Азитромицин 500мг. 3шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой в Москва

Инструкция

• Состав

  Ядро:
  Действующее вещество: азитромицина дигидрат (в пересчете на азитромицин) - 529,956 мг (500,0 мг).
  Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат (кальция фосфат двузамещенный безводный) 65,204 мг; гипромеллоза (ГПМЦ 15 сПз) 6,000 мг; целлюлоза микрокристаллическая 33,600 мг; крахмал кукурузный 20,200 мг; крахмал прежелатинизированный 68,400 мг; натрия лаурилсульфат 2,440 мг; натрия кроскармеллоза 22,800 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил)3,800 мг; магния стеарат 7,600 мг.
  Оболочка:
  Вспомогательные вещества: гипромеллоза (ГПМЦ 6 сПз) 13,600 мг; титана диоксид 2,640 мг; полисорбат-80 0,560 мг; тальк 11,200 мг.

• Описание лекарственной формы

  Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, на поперечном срезе ядро почти белого цвета

• Фармгруппы

  Антибиотик-азалид

• Фармакодинамика

  Антибиотик широкого спектра действия. Является представителем подгруппы макролидных антибиотиков – азалидов. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, действует бактериостатически, в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Действует на вне- и внутриклеточных возбудителей.
  
  Активен в отношении грамположительных аэробных микроорганизмов: Streptococcus spp. (групп A, B, C, G), Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительный), Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (метициллинчувствительный); грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida; некоторых анаэробных микроорганизмов: Prevotella spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Porphyriomonas spp.; а также Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.
  
  Микроорганизмы, способные развивать устойчивость к азитромицину: грамположительные аэробы (Streptococcus pneumoniae (пенициллинустойчивый)). Изначально устойчивые микроорганизмы: грамположительные аэробы (Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. (метициллинустойчивые стафилококки проявляют очень высокую степень устойчивости к макролидам), грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину); анаэробы (Bacteroides fragilis).

• Фармакокинетика

  Азитромицин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема внутрь 500 мг максимальная концентрация азитромицина в плазме крови достигается через 2,5 — 3,0 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 37 %.
  
  Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полувыведения обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34 %) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.
  
  В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны.
  
  Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: период полувыведения составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч - в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут.

• Показания

  Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
  
  Инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит);
  Скарлатина;
  Инфекции нижних отделов дыхательный путей (в том числе вызванные атипичными возбудителями);
  Инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
  Инфекции урогенитального тракта (в т.ч. уретрит и/или цервицит);
  Болезнь Лайма (боррелиоз), для лечения начальной стадии (erythema migrans);
  Заболевание желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии).

• Противопоказания

  Повышенная чувствительность к азитромицину и другим макролидам; повышенная чувствительность к другим компонентам препарата; повышенная чувствительность к эритромицину, кетолидам; нарушение функции печени тяжелой степени: более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью; нарушение функции почек тяжелой степени: клиренс креатинина (КК) менее 40 мл/мин; дети в возрасте до 3 лет (для таблеток 125 мг), де­ти в возрасте до 12 лет с массой тела до 45 кг (для таблеток 250 и 500 мг); одновре­менный прием эрготамина и дигидроэрго­тамина.
  
  С осторожностью:
  При нарушениях функции печени легкой (5-6 баллов но шкале Чайлд-Пью) и средней (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) степени тяжести; нарушении функции ночек легкой (клиренс креатинина (КК) 60-89 мл/мин) и средней (КК более 40 мл/мин) степени тяжести; у пациентов с наличием проаритмогенных факторов (особенно у пожилых пациентов): у пациентов с врожденным или приобретённым удлинением интервала QT, у пациентов с факторами риска удлинения интервала QT (получающих терапию антиаритмическими средствами классов IA (хинидин, прокаинамид), III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизапридом, при одно­временном приеме терфенадина, варфари­на, дигоксина, антипсихотических препара­тов (пимозид), антидепрессантов (циталопрам), фторхинолонов (моксифлоксацин, левофлоксацин), циклоспорина: с наруше­ниями водно-электролитного баланса, осо­бенно в случае гипокалиемии или гипомаг­ниемии, при клинически значимой бради­кардии, аритмии сердца или тяжелой сер­дечной недостаточности); при миастении; беременности.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
  
  Описания отдельных случаев и обсервационных исследований показали, что применение азитромицина во время беременности не приводит к повышению частоты неблагоприятных исходов беременности и не связано с возникновением каких-либо специфических пороков развития у ребенка.
  
  При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

• Способ применения и дозы

  Внутрь, но крайней мере, за 1 ч до или че­рез 2 ч после еды 1 раз в сутки.
  
  Взрослым и детям старше 12 лет с мас­сой тела более 45 кг (таблетки Азитромицин 250 и 500 мг):
  
  При инфекциях верхних и нижних дыха­тельных путей, ЛОР-органов, кожи и мяг­ких тканей (за исключением начальной стадии болезни Лайма (erythemamigrans) и акне средней степени тяжести) - 500 мг в сутки за 1 прием в течение 3 дней (курсовая доза - 1.5 г).
  
  При начальной стадии болезни Лайма (erythemamigrans) - 1000 мг в сутки в пер­вый день за один прием, далее по 500 мг в сутки ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза - 3 г).
  
  При показании угри обыкновенные (акне) средней степени тяжести в 1. 2 и 3 день лечения принимают по 500 мг 1 раз в день, затем делают перерыв с четвертого но седьмой день, с восьмого дня лечения при­нимают по 500 мг 1 раз в неделю в течение 9 недель. Курсовая доза 6,0 г.
  
  При инфекциях мочеполовых путей, вы­званных Chlamydiatrachomatis(уретрит, цервицит) для лечения неосложненного уретрита/цервицита назначают в дозе 1000 мг однократно.
  
  Детям от 3 до 12 лет с массой тела до 45 кг (таблетки Азитромицин 125 мг): При инфекциях верхних и нижних дыха­тельных путей, ЛОР-органов, кожи и мяг­ких тканей - из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз в сутки в течение 3 дней. Для удоб­ства дозирования предлагается воспользо­ваться таблицей 1.
  
  Таблица 1. Расчёт дозы препарата Азитромицин для детей е массой тела менее 45 кг.
  
  Масса
  
  тела
  
  Доза азитромицина (количество таблеток 125 мг)
  
  18-30 кт
  
  250 мг азитромицина (2 таблетки)
  
  31-44 кг
  
  375 мг азитромицина
  
  
  (3 таблетки)
  
  Более 45 кг
  
  Применяют дозы, рекомен­дованные для взрослых
  
  При фарингите/тонзиллите, вызванным Streptococcus pyogenes - 20 мг/кг 1 раз в сутки в течение 3 дней (курсовая доза 60 мг/кг). Максимальная суточная доза - 500 мг.
  
  При лечении начальной стадии болезни Лайма (erythema migrans) - 20 мг/кг 1 раз в сутки в первый день, затем из расчета 10 мг/кг 1 раз в сутки со 2 по 5 день (курсо­вая доза 60 мг/кг).
  
  При нарушении функции почек.
  
  При применении у пациентов с нарушени­ями функции ночек легкой степени тяжести коррекция дозы не требуется.
  
  При нарушении функции печени.
  
  При применении у пациентов с нарушени­ями функции печени легкой и средней степени тяжести коррекция дозы не требуется.
  
  Пожилые пациенты.
  
  При применении у пожилых пациентов коррекция дозы не требуется.

• Побочные действия

  Большинство отмечаемых побочных реак­ций обратимы после окончания курса лече­ния или отмены препарата.
  
  Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ): очень часто (с частотой более 1 /10), часто (с частотой не менее 1/100, но менее 1/10), нечасто (с частотой не менее 1/1000, но менее 1/100), редко (с частотой не менее 1/10000, но менее 1/1000), очень редко (с частотой менее 1/10 000), включая отдельные сообщения.
  
  Со стороны кровеносной и лимфатической систем: часто - лимфоцитопения, эозинофилия; нечасто - лейкопения, нейтропения; редко - тромбоцитопения, гемолитическая анемия.
  
  Со стороны центральной нервной систе­мы: часто - головокружение, головная боль, парестезия, нарушение восприятия вкусовых ощущений, анорексия; нечасто - тревожность, нервозность, гипостезия, бес­сонница, сонливость; редко - ажитация, бред, галлюцинации; очень редко - обмо­рок, судороги, психомоторная гиперактив­ность, агрессия, аносмия, потеря вкусовых ощущений, паросмия, обострение миастении гравис, извращение обоняния.
  
  Со стороны органов чувств: нечасто - расстройства слуха, вертиго, нарушение зрения; неизвестная частота - нарушение слуха, в том числе глухота и/или шум в ушах.
  
  Со стороны дыхательной системы и JIOP- органов: нечасто - одышка, носовое кровотечение.
  
  Со стороны сердечно-сосудистой систе­мы: нечасто - ощущение сердцебиения, "приливы" крови к лицу; очень редко - снижение артериального давления, арит­мия, желудочковая тахикардия, увеличение интервала QT, аритмия типа "пируэт".
  
  Инфекционные заболевания: нечасто - ри­нит, респираторные заболевания, фарингит, пневмония, кандидоз, в том числе слизи­стой оболочки полости рта и гениталий, гастроэнтерит.
  
  Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота, диарея, боль в живо­те, метеоризм (вздутие живота), часто - рвота; нечасто - отрыжка, дисфагия, га­стрит, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, язвы слизистой оболочки по­лости рта, повышение секреции слюнных желез; очень редко - изменение цвета язы­ка, псевдомембранозный колит, панкреатит.
  
  Со стороны печени и желчевыводящих пу­тей: нечасто - гепатит, гипербилирубинемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз; очень редко - холестатическая желтуха, печеночная недостаточность (в редких случаях е летальным исходом, в основном на фоне нарушения функции пе­чени), фульминантный гепатит, некроз печени.
  
  Аллергические реакции: часто - зуд, сыпь; нечасто - синдром Стивенса-Джонсона, фотосенсибилизация, крапивница; редко - анафилактические реакции (включая ан­гионевротический отек) в редких случаях со смертельным исходом, токсический эпи­дермальный некролиз. мультиформная эри­тема.
  
  Со стороны кожи и подкожных тканей: сухость кожи, дерматит, потливость.
  
  Со стороны опорно-двигательного аппа­рата: часто - артралгия; нечасто - остеоартрит, миалгия, боль в шее, боль в спине.
  
  Со стороны мочеполовой системы: нечасто - повышение остаточного азота мочевины и концентрации креатинина в плазме крови, дизурия, боль в области почек, метрорра­гии. нарушение функции яичек; очень ред­ко - интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.
  
  Прочие: часто - слабость; нечасто - боль в груди, периферические отеки, астения (недомогание, ощущение усталости); неча­сто - отек лица, лихорадка.
  
  Лабораторные данные: часто - повышение количества базофилов, моноцитов, нейтрофилов, снижение концентрации бикарбона­тов в плазме крови; нечасто - повышение активности щелочной фосфатазы, повыше­ние содержания хлора, повышение концен­трации глюкозы, повышение концентрации бикарбонатов в плазме крови, увеличение количества тромбоцитов, повышение гематокрита, изменение содержания натрия в плазме крови, изменение концентрации ка­лия в плазме крови.
  
  О возникновении любого побочного эффек­та следует сообщить лечащему врачу.

• Передозировка

  При приеме высоких доз препарата может наблюдаться усиление побочного действия: временная потеря слуха, сильная тошнота, рвота, понос. В этом случае показано промывание желудка, назначение активированного угля, проведение симптоматической терапии.

• Взаимодействие

  Антацидные средства (алюминий и магний­содержащие) не влияют на биодоступность азитромицина, но уменьшают его макси­мальную концентрацию в крови на 30 %, поэтому препарат следует принимать, но крайней мере, за один час до или через два часа после приема указанных препаратов. При совместном применении с антикоагу­лянтами непрямого действия кумаринового ряда (варфарин) и азитромицина (в обыч­ных дозах) пациентам необходим тщатель­ный контроль протромбинового времени. При одновременном приеме флуконазол уменьшает максимальную концентрацию азитромицина в крови на 18 %, ч то не имеет клинического значения.
  
  При одновременном применении с циклос­порином необходимы коррекция дозы циклоспорина и контроль его концентрации в крови.
  
  При совместном приеме дигоксина и азит­ромицина необходимо контролировать концентрацию дигоксина в крови, так как многие макролиды повышают всасывание дигоксина в кишечнике, увеличивая тем самым его максимальную концентрацию в крови.
  
  При одновременном приеме макролидов с эрготамином и дигидроэрготамином воз­можно проявление их токсического дей­ствия (вазоспазм, дизестезия) - одновре­менное применение противопоказано. Необходимо соблюдать осторожность при совместном назначении терфенадина и азитромицина, поскольку было установлено, что одновременный прием терфенадина или цизаприда и антибиотиков класса макроли­дов вызывает аритмию и удлинение интер­вала QT. Исходя из этого, нельзя исключить вышеуказанных осложнений при совмест­ном приеме терфенадина и азитромицина. При одновременном приеме азитромицина и рифабутина в редких случаях возможно развитие нейтропении, механизм развития которой, а также наличие причинно- следственной связи с приемом препарата не установлены.
  
  При совместном приеме азитромицина и зидовудина, азитромицин, оказывает незначительное влияние на фармакокинетику, в том числе выделение почками зидовудина или его глюкуронидного метаболита. Уве­личивается концентрация активного мета­болита - фосфорилированного зидовудина в моноядерных клетках периферической крови. Клиническое значение данного фак­та не определено.
  
  Одновременное применение азитромицина (1200 мг) и нелфинавира (по 750 мг 3 раза в день) вызывает повышение равновесной концентрации азитромицина в плазме крови. Клинически значимых побочных дей­ствий не наблюдалось и коррекции дозы азитромицина при его одновременном при­менении с нелфинавиром не требуется. Азитромицин нс влияет на концентрацию карбамазепина, циметидина (при условии применения циметидина за 2 часа до азит­ромицина). диданозина, эфавиренза, индинавира, мидазолама. теофиллина, триазола­ма. триметоприма/сульфаметоксазола. це­тиризина, силденафила, аторвастатина, рифабутина и метилпреднизолона в крови при одновременном применении.
  
  Были получены отдельные сообщения о случаях рабдомиолиза у пациентов, одно­временно принимающих азитромицин и статины.
  
  Азитромицин слабо взаимодействует с изоферментами цитохрома Р450. Не выяв­лено, что азитромицин участвует в фарма­кокинетических взаимодействиях анало­гичных эритромицину и другим макроли­дам. Азитромицин не является индуктором и ингибитором изоферментов цитохрома Р450.

• Особые указания

  В случае пропуска приема одной дозы препарата, пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие - с перерывами в 24 часа.
  
  Препарат следует принимать, по крайней мере, за 1 час до или через 2 часа после приема антацидных препаратов.
  
  Препарат следует применять с осторожностью пациентам с нарушениями функции печени легкой и средней степенью тяжести из-за возможности развития фульминантного гепатита и тяжелой печеночной недостаточности.
  
  При наличии симптомов нарушения функции печени, таких как быстро нарастающая астения, желтуха, потемнение мочи, склонность к кровотечениям, печеночная энцефалопатия, терапию азитромицином следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени.
  
  У пациентов с СКФ 10-80 мл/мин коррекции дозы не требуется; терапию препаратом следует проводить с осторожностью под контролем состояния функции почек у пациентов с СКФ менее 10 мл/мин.
  
  Как и при применении других антибактериальных препаратов, при терапии препаратом следует регулярно обследовать пациентов на наличие невосприимчивых микроорганизмов и признаки развития суперинфекций, в том числе грибковых.
  
  Азитромицин не следует применять более длительными курсами, чем указано в инструкции, так как фармакокинетические свойства азитромицина позволяют рекомендовать короткий и простой режим дозирования.
  
  Нет данных о возможном взаимодействии между азитромицином и производными эрготамина и дигидроэрготамина, но из-за развития эрготизма при одновременном применении макролидов с производными эрготамина и дигидроэрготамина данная комбинация не рекомендована.
  
  При длительном приеме азитромицина возможно развитие псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile, как в виде легкой диареи, так и тяжелого колита. При развитии антибиотик-ассоциированной диареи на фоне приема препарата, а также через 2 месяца после окончания терапии следует исключить клостридиальный псевдомембранозный колит. Препараты, тормозящие перистальтику кишечника, противопоказаны.
  
  При лечении макролидами, в том числе, азитромицином, наблюдалось удлинение сердечной реполяризации и интервала QT, повышающих риск развития сердечных аритмий, в том числе аритмии типа "пируэт".
  
  Следует соблюдать осторожность при применении азитромицина у пациентов с наличием проаритмогенных факторов (особенно у пожилых пациентов): с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT, у пациентов, получающих терапию антиаритмическими препаратами классов IA (хинидин, прокаинамид), III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотическими препаратами (пимозид), антидепрессантами (циталопрам), фторхинолонами (моксифлоксацин и левофлоксацин), с нарушениями водно-электролитного баланса, особенно в случае гипокалиемии или гипомагниемии, с клинически значимой брадикардией, аритмией сердца или тяжелой сердечной недостаточностью.
  
  Применение азитромицина может спровоцировать развитие миастенического синдрома или вызвать обострение миастении.
  
  Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
  При развитии нежелательных эффектов со стороны нервной системы и органа зрения следует соблюдать осторожность при выполнении действий, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

• Форма выпуска

  Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 125 мг, 250 мг и 500 мг. По 6 таблеток (для дозировки 125 мг), по 3 или 6 таблеток (для дозировки 250 мг), по 3 таблетки (для дозировки 500 мг) в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
  
  1 контурную ячейковую упаковку по 6 таблеток (для дозировки 125 мг), 1 контурную ячейковую упаковку по 3 таблетки (для дозировки 500 мг), или 1 контурную ячейковую упаковку по 6 таблеток или 2 контурные ячейковые упаковки по 3 таблетки (для дозировки 250 мг) вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

• Условия выпуска из аптек

  По рецепту.