Омепразол 20мг. 30шт капсулы /авва рус/ в Норильск

Инструкция

• Состав

  На одну капсулу:
  
  Действующее вещество: омепразола пеллет - 235 мг, содержащих омепразола - 20 мг.
  
  Вспомогательные вещества, входящие в состав пеллет:
  
  метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] (акриловое покрытие L30D) - 18,90 %, кальция карбонат - 2,975 %, калия гидрофосфат (калия фосфат двузамещенный) - 1,275 %, гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза) - 6,25 %, маннитол - 17,0 %, сахарные пеллеты (сахароза) - 8,0 %, сахарный сироп (сахароза) - 30,25 %, полиэтиленгликоль 6000 - 2,45 %, повидон-КЗО (поливинилпирролидон К 30) - 0,075 %, натрия гидроксид - 0,125 %, натрия лаурилсульфат - 0,45 %, тальк - 2,45 %, титана диоксид - 0,80 %, полисорбат-80 (твин 80) - 0,50 %.
  
  Оболочка капсулы (корпус): желатин до 100 %, вода 14-15 %; (крышка): желатин до 100 %, вода - 14-15 %, краситель пунцовый (Понсо 4R) - 0,6666 %, краситель хинолиновый желтый - 0,1000 %, краситель патентованный синий - 0,0200 %, титана диоксид - 1,2999 %.

• Фармдействия

  Противоязвенное.

• Описание лекарственной формы

  Твердые желатиновые капсулы № 2 с прозрачным корпусом и коричневой крышкой, содержащие белые или почти белые сферические пеллеты (гранулы).

• Фармгруппы

  Средство, понижающее секрецию желез желудка - протонового насоса ингибитор

• Фармакодинамика

  Ингибирует фермент Н+К+АТФ-азу ("протонный насос") в париетальных клетках желудка и тем самым блокирует заключительную стадию синтеза соляной кислоты. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции независимо от природы раздражителя. После однократного приема препарата внутрь действие омепразола наступает в течение первого часа и продолжается в течение 24 часов, максимум эффекта достигается через 2 часа. После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3-5 суток. Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина A (CgA). Повышение концентрации CgA в плазме крови может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей.

• Фармакокинетика

  Распределение
  
  Омепразол абсорбируется в тонкой кишке, обычно в течение 3-6 часов. Биодоступность после приема внутрь составляет приблизительно 60 %. Прием пищи не влияет на биодоступность омепразола.
  
  Показатель связываемости омепразола с белками плазмы составляет около 95 %, объём распределения составляет 0,3 л/кг.
  
  Метаболизм
  
  Омепразол полностью метаболизируется в печени. Основные ферменты, участвующие в процессе метаболизма, CYP2C19 и CYP3A4. Образующиеся метаболиты - сульфон-, сульфид- и гидрокси-омепразол не оказывают значительного влияния на секрецию соляной кислоты.
  
  Общий плазменный клиренс составляет 0,3-0,6 л/мин. Биодоступность омепразола увеличивается приблизительно на 50 % при повторном приеме по сравнению с приемом разовой дозы.
  
  Выведение
  
  Период полувыведения составляет около 40 минут (30-90 минут). Около 80 % выводится в виде метаболитов почками, а остальная часть - кишечником.
  
  Особые группы пациентов
  
  Не отмечено значительных изменений биодоступности омепразола у пожилых пациентов или пациентов с нарушенной функцией почек. У пациентов с нарушенной функцией печени отмечается увеличение биодоступности омепразола и значительное уменьшение плазменного клиренса.

• Показания

  Взрослые
  
  - язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения и противорецидивное лечение), в т.ч. ассоциированная с Helicobacterpylori (в составе комплексной терапии);
  
  - эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП);
  
  - рефлюкс-эзофагит;
  
  - симптоматическая гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
  
  - диспепсия, связанная с повышенной кислотностью;
  
  - синдром Золлингера-Эллисона.
  
  Дети и подростки
  
  Дети старше 2 лет с массой тела не менее 20 кг:
  
  - рефлюкс-эзофагит;
  
  - симптоматическая гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь.
  
  Дети старше 4 лет и подростки:
  
  - язва двенадцатиперстной кишки, вызванная Helicobacterpylori.

• Противопоказания

  Дефицит сахарозы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  
  - повышенная чувствительность к омепразолу или другим компонентам препарата;
  
  - одновременное применение с нелфинавиром, эрлотинибом и позаконазолом, препаратами зверобоя продырявленного;
  
  - совместное применение с кларитромицином у пациентов с печеночной недостаточностью;
  
  - детский возраст до 2 лет;
  
  - детский возраст старше 2 лет по другим показаниям, кроме лечения рефлюкс-эзофагита и симптоматической гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;
  
  - детский возраст старше 4 лет по другим показаниям, кроме лечения рефлюкс-эзофагита, симптоматической гастроэзофагеальной рефлюксной болезни и язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной Helicobacterpylori.
  
  С осторожностью:
  - Почечная и/или печеночная недостаточность;
  
  - пациентам с остеопорозом;
  
  - беременность;
  
  - одновременное применение с атазанавиром (доза омепразола не должна превышать 20 мг в сутки), клопидогрелом, итраконазолом, варфарином, цилостазолом, диазепамом, фенитоином, саквинавиром, такролимусом, кларитромицином, вориконазолом, рифампицином;
  
  - наличие "тревожных" симптомов: значительное снижение массы тела, повторяющаяся рвота, рвота с примесью крови, нарушение глотания, изменение цвета кала (дегтеобразный стул);
  
  - дефицит витамина В12 (цианокобаламина).

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Препарат разрешен для применения при беременности и в период грудного вскармливания.

• Способ применения и дозы

  Внутрь, запивая небольшим количеством воды (содержимое капсулы нельзя разжевывать). Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в фазе обострения - по 20мг в сутки в течение 2-4 недель (в резистентных случаях до 40 мг в сутки).
  
  Язвенная болезнь желудка в фазе обострения и эрозивно-язвенный эзофагит - по 20-40 мг в сутки в течение 4-8 недель.
  
  Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, вызванные приемом НПВП
  
  - по 20 мг в сутки в течение 4-8 недель.
  
  Эрадикация Helicobacter pylori - по 20 мг 2 раза в сутки в течение 7 или 14 дней (в зависимости от применяемой схемы лечения) в сочетании с антибактериальными средствами.
  
  Противорецидивное лечение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки - по 20 мг в сутки.
  
  Противорецидивное лечение рефлюкс-эзофагита - 20 мг в сутки в течение длительного времени (до 6 месяцев). Прием по требованию (симптоматическое лечение).
  
  Синдром Золлингера-Эллисона - доза подбирается индивидуально в зависимости от исходного уровня желудочной секреции, обычно начиная с 60 мг в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 80 -120 мг в сутки, в этом случае ее делят на 2 приема.
  
  У больных с тяжелой печеночной недостаточностью суточная доза не должна превышать 20 мг.

• Побочные действия

  Частота развития побочных реакций классифицирована согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто >1/10, часто от > 1/100 до < 1/10, нечасто от > 1/1000 до < 1/100, редко > 1/10000 до < 1/1000, очень редко от < 1/10000, включая отдельные случаи, частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не предоставлялось возможным.
  
  Со стороны органов пищеварения: часто - диарея или запор, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе; нечасто - повышение активности "печеночных" ферментов и щелочной фосфатазы (обратимого характера): редко - сухость во рту, нарушение вкуса, стоматит, микроскопический колит, кандидоз желудочно-кишечного тракта; у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени - гепатит (в т.ч. с желтухой), нарушение функции печени, печеночная недостаточность (у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени).
  
  Со стороны нервной системы: у пациентов с тяжелыми сопутствующими соматическими заболеваниями часто - головная боль; нечасто - головокружение, вертиго, бессонница; редко - возбуждение, сонливость, парестезии, депрессия, галлюцинации; очень редко - агрессия; у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени очень редко - энцефалопатия.
  
  Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто - перелом бедра, костей запястья и позвонков; редко - мышечная слабость, миалгия, артралгия.
  
  Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, тромбоцитопения, гипохромная микроцитарная анемия у детей; очень редко - агранулоцитоз, панцитопения, эозинофилия.
  
  Со стороны кожных покровов: нечасто - зуд, кожная сыпь, крапивница, дерматит; редко - фотосенсибилизация; очень редко - мультиформная экссудативная эритема, алопеция, синдром Стивена-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
  
  Аллергические реакции: редко - ангионевротический отек, бронхоспазм, интерстициальный нефрит, анафилактические реакции, анафилактический шок, лихорадка.
  
  Прочие: нечасто - недомогание; редко - анорексия, нарушение зрения, периферические отеки, гипонатриемия, усиление потоотделения, гинекомастия, образование желудочных гландулярных кист во время длительного лечения (следствие ингибирования секреции соляной кислоты, носит доброкачественный, обратимый характер); частота неизвестна - гипомагниемия. Ниже приведены побочные эффекты, не зависящие от режима дозирования омепразола, которые были отмечены в ходе клинических исследований, а также при постмаркетинговом применении.
  
  Часто (>1/100, <1/10)
  
  Головная боль, боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота/рвота, запор
  
  Нечасто
  
  (>1/1000, <1/100)
  
  Дерматит, зуд, сыпь, крапивница, сонливость, бессонница, головокружение, парестезии, недомогание, повышение активности "печеночных" ферментов
  
  Редко
  
  (>1/10000, <1/1000)
  
  Реакции гиперчувствительности (например, лихорадка, ангионевротический отек, анафилактическая реакция/анафилактический шок), бронхоспазм, гепатит (с желтухой или без), печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени, артралгия, миалгия, мышечная слабость, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, депрессия, гипонатриемия, возбуждение, агрессия, замешательство, галлюцинации, нарушение вкуса, нечеткость зрения, сухость во рту, стоматит, кандидоз желудочно-кишечного тракта, алопеция, фотосенсибилизация, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, интерстициальный нефрит, гинекомастия, потливость, периферические отеки, микроскопический колит.
  
  Частота неизвестна
  
  Гипомагниемия, гипокальциемия вследствие тяжелой гипомагниемии, гипокалиемия вследствие гипомагниемии
  
  Сообщалось о случаях образования железистых кист в желудке у пациентов, принимающих препараты, понижающие секрецию желез желудка, в течение длительного промежутка времени; кисты доброкачественные и проходят самостоятельно на фоне продолжения терапии.

• Передозировка

  Симптомами передозировки являются нарушение зрения, сонливость, возбуждение, спутанность сознания, головная боль, повышение потоотделения, сухость во рту, тошнота, аритмия.
  
  Специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое. Гемодиализ - недостаточно эффективен.

• Взаимодействие

  Длительное применение омепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки в комбинации с кофеином, теофиллином, пироксикамом, диклофенаком, напроксеном, метопрололом, пропранололом, этанолом, циклоспорином, лидокаином, хинидином и эстрадиолом не приводило к изменению их концентрации в плазме.
  
  При одновременном применении с омепразолом может наблюдаться увеличение или снижение абсорбции препаратов, биодоступность которых в большей степени определяется кислотностью желудочного сока (в т.ч. эрлотиниб, кетоконазол, итраконазол, позаконазол, препараты железа и цианокобаламин).
  
  При одновременном применении с омепразолом может наблюдаться значительное снижение плазменной концентрации атазанавира и нелфинавира.
  
  При одновременном применении с омепразолом отмечается повышение плазменной концентрации саквинавира/ритонавира до 70 %, при этом переносимость лечения пациентами с ВИЧ-инфекцией не ухудшается.
  
  Биодоступность дигоксина при одновременном применении с 20 мг омепразола повышается на 10 %. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов у пожилых пациентов.
  
  При одновременном применении с омепразолом возможно повышение плазменной концентрации и увеличение периода полувыведения варфарина (R- варфарин) или других антагонистов витамина К, цилостазола, диазепама, фенитоина, а также других препаратов, метаболизирующихся в печени посредством изофермента CYP2C19 (может потребоваться снижение доз этих препаратов). Сопутствующее лечение омепразолом в суточной дозе 20 мг приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин, поэтому при применении омепразола пациентами, получающими варфарин или другие антагонисты витамина К, необходимо контролировать Международное нормализованное отношение (МНО); в ряде случаев может понадобиться снижение дозы варфарина или другого антагониста витамина К.
  
  Применение омепразола в дозе 40 мг один раз в сутки приводило к увеличению максимальной плазменной концентрации и AUC цилостазола на 18 % и 26 % соответственно; для одного из активных метаболитов цилостазола увеличение составило 29 % и 69 % соответственно.
  
  Омепразол при одновременном применении повышает плазменную концентрацию такролимуса, что может потребовать коррекции дозы. В период комбинированного лечения следует тщательно контролировать концентрацию такролимуса в плазме крови и функцию почек (клиренс креатинина).
  
  Индукторы изоферментов CYP2C19 и CYP3A4 (например, рифампицин, препараты зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum) при одновременном применении с омепразолом могут увеличить его метаболизм, снижая тем самым его концентрацию в плазме.
  
  Не отмечено взаимодействия с одновременно принимаемыми антацидами. Может снижать абсорбцию эфиров ампициллина, солей железа, итраконазола и кетоконазола (омепразол повышает pH желудка). Являясь ингибитором цитохрома Р450, может повышать концентрацию и снижать выведение диазепама, антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина (лекарственные средства, которые метаболизируются в печени посредством цитохрома CYP2C19), что в некоторых случаях может потребовать уменьшения доз этих лекарственных средств. Усиливает ингибирующее действие на систему кроветворения других лекарственных средств.
  
  При совместном применении метотрексата с ингибиторами протонной помпы у некоторых пациентов наблюдалось незначительное повышение концентрации метотрексата в крови. При лечении высокими дозами метотрексата следует временно прекратить прием омепразола.
  
  При совместном приеме омепразола с кларитромицином или эритромицином концентрация омепразола в плазме крови повышается.
  
  Совместный прием омепразола с амоксициллином или метронидазолом не влияет на концентрацию омепразола в плазме крови.

• Особые указания

  Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язве желудка), т.к. лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза.
  
  Прием одновременно с пищей не влияет на его эффективность.
  
  При возникновении трудностей с проглатыванием целой капсулы, можно проглотить ее содержимое после вскрытия или рассасывания капсулы, а также можно смешать содержимое капсулы со слегка подкисленной жидкостью (соком, йогуртом) и использовать полученную суспензию в течение 30 мин.
  
  В обычных дозировках препарат не оказывает влияния на скорость психомоторных реакций и концентрацию внимания.
  
  По результатам исследований отмечено фармакокинетическое/фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг и поддерживающая доза 75 мг/сут) и омепразолом (80 мг/сут внутрь), которое приводит к снижению экспозиции к активному метаболиту клопидогрела в среднем на 46 % и снижению максимального ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов в среднем на 16 %. Поэтому следует избегать одновременного применения омепразола и клопидогрела.
  
  Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина A(CgA). Повышение концентрации CgA в плазме крови может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения данного влияния необходимо временно прекратить прием омепразола за 5 дней до проведения исследования концентрации CgA.
  
  Препарат следует принимать с осторожностью, если присутствует один из следующих симптомов или состояний: наличие "тревожных" симптомов - значительное снижение массы тела, повторяющаяся рвота, рвота с примесью крови, нарушение глотания, изменение цвета кала (дегтеобразный стул).
  
  Ингибиторы протонного насоса, особенно при применении препарата в высоких дозах и при длительном применении (> 1 года), могут умеренно повышать риск переломов бедра, костей запястья и позвонков, особенно у пожилых пациентов или при наличии других факторов риска.
  
  В рандомизированных, двойных слепых, контролируемых клинических исследованиях омепразола и эзомепразола, включая два открытых исследования с длительностью терапии более 12 лет, не была подтверждена связь переломов на фоне остеопороза с применением ингибиторов протонного насоса.
  
  Хотя причинно-следственная связь применения омепразола/эзомепразола с переломами на фоне остеопороза не установлена, пациенты с риском развития остеопороза или переломов на его фоне должны находиться под соответствующим клиническим наблюдением. У пациентов, получавших омепразол на протяжении, как минимум, трех месяцев, была зарегистрирована тяжелая гипомагниемия, проявляющаяся такими симптомами, как: утомляемость, бред, судороги, головокружение и желудочковая аритмия. У большинства пациентов гипомагниемия купировалась после отмены ингибиторов протонного насоса и введением препаратов магния.
  
  У пациентов, которым планируется длительная терапия или которым назначен омепразол с дигоксином или другими препаратами, способными вызвать гипомагниемию (например, диуретики), следует оценить содержание магния до начала терапии и периодически контролировать его во время лечения.
  
  Омепразол, как и все лекарственные средства, снижающие кислотность, может приводить к снижению всасывания витамина В12 (цианокобаламина). Об этом необходимо помнить в отношении пациентов со сниженным запасом витамина В12 в организме или с факторами риска нарушения всасывания витамина В12 при длительной терапии.
  
  У пациентов, принимающих препараты, понижающие секрецию желез желудка, в течение длительного времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке, которые проходят самостоятельно на фоне продолжения терапии. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции соляной кислоты.
  
  Снижение секреции соляной кислоты в желудке под действием ингибиторов протонной помпы или других кислотоингибирующих агентов приводит к повышению роста нормальной микрофлоры кишечника, что в свою очередь может приводить к незначительному увеличению риска развития кишечных инфекций, вызванных бактериями рода Salmonellaspp. и Campylobacterspp., а также, вероятно, бактерий Clostridiumdifficile у госпитализированных пациентов.
  
  Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
  При приеме препарата может возникнуть головокружение, сонливость, нарушение зрения, поэтому следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

• Форма выпуска

  Капсулы 20 мг. 30штук

• Условия выпуска из аптек

  По рецепту.