Итоприд-сз 50мг. 40шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой в Новокузнецк

Инструкция

• Состав

  1 табл.
  действующее вещество:
  итоприда гидрохлорид 50,00 мг
  
  вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 59,80 мг; крахмал кукурузный — 15,00 мг; гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) — 1,30 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 2,60 мг; магния стеарат — 1,30 мг
  
  оболочка пленочная: гипромеллоза — 2,28 мг; полисорбат 80 (твин 80) — 0,64 мг; тальк — 0,64 мг; титана диоксид (Е171) — 0,44 мг

• Фармдействия

  Прокинетическое.

• Описание лекарственной формы

  Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые с риской. На поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.

• Фармгруппы

  Моторики желудочно-кишечного тракта стимулятор — ацетилхолина выброса стимулятор [Стимуляторы моторики ЖКТ, в том числе рвотные средства]

• Фармакодинамика

  Итоприда гидрохлорид — это гастропрокинетик для приема внутрь. ЛФ и состав таблеток обеспечивают немедленное высвобождение действующего вещества.
  
  Итоприд характеризуется двойным механизмом действия: антагонизм к D2-дофаминовых рецепторам и ингибирование ацетилхолинэстеразы. В результате действия итоприда увеличивается концентрация ацетилхолина, что приводит к усилению моторики желудка, повышению тонуса нижнего пищеводного сфинктера (НПС), ускорению процесса опорожнения желудка и улучшению гастродуоденальной координации.
  
  Итоприда гидрохлорид также оказывает противорвотный эффект за счет взаимодействия с D2-дофаминовыми рецепторами, расположенными в хеморецепторной триггерной зоне продолговатого мозга. Итоприд вызывает дозозависимое подавление рвоты, вызванной апоморфином.
  
  Действие препарата у пациентов с функциональной диспепсией приводит к снижению выраженности симптомов (общая оценка пациентом, постпрандиальная тяжесть в животе, раннее насыщение). Применение итоприда пациентами с диабетическим гастропарезом способствовало ускорению эвакуации из желудка жидкой и твердой пищи. У пациентов с ГЭРБ итоприд уменьшает количество преходящих расслаблений НПС и уменьшает продолжительность состояния с высокой кислотностью в пищеводе (pH<4).
  
  При совместном применении итоприда гидрохлорида с альфа-липоевой кислотой наблюдалось ускорение процесса опорожнения желудка и снижение уровня гастрина и мотилина в сравнении с монотерапией итопридом.
  
  Итоприда гидрохлорид оказывает высокоспецифичное действие на верхний отдел ЖКТ. Итоприда гидрохлорид ускоряет опорожнение желудка. Итоприда гидрохлорид не влияет на сывороточные уровни гастрина.

• Фармакокинетика

  Всасывание. Итоприда гидрохлорид быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ. Относительная биодоступность составляет 60%, что связано с метаболизмом при первом прохождении через печень. Пища не оказывает влияния на биодоступность. Cmax в плазме крови (0,28 мкг/мл) достигается через 0,5–0,75 ч после приема 50 мг итоприда гидрохлорида.
  
  При повторном приеме итоприда гидрохлорида внутрь в дозе 50–200 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней фармакокинетика препарата и его метаболитов была линейной, а кумуляция оказалась минимальной.
  
  Распределение. Итоприда гидрохлорид на 96% связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином. Связывание с альфа1-кислым гликопротеином составляет менее 15% от общего связывания.
  
  Итоприд активно распределяется в ткани (Vdβ = 6,1 л/кг) и обнаруживается в высоких концентрациях в почках, тонком кишечнике, печени, надпочечниках и желудке. Проникновение в головной и спинной мозг минимальное. Итоприд проникает в грудное молоко.
  
  Метаболизм. Итоприд подвергается активной биотрансформации в печени у человека. Идентифицированы 3 метаболита, только один из которых проявляет небольшую активность, которая не имеет фармакологического значения (примерно 2–3% от таковой итоприда). Первичным метаболитом у человека является N-оксид, который образуется в результате окисления третичной амино-N-диметильной группы.
  
  Итоприд метаболизируется под действием флавинзависимой монооксигеназы (FMO3). Количество и эффективность изоферментов FMO у человека может отличаться в зависимости от генетического полиморфизма, который в редких случаях приводит к развитию аутосомно-рецессивного состояния, известного под названием триметиламинурии (синдром рыбного запаха).
  
  По данным фармакокинетических исследований CYP-опосредованных реакций in vivo, итоприд не оказывает ингибирующего или индуцирующего действия на изоферменты CYP2C19 и CYP2E1. Терапия итопридом не влияет на CYP или активность УДФ-ГТ.
  
  Выведение. Итоприда гидрохлорид и его метаболиты выводятся в основном с мочой. Почечная экскреция итоприда и его N-оксида после однократного приема препарата внутрь в терапевтической дозе (50 мг) у здоровых людей составляла 3,7 и 75,4% соответственно. T1/2 итоприда гидрохлорида составляет около 6 ч.

• Показания

  Применяют для лечения желудочно-кишечных симптомов, связанных с нарушением моторики желудка или его замедленным опорожнением, таких как вздутие живота, быстрое насыщение, чувство переполнения в желудке после приема пищи, боль или дискомфорт в эпигастральной области, снижение аппетита, изжога, тошнота и рвота; функциональная (неязвенная) диспепсия или хронический гастрит.

• Противопоказания

  Повышенная чувствительность к итоприду или любому вспомогательному компоненту препарата;
  пациенты с желудочно-кишечным кровотечением, механической обструкцией или перфорацией;
  дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  беременность и период грудного вскармливания;
  возраст до 16 лет (в связи с отсутствием данных по безопасности).
  
  С осторожностью:
  
  пациенты, для которых появление холинергических побочных реакций может усугубить течение основного заболевания (итоприда гидрохлорид усиливает действие ацетилхолина, что может вызвать холинергические побочные реакции); пациенты пожилого возраста (учитывая более высокую частоту снижения функции печени и почек, наличие сопутствующих заболеваний или другое лечение).

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Беременность. На данный момент имеется ограниченное количество данных (менее 300 исходов беременности) по применению итоприда у беременных женщин. Исследования на животных не выявили признаков прямого или непрямого отрицательного влияния итоприда, указывающих на репродуктивную токсичность. Применение итоприда при беременности противопоказано.
  
  Период грудного вскармливания. Итоприд выделяется с молоком у животных, однако на данный момент отсутствует достаточное количество данных о выделении итоприда с грудным молоком у женщин. При кормлении грудью нельзя исключать риск влияния препарата на ребенка. Решение о прекращении грудного вскармливания или отмене/перерыве в приеме препарата следует принимать, основываясь на оценке пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы препарата для матери.
  
  Фертильность. Данные о влиянии итоприда на фертильность у человека отсутствуют. Тем не менее исследования на животных не выявили признаков отрицательного влияния препарата на фертильность.

• Способ применения и дозы

  Внутрь, до еды.
  
  Взрослым — по 1 табл. (50 мг) 3 раза в сутки. Рекомендуемая суточная доза составляет 150 мг. Указанная доза может быть снижена с учетом возраста и симптомов больного.
  
  В клинических исследованиях продолжительность лечения препаратом Итоприд-СЗ составляла до 8 нед.

• Побочные действия

  Следующие побочные эффекты наблюдались у 998 пациентов при применении итоприда в стандартной суточной дозе 150 мг или ниже в ходе 4 плацебо-контролируемых, 4 сравнительных и 13 неконтролируемых интервенционных клинических исследованиях: часто (≥1/100 и <1/10) и нечасто (≥1/1000 и <1/100). В категориях очень часто (≥1/10); редко (≥1/10000 и <1/1000) или очень редко (<1/10000) нежелательных реакций не наблюдалось.
  
  Со стороны ЖКТ: часто — боль в животе, диарея; нечасто — повышенное слюноотделение.
  
  Лабораторные и инструментальные данные: нечасто — повышение активности АЛТ, снижение количества лейкоцитов.
  
  Со стороны нервной системы: нечасто — головокружение, головная боль.
  
  Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь.
  
  Следующие побочные эффекты были выявлены в ходе пострегистрационного применения, исходя из имеющихся данных оценить их частоту не представляется возможным.
  
  Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения и тромбоцитопения.
  
  Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилактоидную реакцию.
  
  Со стороны эндокринной системы: повышение уровня пролактина в крови.
  
  Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, тремор.
  
  Со стороны ЖКТ: диарея, запор, боль в животе, повышенное слюноотделение и тошнота.
  
  Со стороны печени и желчевыводящих путей: желтуха.
  
  Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, эритема и зуд.
  
  Со стороны половых органов и молочной железы: гинекомастия.
  
  Лабораторные и инструментальные данные: повышение активности ACT, АЛТ, ГГТ, ЩФ и уровня билирубина.

• Передозировка

  Лечение: при передозировке показаны промывание желудка и симптоматическая терапия.

• Взаимодействие

  Метаболическое взаимодействие не ожидается, т.к. итоприд первично метаболизируется под действием FMO3, а не с участием системы цитохрома CYP450.
  
  При одновременном применении варфарина, диазепама, диклофенака натрия, тиклопидина гидрохлорида, нифедипина и никардипина гидрохлорида изменений связывания с белками не наблюдалось.
  
  Итоприд усиливает моторику желудка, поэтому он может повлиять на всасывание других препаратов, принимаемых внутрь. Особую осторожность следует соблюдать при применении препаратов с низким терапевтическим индексом, а также лекарственных форм с замедленным высвобождением или препаратов с кишечнорастворимой оболочкой.
  
  Противоязвенные препараты, такие как циметидин, ранитидин, тепренон и цетракса, не влияют на прокинетическое действие итоприда.
  
  Антихолинергические средства могут ослабить эффект итоприда.

• Особые указания

  Итоприд усиливает действие ацетилхолина и может вызвать холинергические побочные реакции. Данные о длительном применении препарата отсутствуют.
  
  Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Исследований относительно влияния итоприда на способность к управлению автомобилем и механизмами не проводилось. Однако в период лечения препаратом следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (управление транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера и оператора), т.к. применение препарата может вызвать головокружение.

• Форма выпуска

  Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50мг 40шт.

• Условия выпуска из аптек

  По рецепту.