1 таб
Действующее вещество: винпоцетин 5 мг
Вспомогательные вещества:
Кремния диоксид коллоидный 1,25мг, магния стеарат 2,5мг, тальк 5мг, крахмал кукурузный 96,25мг, лактозы моногидрат 140мг.

Антиагрегационное, антигипоксическое, сосудорасширяющее, улучшающее мозговое кровообращение.

Белые или почти белые, плоские, круглые таблетки с фаской, без запаха, с гравировкой «CAVINTON» на одой стороне.

Корректоры нарушений мозгового кровообращения

Механизм действия винпоцетина складывается из нескольких элементов: он улучшает мозговой кровоток и метаболизм головного мозга, оказывает благоприятное воздействие на реологические свойства крови.

Нейропротекторное действие реализуется за счет снижения неблагоприятного цитотоксического влияния возбуждающих аминокислот. Блокирует потенциал-зависимые Na+ и Са2+ каналы и NMDA- и АМРА-рецепторы. Повышает нейропротекторное действие аденозина. Винпоцетин стимулирует метаболизм головного мозга: увеличивает захват и потребление глюкозы и кислорода. Повышает толерантность к гипоксии; увеличивает транспорт глюкозы, единственного источника энергии для ткани головного мозга, через ГЭБ; смещает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более выгодного аэробного пути. Селективно ингибирует Са2+-кальмодулинзависимую цГМФ-фосфодиэстеразу; повышает содержание циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) головного мозга, концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ в тканях головного мозга; усиливает обмен серотонина и норадреналина в головном мозге, стимулирует норадренергическую нейромедиаторную систему, а также оказывает антиоксидантное действие; в результате всех этих эффектов винпоцетин оказывает церебропротекторное действие.

Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счет ингибирования агрегации тромбоцитов, снижения патологически повышенной вязкости крови, повышения способности эритроцитов к деформации и ингибирования захвата аденозина; способствует переходу кислорода в клетки за счет снижения к нему сродства эритроцитов. Избирательно увеличивает мозговой кровоток за счет увеличения мозговой фракции сердечного выброса, снижения церебрального сосудистого сопротивления без существенного влияния на системные показатели кровообращения (АД, сердечный выброс, ЧСС, ОПСС); не вызывает эффект "обкрадывания". На фоне применения винпоцетина улучшается кровоснабжение поврежденных (но еще не некротизированных) участков ишемии с низкой перфузией ("обратный эффект обкрадывания").

Всасывание

Винпоцетин быстро всасывается после приема внутрь и через 1 ч достигает Сmax в крови. Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах кишечника. Не подвергается метаболизму при прохождении через стенку кишечника. Биодоступность при приеме внутрь - 7%.

Распределение

В доклинических исследованиях введения радиоактивно меченого винпоцетина внутрь он определялся в наивысших концентрациях в печени и ЖКТ. Cmax в тканях отмечается через 2-4 ч после приема внутрь. Количество радиоактивного изотопа в головном мозге не превышало такового в крови. Связывание с белками в организме человека - 66%. Vd составляет 246.7±88.5 л, что свидетельствует о значительном распределении в тканях. Клиренс составляет 66.7%, что превышает плазменный объем печени (50 л/ч), метаболизм преимущественно внепеченочный.

При многократном приеме в дозе 5 и 10 мг кинетика винпоцетина линейная. Css составляли 1.2±0.27 нг/мл и 2.1±0.33 нг/мл соответственно.

Метаболизм

Основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК), доля которой у человека составляет 25-30%. После приема винпоцетина внутрь AUC АВК в 2 раза больше таковой после в/в введения. Это свидетельствует о том, что АВК образуется в процессе метаболизма при "первом прохождении" винпоцетина. Другими известными метаболитами являются гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат, а также их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами.

Выведение

Т1/2 у человека - 4.83±1.29 ч. В исследованиях с радиоактивной меткой препарат выводился почками и через кишечник в пропорции 60:40. В доклинических исследованиях значительная часть радиоактивности выявлялась в желчи, но значимая кишечно-печеночная циркуляция не найдена. В доклинических исследованиях выявлено, что в неизмененном виде винпоцетин выделяется в небольшом количестве. Аповинкаминовая кислота выводится почками путем простой клубочковой фильтрации, Т1/2 зависит от принятой дозы и пути введения винпоцетина.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Выявлено, что фармакокинетика винпоцетина у пожилых пациентов значимо не отличается от таковой у молодых пациентов, кумуляция препарата отсутствует. Поэтому винпоцетин можно назначать пациентам с нарушениями функции печени и почек длительно и в обычных дозах.

Неврология:
симптоматическая терапия последствий ишемического инсульта, вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, атеросклероза сосудов головного мозга, посттравматической и гипертонической энцефалопатии;
для уменьшения выраженности неврологических и психических нарушений, связанных с нарушениями кровоснабжения головного мозга.

Офтальмология:
хронические сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза.

Оториноларингология:
снижение слуха перцептивного типа;
болезнь Меньера;
ощущение шума в ушах.

Повышенная чувствительность к винпоцетину или другим компонентам препарата;
беременность;
период грудного вскармливания;
применение у женщин с сохраненной детородной функцией, не использующих надежный метод контрацепции;
редкие наследственные заболевания, такие как непереносимость галактозы, лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция (т.к. препарат содержит лактозу);
возраст до 18 лет (вследствие отсутствия данных клинических исследований).

С осторожностью: синдром удлиненного интервала QT, прием препаратов, вызывающих удлинение интервала QT.

Во время беременности и в период грудного вскармливания, а также у женщин с сохраненной детородной функцией, не использующих надежный метод контрацепции, применение винпоцетина противопоказано.

Беременность

Винпоцетин проникает через плацентарный барьер, но в плаценте и в крови плода его концентрация ниже, чем в крови беременной. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность, включая пороки развития у крыс. В исследованиях на животных при введении больших доз возникали плацентарные кровотечения и спонтанные аборты, вероятно, в результате усиления плацентарного кровотока. Во время беременности применение винпоцетина противопоказано.

Период грудного вскармливания

Винпоцетин проникает в грудное молоко. В исследованиях с применением меченого винпоцетина радиоактивность грудного молока была в 10 раз выше, чем в крови матери. В течение 1 ч в грудное молоко проникает 0.25% принятой дозы препарата. Поскольку винпоцетин проникает в грудное молоко, а данные о влиянии винпоцетина на детей грудного возраста отсутствуют, применение препарата во время грудного вскармливания противопоказано.

Женщины с детородным потенциалом

Женщины с сохраненной детородной функцией должны использовать надежный метод контрацепции во время применения винпоцетина. В противном случае, прием винпоцетина противопоказан.

Принимают внутрь, после еды.

Обычно суточная доза составляет 15-30 мг (по 5-10 мг 3 раза/сут).

Начальная суточная доза составляет 15 мг. Максимальная суточная доза - 30 мг.
Терапевтический эффект развивается приблизительно через неделю с начала приема препарата.
Курс лечения 1-3 месяца.

При заболеваниях почек и печени препарат назначают в обычной дозе, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения.

Безопасность и эффективность препарата Кавинтон® у детей и подростков от 0 до 18 лет не установлены. Данные отсутствуют.

В ходе клинических исследований наиболее часто нежелательные реакции возникали в следующих системно-органных классах (по классификации MedDRA), которые приведены в соответствии с частотой возникновения: нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000).

Частота Нежелательная реакция
Со стороны крови и лимфатической системы
Редко Лейкопения, тромбоцитопения; .
Очень редко Анемия, агглютинация эритроцитов
Со стороны иммунной системы
Очень редко Реакции гиперчувствительности
Со стороны обмена веществ и питания
Нечасто Гиперхолестеринемия
Редко Снижение аппетита, анорексия, сахарный диабет
Психические нарушения
Редко Бессонница, нарушение сна, беспокойство
Очень редко Эйфория, депрессия.
Со стороны нервной системы
Нечасто Головная боль
Редко Головокружение, расстройство вкуса, ступор, односторонний парез, сонливость, амнезия
Очень редко Тремор, спазмы
Со стороны органа зрения.
Редко Отек соска зрительного нерва
Очень редко Гиперемия конъюнктивы
Со стороны органа слуха и лабиринта
Нечасто Вертиго
Редко Гиперакузия, гипоакузия, шум в ушах
Со стороны сердца
Редко Ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, ощущение сердцебиения,
Очень редко Аритмия, фибрилляция предсердий
Со стороны сосудов
Нечасто Снижение АД
Редко Повышение АД, "приливы", тромбофлебит
Очень редко Лабильность АД
Со стороны пищеварительной системы
Нечасто Дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота
Редко Боль в эпигастрии, запор, диарея, диспепсия, рвота
Очень редко Дисфагия, стоматит
Со стороны кожи и подкожных тканей
Редко Эритема, гипергидроз, зуд, крапивница, сыпь
Очень редко Дерматит
Общие нарушения
Редко Астения, недомогание, чувство жара
Очень редко Чувство дискомфорта в грудной клетке, гипотермия.
Лабораторные и инструментальные данные
Редко Гипертриглицеридемия, депрессия сегмента ST на ЭКГ, уменьшение/увеличение числа эозинофилов, повышение активности печеночных ферментов
Очень редко Уменьшение/увеличение числа лейкоцитов, эритропения, уменьшение тромбинового времени, увеличение массы тела

Данные о передозировке винпоцетина отсутствуют.

Симптомы: однократный прием 360 мг винпоцетина не вызывал клинически значимых реакций, в т.ч. со стороны сердечно-сосудистой системы.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

Взаимодействие не наблюдается при одновременном применении с бета-адреноблокаторами (хлоранолол, пиндолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом, гидрохлоротиазидом и имипрамином.

Одновременное применение винпоцетина и альфа-метилдопы иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта, поэтому при таком лечении требуется регулярный контроль АД.

Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении с препаратами, действующими на ЦНС, и с препаратами противоаритмического и антикоагулянтного действия.

Наличие синдрома пролонгированного интервала QT и прием препаратов, вызывающих удлинение интервала QT, требует периодического контроля ЭКГ.

1 таблетка препарата Кавинтон® содержит 140 мг лактозы моногидрата. Пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция, не следует принимать данный препарат.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Данные о влиянии винпоцетина на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами отсутствуют.

Таблетки 5мг 50шт.

По рецепту.

N06BX18 Винпоцетин

F01 Сосудистая деменция

G25.9 Экстрапирамидное и двигательное расстройство неуточненное

G45 Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромы

G45.0 Синдром вертебробазилярной артериальной системы

G46 Сосудистые мозговые синдромы при цереброваскулярных болезнях

G93.4 Энцефалопатия неуточненная

H31.1 Дегенерация сосудистой оболочки глаза

H31.9 Болезнь сосудистой оболочки неуточненная

H34 Окклюзии сосудов сетчатки

H34.0 Преходящая ретинальная артериальная окклюзия

H34.8 Другие ретинальные сосудистые окклюзии

H35.3 Дегенерация макулы и заднего полюса

H35.8 Другие уточненные ретинальные нарушения

H35.9 Болезнь сетчатки неуточненная

H40.3 Глаукома вторичная посттравматическая

H40.4 Глаукома вторичная вследствие воспалительного заболевания глаза

H40.5 Глаукома вторичная вследствие других болезней глаз

H57.9 Нарушение глаза и придаточного аппарата неуточненное

H81.0 Болезнь Меньера

H81.4 Головокружение центрального происхождения

H83.3 Шумовые эффекты внутреннего уха

H91 Другая потеря слуха

I63 Инфаркт мозга

I64 Инсульт, не уточненный как кровоизлияние или инфаркт

I67 Другие цереброваскулярные болезни

I67.2 Церебральный атеросклероз

I67.9 Цереброваскулярная болезнь неуточненная

I69 Последствия цереброваскулярных болезней

I69.4 Последствия инсульта, не уточненные как кровоизлияние или инфаркт мозга

R41.3.0* Снижение памяти

R42 Головокружение и нарушение устойчивости

R47.0 Дисфазия и афазия

R48.2 Апраксия

R51 Головная боль

S06 Внутричерепная травма

T90.5 Последствия внутричерепной травмы