Зодак экспресс 5мг. 28шт. таблетки покрытые оболочкой в Манжерок с.

Инструкция

• Состав

  В 1 таблетке содержится:
  Активное вещество: левоцетиризина дигидрохлорид - 5,00 мг.
  Вспомогательные вещества: ядро: лактозы моногидрат - 67,50 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 25,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 1,00 мг, кремния диоксид коллоидный - 0,50 мг, магния стеарат - 1,00 мг; пленочная оболочка: гипромеллоза 2910/5 - 3,30 мг, макрогол-6000 - 0,35 мг, тальк - 0,85 мг, титана диоксид Е171 -0,50 мг.

• Описание лекарственной формы

  Продолговатые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, с гравировкой "е" на одной стороне.

• Фармгруппы

  Противоаллергическое средство - H1-гистаминовых рецепторов блокатор

• Фармакодинамика

  Левоцетиризин, (R)-энантиомер цетиризина, является ингибитором периферических H1-гистаминовых рецепторов, сродство которого в 2 раза выше, чем у цетиризина. После однократного приема левоцетиризина наблюдалось связывание Н1-гистаминовых рецепторов на 90 % через 4 часа и па 57 % через 24 часа. Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное действие, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия, в терапевтических дозах практически не оказывает седативного действия. Действие левоцетиризина начинается через 12 минут после приема однократной дозы у 50 % пациентов, через 1 час у 95 % пациентов и продолжается в течение 24 часов. Прием левоцетиризина не оказывает влияния на интервал ОТ на ЭКГ.

• Фармакокинетика

  Фармакокинетика левоцетиризина носит линейный характер, не зависит от дозы и времени, и варьируется незначительно у разных пациентов.
  После приема внутрь левоцетиризин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость ее снижается.
  Максимальная плазменная концентрация достигается через 0,9 ч (54 мин) после приема препарата. Равновесная концентрация устанавливается через 2 дня. Максимальная плазменная концентрация после однократного приема 5 мг левоцетиризина составляет 270 нг/мл, а после повторного приема в дозе 5 мг -308 нг/мл. Левоцетиризин на 90 % связывается с белками плазмы. Объем распределения составляет 0,4 л/кг. Данные по распределению левоцетиризина в тканях и его проникновению через гематоэнцефалический барьер у человека отсутствуют.
  Левоцетиризин метаболизируетея в небольших количествах (< 14%) в организме путем N- и О-деалкилировании (в отличие от других антагонистов H1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с образованием фармакологически неактивного метаболита.
  Благодаря ограниченному метаболизму и отсутствию метаболической ингибирующей активности, взаимодействие левоцетиризина на уровне метаболизма с другими веществами маловероятно.
  Период полувыведения (T1/2) у взрослых составляет 7,9 ± 1,9 ч; у маленьких детей T1/2 укорочен. Средний наблюдаемый общий клиренс - 0,63 мл/мин/кг. Левоцетиризин преимущественно выводится в неизмененном виде с мочой, в среднем, около 85,4 % от принятой дозы путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Выведение через кишечник (с калом) составляет только 12,9 % от принятой дозы.
  Пациенты с почечной недостаточностью
  Общий клиренс левоцетиризина зависит от клиренса креатинина (КК). Поэтому пациентам с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется увеличение интервалов между приемами препарата в соответствии с КК. У пациентов с анурией и терминальной стадией почечной недостаточности общий клиренс левоцетиризина снижается приблизительно на 80 % по сравнению со здоровыми людьми. Количество левоцетиризина, выводимого при стандартной 4-х часовой процедуре гемодиализа составляет менее 10 %.

• Показания

  - Лечение симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергических ринитов и аллергического конъюнктивита, таких как зуд, чихание, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы.
  - Поллиноз (сенная лихорадка).
  - Крапивница, в том числе хроническая идиопатическая крапивница.
  - Отек Квинке (в качестве вспомогательной терапии).
  - Другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.

• Противопоказания

  - Гиперчувствительность к левоцетиризину и другим производным пиперазина или к любому из вспомогательных компонентов препарата.
  - Терминальная почечная недостаточность с КК менее 10 мл/мин.
  - Беременность.
  - Детский возраст до 6 лет (для данной лекарственной формы).
  - Врожденная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозы-галактозы (из-за содержания в препарате лактозы).
  С осторожностью:
  - Необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме с алкоголем (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").
  - Хроническая почечная недостаточность с КК более 10 мл/мин, но менее 50 мл/мин (требуется коррекция режима дозирования).
  - Пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Беременность и лактация:
  Применение препарата при беременности противопоказано.
  Левоцетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата при лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

• Способ применения и дозы

  Таблетку следует принимать внутрь, не разжевывая и запивая жидкостью, независимо от приема пищи. Рекомендуется принимать суточную дозу в один прием.
  Взрослые, подростки и дети старше 6 лет
  Рекомендуемая суточная доза составляет 5 мг (1 таблетка).
  Пациенты пожилого возраста
  У пожилых пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется коррекция дозы (см. "Пациенты с нарушением функции почек" ниже).
  Пациенты с нарушением функции почек
  Интервал между приемами препарата определяют индивидуально с учетом функции почек. Информация о коррекции дозы приведена в таблице ниже. Для ее использования должен быть рассчитан клиренс креатинина (КК) у пациента в мл/мин на основании концентрации креатинина в сыворотке (мг/дл) с использованием следующей формулы:
  КК=[140 - возрастает)] х вес (кг) / 72 х креатинин сыворотки крови (мг/дл) х 0,85 для женщин
  Коррекция дозы у пациентов с нарушением функции почек:
  Группа Клиренс креатинина (мл/мин) Доза и кратность приема
  Нормальная функция >80 5 мг один раз в сутки
  Легкая ХПН 50-79 5 мг один раз в сутки
  Умеренная ХПН 30-49 5 мг один раз в 2 суток
  Тяжелая ХПН <30 5 мг один раз в 3 суток
  Терминальная ХПН - пациенты на диализе <10 Противопоказано
  У детей с нарушением функции почек дозу корректируют индивидуально с учетом клиренса креатинина и веса тела. Отдельных данных по применению у детей с нарушением функции почек нет.
  Пациенты с нарушением функции печени
  При изолированном нарушении функции печени коррекции дозы не требуется. У пациентов с печеночно-почечной недостаточностью рекомендуется коррекция дозы (см. "Пациенты с нарушением функции почек" выше).
  Продолжительность лечения
  Лечение аллергического ринита проводят в соответствии с течением заболевания; прием препарата можно прекратить при исчезновении симптомов и возобновить при рецидиве. В случае хронического аллергического ринита может быть прописано продолжительное лечение в период действия аллергенов. В настоящее время клинический опыт применения левоцетиризина в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой, 5 мг ограничен 6-ю месяцами.

• Побочные действия

  Побочные эффекты левоцетиризина разделены по системно-органным классам в соответствии с классификацией Медицинского словаря по нормативно-правовой деятельности (MedDRA) с указанием частоты их встречаемости: часто (≥ 1/100 и 1/10); нечасто (≥ 1/1000 и < 1/100); очень редко (< 1/10000).
  Нарушения со стороны иммунной системы:
  Очень редко: реакции гиперчувствительности, в том числе анафилактические реакции.
  Нарушения со стороны нервной системы:
  Часто: головная боль. Нечасто: сонливость
  Очень редко: агрессия, возбуждение, галлюцинации, депрессия, судороги.
  Нарушения со стороны органа зрения:
  Очень редко: зрительные расстройства.
  Нарушения со стороны сердца:
  Очень редко: ощущение сердцебиения, тахикардия.
  Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
  Очень редко: одышка.
  Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
  Часто: сухость слизистой оболочки полости рта.
  Нечасто: боли в животе.
  Очень редко: тошнота, диарея.
  Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
  Очень редко: гепатит.
  Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
  Очень редко: ангионевротический отек, зуд, сыпь, включая лекарственную сыпь, крапивница.
  Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
  Очень редко: миалгия.
  Общие нарушения:
  Часто: утомляемость.
  Нечасто: астения
  Нарушения со стороны лабораторных и инструментальных данных:
  Очень редко: нарушение показателей функции печени, увеличение массы тела.

• Передозировка

  Симптомы
  Симптомы передозировки могут включать сонливость у взрослых и возбуждение, а также беспокойство, сменяющиеся сонливостью, у детей.
  Лечение
  Специфических антидотов левоцетиризина нет.
  В случае передозировки рекомендуется симптоматическое или поддерживающее лечение. Если после приема препарата прошло немного времени, следует провести промывание желудка. Левоцетиризин практически не выводится при гемодиализе.

• Взаимодействие

  Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными препаратами, включая исследования с индукторами изофермента CYP3A4, не проводилось.
  При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом клинически значимых нежелательных взаимодействий не выявлено.
  При одновременном назначении с теофиллином (400 мг/сут) общий клиренс цетиризина снижается на 16 % (кинетика теофиллина не меняется).
  В исследовании при одновременном приеме ритановира (600 мг 2 раза в день) и цетиризина (10 мг в день) показано, что экспозиция цетиризина увеличивалась на 40 %, а экспозиция ритановира незначительно изменялась (-11%).
  У чувствительных пациентов одновременный прием левоцетиризина и алкоголя или других веществ, угнетающе воздействующих на центральную нервную систему (ЦНС), может усиливать влияние на ЦНС, хотя было показано, что рацемат цетиризина не усиливает действие алкоголя.

• Особые указания

  Во время лечения препаратом не рекомендуется принимать этанол.
  Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами:
  Левоцетиризин, при его приеме в рекомендованных дозах, не оказывает отрицательного влияния на внимание и скорость психомоторных реакций и способность управлять транспортными средствами. Тем не менее, в период приема препарата целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

• Форма выпуска

  Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг. По 7 или 10 табл. в PVC/Aclar/PVC/Al или Al/Al блистере. По 1 или 4 бл. по 7 табл.; по 2 бл. по 10 табл. помещают в картонную пачку.

• Условия выпуска из аптек

  Без рецепта.

• Анатомо-терапевтическо-химическая классификация

  R06AE09 Левоцетиризин

• Международная классификация болезней

  H04.9 Болезнь слезного аппарата неуточненнаяH10.1 Острый атопический конъюнктивитH11.4 Другие конъюнктивальные васкулярные болезни и кистыJ00 Острый назофарингит [насморк]J30 Вазомоторный и аллергический ринитJ30.1 Аллергический ринит, вызванный пыльцой растенийL20 Атопический дерматитL29 ЗудL30.9 Дерматит неуточненныйL50 КрапивницаL50.1 Идиопатическая крапивницаR06.7 ЧиханиеR21 Сыпь и другие неспецифические кожные высыпанияT78.3 Ангионевротический отек