Азитрокс 200мг./5мл. порошок для приготовления суспензий 15,9г. в Норильск

Инструкция

• Состав

  Состав на один флакон:
  Дозировка для приготовленной суспензии 200 мг/5 мл
  Азитромицина дигидрат 838,6 мг
  в пересчете на азитромицин 800 мг
  Вспомогательные вещества:
  Сахароза (сахар белый) 14529,4 мг
  Натрия карбонат (натрий углекислый безводный) 238,5 мг
  Камедь ксантановая (ксантановая смола) 21,7 мг
  Гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 25,4 мг
  Ароматизатор «Банан» 119,2 мг
  Ароматизатор «Вишня» 71,5 мг
  Ароматизатор «Ваниль» 55,7 мг

• Описание лекарственной формы

  Кристаллический или гранулированный порошок белого или белого с желтоватым или кремоватым оттенком цвета или светло-желтого цвета со слабым фруктовым запахом.
  Описание приготовленной суспензии. Однородная суспензия от белого или светло-серого с желтоватым или кремоватым оттенком до светло-желтого цвета с характерным фруктовым запахом.

• Фармгруппы

  Антибиотик-азалид

• Фармакодинамика

  Антибиотик широкого спектра действия. Является представителем подгруппы макролидных антибиотиков – азалидов. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, действует бактериостатически, в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Действует на вне- и внутриклеточных возбудителей.
  
  Активен в отношении грамположительных аэробных микроорганизмов: Streptococcus spp. (групп A, B, C, G), Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительный), Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (метициллинчувствительный); грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida; некоторых анаэробных микроорганизмов: Prevotella spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Porphyriomonas spp.; а также Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.
  
  Микроорганизмы, способные развивать устойчивость к азитромицину: грамположительные аэробы (Streptococcus pneumoniae (пенициллинустойчивый)). Изначально устойчивые микроорганизмы: грамположительные аэробы (Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. (метициллинустойчивые стафилококки проявляют очень высокую степень устойчивости к макролидам), грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину); анаэробы (Bacteroides fragilis).

• Фармакокинетика

  Азитромицин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема внутрь 500 мг максимальная концентрация азитромицина в плазме крови достигается через 2,5-3,0 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 37 %.
  
  Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полувыведения обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34 %) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию.
  
  Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.
  
  В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны.
  
  Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: период полувыведения составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч – в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут.
  
  Азитромицин выводится, в основном, в неизмененном виде – 50% кишечником, 12% почками.
  
  

• Показания

  Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, в том числе:
  
  · инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит);
  
  · инфекции нижних дыхательных путей (пневмония, в том числе вызванная атипичными возбудителями; бронхит, в том числе острый, обострение хронического);
  
  · инфекции урогенитального тракта (уретрит, цервицит);
  
  · инфекции кожи и мягких тканей (болезнь Лайма (начальная стадия – erythema migrans), рожа, импетиго, вторичные пиодерматозы, угри обыкновенные (акне) средней степени тяжести).

• Противопоказания

  Повышенная чувствительность к азитромицину, другим макролидам или другим компонентам препарата; нарушение функции печени тяжелой степени (нет данных по эффективности и безопасности); нарушение функции почек (КК менее 40 мл/мин (нет данных по эффективности и безопасности)); дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; детский возраст до 6 мес; грудное вскармливание; одновременный прием эрготамина и дигидроэрготамина.
  С осторожностью
  При умеренном нарушении функции печени; нарушении функции почек (КК более 40 мл/мин); предрасположенности к аритмии и удлинению интервала QT, совместном применении с антиаритмическими средствами классов IA, III, цизапридом, при наличии гипокалиемии или гипомагниемии, клинически значимой брадикардии, аритмии или тяжелой сердечной недостаточности; одновременное применение терфенадина, варфарина, дигоксина, беременность, миастения, сахарный диабет.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  В исследованиях на животных не было выявлено повреждающего действия на плод, данные об эффективности и безопасности применения азитромицина у беременных женщин ограничены. Азитромицин применяется во время беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери превосходит возможный риск для плода. На время лечения азитромицином грудное вскармливание следует приостановить.

• Способ применения и дозы

  Принимать внутрь, за 1 час до или через 2 часа после еды 1 раз в сутки.
  Для приготовления суспензии во флакон с порошком добавить воды (дистиллированной или прокипяченной и охлажденной) в количестве 9,5 мл. Воду отмерить пипеткой для дозирования, прилагаемой к флакону. Содержимое флакона тщательно встряхивать до получения однородной суспензии. Фактический объем приготовленной суспензии составит 20 мл.
  Приготовленную суспензию хранить в оригинальной упаковке не более 5 дней при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.
  Перед каждым употреблением суспензию необходимо встряхивать. Для дозирования го-товой суспензии используют пипетку для дозирования или мерную ложку. Непосредст-венно после приема суспензии необходимо выпить несколько глотков воды, чтобы смыть и проглотить оставшийся в полости рта препарат. После использования мерную ложку или пипетку, которую предварительно разбирают, промывают проточной водой, сушат и хранят вместе с препаратом.
  Детям старше 6 месяцев
  При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей (за исключением мигрирующей эритемы): из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз в день в течение 3 дней (курсовая доза 30 мг/кг).
  Масса тела пациента - Необходимый объем суспензии в мл (доза азитромицина в мг) на один прием
  5 кг - суспензия 100 мг/5 мл - 2,5 мл (50 мг);
  6 кг - суспензия 100 мг/5 мл - 3 мл (60 мг); суспензия 200 мг/5 мл - 1,5 мл (60 мг).
  7 кг - суспензия 100 мг/5 мл - 3,5 мл (70 мг); суспензия 200 мг/5 мл - 1,8 мл (70 мг).
  8 кг - суспензия 100 мг/5 мл - 4 мл (80 мг); суспензия 200 мг/5 мл - 2 мл (80 мг).
  9 кг - суспензия 100 мг/5 мл - 4,5 мл (90 мг); суспензия 200 мг/5 мл - 2,3 мл (90 мг).
  10-14 кг - суспензия 100 мг/5 мл - 5 мл (100 мг); суспензия 200 мг/5 мл - 2,5 мл (100 мг).
  15-24 кг - суспензия 200 мг/5 мл - 5 мл (200 мг).
  25-34 кг - суспензия 200 мг/5 мл - 7,5 мл (300 мг).
  35-44 кг - суспензия 200 мг/5 мл - 10 мл (400 мг).
  Более 45 кг - суспензия 200 мг/5 мл - 12,5 мл (500 мг).
  (назначают дозы для взрослых)
  При фарингите/тонзиллите, вызванных Streptococcus pyogenes, препарат Азитрокс® при-меняют в дозе 20 мг/кг массы тела 1 раз в день в течение 3 дней (курсовая доза 60 мг/кг). Максимальная суточная доза составляет 500 мг.
  При лечении начальной стадии болезни Лайма (мигрирующей эритемы - erythema migrans): один раз в сутки: в 1-ый день - в дозе 20 мг/кг массы тела, затем со 2-го по 5-ый день в дозе 10 мг/кг массы тела. Курсовая доза - 60 мг/кг массы тела.
  1-ый день
  Масса тела пациента - Необходимый объем суспензии в мл (доза азитро-мицина в мг) на один прием
  5 кг - суспензия 100 мг/5 мл - 5 мл (100 мг);
  6 кг - суспензия 100 мг/5 мл - 6 мл (120 мг); суспензия 200 мг/5 мл - 3 мл (120 мг)
  7 кг - суспензия 100 мг/5 мл - 7 мл (140 мг); суспензия 200 мг/5 мл - 3,5 мл (140 мг)
  8 кг - суспензия 100 мг/5 мл - 8 мл (160 мг); суспензия 200 мг/5 мл - 4 мл (160 мг)
  9 кг - суспензия 100 мг/5 мл - 9 мл (180 мг); суспензия 200 мг/5 мл - 4,5 мл (180 мг)
  10-14 кг - 10 мл (200 мг); суспензия 200 мг/5 мл - 5 мл (200 мг)
  15-24 кг - суспензия 200 мг/5 мл - 10 мл (400 мг)
  25-34 кг - суспензия 200 мг/5 мл - 15 мл (600 мг)
  35-44 кг - суспензия 200 мг/5 мл - 20 мл (800 мг)
  Более 45 кг - суспензия 200 мг/5 мл - 25 мл (1,0 г)
  (назначают дозы для взрослых)
  Со 2-го по 5-ый день
  5 кг - суспензия 100 мг/5 мл - 2,5 мл (50 мг); суспензия 200 мг/5 мл -
  6 кг - суспензия 100 мг/5 мл - 3 мл (60 мг); суспензия 200 мг/5 мл - 1,5 мл (60 мг)
  7 кг - суспензия 100 мг/5 мл - 3,5 мл (70 мг); суспензия 200 мг/5 мл - 1,8 мл (70 мг)
  8 кг - суспензия 100 мг/5 мл - 4 мл (80 мг); суспензия 200 мг/5 мл - 2 мл (80 мг)
  9 кг - суспензия 100 мг/5 мл - 4,5 мл (90 мг); суспензия 200 мг/5 мл - 2,3 мл (90 мг)
  10-14 кг - суспензия 100 мг/5 мл - 5 мл (100 мг); суспензия 200 мг/5 мл - 2,5 мл (100 мг)
  15-24 кг - 5 мл (200 мг)
  25-34 кг - 7,5 мл (300 мг)
  35-44 кг - 10 мл (400 мг)
  Более 45 кг - 12,5 мл (500 мг).
  (назначают дозы для взрослых)
  Взрослые
  При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей (за исключением мигрирующей эритемы):
  500 мг 1 раз в день в течение 3 дней (курсовая доза - 1,5 г).
  Необходимый объем суспензии в мл (доза азитромицина в мг) на один прием:
  Суспензия 200 мг/5 мл - 12,5 мл (500 мг)
  При лечении начальной стадии болезни Лайма (мигрирующей эритемы - erythema migrans):
  1,0 г в первый день, затем по 500 мг/сут ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза 3,0 г).
  Необходимый объем суспензии в мл (доза азитромицина в мг) на один прием:
  Суспензия 200 мг/5 мл
  1-ый день - 25 мл (1,0 г)
  Со 2-го по 5-ый день - 12,5 мл (500 мг)
  При инфекциях мочеполовых путей, вызванных Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит):
  При неосложненном уретрите/цервиците - однократно 1,0 г.
  Необходимый объем суспензии в мл (доза азитромицина в мг) на один прием:
  Суспензия 200 мг/5 мл - 25 мл (1,0 г)
  При терапии акне (угри обыкновенные) средней степени тяжести.
  В 1, 2 и 3 день лечения принимают по 500 мг 1 раз в день, затем делают перерыв с четвертого по седьмой день, с восьмого дня лечения принимают по 500 мг 1 раз в неделю в течение 9 недель (курсовая доза 6,0 г).
  Необходимый объем суспензии в мл (доза азитромицина в мг) на один прием:
  Суспензия 200 мг/5 мл - 12,5 мл (500 мг)
  Пациенты с нарушением функции почек. У пациентов со скоростью клубочковой фильтрации 10-80 мл/мин коррекция дозы не требуется.
  Пациенты с нарушением функции печени. При применении у пациентов с нарушениями функции печени легкой и умеренной степени тяжести коррекция дозы не требуется.
  Пожилые пациенты.
  При применении у пожилых пациентов коррекция дозы не требуется. Поскольку пожилые люди уже могут иметь текущие проаритмогенные состояния, следует соблюдать осторожность при применении препарата Азитрокс® в связи с высоким риском развития сердечных аритмий, в том числе аритмии типа «пируэт»

• Побочные действия

  Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ): очень часто (с частотой более 1/10), часто (с частотой не менее 1/100, но менее 1/10), нечасто (с частотой не менее 1/1000, но менее 1/100), редко (с частотой не менее 1/10000, но менее 1/1000), очень редко (с частотой менее 1/10000), включая отдельные сообщения.
  Со стороны системы кровеносной и лимфатической систем: часто — лимфоцитопения, эозинофилия; нечасто - лейкопения, нейтропения; очень редко - тромбоцитопения, гемолитическая анемия.
  Со стороны нервной системы: часто - головокружение, головная боль, парестезия, анорексия; нечасто - нервозность, гипостезия, бессонница, сонливость; редко - ажитация; очень редко - обмороки, судороги, психомоторная гиперактивность, обострение миастении gravis, тревога, агрессия.
  Со стороны органов чувств: часто - снижение остроты слуха, снижение остроты зрения, нарушение восприятия вкусовых ощущений; нечасто - шум в ушах, глухота; редко - вертиго; очень редко - аносмия, потеря вкусовых ощущений, паросмия.
  Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - ощущение сердцебиения; очень редко - аритмия, желудочковая тахикардия, увеличение интервала QT, аритмия типа «пируэт», снижение артериального давления.
  Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота, диарея, боль в животе, метеоризм; часто - рвота, диспепсия; нечасто - гастрит, запор; очень редко - изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, панкреатит.
  Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - гепатит, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия; редко - нарушение функции печени; очень редко - холестатическая желтуха, печеночная недостаточность, фульминантный гепатит, некроз печени.
  Аллергические реакции: часто - кожный зуд, сыпь; нечасто - ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности, синдром Стивенса-Джонсона, фотосенсибилизация, крапивница; очень редко - анафилактические реакции, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема.
  Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто - артралгия.
  Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - повышение концентрации мочевины и креатинина в плазме крови; очень редко - интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.
  Прочие: часто - слабость; нечасто - боль в груди, периферические отеки, болезненность, астения, вагинит, кандидоз различных локализаций.

• Передозировка

  При приеме высоких доз препарата может наблюдаться усиление дозозависимых побочных эффектов: временная потеря слуха, тяжелая тошнота, рвота, диарея. Лечение: назначение активированного угля, проведение симптоматической терапии, контроль жизненно важных функций.

• Взаимодействие

  Антацидные средства (алюминий и магнийсодержащие) не влияют на биодоступность азитромицина, но снижают его Сmах на 30%, поэтому препарат следует принимать, по крайней мере, за один час до или через два часа после приема этих препаратов. Азитромицин не влияет на концентрацию карбамазепина, циметидина, диданозина, эфавиренза, флуконазола, индинавира, мидазолама, теофиллина, триазолама, триметоприма/сульфаметоксазола, цетиризина, силденафила, аторвастатина, рифабутина и метилпреднизалона в крови при одновременном применении.
  При необходимости одновременного применения с циклоспорином, рекомендуется контролировать концентрацию циклоспорина в крови.
  При одновременном приеме дигоксина и азитромицина необходимо контролировать концентрацию дигоксина в крови, так как многие макролиды повышают всасывание дигоксина в кишечнике, увеличивая тем самым его Сmах.
  При одновременном применении с производными эрготамина и дигидроэрготамина возможно усиление токсического действия (вазоспазм, дизестезия) последних. При необходимости одновременного приема с антикоагулянтами непрямого действия (варфарин и др. антикоагулянты кумаринового типа) рекомендуется контролировать протромбиновое время.
  Установлено, что одновременный прием терфенадина или цизаприда и антибиотиков класса макролидов вызывает аритмию и удлинение интервала QT. Исходя из этого нельзя исключить вышеуказанного осложнения при совместном применении азитромицина и терфинадина.
  При совместном приеме азитромицина и зидовудина, азитромицин не влияет на фармакокинетические параметры зидовудина в плазме крови или на выведение почками его и его метаболита глюкуронида. Тем не менее, увеличивается концентрация активного метаболита - фосфорилированного зидовудина в моноцитах.
  При одновременном применении с нелфинавиром возможно увеличение частоты побочных реакций азитромицина (снижение слуха, повышение активности «печеночных» трансаминаз).
  Следует учитывать возможность ингибирования изофермента CYP3A4 азитромицином при одновременном применении с циклоспорином, терфенадином, алкалоидами спорыньи, цизапридом, пимозидом, хинидином, астемизолом и другими лекарственными средствами, метаболизм которых происходит с участием этого фермента.

• Особые указания

  При назначении пациентам с сахарным диабетом, а также при низкокалорийной диете необходимо учитывать, что в состав суспензии входит сахароза (3,7 г/5 мл или 0,3 ХЕ/5мл). В случае пропуска приема одной дозы препарата - пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие - с интервалами в 24 ч. Необходимо соблюдать рекомендованную в инструкции схему и длительность приема препарата.
  Азитромицин противопоказан пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени. Пациентам с умеренным нарушением функции печени азитромицин следует назначать с осторожностью из-за возможности развития фульминантного гепатита и тяжелой печеночной недостаточности. При наличии симптомов нарушения функции печени (быстро нарастающая астения, желтуха, потемнение цвета мочи, склонность к кровотечениям, печеночная энцефалопатия) терапию азитромицином следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени.
  При умеренной почечной недостаточности (КК более 40 мл/мин) прием азитромицина следует проводить под контролем функции почек.
  Нет данных о возможном взаимодействии между азитромицином и производными эрготамина и дигидроэрготамина, но из-за развития эрготизма при одновременном приеме макролидов с производными эрготамина и дигидроэрготамина данная комбинация противопоказана.
  При длительном приеме азитромицина возможно развитие псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile, как в виде легкой диареи, так и тяжелого колита. При развитии диареи на фоне приеме азитромицина, а также через 2 месяца после окончания терапии следует исключить клостридиальный псевдомембранозный колит. При синдроме замедленной реполяризации желудочков - синдроме удлинения интервала QT - на фоне приема макролидов, включая азитромицин, повышается риск развития аритмии. Осторожность при назначении азитромицина следует соблюдать у пациентов с удлинением интервала QT, получающих терапию антиаритмическими средствами классов IA, III, цизапридом, при наличии гипокалиемии или гипомагниемии, клинически значимой брадикардии, аритмии или тяжелой сердечной недостаточности.
  Применение азитромицина может спровоцировать развитие миастенического синдрома или вызвать обострение миастении gravis.
  С 2010 года азитромицин рекомендован Международным союзом по борьбе с инфекциями, передаваемыми половым путем, совместно с Европейским подразделением ВОЗ, в качестве препарата первого выбора для лечения хламидийной инфекции во время беременности.
  Как и при применении других антибактериальных препаратов, при терапии азитромицином следует регулярно обследовать пациентов на наличие невосприимчивых микроорганизмов и признаки развития суперинфекций, в том числе грибковых.
  Влияние на способность управлять автотранспортом и механизмами.
  При возникновении побочных реакций со стороны центральной нервной системы пациентам рекомендуется воздержаться от управления автотранспортом и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных и двигательных реакций.

• Форма выпуска

  Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 100 мг/5 мл или 200 мг/5 мл. По 15,9 г во флаконы вместимостью 50 мл из темного (янтарного) стекла. Один флакон вместе с инструкцией по применению, мерной ложкой и пипеткой для дозирования помещают в пачку из картона.

• Условия выпуска из аптек

  По рецепту.

• Анатомо-терапевтическо-химическая классификация

  J01FA10 Азитромицин

• Международная классификация болезней

  A26.0 Кожный эризипелоид

  A46 Рожа

  A56.0 Хламидийные инфекции нижних отделов мочеполового тракта

  A56.2 Хламидийная инфекция мочеполового тракта неуточненная

  A69.2 Болезнь Лайма

  H65.0 Острый средний серозный отит

  H66.0 Острый гнойный средний отит

  J01.9 Острый синусит неуточненный

  J02 Острый фарингит

  J03.9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная)

  J18.9 Пневмония неуточненная

  J20.9 Острый бронхит неуточненный

  J42 Хронический бронхит неуточненный

  L01 Импетиго

  L30.3 Инфекционный дерматит

  L70.0 Угри обыкновенные

  N30 Цистит