Цефазолина натриевая соль 1шт. порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1г. флакон в Манжерок с.

Инструкция

• Состав

  Цефазолин натрия в пересчете на цефазолин 0,5 г, 1,0 г.

• Описание лекарственной формы

  Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

• Фармгруппы

  Цефалоспорины

• Фармакодинамика

  Цефалоспориновый антибиотик I поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Имеет широкий спектр действия, активен в отношении грамположительных (Staphylococcus spp., в т.ч. Staphylococcus aureus (не продуцирующие и продуцирующие пенициллиназу); Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis) и грамотрицательных (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Treponema spp., Leptospira spp.) микроорганизмов. Активен в отношении Haemophilus influenzae, некоторых штаммов Enterobacter spp. и Enterococcus spp.

  Неэффективен в отношении Pseudomonas aeruginosa, индолположительных штаммов Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis, Serratia spp., анаэробных микроорганизмов, метициллин-устойчивых штаммов Staphylococcus spp.

• Фармакокинетика

  Время достижения максимальной концентрации (T_Cmax) при внутримышечном введении в дозе 0,5 г и 1,0 г соответственно — 2 и 1 ч; максимальная концентрация (C_max) — 38 и 64 мкг/мл. После внутривенного введения T_Cmax в конце инфузии, C_max — 180 мкг/мл. Проникает в суставы, ткани сердца и сосудов, в брюшную полость, почки и мочевыводящие пути, плаценту, среднее ухо, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани. В небольших количествах выделяется с грудным молоком. Концентрация в ткани желчного пузыря и желчи значительно выше, чем в плазме крови. При обструкции желчного пузыря концентрация в желчи меньше, чем в плазме. Объем распределения — 0,12 л/кг. Связь с белками плазмы — 85%. Период полувыведения (T_1/2) при в/м введении — 1,8 ч, при в/в введении — 2 ч. При нарушении функции почек T_1/2 — 20–40 ч. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде: в течение первых 6 ч — 60–90%, через 24 ч — 70–95%. После в/м введения в дозах 0,5 г и 1,0 г C_max в моче 1 мг/мл и 4 мг/мл соответственно.

• Показания

  Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к Цефазолину микроорганизмами: верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР‑органов (в т.ч. средний отит), мочевыводящих и желчевыводящих путей, органов малого таза, кожи и мягких тканей, костей и суставов (в т.ч. остеомиелит), эндокардит, сепсис, перитонит, мастит; раневые, ожоговые и послеоперационные инфекции; сифилис, гонорея. Профилактика хирургических инфекций в пред- и послеоперационном периоде.

• Противопоказания

  Гиперчувствительность к цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам, дети до 1 месяца (безопасность применения препарата не установлена).

  Не рекомендуется одновременный прием с антикоагулянтами и диуретиками. Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, карбапенемы, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.

  С осторожностью

  Почечная недостаточность, заболевания кишечника (в т.ч. колит в анамнезе), детский возраст 1–12 месяцев.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Применение цефазолина при беременности допустимо, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Следует прекратить грудное вскармливание на время применения препарата.

• Способ применения и дозы

  Внутримышечно (в/м), внутривенно (в/в) (струйно и капельно).

  Режим дозирования и продолжительность курса лечения устанавливаются индивидуально с учетом показаний, тяжести течения инфекции, чувствительности возбудителя.

  Тяжесть течения инфекции	Разовая доза	Частота введений	Суточная доза
  Инфекции легкой степени тяжести	500 мг 1 г	каждые 8 ч каждые 12 ч	1,5 г 2 г
  Неосложненные инфекции	1 г	каждые 12 ч	2 г
  Инфекции средней степени тяжести и тяжелые инфекции	1 г	каждые 6–8 ч	3–4 г
  Инфекции, угрожающие жизни	1 г ? 1,5 г	каждые 6 ч	4–6 г

  Максимальная суточная доза — 6 г.

  Средняя продолжительность лечения составляет 7–10 дней.

  Для профилактики послеоперационной инфекции — в/в, 1,0 г за 0,5–1 ч до операции, 0,5–1,0 г — во время операции и по 0,5–1,0 г каждые 8 ч в течение первых суток после операции.

  Больным с нарушениями функции почек требуется изменение режима дозирования в соответствии со значениями клиренса креатинина (КК):

  Клиренс креатинина (КК)	Креатинин плазмы	Суточная доза	Интервал между введениями
  55 мл/мин и более	1,5 мг% и менее	Обычная доза	Без изменений
  54–35 мл/мин	3–1,6 мг%	Обычная доза	12 ч
  34–11 мл/мин	4,5–3,1 мг%	1/2 обычной дозы	12 ч
  10 мл/мин и менее	4,6 мг% и более	1/2 обычной дозы	24 ч

  Детям старше 1 месяца — 25–50 мг/кг/сутки; при тяжелом течении инфекции доза может быть увеличена — до 100 мг/кг/сутки. Кратность введения 3–4 раза в сутки.

  У детей с нарушениями функции почек коррекцию режима дозирования проводят в зависимости от значений КК:

  Клиренс креатинина (КК)	Суточная доза	Интервал между введениями
  70–40 мл/мин	60% средней суточной дозы	12 ч
  40–20 мл/мин	25% средней суточной дозы	12 ч
  5–20 мл/мин	10% средней суточной дозы	24 ч

  Приготовление растворов для инъекций:

  Для в/м введения 0,5 г препарата растворяют в 2 мл, 1 г — в 4 мл 0,5% раствора лидокаина или воды для инъекций. Во время разведения флаконы необходимо энергично встряхивать до полного растворения. При лечении детей 1–12 месяцев не следует растворять цефазолин в растворах лидокаина.

  Для в/в болюсного введения полученный раствор разводят в 5 мл воды для инъекций, затем вводят медленно, в течение 3–5 мин. Для в/в капельного введения препарат разводят 50–100 мл 5–10% раствора декстрозы, 0,9% раствора натрия хлорида, раствора Рингера, 5% раствора натрия гидрокарбоната.

• Побочные действия

  Аллергические реакции:

  Гипертермия, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, бронхоспазм, эозинофилия, ангионевротический отек, анафилактический шок, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона).

  Со стороны нервной системы:

  Судороги.

  Со стороны мочевыделительной системы:

  У больных с заболеваниями почек при лечении большими дозами (6 г) — нарушение функции почек (в этих случаях дозу, снижают, лечение проводят под контролем динамики концентрации азота мочевины и креатинина в крови).

  Со стороны пищеварительной системы:

  Тошнота, рвота, диарея, боль в животе, псевдомембранозный колит, редко — холестатическая желтуха, гепатит.

  Со стороны органов кроветворения:

  Лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, гемолитическая анемия.

  При длительном лечении:

  Дисбактериоз, суперинфекция, вызываемая устойчивыми к антибиотику штаммами, кандидоз (в т.ч. кандидозный стоматит).

  Местные реакции:

  При в/м введении — болезненность в месте введения, при в/в введении флебит.

  Лабораторные показатели:

  Ложноположительная проба Кумбса, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гиперкреатининемия, увеличение протромбинового времени, а также ложноположительная реакция мочи на глюкозу.

• Передозировка

  Симптомы:

  Головокружение, головная боль, парестезии, возможно развитие судорог, особенно у пациентов с заболеваниями почек.

  Лабораторные показатели:

  Повышенные концентрации креатинина, азота мочевины крови, ферментов печени и билирубина.

  Меры по оказанию помощи при передозировке:

  Немедленно прекратить введение препарата, контролировать жизненные функции организма и соответствующие лабораторные показатели; терапия — симптоматическая. В тяжелых случаях возможно проведение гемодиализа. Перитонеальный диализ неэффективен.

• Взаимодействие

  При одновременном применении цефазолина и «петлевых диуретиков» происходит блокада его канальцевой секреции. Аминогликозиды увеличивают риск развития поражения почек. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация).

  Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают концентрацию в крови, замедляют выведение и повышают риск развития токсических реакций.

  Цефазолин, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном применении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), салицилаты), увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия. Не следует применять цефазолин вместе с антибактериальными препаратами, имеющими бактериостатический механизм действия (тетрациклины, сульфаниламиды, эритромицин, хлорамфеникол), поскольку исследования in vitro показали, что между ними существует антагонизм.

• Особые указания

  При применении препарата возможно обострение заболеваний желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), особенно колита. При появлении тяжелой диареи, характерной для псевдомембранозного колита, цефазолин следует отменить и назначить соответствующее лечение. В период лечения пациентам следует воздержаться от употребления алкоголя. При длительном применении препарата необходим контроль картины периферической крови и функции почек.

  С осторожностью применять водителям транспортных средств и людям, деятельность которых требует повышенной концентрации внимания и хорошей координации движений.

• Форма выпуска

  Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 0,5 г, 1,0 г.

  0,5 г, 1,0 г активного вещества во флаконах вместимостью 10 мл.

  1 флакон с инструкцией по применению в пачке из картона.

  10 флаконов с инструкцией по применению в коробке из картона.

  Для стационара:

  ‒        50 флаконов и 5 инструкций по применению в коробке из картона;

  ‒        1 флакон с инструкцией по применению (от 1 до 50 флаконов с равным количеством инструкций по применению) в коробке из картона.

• Условия выпуска из аптек

  По рецепту.

• Анатомо-терапевтическо-химическая классификация

  J01DB04 Цефазолин

• Международная классификация болезней

  A41.9 Септицемия неуточненная

  A53 Другие и неуточненные формы сифилиса

  A54 Гонококковая инфекция

  I33 Острый и подострый эндокардит

  J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации

  J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная

  K65 Перитонит

  K83.0 Холангит

  L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная

  M86 Остеомиелит

  M89.9 Болезнь костей неуточненная

  N10 Острый тубулоинтерстициальный нефрит

  N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации

  N61 Воспалительные болезни молочной железы

  T30 Термические и химические ожоги неуточненной локализации

  T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках

  Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика