Лерканидипин 20мг. таблетки покрытые пленочной оболочкой 30 шт. в Норильск

Инструкция

• Состав

  Действующим веществом является лерканидипина гидрохлорид.
  Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 20 мг лерканидипина гидрохлорида.
  Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) являются:
  Ядро таблетки: целлюлоза микрокристаллическая (тип 102), лактозы моногидрат, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), повидон К 30, магния стеарат.
  Оболочка таблетки: Опадрай желтый (03F220150) [гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), титана диоксид, тальк, макрогол 6000, краситель хинолиновый желтый].

• Описание лекарственной формы

  Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от бежево-желтого до бежевого цвета, круглые, двояковыпуклые. На поперечном разрезе ядро таблетки светло-желтого цвета.

• Фармгруппы

  Блокатор «медленных» кальциевых каналов.

• Фармакокинетика

  Всасывание
  Лерканидипин полностью всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается через 1,5-3 часа и составляет 3,3±2,09 нг/мл и 7,66±5,90 нг/мл после приема 10 мг и 20 мг лерканидипина соответственно.
  
  (+) R- и (-) S-энантиомеры лерканидипина демонстрируют сходный фармакокинетический профиль: имеют одинаковое время достижения максимальной концентрации, одинаковый Т1/2. Сmах в плазме крови и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) (-) S-энантиомера лерканидипина, в среднем, в 1,2 раза выше, чем (+) R-энантиомера. Взаимопревращения энантиомеров в опытах in vivo не наблюдали.
  
  При «первичном прохождении» через печень абсолютная биодоступность лерканидипина при приеме внутрь после приема пищи составляет около 10%. При приеме внутрь натощак биодоступность составляет 1/3 от показателя биодоступности после приема пищи. При приеме лерканидипина внутрь не позднее 2 часов после приема пищи с высоким содержанием жиров его биодоступность увеличивается в 4 раза, поэтому лерканидипин не следуег принимать после приема пищи. Фармакокинетика лерканидипина в диапазоне терапевтических доз носит нелинейный характер. При приеме лерканидипина в дозах 10 мг, 20 мг и 40 мг Сmах в плазме крови определялась в соотношении 1:3:8 соответственно, и AUC – в соотношении 1:4:18, что предполагает прогрессирующую сатурацию при «первичном прохождении» через печень. Таким образом, биодоступность увеличивается с увеличением принятой дозы.
  
  Распределение
  Распределение лерканидипина из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро. Степень связывания с белками плазмы крови превышает 98 %. У пациентов с нарушениями функции почек и печени тяжелой степени из-за снижения концентрации белков в плазме крови свободная фракция лерканидипина может увеличиваться.
  
  Метаболизм
  Лерканидипин метаболизируется с участием изофермента CYP3A4 с образованием неактивных метаболитов.
  
  Выведение
  Выведение лерканидипина происходит преимущественно путем биотрансформации. Около 50 % принятой дозы выводится почками, около 50 % – через кишечник. Среднее значение Т1/2 составляет 8-10 часов. Кумуляции лерканидипина при повторном приеме внутрь не наблюдается.
  
  Фармакокинетика у особых групп пациентов
  
  Фармакокинетика лерканидипина у пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) более 30 мл/мин) и пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени сходна с фармакокинетикой у здоровых добровольцев.
  
  У пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе, концентрация лерканидипина в плазме крови повышается примерно на 70 %.
  
  У пациентов с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени системная биодоступность лерканидипина, вероятно, увеличивается, так как лерканидипин метаболизируется главным образом в печени.

• Показания

  Препарат Лерканидипин применяется у взрослых в возрасте от 18 лет для лечения повышенного артериального давления, также известного как артериальная гипертензия.

• Противопоказания

  Не принимайте препарат Лерканидипин:
  - если у Вас аллергия на лерканидипин, другие производные дигидропиридинового ряда или любые другие компоненты препарата (перечисленные в разделе 6 листка-вкладыша);
  - если у Вас заболевания сердца, такие как:
  -препятствие току крови по направлению сердца (обструкция выносящего тракта левого желудочка);
  -неспособность сердца справляться со своей функцией как при физических и эмоциональных нагрузках, так и в состоянии покоя (хроническая сердечная не-достаточность в стадии декомпенсации);
  -боль в области сердца как в состоянии покоя, так и после физических нагрузок (нестабильная стенокардия);
  -нарушение кровообращения сердечной мышцы (инфаркт миокарда), случившееся менее месяца назад;
  - если у Вас тяжелые заболевания печени;
  - если у Вас тяжелые заболевания почек или если Вы проходите процедуру диализа;
  - если Вы принимаете препараты, которые замедляют обмен веществ в печени, такие как кетоконазол (для лечения грибковой инфекции), эритромицин, кларитромицин (антибиотики), ритонавир (для лечения вирусной инфекции);
  - если Вы принимаете препараты, содержащие циклоспорин (применяют после трансплантации во избежание реакций отторжения органов);
  - если Вы употребляете грейпфруты или грейпфрутовый сок;
  - если Вы беременны или кормите грудью;
  - если Вы планируете беременность и не пользуетесь методами контрацепции.
  
  Дети и подростки
  Не давайте препарат детям и подросткам младше 18 лет вследствие отсутствия данных клинических исследований.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом применения препарата проконсультируйтесь с лечащим вра-чом.
  
  Женщины с детородным потенциалом (контрацепция у мужчин и женщин)
  Применение лерканидипина противопоказано у женщин детородного возраста, не пользующихся надежной контрацепцией.
  
  Беременность и грудное вскармливание
  Прием препарата Лерканидипин противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

• Способ применения и дозы

  Всегда принимайте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом.
  
  Рекомендуемая доза
  По 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной переносимости препарата доза может быть увеличена до 20 мг.
  
  Путь и (или) способ введения
  Препарат принимают внутрь, не менее чем за 15 минут до еды, предпочтительно утром, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
  
  Если Вы забыли принять препарат Лерканидипин
  Не принимайте двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную таблетку. Продолжайте прием препарата по рекомендованной схеме.
  При наличии вопросов по применению препарата, обратитесь к лечащему врачу.

• Побочные действия

  Ниже приведен перечень нежелательных реакций, распределенных по системам органов и частоте возникновения (классификация Всемирной организации здравоохранения): часто - от более 1/100 до менее 1/10, нечасто - от более 1/1000 до менее 1/100, редко - от более 1/10000 до менее 1/1000, очень редко - менее 1/10000, включая отдельные сообщения.
  Нарушения со стороны нервной системы: Нечасто - головная боль, головокружение; Редко - сонливость.
  Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: Нечасто - ощущение сердцебиения, тахикардия, «приливы» крови к коже лица; Редко - стенокардия; Очень редко - обморок, выраженное снижение артериального давления, боль в груди, инфаркт миокарда, у пациентов со стенокардией возможно увеличение частоты, продолжительности и тяжести приступов.
  Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: Редко - тошнота, рвота, диарея, боли в животе, диспепсия; Очень редко - повышение активности «печеночных» ферментов (обратимое).
  Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: Редко - кожная сыпь.
  Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: Редко - миалгия.
  Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: Редко - поллакиурия (увеличение частоты мочеиспускания).
  Нарушения общего характера: Нечасто - периферические отеки; Редко - астения, повышенная утомляемость; Очень редко - гиперплазия десен.
  Нарушения со стороны иммунной системы: Очень редко - реакции повышенной чувствительности.

• Передозировка

  Симптомы
  Предположительно, в случае передозировки лерканидипина будут наблюдаться симптомы, сходные с таковыми при передозировке других производных дигидропиридина (периферическая вазодилатация с выраженным снижением АД и рефлекторной тахикардией), тошнота.
  
  Лечение
  Симптоматическое. В случае выраженного снижения АД, потери сознания показана сердечно-сосудистая терапия, при брадикардии - внутривенное введение атропина. Информация об эффективности гемодиализа отсутствует.
  
  Учитывая высокую степень связи с белками плазмы крови, диализ может быть неэффективным.
  
  Имеются данные о трех случаях передозировки при приеме лерканидипина в дозах 150 мг, 280 мг и 800 мг. Во всех случаях передозировки пациенты остались живы.
  
  В случае одновременного приема 150 мг лерканидипина с этанолом (неустановленное количество) наблюдалась сонливость. Лечение: промывание желудка, прием внутрь активированного угля.
  
  В случае одновременного приема 280 мг лерканидипина с 5,6 мг моксонидина наблюдались следующие симптомы: кардиогенный шок, выраженная ишемия миокарда, почечная недостаточность легкой степени. Лечение: сердечные гликозиды, диуретики (фуросемид), высокие дозы катехоламинов, плазмозаменители.
  
  В случае приема 800 мг лерканидипина наблюдались: тошнота, выраженное снижение АД. Лечение: прием внутрь активированного угля и слабительных средств, внутривенно – допамин.

• Взаимодействие

  Препарат нельзя применять одновременно с ингибиторами CYP3A4 (изофермент цитохрома Р450 печени), такими как кетоконазол, итраконазол, эритромицин (увеличивают концентрацию лерканидипина в крови и приводят к потенцированию антигипертензивного эффекта). Противопоказан одновременный прием лерканидипина с циклоспорином так как это приводит к повышению содержания обоих веществ в плазме крови.
  
  Лерканидипин нельзя принимать вместе с грейпфрутовым соком, поскольку это приводит к угнетению метаболизма лерканидипина и потенцированию антигипертензивного эффекта.
  
  Необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме с такими препаратами, как терфенадин, астемизол, хинидин и антиаритмических препаратов III класса (например, амиодарон).
  
  Одновременный прием с противосудорожными препаратами (например, фенитоин, карбамазепин) и рифампицином может привести к снижению концентрации лерканидипина в плазме крови и, в связи с этим, к снижению антигипертензивного эффекта лерканидипина.
  
  У пациентов, постоянно принимающих дигоксин, при одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг не было отмечено фармакокинетического взаимодействия. Однако у здоровых добровольцев, которые принимали дигоксин, отмечалось увеличение значения Сmax дигоксина в плазме крови, в среднем, на 33 % после приема внутрь натощак 20 мг лерканидипина, при этом AUC и почечный клиренс дигоксина изменялись незначительно. Необходимо контролировать наличие признаков интоксикации дигоксином у пациентов, принимающих одновременно дигоксин и лерканидипин.
  
  При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг с мидазоламом биодоступность лерканидипина у пациентов пожилого возраста может увеличиваться приблизительно на 40 %.
  
  Метопролол уменьшает биодоступность лерканидипина на 50 %, биодоступность метопролола при этом остается без изменений. Этот эффект может возникать вследствие уменьшения печеночного кровотока, который вызывается бета-адреноблокаторами, поэтому может проявляться также при применении с другими препаратами этой группы.
  
  Циметидин в дозе 800 мг в день не приводит к значительным изменениям концентрации лерканидипина в плазме крови, однако, требуется особая осторожность, так как при более высоких дозах циметидина биодоступность лерканидипина, а следовательно и его антигипертензивный эффект, может возрастать.
  
  При одновременном применении лерканидипина (20 мг) и симвастатина (40 мг) значение AUC для симвастатина увеличивалось на 56 %, а для его активного метаболита бета-гидроксикислоты – на 28 %. При приеме препаратов в разное время суток (лерканидипин – утром, симвастатин – вечером) можно избежать нежелательного взаимодействия.
  
  При одновременном применении с флуоксетином (ингибитором изоферментов CYP2D6 и CYP3A4) у пациентов пожилого возраста клинически значимых изменений фармакокинетики лерканидипина не выявлено.
  
  Прием лерканидипина одновременно с варфарином не оказывает влияния на фармакокинетику последнего.
  
  Лерканидипин может одновременно применяться с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ).
  
  Этанол может усилить антигипертензивное действие лерканидипина.

• Особые указания

  Следует соблюдать осторожность при назначении пациентам с нарушением функции почек, ишемической болезнью сердца (существует риск учащения приступов стенокардии), в отношении хронической сердечной недостаточности: необходимо компенсировать перед началом применения препарата.
  
  С особой осторожностью следует применять препарат у пациентов с синдромом слабости синусового узла (без кардиостимулятора).
  
  Несмотря на то, что контролируемые исследования гемодинамики не выявили нарушений со стороны функции левого желудочка, лечение блокаторами кальциевых каналов пациентов с признаками дисфункции левого желудочка должно осуществляться с особой осторожностью. Существует также мнение о том, что пациенты с ишемической болезнью сердца, получающие короткодействующие дигидропиридины, представляют собой группу высокого риска по заболеваниям сердечно-сосудистой системы.
  
  Особую осторожность следует соблюдать на начальных стадиях лечения пациентов с легкой и средней степенью выраженности недостаточности функции печени.
  
  Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
  В период лечения следует соблюдать осторожность при выполнении работ, требующих повышенного внимания, при управлении транспортными средствами, особенно в начале лечения и при повышении дозы препарата (риск развития сонливости, головной боли и головокружения).

• Форма выпуска

  Таблетки покрытые пленочной оболочкой 20мг. №30 шт.

• Условия выпуска из аптек

  По рецепту.