Ангиаканд 8мг. 28шт. таблетки в Манжерок с.

Инструкция

• Состав

  1 табл.
  Активное вещество: кандесартана цилексетил 8 мг
  Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный прежелатинизированный - 20.3 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) - 3.5 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) - 64.5 мг, магния стеарат - 0.7 мг, повидон К30 - 3 мг.

• Фармдействия

  Вазодилатирующее, гипотензивное, диуретическое.

• Описание лекарственной формы

  Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

• Фармгруппы

  Ангиотензина II рецепторов антагонист [Антагонисты рецепторов ангиотензина II (AT1-подтип)]

• Фармакодинамика

  Селективный антагонист рецепторов ангиотензина II типа AT1 образует с ними прочную связь с последующей медленной диссоциацией. Оказывает вазодилатирующее, гипотензивное и диуретическое действие. Не проявляет свойства агониста (не ингибирует АПФ и не приводит к накоплению брадикинина или субстанции Р, не связывается с рецепторами других гормонов, не блокирует ионные каналы, участвующие в регуляции функций ССС).
  
  В результате блокирования AT1-рецепторов ангиотензина II происходит компенсаторное дозозависимое повышение активности ренина, концентрации ангиотензина I, ангиотензина II и снижение концентрации альдостерона в плазме крови.
  
  Артериальная гипертензия
  
  Антигипертензивный эффект обусловлен снижением ОПСС, при этом отсутствует влияние на ЧСС. Не отмечено случаев выраженной артериальной гипотензии после приема первой дозы препарата, а также синдрома отмены после прекращения терапии. Начало антигипертензивного действия после приема первой дозы обычно развивается в течение 2 ч. На фоне продолжающейся терапии препаратом в фиксированной дозе максимальное снижение АД обычно достигается в течение 4 нед и сохраняется на протяжении всего лечения.
  
  Кандесартан повышает почечный кровоток и не изменяет или же увеличивает скорость клубочковой фильтрации, тогда как сосудистое сопротивление в почках и фильтрационная фракция снижаются.
  
  Не влияет на концентрацию глюкозы и липидный профиль у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом типа 2. Обеспечивает дозозависимое плавное снижение АД.
  
  Возраст и половая принадлежность не влияют на эффективность препарата.
  
  ХСН
  
  У пациентов с ХСН и снижением фракции выброса левого желудочка менее 40% прием кандесартана способствовал снижению ОПСС и капиллярного давления в легких, повышению активности ренина и концентрации ангиотензина II в плазме крови, а также снижению концентрации альдостерона.

• Фармакокинетика

  Кандесартан является пролекарством для приема внутрь. Быстро (посредством эфирного гидролиза) превращается в фармакологически активный кандесартан.
  
  Абсолютная биодоступность кандесартана после приема внутрь раствора кандесартана цилексетила составляет около 40%. Относительная биодоступность таблетированного препарата по сравнению с пероральным раствором составляет приблизительно 34%. Таким образом, расчетная абсолютная биодоступность таблетированной формы — около 14% и не зависит от времени приема пищи. Cmax в сыворотке крови достигается через 3–4 ч. Концентрация в плазме крови возрастает линейно при увеличении дозы в терапевтическом интервале (до 32 мг). Vd — 0,13 л/кг. Связь с белками плазмы крови — 99,8%.
  
  Незначительно метаболизируется в печени (20–30%) при участии изофермента цитохрома P450 CYP2C9 с образованием неактивного производного. Конечный T1/2 — 9 ч. Не кумулирует. Общий клиренс — 0,37 мл/мин/кг, при этом почечный клиренс — около 0,19 мл/мин/кг. Выводится почками и с желчью в основном в неизмененном виде, в незначительной степени — в виде метаболита: почками (путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции) — 26% в виде кандесартана и 7% в виде неактивного метаболита, с желчью — 56 и 10% соответственно. После однократного приема внутрь в течение 72 ч выводится более 90% дозы.
  
  У пожилых больных (старше 65 лет) Cmax и AUC увеличиваются на 50 и 80% соответственно по сравнению с показателями молодых пациентов. Однако антигипертензивный эффект и частота возникновения побочных эффектов при применении препарата не зависят от возраста пациентов.
  
  У пациентов с легкой и средней степенью нарушений функции почек Cmax и AUC увеличиваются на 50 и 70% соответственно, тогда как T1/2 препарата не изменяется по сравнению с данными пациентов с нормальной функцией почек.
  
  У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек Cmax и AUC увеличиваются на 50 и 110% соответственно, а T1/2 препарата увеличивается в 2 раза.
  
  У больных с легкой и средней степенью нарушений функции печени наблюдалось повышение AUC на 23%.

• Показания

  Артериальная гипертензия;
  Хроническая сердечная недостаточность и нарушение систолической функции левого желудочка (снижение фракции выброса левого желудочка менее 40%) в качестве дополнительной терапии к ингибиторам АПФ или при непереносимости ингибиторов АПФ.

• Противопоказания

  Повышенная чувствительность к кандесартану или другим компонентам препарата;
  дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  первичный гиперальдостеронизм (резистентность к терапии);
  тяжелые нарушения функции печени и/или холестаз;
  беременность;
  период лактации;
  возраст до 18 лет.
  
  С осторожностью: тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина менее 30 мл/мин); двусторонний стеноз почечных артерий; стеноз почечной артерии единственной почки; после пересадки почки в анамнезе; гемодинамически значимый стеноз аортального и митрального клапана; цереброваскулярные заболевания; ишемическая болезнь сердца; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; снижение ОЦК; гиперкалиемия.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  В исследованиях на животных выявлено повреждение почек в эмбриональном и неонатальном периодах при применении кандесартана. Предполагается, что механизм повреждения обусловлен фармакологическим воздействием препарата на РААС.
  
  У человеческого эмбриона система кровоснабжения почек, которая зависит от развития РААС, начинает формироваться во II триместре беременности. Таким образом, риск для плода увеличивается при применении кандесартана во II и III триместрах беременности. Препараты, оказывающие прямое действие на РААС, могут вызывать нарушения развития плода или оказывать негативное действие на новорожденного, вплоть до летального исхода, при применении во II и III триместрах беременности.
  
  Ангиаканд не следует применять во время беременности. Если беременность выявлена в период лечения препаратом, терапия должна быть прекращена как можно быстрее.
  
  Неизвестно, выделяется ли кандесартан в грудное молоко. В связи с возможным нежелательным действием на грудных детей Ангиаканд не следует применять в период кормления грудью.

• Способ применения и дозы

  Внутрь, вне зависимости от приема пищи, 1 раз в день.
  
  Артериальная гипертензия. Рекомендуемая начальная и поддерживающая доза составляет 8 мг 1 раз в день. Пациентам, которым требуется дальнейшее снижение АД, рекомендуется увеличить дозу до 16 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза лекарственного препарата составляет 32 мг 1 раз в сутки.
  
  Максимальный антигипертензивный эффект наступает через 4 нед после начала лечения.
  
  В случае, если терапия препаратом Ангиаканд не приводит к снижению АД до оптимального целевого уровня, рекомендуется добавить к терапии тиазидный диуретик.
  
  У пациентов пожилого возраста коррекция начальной дозы не требуется.
  
  У пациентов с легким или умеренным нарушением функции почек (Cl креатинина >30 мл/мин) не требуется изменение начальной дозы препарата.
  
  Пациенты с тяжелым нарушением функции почек (Cl креатинина <30 мл/мин) и пациенты с нарушением функции печени легкой и средней степени: рекомендуемая начальная доза — 4 мг 1 раз в день (возможно применение препарата кандесартана в другой форме выпуска).
  
  ХСН. Рекомендуемая начальная доза составляет 4 мг 1 раз в день (возможно применение препарата кандесартана в другой форме выпуска).
  
  Повышение дозы до 32 мг 1 раз в день или до максимально переносимой дозы проводится путем ее удвоения с интервалом не менее 2 нед.
  
  Пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушением функции почек и/или печени не требуется изменение начальной дозы препарата.
  
  Ангиаканд можно применять совместно с другими препаратами, применяемыми при терапии ХСН, например ингибиторами АПФ, β-адреноблокаторами, диуретиками и сердечными гликозидами.

• Побочные действия

  Артериальная гипертензия, наиболее часто встречающиеся побочные эффекты (≥1/100, <1/10)
  
  Со стороны ЦНС: головокружение, слабость, головная боль.
  
  Со стороны костно-мышечной системы, соединительной ткани: боль в спине.
  
  Прочие: респираторные инфекции.
  
  Лабораторные показатели: снижение гемоглобина, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины в крови, гиперкалиемия, гипонатриемия, повышение активности АЛТ.
  
  ХСН, наиболее часто встречающиеся побочные эффекты (≥1/100, <1/10)
  
  Со стороны ССС: выраженное снижение АД.
  
  Со стороны мочевыводящей системы: нарушение функции почек.
  
  Лабораторные изменения: гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины в крови, гиперкалиемия.
  
  В ходе постмаркетингового применения кандесартана сообщалось о следующих побочных эффектах (частота — < 1/10000)
  
  Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз.
  
  Лабораторные показатели: гиперкалиемия, гипонатриемия.
  
  Со стороны ЦНС: головокружение, слабость, головная боль.
  
  Со стороны пищеварительной системы: тошнота.
  
  Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности печеночных трансаминаз, нарушение функции печени или гепатит.
  
  Аллергические реакции: ангионевротический отек, кожная сыпь, зуд, крапивница.
  
  Со стороны костно-мышечной системы, соединительной ткани: боль в спине, артралгия, миалгия.
  
  Со стороны мочевыводящей системы: нарушение функции почек, включая острую почечную недостаточность у предрасположенных пациентов.
  
  Со стороны дыхательной системы: кашель.

• Передозировка

  Симптомы: выраженное снижение АД, головокружение, тахикардия.
  
  Лечение: симптоматическое. Уложить пациента на спину, приподнять нижние конечности выше уровня головы, при необходимости увеличить ОЦК путем инфузии 0,9% раствора натрия хлорида, назначить симпатомиметики. Гемодиализ неэффективен.

• Взаимодействие

  При сочетанном применении кандесартана с гидрохлоротиазидом, варфарином, дигоксином, пероральными контрацептивами (этинилэстрадиол/левоноргестрел), глибенкламидом, нифедипином и эналаприлом клинически значимых взаимодействий не выявлено.
  
  При одновременном применении препаратов лития с ингибиторами АПФ сообщалось об обратимом повышении концентрации лития в сыворотке крови и развитии токсических реакций. Побочные реакции могут встречаться и при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II, в связи с чем рекомендуется контролировать уровень лития в сыворотке крови при комбинированном применении этих препаратов.
  
  При одновременном применении антагонистов рецепторов ангиотензина II и НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 и неселективные НПВС (например ацетилсалициловая кислота в дозе более 3 г/сут), может уменьшаться гипотензивное действие кандесартана. Как и в случае с ингибиторами АПФ, одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II и НПВС повышает риск снижения функции почек вплоть до развития почечной недостаточности, что приводит к гиперкалиемии у пациентов с нарушением функции почек. Эта комбинация должна применяться с осторожностью, особенно у пациентов пожилого возраста. Все пациенты должны получать достаточное количество жидкости. Необходимо контролировать функцию почек в начале терапии и в дальнейшем.
  
  Лекарственные препараты, влияющие на РААС, могут повышать концентрацию мочевины и креатинина в крови у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки.
  
  Диуретики и другие гипотензивные средства повышают риск развития артериальной гипотензии.
  
  Калийсберегающие диуретики, препараты калия, заменители соли, содержащие калий, и другие препараты, которые могут повышать содержание калия в сыворотке крови (например гепарин), увеличивают риск развития гиперкалиемии.
  
  Кандесартан метаболизируется в печени в незначительной степени (изофермент CYP2C9). Проведенные исследования по взаимодействию не выявили влияние кандесартана на изоферменты CYP2C9 и CYP3A4. Действие на другие изоферменты системы цитохрома Р450 не изучено.

• Особые указания

  До и во время лечения необходим контроль АД, функции почек (креатинина в плазме крови), содержания калия, лития в сыворотке крови (при комбинированном применении ЛС).
  
  Артериальная гипотензия. У пациентов с ХСН на фоне терапии препаратом Ангиаканд может развиться артериальная гипотензия. Как и при применении других препаратов, влияющих на РААС, причиной развития артериальной гипотензии может быть уменьшение ОЦК, как наблюдается у пациентов, получающих большие дозы диуретиков. Поэтому в начале терапии следует соблюдать осторожность и при необходимости проводить коррекцию гиповолемии.
  
  Стеноз почечной артерии. У пациентов с двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом артерии единственной почки препараты, оказывающие влияние на РААС, в частности ингибиторы АПФ, могут вызывать повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови. Подобные эффекты можно ожидать при назначении антагонистов рецепторов ангиотензина II.
  
  Пересадка почки. Данные о применении кандесартана у пациентов, недавно перенесших пересадку почки, отсутствуют.
  
  Нарушение функции почек. На фоне терапии препаратом Ангиаканд, как и при применении других средств, угнетающих РААС, у некоторых пациентов могут отмечаться нарушения функции почек.
  
  При применении препарата Ангиаканд у пациентов с артериальной гипертензией и выраженной почечной недостаточностью рекомендуется периодически контролировать содержание калия и креатинина в сыворотке крови. Клинический опыт применения кандесартана у пациентов с тяжелым нарушением функции почек или терминальной стадией почечной недостаточности (Cl креатинина <15 мл/мин) ограничен.
  
  У пациентов с ХСН необходимо периодически контролировать функцию почек, особенно у пациентов в возрасте 75 лет и старше, а также с нарушением функции почек. При повышении дозы препарата Ангиаканд также рекомендуется контролировать содержание калия и креатинина в плазме крови.
  
  Совместное применение с ингибиторами АПФ при ХСН. При применении препарата Ангиаканд в комбинации с ингибиторами АПФ может увеличиваться риск развития побочных эффектов, особенно нарушения функции почек и гиперкалиемии. В этих случаях необходимо тщательное наблюдение и контроль лабораторных показателей.
  
  Общая анестезия и хирургия. У пациентов, получающих антагонисты рецепторов ангиотензина II, во время проведения общей анестезии и при хирургических вмешательствах может развиться артериальная гипотензия в результате блокады РААС. Очень редко могут отмечаться случаи тяжелой артериальной гипотензии, требующей в/в введения жидкости и/или вазопрессорных средств.
  
  Стеноз аортального и митрального клапана (гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия). При применении препарата Ангиаканд, как и других вазодилататоров, пациентам с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией или гемодинамически значимым стенозом аортального и/или митрального клапана следует соблюдать осторожность.
  
  Первичный гиперальдостеронизм. Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом обычно резистентны к терапии гипотензивными препаратами, влияющими на активность РААС. В связи с этим препарат Ангиаканд не рекомендуется применять у таких пациентов.
  
  Гиперкалиемия. Клинический опыт применения других препаратов, влияющих на РААС, показывает, что одновременное применение кандесартана с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия или заменителями соли, содержащими калий, или другими препаратами, которые могут увеличить содержание калия в крови (например гепарин), может привести к развитию гиперкалиемии у пациентов с артериальной гипертензией.
  
  Общие. Пациенты, у которых сосудистый тонус и функция почек преимущественно зависят от активности РААС (например больные с тяжелой ХСН или заболеваниями почек, включая стеноз почечной артерии), особенно чувствительны к препаратам, действующим на РААС. Применение подобных средств сопровождается у этих больных резкой артериальной гипотензией, азотемией, олигурией и реже — острой почечной недостаточностью. Возможность развития перечисленных эффектов не может быть исключена и при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II. Резкое снижение АД у больных с ИБС или цереброваскулярными заболеваниями ишемического генеза при применении любых гипотензивных средств может приводить к развитию инфаркта миокарда или инсульта.
  
  Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами.
  
  В период лечения может возникнуть головокружение, слабость, поэтому необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

• Форма выпуска

  Таблетки 8мг 28шт.

• Условия выпуска из аптек

  По рецепту.

• Анатомо-терапевтическо-химическая классификация

  C09CA06 Кандесартан

• Международная классификация болезней

  I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия

  I15 Вторичная гипертензия

  I50.0 Застойная сердечная недостаточность

  I50.1 Левожелудочковая недостаточность