Дексалгин 25мг./мл. 10шт. раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2мл. ампула в Манжерок с.

Инструкция

• Состав

  1 амп.
  декскетопрофена трометамол 73.8 мг,
  что соответствует содержанию декскетопрофена 50 мг
  Вспомогательные вещества: этанол 96% - 200 мг, натрия хлорид - 8 мг, натрия гидроксид - до рН 7.4, вода д/и - до 2 мл.

• Описание лекарственной формы

  Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный, с характерным запахом спирта.

• Фармгруппы

  Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)

• Фармакодинамика

  Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП). Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающие действие. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов на уровне ЦОГ-1 и ЦОГ-2.
  Анальгезирующее действие наступает через 30 мин после парентерального введения. Продолжительность анальгезирующего эффекта после введения в дозе 50 мг составляет 4-8 ч.
  При комбинированной терапии с опиоидными анальгетиками декскетопрофена трометамол значительно (до 30-45%) снижает потребность в опиоидах.

• Фармакокинетика

  Всасывание
  После в/м введения декскетопрофена трометамола Cmax в сыворотке крови достигается в среднем через 20 мин (10-45 мин). AUC после однократного введения в дозе 25-50 мг пропорциональна дозе, как при в/м, так и при в/в введении. Соответствующие фармакокинетические параметры сходны после однократного и повторного в/м или в/в введения, что указывает на отсутствие кумуляции препарата.
  Распределение
  Для декскетопрофена трометамола характерен высокий уровень связывания с белками плазмы (99%). Среднее значение Vd составляет менее 0.25 л/кг, время полураспределения - около 0.35 ч.
  Выведение
  Главным путем элиминации декскетопрофена является его конъюгация с глюкуроновой кислотой с последующим выведением почками. T1/2 декскетопрофена трометамола составляет около 1-2.7 ч.
  Фармакокинетика в особых клинических случаях
  У лиц пожилого возраста наблюдается увеличение продолжительности T1/2 (как после однократного, так и после повторного в/м или в/в введения) в среднем до 48% и снижение общего клиренса препарата.

• Показания

  купирование болевого синдрома различного генеза (в т.ч. послеоперационные боли, боль при метастазах в кости, посттравматические боли, боль при почечной колике, альгодисменорея, ишиалгия, радикулит, невралгии, зубная боль);
  — симптоматическое лечение острых и хронических воспалительных, воспалительно-дегенеративных и метаболических заболеваний опорно-двигательного аппарата (в т.ч. ревматоидный артрит, спондилоартрит, артроз, остеохондр

• Противопоказания

  язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
  — желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе, другие активные кровотечения (в т.ч. подозрение на внутричерепное кровотечение), антикоагулянтная терапия;
  — желудочно-кишечные заболевания (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит);
  — тяжелые нарушения функции печени (10-15 баллов по шкале Чайлд-Пью);
  — тяжелые нарушения функции почек (КК < 50 мл/мин);
  — бронхиальная астма (в т.ч. в анамнезе);
  — тяжелая сердечная недостаточность;
  — лечение болевого синдрома при аортокоронарном шунтировании;
  — геморрагический диатез или другие нарушения коагуляции;
  — детский возраст;
  — повышенная чувствительность к декскетопрофену или другим НПВП или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата.
  Противопоказан для эпидурального, подоболочечного или внутриоболочечного введения из-за входящего в состав препарата этанола.
  С осторожностью следует применять препарат при аллергических состояниях в анамнезе; нарушениях со стороны системы кроветворения; при СКВ или смешанных заболеваниях соединительной ткани; одновременно с другими лекарственными препаратами; в случае предрасположенности к гиповолемии; при ИБС; у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).
  

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Применение препарата Дексалгин® при беременности и в период лактации противопоказано.

• Способ применения и дозы

  Дексалгин® предназначен для в/в и в/м введения.
  Рекомендуемая доза для взрослых: 50 мг каждые 8-12 ч. При необходимости возможно повторное введение препарата с 6-часовым интервалом. Суточная доза составляет 150 мг.
  У пациентов пожилого возраста и пациентов с нарушением функции печени и/или почек терапию препаратом Дексалгин® следует начинать с более низких доз; суточная доза составляет 50 мг.
  Дексалгин® предназначен для краткосрочного (не более 2 дней) применения в период острого болевого синдрома. В дальнейшем возможен перевод пациента на анальгетики для приема внутрь.
  Правила приготовления и введения растворов
  Содержимое одной ампулы (2 мл) медленно вводят глубоко в/м.
  Содержимое одной ампулы (2 мл) вводят путем медленной в/в инъекции продолжительностью не менее 15 сек.
  Содержимое одной ампулы (2 мл) разводят в 30-100 мл физиологического раствора, раствора глюкозы или раствора Рингера (лактата). Раствор следует готовить в асептических условиях и всегда защищать от воздействия дневного света. Разбавленный раствор (должен быть прозрачным) вводят путем медленной в/в инфузии продолжительностью 10-30 мин.

• Побочные действия

  Частота развития побочных эффектов: часто (1-10%), нечасто (0.1-1%) редко (0.01-0.1%), очень редко (менее 0.01%, включая отдельные сообщения).
  Со стороны системы кроветворения: редко - анемия; очень редко - нейтропения, тромбоцитопения.
  Со стороны ЦНС: нечасто - головная боль, головокружение, бессонница, сонливость; редко - парестезия.
  Со стороны органов чувств: нечасто - нечеткость зрения; редко - шум в ушах.
  Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - артериальная гипотензия, чувство жара, гиперемия кожных покровов; редко - экстрасистолия, тахикардия, артериальная гипертензия, периферический отек, поверхностный тромбофлебит.
  Со стороны дыхательной системы: редко – брадипноэ; очень редко - бронхоспазм, диспноэ.
  Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота; нечасто - абдоминальная боль, диспепсия, диарея, запор, гематемезис, сухость во рту; редко - эрозивно-язвенные поражения органов ЖКТ, включая кровотечения и перфорации, анорексия, повышение активности печеночных ферментов, желтуха; очень редко - поражение поджелудочной железы, поражение печени.
  Со стороны мочевыделительной системы: редко - полиурия, почечная колика; очень редко - нефрит или нефротический синдром.
  Со стороны репродуктивной системы: редко - у женщин - нарушение менструального цикла, у мужчин – нарушение функции предстательной железы.
  Со стороны костно-мышечной системы: редко - мышечный спазм, затруднение движений в суставах.
  Дерматологические реакции: иногда - дерматит, сыпь, потливость; редко - угревая сыпь; очень редко – фотосенсибилизация.
  Аллергические реакции: редко – крапивница; очень редко - тяжелые кожные реакции (синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла), ангионевротический отек, аллергический дерматит.
  Со стороны обмена веществ: редко - гипергликемия, гипогликемия, гипертриглицеридемия.
  Со стороны лабораторных показателей: редко - кетонурия, протеинурия.
  Местные и общие реакции: часто - боль в месте инъекции; нечасто - воспалительная реакция, гематома, геморрагии в месте инъекции, чувство жара, озноб, утомление; редко - боль в спине, обморок, лихорадка; очень редко - анафилактический шок, отек лица.
  Прочие: асептический менингит, возникающий преимущественно у пациентов с системной красной волчанкой или смешанными заболеваниями соединительной ткани, гематологические нарушения (пурпура, апластическая и гемолитическая анемии, редко - агранулоцитоз и гипоплазия костного мозга).

• Передозировка

  Симптомы: тошнота, анорексия, абдоминальная боль, головная боль, головокружение, дезориентация, бессонница.
  Лечение: симптоматическая терапия; при необходимости — промывание желудка, диализ

• Взаимодействие

  Приведенное ниже лекарственное взаимодействие характерно для всех НПВП, включая Дексалгин®.
  Нежелательные комбинации
  Одновременное назначение нескольких НПВП, включая салицилаты в высоких дозах (более 3 г/сут) повышает риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений и язвы вследствие синергизма действия.
  При одновременном применении с пероральными антикоагулянтами, гепарином в дозах, превышающих профилактические, и тиклопидином повышается риск развития кровотечений в связи с ингибированием агрегации тромбоцитов и поражением слизистой оболочки ЖКТ.
  НПВП повышают концентрацию лития в плазме крови, вплоть до токсического, в связи с чем данный показатель необходимо контролировать при назначении, изменении дозы и после отмены НПВП.
  При применении с метотрексатом в высоких дозах (15 мг/нед. и более) происходит повышение гематологической токсичности метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса на фоне терапии НПВП.
  При одновременном применении с гидантоинами и сульфаниламидными препаратами имеется риск усиления токсического действия этих препаратов.
  Комбинации, требующие осторожности
  При необходимости одновременного применения с диуретиками, ингибиторами АПФ следует учитывать, что терапия НПВП связана с риском развития острой почечной недостаточности у пациентов с обезвоживанием (снижение гломерулярной фильтрации, обусловленное угнетением синтеза простагландинов). НПВП могут уменьшать гипотензивный эффект некоторых препаратов. При одновременном назначении с диуретиками необходимо убедиться в том, что водный баланс пациента адекватен, и провести контроль функции почек перед назначением НПВП.
  При одновременном применении с метотрексатом в низких дозах (менее 15 мг/нед.) возможно повышение гематологической токсичности метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса на фоне терапии НПВП. Необходимо еженедельно контролировать число клеток крови в первые недели одновременной терапии. При наличии нарушения функции почек даже в легкой степени, а также у лиц пожилого возраста необходимо тщательное медицинское наблюдение.
  При одновременном применении с пентоксифиллином повышается риск развития кровотечений. Необходим интенсивный клинический мониторинг и частый контроль времени кровотечения (времени свертываемости крови).
  При одновременном применении с зидовудином существует риск повышения токсического действия на эритроциты, обусловленного воздействием на ретикулоциты, с развитием тяжелой анемии через неделю после назначения НПВП. Необходим контроль всех клеток крови и ретикулоцитов через 1-2 нед. после начала терапии НПВП.
  Возможно усиление гипогликемического действия производных сульфонилмочевины вследствие вытеснения ее из мест связывания с белками плазмы под влиянием НПВП.При одновременном применении с препаратами низкомолекулярного гепарина повышается риск развития кровотечений.
  Комбинации, которые необходимо принимать во внимание
  НПВП могут уменьшать гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов, что обусловлено ингибированием синтеза простагландинов.
  При одновременном применении с циклоспорином и такролимусом НПВП могут усиливать нефротоксичность, что опосредовано действием почечных простагландинов. Во время проведения комбинированной терапии необходимо контролировать функцию почек.
  При одновременном назначении с тромболитиками повышается риск развития кровотечений.
  При одновременном применении с пробенецидом возможно повышение концентраций НПВП в плазме, что может быть обусловлено ингибированием почечной секреции и/или конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Это требует коррекции дозы НПВП.
  НПВП могут вызывать повышение концентрации сердечных гликозидов в плазме крови.
  В связи с теоретическим риском изменения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов синтеза простагландинов, НПВП не следует назначать ранее, чем через 8-12 сут после отмены мифепристона.
  Данные, полученные в экспериментальных исследованиях на животных, указывают на высокий риск развития конвульсий при назначении НПВП на фоне терапии ципрофлоксацином в высоких дозах.
  Фармацевтическое взаимодействие
  Дексалгин® нельзя смешивать в одном шприце с раствором допамина, прометазина, пентазоцина, петидина или гидроксизина (образуется осадок).® можно смешивать в одном шприце с раствором гепарина, лидокаина, морфина и теофиллина.
  Разбавленный раствор препарата Дексалгин® для инфузий нельзя смешивать с прометазином или пентазоцином.
  Разбавленный раствор препарата Дексалгин® для инфузий совместим со следующими растворами для инъекций: допамина, гепарина, гидроксизина, лидокаина, морфина, петидина и теофиллина.
  При хранении разбавленных растворов препарата Дексалгин® для инфузий в пластиковых контейнерах или при использовании инфузионных систем, изготовленных из этилвинилацетата, целлюлозы пропионата, полиэтилена низкой плотности или поливинилхлорида, абсорбции действующего вещества перечисленными материалами не происходит.

• Особые указания

  У пациентов с нарушениями со стороны пищеварительной системы или желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе необходим постоянный контроль. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвенного поражения терапию препаратом Дексалгин® следует отменить.
  Т.к. все НПВП могут ингибировать агрегацию тромбоцитов и увеличивать время кровотечения вследствие замедления синтеза простагландинов, в контролируемых клинических исследованиях было изучено одновременное назначение декскетопрофена трометамола и препаратов низкомолекулярного гепарина в профилактических дозах в послеоперационном периоде. Никакого воздействия на параметры коагуляции не наблюдалось. Тем не менее, при одновременном назначении препарата Дексалгин® с другими препаратами, влияющими на свертываемость крови, необходим тщательный медицинский контроль.
  Как и другие НПВП, Дексалгин® может приводить к повышению уровня креатинина и азота в плазме крови. Как и другие ингибиторы синтеза простагландинов, Дексалгин® может оказывать побочное действие на мочевыделительную систему, что может привести к развитию гломерулонефрита, интерстициального нефрита, папиллярного некроза, нефротического синдрома и острой почечной недостаточности.
  На фоне терапии препаратом Дексалгин®, как и другими НПВП, может наблюдаться небольшое преходящее повышение некоторых печеночных показателей, а также значительное повышение уровня АСТ и АЛТ в сыворотке крови. При этом контроль функций печени и почек необходим у пациентов пожилого возраста. В случае значительного повышения соответствующих показателей Дексалгин® следует отменить.
  Как и другие НПВП, декскетопрофена трометамол может маскировать симптомы инфекционных заболеваний. В случае появления симптомов бактериальной инфекции или ухудшения самочувствия на фоне терапии препаратом Дексалгин® пациент должен сообщить об этом врачу.В каждой ампуле препарата Дексалгин® содержится 200 мг этанола.
  Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
  В связи с возможным головокружением и сонливостью на фоне лечения препаратом Дексалгин® возможно снижение способности к концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
  Передозировка
  Симптомы: тошнота, анорексия, абдоминальная боль, головная боль, головокружение, дезориентация, бессонница.
  Лечение: симптоматическая терапия; при необходимости — промывание желудка, диализ

• Форма выпуска

  Раствор для внутривенного внутримышечного и введения, 25 мг/мл. По 2 мл препарата в ампулах темного стекла (тип I) с белой точкой в верхней части ампулы. По 10 амп. в упаковке контурной пластиковой (поддон) в картонной пачке.

• Условия выпуска из аптек

  Отпускают
  по рецепту.

• Анатомо-терапевтическо-химическая классификация

  M01AE17 Декскетопрофен

• Международная классификация болезней

  C40.9 Костей и суставных хрящей конечности неуточненной локалиации

  K08.8.0* Боль зубная

  M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный

  M19.9 Артроз неуточненный

  M42 Остеохондроз позвоночника

  M48.9 Спондилопатия неуточненная

  M54.1 Радикулопатия

  M54.3 Ишиас

  M54.9 Дорсалгия неуточненная

  M79.2 Невралгия и неврит неуточненные

  N23 Почечная колика неуточненная

  N94.6 Дисменорея неуточненная

  R52.1 Постоянная некупирующаяся боль

  R52.2 Другая постоянная боль

  R52.9 Боль неуточненная

  T14.9 Травма неуточненная

  T88.9 Осложнение хирургического и терапевтического вмешательства неуточненное