Бисопролол 10мг. 30шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой в Новые Зори п.

Инструкция

• Состав

  Состав ядра таблетки:
  
  Активное вещество: бисопролола фумарат 10 мг;
  
  Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный 88,75 мг, целлюлоза микрокристаллическая 37,00 мг, крахмал кукурузный 11,25 мг, магния стеарат 1,50 мг, кремния диоксид коллоидный 1,50 мг.
  
  Состав оболочки таблетки: опадрай II желтый (85F38201) 4,5 мг (поливиниловый спирт 40%, титана диоксид 24,48%, макрогол-3350 20,20%, тальк 14,8%, железа оксид желтый 0,50%, железа оксид красный 0,02%).

• Фармдействия

  Антиангинальное, антиаритмическое, гипотензивное.

• Описание лекарственной формы

  Таблетки круглой, двояковыпуклой формы, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого с розоватым оттенком до желтого с розоватым оттенком цвета. На поперечном срезе ядро белого или почти белого цвета.

• Фармгруппы

  Бета1-адреноблокатор селективный [Бета-адреноблокаторы]

• Фармакодинамика

  Селективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием.
  
  Снижает активность ренина плазмы крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает частоту сердечных сокращений (ЧСС) (в покое и при нагрузке). Оказывает антигипертензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (угнетает проводимость и возбудимость, замедляет атриовентрикулярную (AV) проводимость).
  
  При превышении терапевтической дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие. Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения препарата, в первые 24 ч, несколько увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов), которое через 1-3 суток возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.
  
  Антигипертензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (имеет большое значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение артериального давления (АД) и влиянием на центральную нервную систему (ЦНС). При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие - через 1-2 месяца.
  
  Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС, незначительного снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда.
  
  Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV проведения (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям.
  
  При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия (Na+) в организме.

• Фармакокинетика

  Всасывание. Бисопролол почти полностью (> 90%) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации "при первичном прохождении" через печень (на уровне примерно 10%) составляет около 90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны введенной дозе в диапазоне доз от 5 до 20 мг. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа.
  
  Распределение. Бисопролол распределяется довольно широко. Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 30%.
  
  Метаболизм. Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль.
  
  Выведение. Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) до метаболитов, которые затем также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/час. Период полувыведения (Т1/2) составляет 10-12 часов.

• Показания

  Артериальная гипертензия;
  ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии;
  хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

• Противопоказания

  Повышенная чувствительность к компонентам препарата и к другим бета- адреноблокаторам;
  острая сердечная недостаточность и хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии;
  кардиогенный шок;
  коллапс;
  атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени (без электрокардиостимулятора);
  синоатриальная блокада;
  синдром слабости синусового узла;
  тяжелая брадикардия (ЧСС до начала лечения менее 50 уд./мин);
  тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст.);
  кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);
  тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ) в анамнезе;
  тяжелые нарушения периферического кровообращения;
  синдром Рейно;
  метаболический ацидоз;
  феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
  сопутствующее применение флоктафенина и сультоприда;
  возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
  
  С осторожностью:
  
  Проведение десенсибилизирующей терапии;
  гипертиреоз;
  сахарный диабет 1 типа и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови;
  тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 20 мл/мин);
  тяжелые нарушения функции печени;
  псориаз;
  AV-блокада I степени;
  стенокардия Принцметала;
  рестриктивная кардиомиопатия;
  врожденные пороки сердца или порок клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями;
  хроническая сердечная недостаточность с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев;
  депрессия (в т.ч. в анамнезе);
  феохромоцитома (при одновременном применении альфа-адреноблокаторов);
  строгая диета.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Бисопролол не оказывает прямого цитотоксического, мутагенного и тератогенного действия, но обладает фармакологическими эффектами, которые могут оказать вредное воздействие на течение беременности и/или на плод, или на новорожденного. Обычно бета-адреноблокаторы снижают плацентарную перфузию, что ведет к замедлению роста плода, внутриутробной гибели плода, выкидышам или преждевременным родам. У плода и новорожденного ребенка могут возникнуть патологические реакции, такие как внутриутробная задержка развития, гипогликемия, брадикардия.
  
  Препарат Бисопролол не следует применять при беременности, применение возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и/или ребенка. В том случае, когда лечение препаратом Бисопролол рассматривается в качестве необходимого, следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода, принимать альтернативные методы терапии. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. Симптомы гипогликемии и брадикардии, как правило, возникают в течение первых 3 дней жизни.
  
  Данных о проникновении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому применение препарата Бисопролол не рекомендуется женщинам в период кормления грудью. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

• Способ применения и дозы

  Внутрь, утром натощак, не разжевывая, однократно.
  
  Артериальная гипертензия и ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии напряжения.
  
  Рекомендуется принимать 5 мг однократно. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза - 20 мг.
  
  У пациентов с нарушением функции почек при клиренсе креатинина (КК) менее 20 мл/мин, или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза - 10 мг.
  
  Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется.
  
  Хроническая сердечная недостаточность
  
  Начало лечения ХСН препаратом Бисопролол требует обязательного проведения специального периода подбора доз. Предварительные условия для начала терапии следующие:
  
  ХСН без признаков обострения в предшествующие шесть недель,
  практически неизменяемая базисная терапия в предшествующие две недели,
  лечение оптимальными дозами ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) (и сосудорасширяющих средств, в случае непереносимости ингибиторов АПФ), диуретиков и, при необходимости, сердечных гликозидов.
  Лечение назначается в соответствии с указанной схемой подбора доз:
  
  1я неделя - 1,25 мг* 1 раз в день
  
  2я неделя - 2,5 мг 1 раз в день
  
  3я неделя - 3,75 мг 1 раз в день
  
  4я-7я неделя - 5 мг 1 раз в день
  
  8я-11я неделя - 7,5 мг 1 раз в день
  
  12я неделя и далее - 10 мг 1 раз в день в качестве поддерживающей терапии.
  
  *Для осуществления данного режима дозирования следует использовать бисопролол других производителей в лекарственной форме и дозировке, позволяющей получить дозу 1,25 мг (например, 1/2 таблетки по 2,5 мг).
  
  Максимальная рекомендованная доза препарата Бисопролол составляет 10 мг 1 раз в день. После начала лечения препаратом в дозе 1,25 мг пациента следует наблюдать в течение около 4 ч (контроль ЧСС, АД, нарушения проводимости на ЭКГ, признаков ухудшения хронической сердечной недостаточности). Возможна индивидуальная реакция пациента на назначенную терапию, т.е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.
  
  Во время периода подбора доз или после нее может произойти временное ухудшение течения ХСН, задержка жидкости в организме, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется прежде всего обратить внимание на подбор дозы сопутствующей базисной терапии (оптимизировать дозу диуретика и/или ингибитора АПФ), перед снижением дозы препарата Бисопролол. Лечение препаратом следует прерывать только в случае крайней необходимости.
  
  После стабилизации состояния пациента следует провести повторный подбор дозы, либо продолжить лечение.
  
  Особые группы пациентов
  
  Нарушение функции почек или печени
  
  Нарушения функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требует корректировки дозы. При выраженных нарушениях функции почек (КК менее 20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг. Увеличение дозы у таких пациентов должно осуществляться с особой осторожностью.
  
  Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
  
  К настоящему времени недостаточно данных относительно применения препарата Бисопролол у пациентов с ХСН, сопряженной с сахарным диабетом 1 типа, выраженными нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями. Также до сих пор не было получено достаточных данных относительно пациентов с ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев.

• Побочные действия

  Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация ВОЗ): очень часто (≥ 10%); часто (≥1%, но <10%); нечасто (≥ 0,1%, но <1%); редко (≥ 0,01%, но < 0,1%); очень редко (< 0,01%, включая отдельные сообщения).
  
  Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - урежение ЧСС (брадикардия, особенно у пациентов с ХСН), ощущение сердцебиения; часто - выраженное снижение АД (особенно у пациентов с ХСН), проявление ангиоспазма (усиление нарушений периферического кровообращения, ощущение холода в конечностях (парестезии); нечасто - нарушение AV-проводимости (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ортостатическая гипотензия, усугубление течения ХСН с развитием периферических отеков (отечность лодыжек, стоп; одышка, боль в груди.
  
  Со стороны нервной системы: часто - головокружение, головная боль, астения; повышенная утомляемость, нарушения сна, депрессия, беспокойство; редко - спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, кошмарные сновидения, галлюцинации, миастения, тремор, судороги мышц. Обычно эти явления носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1-2 недель, после начала лечения.
  
  Со стороны органов чувств: редко - нарушение зрения, уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз), шум в ушах, снижение слуха, боль в ухе; очень редко - сухость и болезненность глаз, конъюнктивит, нарушения вкуса.
  
  Со стороны дыхательной системы: нечасто - бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных путей; редко - аллергический ринит; заложенность носа.
  
  Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, диарея, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, боль в животе; редко - гепатит, повышение активности ферментов печени (аланинаминотрансфераза (АЛТ), аспартатаминотрансфераза (ACT)), повышение концентрации билирубина.
  
  Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - артралгия, боль в спине.
  
  Со стороны мочеполовой системы: очень редко - нарушение потенции, ослабление либидо.
  
  Со стороны лабораторных показателей: редко - повышение концентрации триглицеридов в крови; в отдельных случаях - тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения.
  
  Аллергические реакции: редко - кожный зуд, сыпь, крапивница.
  
  Со стороны кожных покровов: редко - усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции; очень редко - алопеция, бета-адреноблокаторы могут обострять течение псориаза.
  
  Прочие: синдром "отмены" (учащение приступов стенокардии, повышение АД).
  
  Проинформируйте Вашего лечащего врача, если Вы обнаружите у себя какие-либо из перечисленных побочных эффектов или любые другие нежелательные или непредвиденные эффекты.

• Передозировка

  Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV-блокада, выраженное снижение АД, острая сердечная недостаточность, гипогликемия, акроцианоз, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморок, судороги.
  
  Лечение: прежде всего надо прекратить прием препарата, провести промывание желудка, следует принять адсорбирующие средства, провести симптоматическую терапию.
  
  При выраженной брадикардии - в/в введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.
  
  При выраженном снижении АД - в/в введение плазмозамещающих растворов и вазопрессоров.
  
  При гипогликемии может быть показано в/в введение глюкагона или в/в введение декстрозы (глюкозы).
  
  При AV-блокаде: пациенты должны находиться под постоянным наблюдением, и получать лечение бета-адреномиметиками, такими как эпинефрин. В случае необходимости - постановка искусственного водителя ритма.
  
  При обострении течения ХСН - в/в введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров.
  
  При бронхоспазме - назначение бронходилататоров, в т.ч. бета2-адреномиметиков и/или аминофиллина.

• Взаимодействие

  При одновременном применении антацидных и противодиарейных средств возможно уменьшение абсорбции бета-адреноблокаторов.
  
  При одновременном применении антиаритмических средств возможно резкое уменьшение АД, снижение ЧСС, развитие аритмии и/или сердечной недостаточности.
  
  При одновременном применении антигипертензивных средств возможно усиление антигипертензивного действия.
  
  При одновременном применении сердечных гликозидов возможны нарушения проводимости.
  
  При одновременном применении симпатомиметиков (в т.ч. входящих в состав средств от кашля, капель в нос, глазных капель) уменьшается эффективность бисопролола.
  
  При одновременном применении верапамила, дилтиазема возможно резкое уменьшение АД, снижение ЧСС, развитие аритмии и/или сердечной недостаточности.
  
  При одновременном применении гуанфацина возможны выраженная брадикардия, нарушения проводимости.
  
  При одновременном применении инсулина, гипогликемических средств для приема внутрь усиливается действие инсулина или других гипогликемических средств (необходим регулярный контроль уровня глюкозы в плазме крови).
  
  При одновременном применении клонидина возможны выраженная брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения проводимости.
  
  В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих бисопролол, возможно резкое повышение АД.
  
  При одновременном применении нифедипина, других блокаторов кальциевых каналов, производных дигидропиридина усиливается антигипертензивное действие бисопролола.
  
  При одновременном применении резерпина, альфа-метилдопы возможна выраженная брадикардия.
  
  При одновременном применении рифампицина возможно незначительное уменьшение T1/2 бисопролола.
  
  При одновременном применении производных эрготамина (в т.ч. средств для лечения мигрени, содержащих эрготамин) усиливаются симптомы нарушения периферического кровообращения.

• Особые указания

  С осторожностью применяют при псориазе и при указаниях на псориаз в семейном анамнезе, сахарном диабете в фазе декомпенсации, при предрасположенности к аллергическим реакциям. При феохромоцитоме применение бисопролола возможно только после приема альфа-адреноблокаторов. Не допускать внезапной отмены бисопролола, курс лечения следует заканчивать медленно с постепенным уменьшением дозы. Перед хирургическим вмешательством следует поставить в известность анестезиолога о лечении бисопрололом.
  
  Бисопролол в дозе более 10 мг/сут следует применять лишь в исключительных случаях.
  
  Не следует превышать эту дозу при почечной недостаточности (КК менее 20 мл/мин) и тяжелых нарушениях функции печени.
  
  В период лечения не допускать употребления алкоголя.
  
  Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
  
  В период лечения препаратом Бисопролол необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

• Форма выпуска

  Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10мг 30шт.

• Условия выпуска из аптек

  По рецепту.