Гептор 400мг. 5шт. лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения + растворитель в Новые Зори п.

Инструкция

• Состав

  1 фл.
  действующее вещество:
  адеметионина 1,4-бутандисульфонат 760 мг (эквивалентно 400 мг иона адеметионина)
  ампула с растворителем содержит
  вспомогательные вещества: L-лизина моногидрат в пересчете на L-лизин -68,48 мг, натрия гидроксида раствор до pH 9,8-10,3, вода для инъекций до 1 мл

• Фармдействия

  Гепатопротекторное, антидепрессивное, холеретическое, холекинетическое, детоксицирующее, регенерирующее, антиоксидантное, нейропротективное.

• Описание лекарственной формы

  Лиофилизат: пористая масса белого или почти белого цвета.
  
  Растворитель: прозрачная жидкость от бесцветного до желтоватого цвета с характерным запахом.

• Фармгруппы

  Прочие препараты для желудочно-кишечного тракта и обмена веществ, аминокислоты и их производные [Гепатопротекторы]
  Прочие препараты для желудочно-кишечного тракта и обмена веществ, аминокислоты и их производные [Антидепрессанты]

• Фармакодинамика

  Гептор относится к группе гепатопротекторов с антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие. Обладает дезинтоксикационным, регенерирующим, антиоксидантным, антифиброзирующим и нейропротективным действием.
  
  Восполняет дефицит адеметионина и стимулирует его выработку в организме, в первую очередь в печени и мозге. Участвует в биологических реакциях трансметилирования (донатор метальной группы) - молекула S-аденозил-L-метионина (адеметионин) донирует метальную группу в реакциях метилирования фосфолипидов клеточных мембран, белков, гормонов, нейтромедиаторов и др.; транссульфатирования - предшественник цистеина, таурина, глутатиона, (обеспечивает окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима А. Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке крови, нормализуя метаболические реакции в печени. После декарбоксилирования участвует в процессах аминопропилирования как предшественник полиаминов - путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом. Оказывает холеретическое действие, обусловленное повышением подвижности и поляризации мембран гепатоцитов вследствие стимуляции синтеза в них фосфатидилхолина. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Способствует дезинтоксикации желчных кислот, повышает содержание в гепатоцитах конъюгированных и сульфатированных желчных кислот. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцитов. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого сульфатированные желчные кислоты защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот, присутствующих в высоких концентрациях в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе. У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. концентрации прямого билирубина, активности щелочной фосфатазы, g-глутамилтранспептидазы, аминотрансфераз. Холеретический и гепатопротекторный эффект сохраняется до 3 месяцев после прекращения лечения. Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных гепатотоксичными препаратами. Назначение адеметионина пациентам с опиоидной наркоманией, сопровождающейся поражением печени, приводит к регрессии клинических проявлений абстиненции, улучшению функционального состояния печени и процессов микросомального окисления. Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца 1 недели лечения и стабилизируется в течение 2 недель лечения. Эффективен при рекуррентных эндогенной и невротической депрессиях, резистентных к амитриптилину. Обладает способностью прерывать рецидивы депрессии. Назначение при остеоартрозах уменьшает выраженность болевого синдрома, повышает синтез протеогликанов и приводит к частичной регенерации хрящевой ткани.

• Фармакокинетика

  После однократного приема внутрь в дозе 400 мг Cmax адеметионина в плазме достигается через 2-6 ч и составляет 0.7 мг/л. Биодоступность препарата при приеме внутрь составляет 5%, при в/м введении - 95%.
  
  Связывание с белками сыворотки крови незначительно.
  
  Проникает через ГЭБ. Независимо от пути введения отмечается значительное увеличение концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости. Метаболизируется в печени. T1/2 - 1.5 ч. Выводится с почками.

• Показания

  Внутрипеченочный холестаз при прецирротических и цирротических состояниях, который может наблюдаться при следующих заболеваниях:
  - жировая дистрофия печени;
  
  - хронический гепатит;
  
  - токсические поражения печени различной этиологии, включая алкогольные, вирусные, лекарственные (антибиотики, противоопухолевые, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы);
  
  - хронический бескаменный холецистит;
  
  - холангит;
  
  - цирроз печени;
  
  - энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (в т.ч. алкогольная);
  
  Внутрипеченочный холестаз у беременных;
  Симптомы депрессии.

• Противопоказания

  Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;
  генетические нарушения, влияющие на метиониновый цикл и/или вызывающие гомоцистинурию и/или гипергомоцистеинемию (дефицит цистатионин бета-синтазы, нарушение метаболизма цианокобаламина);
  биполярные расстройства;
  возраст до 18 лет (опыт медицинского применения у детей ограничен).
  
  С осторожностью:
  
  беременность (I триместр); период грудного вскармливания (применение возможно, только если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка); одновременный прием с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), а также препаратами растительного происхождения и препаратами, содержащими триптофан (см. «Взаимодействие»); пожилой возраст; почечная недостаточность.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  В І и II триместрах беременности адеметионин применяют только в случае крайней необходимости, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Применение адеметионина в высоких дозах в III триместре беременности не вызывало никаких нежелательных эффектов.
  
  Применение адеметионина в период грудного вскармливания возможно, только если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

• Способ применения и дозы

  В/в, в/м.
  Перед применением лиофилизат для внутримышечного и внутривенного введения следует растворить с использованием прилагаемого растворителя. Остаток препарата должен быть утилизирован. Соответствующую дозу препарата для внутривенного введения далее следует растворить в 250 мл физиологического раствора или 5 % раствора глюкозы и ввести медленно в течение 1-2 часов.
  Препарат нельзя смешивать со щелочными растворами и растворами, содержащими ионы кальция.
  В случае если лиофилизат имеет цвет, отличный от почти белого до белого с желтоватым оттенком (вследствие трещины во флаконе или воздействия тепла), препарат Гептор® использовать не рекомендуется.
  Начальная терапия:
  Рекомендуемая доза составляет 5-12 мг/кг/сут внутривенно или внутримышечно.
  Депрессия
  От 400 мг/сут до 800 мг/сут (1-2 флакона в сутки) в течение 15-20 дней.
  Внутрипеченочный холестаз
  От 400 мг/сут до 800 мг/сут (1-2 флакона в сутки) в течение 2-х недель.
  При необходимости поддерживающей терапии рекомендуется продолжить прием препарата Гептор® в виде таблеток в дозе 800-1600 мг/сут на протяжении 2-4 недель.
  Терапия препаратом Гептор® может быть начата с внутривенного или внутримышечного введения с последующим применением препарата Гептор® в виде таблеток или сразу с применения препарата Гептор® в виде таблеток.
  Пациенты пожилого возраста
  Клинический опыт применения препарата Гептор® не выявил каких-либо различий в его эффективности у пациентов пожилого возраста и пациентов более молодого возраста. Однако, учитывая высокую вероятность имеющихся нарушений функции печени, почек или сердца, другой сопутствующей патологии или одновременной терапии с другими лекарственными средствами, дозу препарата Гептор® пожилым пациентам следует подбирать с осторожностью, начиная применение препарата с нижнего предела диапазона доз.
  Почечная недостаточность
  Имеются ограниченные клинические данные о применении препарата Гептор® у пациентов с почечной недостаточностью, в связи с этим рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата Гептор® у таких пациентов.
  Печеночная недостаточность
  Параметры фармакокинетики адеметионина сходны у здоровых добровольцев и у пациентов с хроническими заболеваниями печени.
  Дети
  Применение препарата Гептор® у детей противопоказано (эффективность и безопасность не установлены).

• Побочные действия

  Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, боли в животе, диарея; редко - рвота, сухость во рту, эзофагит, диспепсия, метеоризм, желудочно-кишечная боль, желудочно-кишечное кровотечение, печеночная колика.
  
  Со стороны нервной системы: редко - спутанность сознания, бессонница, головокружение, головная боль, парестезии.
  
  Со стороны костно-мышечной системы: редко - артралгии, мышечные судороги.
  
  Со стороны мочевыделительной системы: редко - инфекции мочевыводящих путей.
  
  Со стороны кожных покровов: редко - гипергидроз, зуд, кожная сыпь.
  
  Местные реакции: редко - реакции в месте введения; очень редко - реакции в месте введения, некроз кожи в месте введения.
  
  Аллергические реакции: редко - анафилактические реакции; очень редко - отек Квинке, отек гортани.
  
  Прочие: редко - приливы, поверхностный флебит, астения, озноб, гриппоподобные симптомы, слабость, периферические отеки, гипертермия.

• Передозировка

  Случаев передозировки не отмечалось.

• Взаимодействие

  Взаимодействие с другими лекарственными средствами не наблюдалось.

• Особые указания

  Учитывая тонизирующий эффект препарата, не рекомендуется принимать его перед сном.
  
  При применении адеметионина пациентами с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим систематический контроль содержания азота в крови, во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови. Раствор препарата готовят непосредственно перед применением; если цвет лиофилизата отличается от должного (см. раздел "Описание"), необходимо воздержаться от его использования.
  
  Не рекомендуется применять адеметионин пациентам с биполярными расстройствами. Есть сообщения о переходе депрессии в гипоманию или манию у пациентов, принимавших адеметионин.
  
  У пациентов с депрессией имеется повышенный риск суицида и других серьезных нежелательных явлений, поэтому во время лечения адеметионином такие пациенты должны находиться под постоянным наблюдением врача для оценки и лечения симптомов депрессии. Пациенты должны информировать врача в случае, если отмечающиеся у них симптомы депрессии не уменьшаются или усугубляются при терапии адеметионином. Также имеются сообщения о внезапном появлении или нарастании тревоги у пациентов, принимающих адеметионин. В большинстве случаев отмена терапии не требуется, в нескольких случаях тревога исчезала после снижения дозы или отмены препарата.
  
  Поскольку дефицит цианокобаламина и фолиевой кислоты может снизить содержание адеметионина у пациентов группы риска (с анемией, заболеваниями печени, при беременности или вероятностью витаминной недостаточности, в связи с другими заболеваниями или диетой, например, у вегетарианцев), следует контролировать содержание витаминов в плазме крови. Если недостаточность обнаружена, рекомендован прием цианокобаламина и фолиевой кислоты до начала лечения адеметионином или одновременный прием с адеметионином. При иммунологическом анализе применение адеметионина может способствовать ложному определению показателя высокого содержания гомоцистеина в крови.
  
  Для пациентов, принимающих адеметионин, рекомендовано использовать неиммунологические методы анализа для определения содержания гомоцистеина.

• Форма выпуска

  Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 400мг 5шт.
  Растворитель по 5 мл.

• Условия выпуска из аптек

  По рецепту врача.

• Анатомо-терапевтическо-химическая классификация

  A16AA02 Адеметионин

• Международная классификация болезней

  B19 Вирусный гепатит неуточненный

  F32 Депрессивный эпизод

  F33 Рекуррентное депрессивное расстройство

  G92 Токсическая энцефалопатия

  K70 Алкогольная болезнь печени

  K71 Токсическое поражение печени

  K71.0 Токсическое поражение печени с холестазом

  K72.9 Печеночная недостаточность неуточненная

  K73.9 Хронический гепатит неуточненный

  K74 Фиброз и цирроз печени

  K76.0 Жировая дегенерация печени, не классифицированная в других рубриках

  K81.1 Хронический холецистит

  K83.0 Холангит

  O26.6 Поражение печени во время беременности, родов и в послеродовом периоде

  T36 Отравление антибиотиками системного действия

  T37.1 Антимикобактериальными препаратами

  T37.5 Противовирусными препаратами

  T38.4 Пероральными контрацептивами

  T43.0 Трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами

  T45.1 Противоопухолевыми и иммунодепрессивными препаратами