Моксонидин сз 0,4мг. 60шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой в Норильск

Инструкция

• Состав

  1 таб. содержит:
  активное вещество: моксонидин - 0,4 мг
  вспомогательные вещества (ядро): кроскармеллоза натрия (примеллоза) - 3,0 мг; лактозы моногидрат (лактопресс) (сахар молочный) - 95,1 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 0,5 мг; натрия стеарилфумарат - 1,0 мг;
  вспомогательные вещества (оболочка): Опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный - 1,32 мг; титана диоксид Е171 - 0,5751 мг; тальк - 0,6 мг; макрогол (полиэтиленгликоль 3350) - 0,3705 мг; лецитин соевый Е 322 - 0,105 мг; алюминиевый лак на основе индигокармина - 0,0018 мг; алюминиевый лак на основе красителя азорубин - 0,0153 мг; алюминиевый лак на основе красителя пунцового [Понсо 4R] - 0,0123 мг).

• Описание лекарственной формы

  Таблетки, покрытые пленочной оболочкой темно-розового цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе - белого или почти белого цвета.

• Фармгруппы

  Гипотензивное средство центрального действия

• Фармакодинамика

  Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолинчувствитeльные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновыx рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и АД. Моксонидин отличается от других центральных гипотензивных средств более низким сродством к ?2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту. Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД. Моксонидин улучшает на 21% индекс чувствительности к инсулину (в сравнении с плацебо) у пациентов с ожирением, инсулинрезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.

• Фармакокинетика

  Всасывание. После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах ЖКТ. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%. Tmax — около 1 ч. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата.Распределение. Связь с белками плазмы крови составляет 7,2%.
  Метаболизм. Основной метаболит — дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина составляет около 10% от таковой моксонидина.
  Выведение. T1/2 моксонидина и метаболита составляет 2,5 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч свыше 90% моксонидина выводится почками (около 78% в неизмененном виде и 13% — в виде дегидромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.
  Особые группы пациентов
  Артериальная гипертензия. По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечаются изменения фармакокинетики моксонидина.
  Пожилой возраст. Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.
  Дети. Моксонидин не рекомендуется для применения у пациентов моложе 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.
  Почечная недостаточность. Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (Cl креатинина 30–60 мл/мин) Css в плазме крови и конечный T1/2 приблизительно в 2 и 1,5 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек (Cl креатинина более 90 мл/мин). У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 30 мл/мин), Css в плазме крови и конечный T1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, Css в плазме крови и конечный T1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Во всех группах Cmax моксонидина в плазме крови выше в 1,5–2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек дозировка должна подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа

• Показания

  Артериальная гипертензия.

• Противопоказания

  - Повышенная чувствительность к активному веществу и другим компонентам препарата;
  - синдром слабости синусового узла;
  - выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений покоя менее 50 уд/мин);
  - атриовентрикулярная блокада II и III степени;
  - выраженные нарушения ритма сердца;
  - острая и хроническая сердечная недостаточность (III-IV функциональный класс по классификации NYHA);
  - одновременное применение с трициклическими антидепрессантами (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами");
  - тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);
  - гемодиализ;
  - период лактации;
  - наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозы-галактозы;
  - возраст старше 75 лет;
  - возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности).
  С осторожностью:
  Необходимо соблюдать особую осторожность при применении моксонидина у пациентов с атриовентрикулярной блокадой I степени (риск развития брадикардии); тяжелым заболеванием коронарных сосудов, тяжелой ишемической болезнью сердца или нестабильной стенокардией (опыт применения недостаточен), хронической сердечной недостаточностью, тяжелой печеночной недостаточностью, с нарушениями функции почек (КК более 30 мл/мин).

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Беременность
  Клинические данные о применении Моксонидина-СЗ у беременных отсутствуют. В ходе исследований на животных было установлено эмбриотоксическое действие препарата.
  Моксонидин-СЗ следует назначать беременным, только после тщательной оценки соотношения риска и пользы, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
  Период лактации
  Моксонидин-СЗ проникает в грудное молоко и поэтому не должен назначаться во время кормления грудью.
  Моксонидин-СПри необходимости применения Моксонидина-СЗ в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

• Способ применения и дозы

  Внутрь, независимо от приема пищи.
  В большинстве случаев начальная доза препарата Моксонидин-СЗ составляет 0,2 мг в сутки. Максимальная разовая доза составляет 0,4 мг. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 0,6 мг. Необходима индивидуальная коррекция суточной дозы в зависимости от переносимости пациентом проводимой терапии.
  Коррекция дозы для пациентов с печеночной недостаточностью не требуется. Начальная доза для пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью составляет 0,2 мг/сутки.
  В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до максимальной 0,4 мг.

• Побочные действия

  Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); включая отдельные сообщения.
  Со стороны центральной нервной системы:
  Часто: головная боль*, головокружение (вертиго), сонливость.
  Нечасто: обморок*.
  Со стороны сердечно-сосудистой системы:
  Нечасто: выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия*, брадикардия.
  Со стороны желудочно-кишечного тракта:
  Очень часто: сухость слизистой оболочки полости рта.
  Часто: диарея, тошнота, рвота, диспепсия.
  Со стороны кожи и подкожных тканей:
  Часто: кожная сыпь, зуд.
  Нечасто: ангионевротический отек.
  Нарушения психики:
  Часто: бессонница.
  Нечасто: нервозность.
  Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:
  Нечасто: звон в ушах.
  Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
  Часто: боль в спине.
  Нечасто: боль в области шеи.
  Общие расстройства и нарушения в месте введения:
  Часто: астения.
  Нечасто: периферические отеки.
  (* - частота сопоставима с плацебо).

• Передозировка

  Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки без летального исхода, когда одномоментно применялись дозы до 19,6 мг.
  Симптомы: головная боль, седативный эффект, выраженное снижение АД, головокружение, астения, брадикардия, сухость слизистой оболочки полости рта, рвота, повышенная утомляемость, боль в эпигастральной области, угнетение дыхания и нарушение сознания. Кроме того, возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия и гипергликемия, как было показано в нескольких исследованиях по изучению высоких доз на животных.
  Лечение
  Специфического антидота не существует. В случае выраженного снижения АД может потребоваться восстановление объема циркулирующей крови за счет введения жидкости и допамина (инъекционно).
  Брадикардия может быть купирована атропином (инъекционное введение).
  В тяжелых случаях передозировки рекомендуется тщательно контролировать нарушения сознания и не допускать угнетения дыхания.
  Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты при передозировке моксонидином.
  Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

• Взаимодействие

  Совместное применение моксонидина с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту.
  Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, в связи с чем не рекомендуется их прием совместно с моксонидином.
  Моксонидин может усиливать действие трициклических антидепрессантов, транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.
  Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам.
  Моксонидин может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при их одновременном назначении.
  Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции. Поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции.
  Бета-адреноблокаторы усиливают брадикардию, выраженность отрицательного ино- и дромотропного действия.

• Особые указания

  При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и препарата Моксонидин-СЗ, сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней Моксонидин-СЗ.
  В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема препарата Моксонидин-СЗ приводит к повышению АД. Однако не рекомендуется прекращать прием препарата Моксонидин-СЗ резко, вместо этого следует постепенно уменьшать дозу препарата в течение 2 нед.
  Во время лечения следует исключить употребление алкоголя.
  Во время лечения необходим регулярный контроль ЧСС и ЭКГ.
  Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Влияние препарата Моксонидин-СЗ на способность к вождению транспортных средств или управлению техникой изучено не было. Однако принимая во внимание возможность возникновения головокружения и сонливости, пациентам следует соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, такими как вождение автотранспорта или управление техникой.
  Передозировка
  Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки без летального исхода, когда одномоментно применялись дозы до 19,6 мг
  Симптомы: головная боль, седативный эффект, выраженное снижение АД, головокружение, астения, брадикардия, сухость слизистой оболочки полости рта, рвота, повышенная утомляемость, боль в эпигастральной области, угнетение дыхания и нарушение сознания. Кроме того, возможны также кратковременное повышение AД, тахикардия и гипергликемия, как было показано в нескольких исследованиях по изучению высоких доз на животных.
  Лечение: специфический антидот препарата не существует. В случае выраженного снижения АД может потребоваться восстановление ОЦК за счет введения жидкости и допамина (инъекционно). Брадикардия может быть купирована атропином (инъекционно). В тяжелых случаях передозировки рекомендуется тщательно контролировать нарушение сознания и не допускать угнетение дыхания. Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты при передозировке моксонидина. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

• Форма выпуска

  Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0,4 мг - 60 штук вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

• Условия выпуска из аптек

  Отпускают по рецепту.

• Анатомо-терапевтическо-химическая классификация

  C02AC05 Моксонидин

• Международная классификация болезней

  I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия

  I15 Вторичная гипертензия