Девилам 5000ме. 30шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой в Нижняя Тавда

Инструкция

• Состав

  1 табл.
  Действующее вещество: Сухой Витамин D3 (марка 100 CWS) 5000 ME (эквивалентно 0,125 мг колекальциферола) – 50,0 мг, состоящий из: желатин гидролизованный – 19,0 мг, сахароза – 19,0 мг, крахмал кукурузный – 8,025 мг, соевых бобов масло гидрогенизированное – 3,75 мг, колекальциферол (Витамин D3) – 0,125 мг, dl-Альфа-токоферол – 0,1 мг;
  
  Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза РН102 – 151,0 мг, кремния диоксид коллоидный гидратированный – 3,0 мг, дикальция фосфат безводный – 58,25 мг, магния стеарат – 2,5 мг, кроскармеллоза натрия – 8,75 мг;
  
  Пленочная оболочка: Сепифилм LP014 прозрачный, состоящий из: гидроксипропилметилцеллюлоза – 6,1 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 1,05 мг; стеариновая кислота – 1,1 мг; Сеписперс сухой 5047 красный, состоящий из: гидроксипропилметилцеллюлоза – 3,2 мг, микрокристаллическая целлюлоза – 0,65 мг, титана диоксид (Е 171) – 0,65 мг, краситель железа оксид красный (Е 172) – 1,0 мг; чёрная краска Опакод S-1-17823, состоящая из: шеллак глазуревидный – 44,467%, изопропанол (изопропиловый спирт) – 26,882%, краситель железа оксид черный (Е 172) – 23,409%, бутанол (н-бутиловый спирт) – 2,242%, пропиленгликоль (Е 1520) – 2,0%, аммиак водный (Е 527) – 1,0%.

• Фармдействия

  Восполняющее дефицит витамина D, регулирующее кальций-фосфорный обмен.

• Описание лекарственной формы

  Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой красновато-коричневого цвета, с надписью «D5K» на одной стороне.

• Фармгруппы

  Кальциево-фосфорного обмена регулятор [Витамины и витаминоподобные средства]

• Фармакодинамика

  Колекальциферол является естественной формой витамина D, которая образуется у человека в коже под действием солнечных лучей. По сравнению с витамином D2 характеризуется на 25% более высокой активностью.
  
  Витамин D связывается со специфическим рецептором витамина D (VDR), который регулирует экспрессию многих генов, включая гены ионного канала TRPV6 (обеспечивает абсорбцию кальция в кишечнике), CALB1 (кальбиндин; обеспечивает транспорт кальция в кровеносное русло), BGLAP (остеокальцин; обеспечивает минерализацию костной ткани и гомеостаз кальция), SPP1 (остеопонтин; регулирует миграцию остеокластов), REN (ренин; обеспечивает регуляцию АД, являясь ключевым элементом ренин-ангиотензин-альдостероновой системы регуляции), IGFBP (связывающий белок инсулинподобного фактора роста; усиливает действие инсулинподобного фактора роста), FGF23 и FGFR23 (фактор роста фибробластов 23; регулируют уровни кальция, фосфат-аниона, процессы клеточного деления фибробластов), TGFB1 (трансформирующий фактор роста β-1; регулирует процессы клеточного деления и дифференцировки остеоцитов, хондроцитов, фибробластов и кератиноцитов), LRP2 (ЛПНП-рецептор-связанный белок 2; является посредником эндоцитоза ЛПНП), INSR (рецептор инсулина; обеспечивает эффекты инсулина на любые типы клеток).
  
  Колекальциферол является активным антирахитическим фактором. Самой важной функцией колекальциферола является регулирование метаболизма кальция и фосфатов, что способствует правильной минерализации и росту скелета. Колекальциферол играет существенную роль в абсорбции кальция и фосфатов в кишечнике, в транспорте минеральных солей и в процессе кальцификации костей, регулирует также выведение кальция и фосфатов почками.
  
  Концентрация ионов кальция в крови обусловливает поддержание тонуса скелетной мускулатуры, функцию миокарда, способствует проведению нервного возбуждения, регулирует процесс свертывания крови. Недостаток витамина D в пище, нарушение его всасывания, дефицит кальция, а также недостаточное пребывание на солнце в период быстрого роста ребенка приводит к рахиту, у взрослых — к остеомаляции, у беременных могут возникнуть симптомы тетании, нарушение процессов обызвествления костей новорожденных.
  
  Повышенная потребность в витамине D возникает у женщин в период менопаузы, поскольку у них часто развивается остеопороз в связи с гормональными нарушениями. Витамин D обладает рядом так называемых внескелетных эффектов. Витамин D участвует в функционировании иммунной системы путем модуляции уровней цитокинов и регулирует деление лимфоцитов Т-хелперов и дифференцировку В-лимфоцитов. В ряде исследований отмечено снижение заболеваемости инфекциями дыхательных путей на фоне приема витамина D.
  
  Установлено, что витамин D является важным звеном гомеостаза иммунной системы: предотвращает аутоиммунные заболевания (в т.ч. сахарный диабет типа 1, рассеянный склероз, ревматоидный артрит, воспалительные болезни кишечника). Витамин D обладает антипролиферативным и продифференцирующим эффектами, которые обусловливают онкопротекторное действие витамина D. Отмечено, что частота некоторых опухолей (рак молочной железы, рак толстого кишечника) повышается на фоне низкого уровня витамина D в крови.
  
  Витамин D участвует в регуляции углеводного и жирового метаболизма путем влияния на синтез IRS1 (субстрат рецептора инсулина 1; участвует во внутриклеточных путях проведения сигнала рецептора инсулина), IGF (инсулиноподобный фактор роста; регулирует баланс жировой и мышечной ткани), PPAR-σ (активированный рецептор пролифераторов пероксисом, тип σ; способствует переработке избыточного холестерина).
  
  По данным эпидемиологических исследований, дефицит витамина D ассоциирован с риском метаболических нарушений (метаболический синдром и сахарный диабет типа 2).
  
  Рецепторы и метаболизирующие ферменты витамина D экспрессируются в артериальных сосудах, сердце и практически во всех клетках и тканях, имеющих отношение к патогенезу сердечно-сосудистых заболеваний. На животных моделях показаны антиатеросклеротическое действие, супрессия ренина и предупреждение повреждения миокарда и другое. Низкие уровни витамина D у человека связаны с неблагоприятными факторами риска сердечно-сосудистой патологии, такими как сахарный диабет, дислипидемия, артериальная гипертензия, и ассоциированы с риском сердечно-сосудистых катастроф, в т.ч. инсультов. В исследованиях на экспериментальных моделях болезни Альцгеймера показано, что колекальциферол снижал накопление амилоида в мозге и улучшал когнитивные функции. В неинтервенционных исследованиях у человека показано, что частота развития деменции и болезни Альцгеймера увеличивается на фоне низкого уровня витамина D и низкого диетарного потребления витамина D. Отмечалось ухудшение когнитивных функций и заболеваемости болезнью Альцгеймера при низких уровнях витамина D.

• Фармакокинетика

  Абсорбция. Колекальциферол (витамин D3) при пероральном приеме практически полностью всасывается (80%) в тонкой кишке. После однократного приема внутрь колекальциферола Cmax в сыворотке крови основной формы достигается примерно через 7 дней.
  
  Распределение. Колекальциферол накапливается в печени, костях, скелетных мышцах, почках, надпочечниках, миокарде, жировой ткани. Cmax в тканях достигается через 4–5 ч, после чего концентрация несколько снижается, сохраняясь длительное время на постоянном уровне. Подвергается кишечно-печеночной рециркуляции. Концентрация в сыворотке крови неактивного метаболита 25-гидроксикальциферола (25(OH)D3, кальцидиол) может быть увеличена в течение нескольких месяцев после приема колекальциферола в больших дозах. Гиперкальциемия, вызванная передозировкой, может сохраняться в течение нескольких недель. Колекальциферол преодолевает плацентарный барьер и проникает в грудное молоко.
  
  Метаболизм. Колекальциферол в плазме крови связывается с α-2-глобулинами и частично с альбуминами и транспортируется в печень, где происходит микросомальное гидроксилирование с образованием неактивного метаболита 25-гидроксикальциферола (25(OH)D3, кальцидиол). Концентрация циркулирующего в крови кальцидиола является показателем уровня витамина D в организме. Кальцидиол подвергается повторному гидроксилированию в почках с образованием доминирующего активного метаболита 1,25-гидроксиколекальциферола (1,25(OH)2D3, кальцитриол).
  
  Выведение. 25(OH)D3 медленно выводится с Т1/2 около 50 дней. Основным путем выведения колекальциферола, а также его метаболитов является желчь (кал), и не менее 2% указанных веществ выделяется почками.

• Показания

  Профилактика дефицита витамина D у взрослых пациентов при синдроме мальабсорбции (за исключением пациентов с глюкозо-галактозной мальабсорбцией).

• Противопоказания

  Гиперчувствительность к витамину D или компонентам препарата.
  Гипервитаминоз D.
  Почечная остеодистрофия с гиперфосфатемией.
  Гиперкальциемия и/или гиперкальциурия.
  Мочекаменная болезнь (образование кальциевых оксалатных камней).
  Тяжелая почечная недостаточность.
  Псевдогипопаратиреоз.
  Саркоидоз.
  Активная форма туберкулеза легких.
  Беременность и период грудного вскармливания.
  Детский возраст до 18 лет.
  
  С осторожностью
  
  Прием колекальциферола и кальция в составе других препаратов; при нарушениях экскреции кальция и фосфатов с мочой; при лечении иммобилизованных пациентов; при одновременном приеме тиазидных диуретиков, а также сердечных гликозидов (особенно гликозидов наперстянки); при одновременном приеме производных бензотиадиазина; у пациентов с атеросклерозом.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Применение препарата в период беременности и грудного вскармливания противопоказано.

• Способ применения и дозы

  Внутрь, независимо от приема пищи. Таблетку следует глотать целиком (не разжевывая) и запивать водой.
  
  Если врач не назначил иначе, препарат следует принимать в указанных ниже дозах.
  
  Лечение дефицита и недостаточности витамина D
  
  Для лечения дефицита витамина D (уровень 25(ОН)D ≤20 нг/мл) у взрослых — по 50000 МЕ (1 табл. с дозировкой 50000 МЕ или 5 табл. с дозировкой 10000 МЕ) 1 раз в нед в течение 8 нед.
  
  Для лечения недостаточности витамина D (уровень 25(ОН)D 20–29 нг/мл) у взрослых — по 50000 МЕ (1 табл. с дозировкой 50000 МЕ или 5 табл. с дозировкой 10000 МЕ) 1 раз в нед в течение 4 нед.
  
  Для поддержания нормального уровня витамина D (уровень 25(ОН)D ≥30 нг/мл) у взрослых — по 10000 МЕ (1 табл. с дозировкой 10000 МЕ) 1 раз в нед.
  
  При длительном лечении следует регулярно оценивать уровень маркеров фосфорно-кальциевого обмена (кальций, фосфор, щелочная фосфатаза) и функцию почек (креатинин сыворотки).
  
  Профилактика дефицита витамина D у взрослых пациентов при синдроме мальабсорбции (за исключением пациентов с глюкозо-галактозной мальабсорбцией)
  
  По 5000 МЕ/сут (1 табл. с дозировкой 5000 МЕ).
  
  Лечение гипопаратиреоза
  
  Доза препарата должна быть подобрана врачом индивидуально. В зависимости от концентрации кальция в крови назначают по 10000–20000 МЕ/сут (по 1–2 табл. с дозировкой 10000 МЕ). Концентрацию кальция в крови следует определять в течение 4–6 недель, затем каждые 3–6 мес, при необходимости — проводить коррекцию дозы в соответствии с уровнем кальция в крови.

• Побочные действия

  Возможные нежелательные реакции при применении препарата распределены по системно-органным классам с указанием частоты их возникновения согласно рекомендациям ВОЗ.
  
  Частота определяется как нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); частота неизвестна (невозможно оценить по имеющейся информации).
  
  Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — реакции гиперчувствительности, такие как ангионевротический отек, отек гортани.
  
  Нарушения метаболизма и питания: нечасто — гиперкальциемия, гиперкальциурия.
  
  Со стороны нервной системы: частота неизвестна — головная боль.
  
  Со стороны сердца: частота неизвестна — нарушение ритма сердца.
  
  Со стороны сосудов: частота неизвестна — повышение АД.
  
  Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: частота неизвестна — обострение туберкулезного процесса в легких.
  
  Желудочно-кишечные нарушения: частота неизвестна — снижение аппетита, запор, метеоризм, тошнота, боль в животе, диарея.
  
  Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — зуд, сыпь, крапивница.
  
  Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: частота неизвестна — артралгия, миалгия.
  
  Со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна — нарушение функции почек, полиурия.
  
  При появлении перечисленных нежелательных реакций, а также реакций, не указанных в инструкции, пациенту рекомендуется обратиться к своему лечащему врачу.

• Передозировка

  Симптомы
  
  Острая передозировка колекальциферола. Ранние проявления, обусловленные гиперкальциемией: запор или диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, головная боль, жажда, поллакиурия, никтурия, полиурия, анорексия, металлический привкус во рту, тошнота, рвота, общая слабость и усталость, гиперкальциемия, гиперкальциурия, дегидратация.
  
  Поздние проявления: боль в костях, помутнение мочи (появление в моче гиалиновых цилиндров, белка, лейкоцитов), повышение АД, кожный зуд, фоточувствительность глаз, гиперемия конъюнктивы, аритмия, сонливость, миалгия, тошнота, рвота, панкреатит, гастралгия, снижение веса, редко – психоз, изменения настроения.
  
  Хроническая передозировка колекальциферола. Возникает при приеме колекальциферола в дозах для взрослых 20000–60000 МЕ/сут в течение нескольких недель или месяцев и проявляется следующими симптомами: кальциноз мягких тканей, почек, легких, кровеносных сосудов, артериальная гипертензия, почечная и хроническая сердечная недостаточность (наиболее часто возникают при присоединении гиперфосфатемии к гиперкальциемии).
  
  Лечение
  
  При появлении вышеописанных симптомов следует прекратить прием препарата и обратиться к врачу. Показана диета с низким содержанием кальция (в течение нескольких недель), потребление больших количеств жидкости, форсированный диурез с применением фуросемида, электролитов, назначение ГКС, кальцитонина. При адекватной функции почек уровень кальция может быть значительно снижен путем инфузии изотонического раствора натрия хлорида (3–6 л в течение 24 ч) с добавлением фуросемида и в некоторых случаях — натрия эдетата в дозе 15 мг/кг/ч, при одновременном постоянном мониторинге уровня кальция и параметров ЭКГ. При олигоанурии необходимо проведение гемодиализа (диализат без содержания кальция). Специфический антидот неизвестен.

• Взаимодействие

  Одновременный прием противосудорожных лекарственных препаратов (например, фенитоин) или барбитуратов (и, возможно, других ЛС, которые вызывают индукцию печеночных ферментов) может уменьшить эффективность колекальциферола за счет увеличения скорости биотрансформации колекальциферола в неактивные метаболиты.
  
  Применение одновременно с тиазидными диуретиками повышает риск развития гиперкальциемии. В таких случаях необходимо проводить тщательный мониторинг концентрации кальция в крови.
  
  При гипервитаминозе D возможно усиление действия сердечных гликозидов и повышение риска развития аритмии, обусловленной гиперкальциемией. В таких случаях целесообразны контроль концентрации кальция в крови, параметров ЭКГ, а также коррекция дозы сердечного гликозида.
  
  Одновременное применение ГКС может снижать эффективность колекальциферола.
  
  Длительное одновременное применение антацидных средств, содержащих алюминий и/или магний, и колекальциферола может способствовать повышению концентрации алюминия и/или магния в крови и, как следствие, токсическому влиянию алюминия на костную ткань и гипермагниемии у пациентов с почечной недостаточностью.
  
  Колестирамин, колестипол и минеральные масла снижают абсорбцию жирорастворимых витаминов в ЖКТ, что требует повышения их дозы.
  
  Лекарственные препараты, содержащие высокие концентрации кальция и фосфора, увеличивают риск развития гиперфосфатемии.
  
  При одновременном применении колекальциферола с натрия фторидом интервал между приемом должен составлять не менее 2 ч; с пероральными формами тетрациклинов — не менее 3 ч. Одновременное применение с другими аналогами витамина D повышает риск развития гипервитаминоза D.
  
  Кетоконазол может угнетать как биосинтез, так и катаболизм 1,25(ОН)2-колекальциферола.
  
  Колекальциферол является антагонистом препаратов, применяемых при гиперкальциемии: кальцитонин, этидронат, памидронат, пликамицин, галлия нитрат.
  
  Изониазид и рифампицин способны снижать эффективность колекальциферола из-за увеличения скорости его биотрансформации.

• Особые указания

  Если одновременно назначены другие препараты, содержащие колекальциферол, следует учитывать дозу колекальциферола, содержащегося в препарате Девилам. Дополнительное применение колекальциферола или кальция возможно только под наблюдением врача. В этом случае необходимо контролировать концентрацию кальция в крови и моче. У пациентов с почечной недостаточностью, получающих лечение препаратом Девилам, следует контролировать показатели метаболизма кальция и фосфатов. Препарат не следует применять у пациентов с предрасположенностью к кальциевому нефроуролитиазу.
  
  Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с нарушенной экскрецией кальция и фосфатов с мочой, при лечении производными бензотиадиазина и у иммобилизованных пациентов (риск развития гиперкальциемии и гиперкальциурии). У таких пациентов следует контролировать концентрацию кальция в плазме крови и моче.
  
  Препарат не следует принимать при псевдогипопаратиреозе, поскольку в фазе нормальной чувствительности к колекальциферолу потребность в колекальцифероле может уменьшаться, что приводит к риску развития отсроченной передозировки. В таких случаях лучше использовать активные метаболиты витамина D, позволяющие более точно регулировать дозу.
  
  При длительном лечении препаратом Девилам следует контролировать концентрацию кальция в крови и моче, а также проводить оценку функции почек путем измерения концентрации сывороточного креатинина. Это особенно важно для пациентов пожилого возраста и при сопутствующем лечении сердечными гликозидами или диуретиками.
  
  В случае развития гиперкальциемии на фоне лечения препаратом Девилам (концентрация кальция в крови превышает 7,5 ммоль/24 ч (300 мг/24 ч) или наличия признаков нарушения функции почек дозу препарата необходимо снизить или приостановить лечение.
  
  Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами.
  
  Исследования по влиянию на способность управлять транспортными средствами и работу с механизмами не проводились.

• Форма выпуска

  Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5000ме 30шт.

• Условия выпуска из аптек

  По рецепту.