Дротаверин 20 мг/мл 2 мл ампулы 10 шт.раствор для внутривенного и внутримышечного введения в Наро-Фоминск

Инструкция

• Состав

  Действующее вещество:
  Дротаверина гидрохлорид - 20,0 мг
  Вспомогательные вещества:
  Натрия дисульфит (натрия метабисульфит) - 1,0 мг
  Этанол 95 % - 66,7 мг
  Вода для инъекций до 1,0 мл

• Описание лекарственной формы

  Прозрачная жидкость зеленовато-желтого цвета.

• Фармгруппы

  Спазмолитическое средство

• Фармакодинамика

  Дротаверин - производное изохинолина, по химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину, но оказывает более выраженное и продолжительное действие. Дротаверин обладает выраженным спазмолитическим действием на гладкие мышцы за счет ингибирования фосфодиэстеразы-4 (ФДЭ-4). ФДЭ-4 гидролизует циклический аденозинмонофосфат (цАМФ) до аденозинмонофосфат (АМФ). Ингибирование ФДЭ-4 приводит к повышению концентрации цАМФ, который активирует цАМФ-зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к снижению ее аффинности к ионам кальция - кальмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление. цАМФ, кроме этого, влияет на цитозольную концентрацию ионов кальция, благодаря стимулированию транспорта ионов кальция в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум.
  
  In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ-4 без ингибирования изоферментов ФДЭ-3 и ФДЭ-5, поэтому эффективность дротаверина зависит от активности ФДЭ-4, содержание которой в разных тканях различное. Высокое содержание ФДЭ-4 отмечается в желче- и мочевыводящих путях, матке, желудочно-кишечном тракте. Гидролиз цАМФ в миокарде и гладких мышцах кровеносных сосудов происходит, главным образом, с помощью ФДЭ-3, поэтому дротаверин меньше влияет на сердечно-сосудистую систему. Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения.

• Фармакокинетика

  Биодоступность - 100 %. Дротаверин и его метаболиты могут проникать через плацентарный барьер. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Связь с белками плазмы крови - 95 - 97%. За 72 часа практически полностью выводится из организма. При парентеральном введении действие препарата проявляется через 2-4 минуты. Максимальный эффект наступает через 30 минут. Высвобождается из связи с белками плазмы крови постепенно, обеспечивая продолжительное действие. Период полувыведения 2-4 часа. Метаболизм осуществляется в печени, основная часть метаболитов выделяется почками.

• Показания

  Спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит.
  
  Спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих путей: нефролитиаз, уролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря.
  
  В качестве вспомогательной терапии (когда форма таблеток не может быть применена):
  - при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазм кардии и привратника, энтерит, колит, синдром раздраженного кишечника;
  - при гинекологических заболеваниях: дисменорея;
  - при проведении некоторых инструментальных исследований, в том числе при холецистографии.

• Противопоказания

  Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата;
  
  - гиперчувствительность к натрия метабисульфиту;
  
  - тяжелая печеночная или почечная недостаточность;
  
  - тяжелая хроническая сердечная недостаточность;
  
  - AV-блокада II-III степени;
  
  - детский возраст;
  
  - период родов;
  
  - период кормления грудью.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Как показали исследования по репродуктивной токсичности у животных и ретроспективные исследования клиниеских данных, применение дротаверина в период беременности не оказывало ни тератогенного, ни эмбриотоксического действия. Несмотря на это при назначении дротаверина беременным женщинам следует соблюдать осторожность и применять его только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода, при этом следует избегать назначения инъекционной лекарственной формы препарата Дротаверин ДС у беременных женщин. Препарат не следует применять во время родов (потенциальный риск развития послеродовых атонических кровотечений).
  В связи с отсутствием необходимых клинических данных в период лактации назначать препарат не рекомендуется.

• Способ применения и дозы

  Внутримышечно по 2-4 мл (40-80 мг) 1-3 раза в сутки. Курс лечения 1-2 недели. При необходимости продолжительного лечения переходят на прием препарата внутрь в лекарственной форме таблетки. При острых коликах (почечной или желчнокаменной болезни) - по 2-4 мл (40-80 мг) в 10-20 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы внутривенно медленно (продолжительность введения приблизительно 30 секунд). Не смешивают в одном шприце с раствором аминофиллина.

• Побочные действия

  Ниже представлены неблагоприятные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях, разделенные по системам органов с указанием частоты их возникновения в соответствии со следующими градациями: очень частые (>10%), частые (>1% и <10%), нечастые (>0,1% и <1%), редкие (>0,01% и <0,1%) и очень редкие, включая отдельные сообщения (<0,01%), неизвестная частота (по имеющимся данным частоту определить нельзя).
  Со стороны сердечно-сосудистой системы
  Редкие - учащение сердцебиения, снижение артериального давления.
  Со стороны нервной системы
  Редкие - головная боль, головокружение, бессонница.
  Со стороны желудочно-кишечного тракта
  Редко - тошнота, запор.
  Со стороны иммунной системы
  Редкие - аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд) (смотри раздел "Противопоказания").
  Неизвестная частота
  При применении препарата сообщалось о развития анафилактического шока со смертельным исходом и без смертельного исхода.
  Местные реакции
  Редкие - реакции в месте введения.

• Передозировка

  Передозировка дротаверина ассоциировалась с нарушениями сердечного ритма и производимости, включая полную блокаду ножек Гиса и остановку сердца, которая может быть фатальной.
  В случае передозировки пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением и им следует проводить симптоматическую терапию и лечение, направленное на поддержание основных функций организма.

• Взаимодействие

  Дротаверин ослабляет противопаркинсонический эффект леводопы (усиление ригидности и тремора).
  Усиливает (особенно при внутривенном введении) спазмолитическое действие папаверина, бендазола и других спазмолитиков, включая м-холиноблокаторы. Усиливает гипотензию, вызываемую трициклическими антидепрессантами, хинидином, прокаинамидом.
  Снижает спазмогенную активность морфина.
  Фенобарбитал усиливает спазмолитическое действие дротаверина.

• Особые указания

  Препарат содержит натрия метабисульфит, который может вызывать реакции аллергического типа, включая анафилактические симптомы и бронхоспазм у чувствительных лиц, особенно у лиц с астмой или аллергическими заболеваниями в анамнезе. В случае повышенной чувствительности к натрия метабисульфиту парентерального применения препарата следует избегать (см. раздел "Противопоказания").
  При внутривенном введении дротаверина у пациентов с пониженным артериальным давлением больной должен находиться в горизонтальном положении в связи с риском развития коллапса.

• Форма выпуска

  Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 20 мг/мл По 2 мл раствора в ампуле темного стекла I тип; по 5 или 10 ампул в блистере; по 1 блистеру вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

• Условия выпуска из аптек

  По рецепту

• Анатомо-терапевтическо-химическая классификация

  A03AD02 Дротаверин

• Международная классификация болезней

  G44.1 Сосудистая головная боль, не классифицированная в других рубриках

  I73 Другие болезни периферических сосудов

  K25 Язва желудка

  K26 Язва двенадцатиперстной кишки

  K31.3 Пилороспазм, не классифицированный в других рубриках

  K80 Желчно-каменная болезнь [холелитиаз]

  K80.5 Камни желчного протока без холангита или холецистита

  N20-N23 Мочекаменная болезнь

  N23 Почечная колика неуточненная

  O62.4 Гипертонические, некоординированные и затянувшиеся сокращения матки

  R10.4 Другие и неуточненные боли в области живота