Амлодипин прана 10мг. 60шт. таблетки в Мурино

Инструкция

• Состав

  Каждая таблетка содержит:
  
  В качестве активного компонента: амлодипина безилата 6,93 мг и 13,86 мг, что соответствует 5 мг и 10 мг амлодипина.
  Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

• Описание лекарственной формы

  Плоскоцилиндрические таблетки с фаской от белого до белого с кремоватым оттенком цвета. Допускается наличие легкой мраморности.

• Фармгруппы

  Блокатор «медленных» кальциевых каналов [Блокаторы кальциевых каналов]

• Фармакодинамика

  После приема внутрь амлодипин медленно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Средняя абсолютная биодоступность составляет 64%, максимальная концентрация (С max ) в сыворотке крови наблюдается через 6–9 часов. Равновесные сывороточные концентрации ( Css ) достигаются после 7–8 дней терапии.
  
  Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина. Средний объем распределения составляет 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а относительно меньшая — в крови, большая часть препарата, находящегося в крови (95%), связывается с белками плазмы крови. Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму в печени при отсутствии значимого эффекта «первого прохождения». Метаболиты не обладают существенной фармакологической активностью.
  
  После однократного приема внутрь период полу выведения (Т1/2) варьирует от 31 до 48 часов, при повторном назначении Т1/2 составляет приблизительно 45 часов. Около 60% принятой внутрь дозы выделяется почками преимущественно в виде метаболитов, 10% — в неизменном виде, а 20–25% — через кишечник, а также с грудным молоком. Общий клиренс амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0,42 л/ч/кг).
  
  У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (Т1/2 — 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения. Удлинение Т1/2 у пациентов с печеночной недостаточностью предполагает, что при длительном назначении кумуляция препарата в организме будет выше (Т1/2 — до 60 ч).
  
  Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер. При гемодиализе не удаляется.

• Фармакокинетика

  Производное дигидропиридина — блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК) II поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).
  
  Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), уменьшает преднагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяет главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие спазма коронарных артерий (в т.ч. вызванного курением). У больных стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерантность к физической нагрузке, замедляет развитие стенокардии и «ишемической» депрессии сегмента ST , снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.
  
  Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 ч (в положении больного «лежа» и «стоя»). Ортостатическая гипотензия при назначении амлодипина встречается достаточно редко. Не вызывает снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС), тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при лечении больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Значимое снижение АД наблюдается через 6-10 часов, длительность эффекта 24 часа.

• Показания

  Артериальная гипертензия как в монотерапии, так и в сочетании с другими гипотензивными средствами.
  Стабильная стенокардия и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия) как в монотерапии, так и в сочетании с другими антиангинальными средствами.

• Противопоказания

  - Повышенная чувствительность к амлодипину, производным дигидропиридина и другим компонентам препарата;
  - выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);
  - коллапс, кардиогенный шок;
  - нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);
  - клинически значимый стеноз аорты;
  - беременность и период лактации;
  - возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены);
  - непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
  
  С осторожностью применять при: нарушениях функции печени, синдроме слабости синусового узла (выраженная брадикардия, тахикардия), хронической сердечной недостаточности неишемической этнологии III – IV функционального класса по классификации NYHA , артериальной гипотензии, аортальном стенозе, митральном стенозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии (ГОКМП), остром инфаркте миокарда (и в течение 1 месяца после инфаркта миокарда), в пожилом возрасте.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Безопасность применения амлодипина при беременности и в период кормления грудью не установлена, поэтому препарат амлодипин не следует назначать беременным и в период лактации.

• Способ применения и дозы

  Внутрь, 1 раз в сутки, запивая необходимым объемом воды (100 мл).
  Артериальная гипертензия, стабильная стенокардия и вазоспастическая стенокардия
  При артериальной гипертензии и стенокардии обычная начальная доза составляет 5 мг в сутки. В зависимости от терапевтического ответа дозу можно увеличить до максимальной суточной дозы 10 мг. Обычно дозу амлодипина рекомендуется увеличивать не ранее чем через 7-14 дней лечения. Однако в случае необходимости возможно более быстрое увели¬чение дозы амлодипина при условии регулярного наблюдения за состоянием пациента. Пациентам с низкой массой тела, невысокого роста или с умеренной печеночной недоста¬точностью рекомендуемая начальная доза амлодипина составляет 2,5 мг в сутки.
  Одновременное применение с другими гипотензивными и антиангинальными препарата¬ми
  Не требуется коррекции дозы амлодипина при одновременном применении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами ангиотензинпревращающего фер¬мента.
  В тех случаях, когда амлодипин назначается в качестве дополнительной терапии пациен¬там, получающим другие гипотензивные препараты, рекомендуемая начальная доза со¬ставляет 2,5 мг в сутки.
  
  Применение в особых группах патентов
  
  Пациенты пожилого возраста
  Рекомендуется применять препарат в обычных дозах, изменение дозы амлодипина не тре¬буется.
  
  Пациенты с нарушенной функцией печени
  Несмотря на то, что Т1/2 амлодипина, как и всех БМКК, увеличивается у пациентов с нарушением функции печени легкой степени тяжести, коррекция дозы препарата обычно не требуется. У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью рекомендуемая начальная доза амлодипина составляет 2,5 мг в сутки.
  
  Пациенты с нарушенной функцией почек
  Рекомендуется применять амлодипин в обычных дозах.
  
  Применение у патентов детского возраста
  Дети и подростки от 6 до 17 лет с артериальной гипертензией
  Рекомендуемая антигипертензивная пероральная доза у пациентов детского возраста от 6 до 17 лет составляет 2,5 мг один раз в сутки в качестве начальной дозы с повышением до 5 мг один раз в сутки, если целевое артериальное давление не достигается через 4 недели. Применение у детей доз, превышающих 5 мг в сутки, не изучалось (см. разделы «Фарма¬кодинамика» и «Фармакокинетика»).
  
  Пациенты детского возраста до 6 лет
  Данные отсутствуют.
  
  Для обеспечения указанного выше режима дозирования при необходимости применения амлодипина в дозе 2,5 мг следует назначать препараты амлодипина других производите¬лей в лекарственной форме «таблетки 2,5 мг» или «таблетки 5 мг» с разделительной риской.

• Побочные действия

  Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
  очень редко: тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.
  Нарушения со стороны иммунной системы
  нечасто: крапивница, аллергические реакции;
  очень редко: ангионевротический отек.
  Нарушения со стороны обмена веществ и питания
  нечасто: увеличение/снижение массы тела;
  очень редко: гипергликемия.
  Нарушения психики
  нечасто: необычные сновидения, тревожность, депрессия, деперсонализация, бессонница, изменения настроения.
  Нарушения со стороны нервной системы
  часто: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость;
  нечасто: астения, гиперстезия, парестезия, периферическая нейропатия, тремор, лабиль¬ность настроения, повышенная возбудимость, извращение вкуса;
  очень редко: мигрень, апатия, ажитация, атаксия, амнезия;
  частота неизвестна: экстрапирамидные нарушения.
  Нарушения со стороны органа зрения
  нечасто: диплопия, нарушения аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в гла¬зах, нарушение зрения.
  Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
  нечасто: шум в ушах, вертиго.
  Нарушения со стороны сердца
  часто: ощущение сердцебиения;
  очень редко: нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и фибрилляцию предсердий), развитие или усугубление течения ХСН, инфаркт миокарда, боль в грудной клетке, отек легких.
  Нарушения со стороны сосудов очень
  часто: периферические отеки (лодыжек и стоп);
  часто: «приливы» крови к коже лица;
  нечасто: чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия;
  очень редко: васкулит.
  Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
  нечасто: одышка, ринит, носовое кровотечение;
  очень редко: кашель.
  Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
  часто: тошнота, боль в животе;
  нечасто: рвота, запор, диарея, метеоризм, диспепсия, анорексия, сухость слизистой обо¬лочки полости рта, диспепсия, вздутие живота;
  редко: гиперплазия десен, повышение аппетита;
  очень редко: панкреатит, гастрит.
  Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
  частота неизвестна: желтуха (обусловленная холестазом), гипербилирубинемия, повы¬шение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит.
  Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
  нечасто: кожный зуд, кожная сыпь (в т.ч. эритематозная, макулопапулезная сыпь), повы-шенное потоотделение;
  редко: дерматит;
  очень редко: мультиформная эритема, алопеция, ксеродермия, нарушение пигментации кожи.
  Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани
  нечасто: артралгия, судороги мышц, миалгия, боль в спине, артроз;
  редко: миастения, мышечная слабость.
  Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
  нечасто: учащенное мочеиспускание, болезненное мочеиспускание, никтурия;
  очень редко: дизурия, полиурия.
  Нарушения со стороны половых органов и молочной железы
  нечасто: гинекомастия, эректильная дисфункция, сексуальная дисфункция (у мужчин и женщин).
  Общие расстройства и нарушения в месте введения
  нечасто: озноб, жажда, общее недомогание, астения;
  очень редко: обморок, паросмия.

• Передозировка

  Симптомы: выраженное снижение артериального давления с возможным развитием ре¬флекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (существует веро¬ятность появления выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в т.ч. с развитием шока и летального исхода).
  
  Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (особенно в первые 2 ч после передозировки), поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль по¬казателей функции сердца и легких, возвышенное положение нижних конечностей, кон¬троль за объемом циркулирующей крови и диурезом. Для восстановления тонуса сосудов - применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов - внутривенное введение глюконата кальция. Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками сыворотки крови - гемодиализ неэффективен.

• Взаимодействие

  Амлодипин может безопасно применяться для лечения — артериальной гипертензии вместе с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ. У пациентов со стабильной стенокардией препарат можно комбинировать с другими антиангинальными средствами, например, с нитратами пролонгированного или короткого действия, бета-адреноблокаторами.
  
  Амлодипин можно одновременно применять с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) (особенно индометацином), антибактериальными средствами и гипогликемическими средствами для приема внутрь.
  
  Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия БМКК при совместном применении с тиазидными и «петлевыми» диуретиками, верапамилом, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а также усиление их гипотензивного действия при совместном применении с альфа1-адреноблокаторами, нейролептиками.
  
  Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые БМКК могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).
  
  Однократный прием 100 мг силденафила у больных эссенциальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина.
  
  Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.
  
  Этанол (напитки, содержащие алкоголь): амлодипин при однократном и повторном применении в дозе 10 мг не влияет на фармакокинетику этанола.
  Противовирусные средства (ритонавир) увеличивает плазменные концентрации БМКК, в т.ч. амлодипина.
  Нейролептики и изофлуран — усиление гипотензивного действия производных дигидропиридина.
  Препараты кальция могут уменьшать эффект БМКК.
  При совместном применении амлодипина с препаратами лития возможно усиление проявления нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).
  Амлодипин не изменяет фармакокинетику циклоспорина.
  Не оказывает влияние на концентрацию в сыворотке крови дигоксина и его почечный клиренс.
  Не оказывает существенного влияние на действие варфарина (протромбиновое время).
  Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.
  В исследованиях in vitro амлодипин не влияет на связывание с белками крови дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина.
  Грейпфрутовый сок: одновременный однократный прием 240 мг грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина.

• Особые указания

  В период лечения препаратом АМЛОДИПН-ПРАНА необходимо контролировать массу тела и потребление натрия, назначение соответствующей диеты. Необходимо поддержание гигиены зубов и наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).
  
  Пациентам с малой массой тела, пациентам невысокого роста и больным с выраженным нарушением функции печени может потребоваться меньшая доза.
  
  У пожилых пациентов может удлиняться T 1/2 и клиренс препарата. Изменения доз для пожилых пациентов не требуется; при увеличении дозы необходимо более тщательное наблюдение за пациентами.
  
  При нарушении функции печени также может удлиняться Т1/2 препарата. Поэтому таким пациентам АМЛОДИПИН-ПРАНА необходимо назначать с осторожностью. Несмотря на то, что прекращение приема АМЛОДИПИН-ПРАНА не сопровождается развитием синдрома «отмены», прекращение лечения желательно проводить, постепенно уменьшая дозу препарата. Эффективность и безопасность препарата при гипертензивном кризе не установлена.
  
  Влияние на способность к управлению автомобилем и другими сложными механизмами
  
  В период лечения следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

• Форма выпуска

  Таблетки 10мг №60 шт.

• Условия выпуска из аптек

  По рецепту.