ампулу с препаратом необходимо нагреть до 30–40 °C, препарат вводить глубоко в ягодичную мышцу.

  При бесплодии вследствие недостаточности желтого тела яичника — 12,5 мг/сут в течение 2 недель с момента овуляции.

  Применение в особых кинических группах:

  Пациенты пожилого возраста: эффективность и безопасность у пациенток пожилого возраста (старше 65 лет) не установлена. Показания к применению препарата в пожилом возрасте отсутствуют.

  Возраст до 18 лет: отсутствуют данные по безопасности и эффективности применения препарата в данной возрастной группе. Показания к применению препарата у детей и подростков отсутствуют (см разд. «Противопоказания»).

  Пациенты с нарушениями функции печени: применение препарата у пациенток с тяжелым нарушением функции печени противопоказано. У пациенток с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести препарат применяют с осторожностью.

  Пациенты с нарушениями функции почек: у пациенток с нарушением функции почек препарат применяют с осторожностью.

• Побочные действия

  Нежелательные реакции распределены по системно-органным классам в соответствии со словарем MedDRA.

  Нарушения со стороны иммунной системы:

  кожный зуд, сыпь, крапивница, анафилактоидные реакции.

  Нарушения со стороны эндокринной системы:

  гирсутизм.

  Нарушения со стороны обмена веществ и питания:

  отеки, увеличение массы тела.

  Нарушения со стороны психики:

  апатия, дисфория, депрессия, лабильность настроения.

  Нарушения со стороны нервной системы:

  головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, астения, неврит зрительного нерва.

  Нарушения со стороны органа зрения:

  нарушение зрения.

  Нарушения со стороны сосудов:

  повышение артериального давления, тромбоэмболия (в том числе легочной артерии), тромбоз сосудов головного мозга или вен сетчатки, тромбофлебит, геморрагическая сыпь.

  Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

  тошнота, рвота, вздутие живота, запор, диарея, боль в животе.

  Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

  холецистит, холестатическая желтуха, холестатический гепатит, калькулезный холецистит.

  Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:

  изменение либидо; «прорывное» кровотечение; «мажущие» кровянистые выделения; аменорея; укорочение менструального цикла; эрозия шейки матки; спазм мышц матки, выделения из влагалища, зуд и ощущение дискомфорта во влагалище, вульвовагинит, синдром гиперстимуляции яичников, «приливы», злокачественные заболевания молочной железы; изменение вязкости секрета шейки матки; предменструальный синдром; галакторея; увеличение, боль и напряжение молочных желез.

  Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

  боль в спине.

  Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

  акне, алопеция, многоформная эритема, узловая эритема.

  Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

  цистит.

  Общие расстройства и нарушения в месте введения:

  гипертермия; гиперемия, раздражение и/или боль в месте введения, гематома, уплотнение, отек и зуд в месте инъекции, общее недомогание, усталость.

  Если у Вас отмечаются побочные эффекты, указанные в инструкции, или они усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

• Передозировка

  Симптомы

  Сонливость, преходящее головокружение, эйфория, укорочение менструального цикла, дисменорея.

  У некоторых пациенток средняя терапевтическая доза может оказаться чрезмерной из-за имеющейся или возникшей нестабильной эндогенной секреции прогестерона, повышенной чувствительности к прогестерону или слишком низкой концентрации эстрадиола.

  Лечение

  Данные проявления передозировки могут быть уменьшены путем снижения дозы, восстановления высокой эстрогенизации или перехода на применение препарата прогестерона с интравагинальным путем введения. При необходимости проводят симптоматическое лечение.

• Взаимодействие

  Прогестерон усиливает действие диуретиков, гипотензивных лекарственных средств, иммунодепрессантов, антикоагулянтов; уменьшает лактогенный эффект окситоцина. Одновременное применение с препаратами-индукторами микросомальных ферментов печени системы цитохрома Р₄₅₀ (изофермента CYP3A4), такими как барбитураты, противоэпилептические препараты (фенитоин), рифампицин, фенилбутазон, спиронолактон, гризеофульвин, препаратами зверобоя продырявленного, может увеличивать скорость элиминации прогестерона и тем самым снижать его биодоступность.

  Степень выраженности указанных взаимодействий может варьировать у разных пациенток, поэтому прогноз клинических эффектов перечисленных взаимодействий затруднен.

  Кетоконазол может увеличить биодоступность прогестерона.

  Прогестерон может повышать концентрацию кетоконазола и циклоспорина.

  Прогестерон может снизить эффективность бромокриптина.

  Прогестерон может вызвать снижение толерантности к глюкозе, вследствие чего увеличить потребность в инсулине или других гипогликемических препаратах у пациенток с сахарным диабетом.

  Биодоступность прогестерона может быть снижена у курящих пациенток и при чрезмерном употреблении алкоголя.

• Особые указания

  До начала применения препарата Прогестерон необходимо проведение медицинского обследования, включающего обследование молочных желез и органов малого таза и исследование мазка по Папаниколау.

  Из-за риска развития тромбоэмболических осложнений следует прекратить применение препарата в случае возникновения: зрительных нарушений, таких как потеря зрения, двоение в глазах, сосудистые поражения сетчатки; мигрени; артериальной или венозной тромбоэмболии, тромбофлебита, тромбоза, независимо от локализации.

  При наличии тромбофлебита в анамнезе, пациентка должна находиться под тщательным наблюдением.

  Препарат Прогестерон применяют с осторожностью у пациенток с заболеваниями, и состояниями, которые могут усугубляться при задержке жидкости (артериальная гипертензия, сердечно‑сосудистые заболевания, хроническая почечная недостаточность, эпилепсия, мигрень, бронхиальная астма); у пациенток с сахарным диабетом; нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести; фоточувствительностью.

  Необходимо наблюдать за пациентками с депрессией в анамнезе, и в случае развития депрессии тяжелой степени, необходимо отменить препарат.

  При длительном лечении прогестероном необходимо регулярно проводить медицинские осмотры (включая обследование функции печени); лечение необходимо отменить в случае возникновения отклонений от нормальных показателей функциональных проб печени или холестатической желтухи.

  При применении прогестерона возможно снижение толерантности к глюкозе и увеличение потребности в инсулине и других гипогликемических препаратах у пациенток с сахарным диабетом.

  В случае появления аменореи в процессе лечения, необходимо исключить наличие беременности.

  В случае ациклических кровотечений не следует применять препарат до выяснения их причины, включая проведение гистологического исследования эндометрия.

  При применении препарата Прогестерон с эстрогенсодержащими препаратами необходимо обращаться к инструкциям по их применению относительно рисков венозной тромбоэмболии.

  Применение прогестерона может влиять на результаты некоторых лабораторных анализов, включая показатели функции печени, щитовидной железы; параметры коагуляции; концентрацию прегнандиола.

  Допускается выпадение кристаллов. В случае выпадения кристаллов ампулу следует нагреть в кипящей водяной бане при встряхивании до полного растворения кристаллов. Если раствор станет прозрачным, и при охлаждении до 36–38 °С кристаллы не выпадут вновь, препарат годен к употреблению.

  Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

  Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат может вызывать побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.

• Форма выпуска

  Раствор для внутримышечного введения [масляный] 10 мг/мл и 25 мг/мл.

  По 1 мл в ампулы нейтрального стекла с точками надлома или кольцами.

  По 10 ампул вместе с инструкцией по применению помещают в коробку из картона.

  По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.

  По 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

• Условия выпуска из аптек

  Отпускают по рецепту.

• Анатомо-терапевтическо-химическая классификация

  G03DA04 Прогестерон