Моксонитекс 0,4мг. 14шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой в Новокузнецк

Инструкция

• Состав

  1 таб. содержит
  моксонидин 400 мкг
  Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 94.3 мг, повидон К25 - 2 мг, кросповидон - 3 мг, магния стеарат - 0.3 мг.
  Состав пленочной оболочки: опадрай Y 1 7000 - 3.465 мг (титана диоксид - 1.083 мг, гипромеллоза - 2.165 мг, макрогол 400 - 0.217 мг), краситель железа оксид красный - 0.035 м

• Описание лекарственной формы

  круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой темно-розового цвета.

• Фармгруппы

  Гипотензивное средство центрального действия

• Фармакодинамика

  Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствитeльные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция ими- дазолиновыx рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и артериальное давление (АД).
  Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к α2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.
  Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД. Моксонидин улучшает на 21 % индекс чувствительности к инсулину (в сравнении с плацебо) у пациентов с ожирением, инсулинрезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.

• Фармакокинетика

  Всасывание: После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в
  верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88 %. Время достижения максимальной концентрации -; около 1 час. Приём пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата.
  Распределение
  Связь с белками плазмы крови составляет 7,2 %.
  Метаболизм
  Основной метаболит -; дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина -; около 10 % по сравнению с моксонидином.
  Выведение
  Период полувыведения (Т1/2) моксонидина и метаболита составляет 2,5 и 5 часов соответственно. В течение 24 часов свыше 90 % моксонидина выводится почками (около 78
  % в неизмененном виде и 13 % в виде дегидри-ромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8 % от принятой дозы). Менее 1 % дозы выводится через кишечник.
  Фармакокинетика у пациентов с артериальной гипертензией:
  По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.
  Фармакокинетика в пожилом возрасте
  Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодостyпностью.
  Фармакокинетика у детей
  Моксонидин не рекомендуется для применения у пациентов моложе 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.
  Фармакокинетика при почечной недостаточности
  Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК). У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК в интервале 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 приблизительно в 2 и l,5 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин.).
  У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин.), равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находя- щихся на гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Во всех группах максимальная концентрация моксонидина в плазме крови выше в 1,5 - 2 раза. Упациентов с нарушениями функции почек дозировка должна подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

• Показания

  Артериальная гипертензия.

• Противопоказания

  - повышенная чувствительность к активному веществу и другим компонентам препарата;
  - синдром слабости синусового узла;
  - выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений покоя менее 50 уд./мин);
  - атриовентрикулярная блокада II и III степени;
  - выраженные нарушения ритма сердца;
  - острая и хроническая сердечная недостаточность (III-IV функциональный класс по классификации NYHA);
  - одновременное применение с трициклическими антидепрессантами (см. раздел
  «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»);
  - тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);
  - гемодиализ;
  - период лактации;
  - наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозы- галактозы;
  - возраст старше 75 лет;
  - возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности).
  С осторожностью
  Необходимо соблюдать особую осторожность при применении моксонидина у пациентов с атриовентрикулярной блокадой I степени (риск развития брадикардии); тяжелым заболеванием коронарных сосудов, тяжелой ишемической болезнью сердца или нестабильной стенокардией (опыт применения недостаточен), хронической сердечной недостаточностью, тяжелой печеночной недостаточностью, с нарушениями функции почек (КК более 30 мл/мин).

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Беременность
  Клинические данные о применении Моксонидина у беременных отсутствуют.
  В ходе исследований на животных было установлено эмбриотоксическое действие препарата. Моксонидин следует назначать беременным, только после тщательной оценки соотношения риска и пользы, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
  Период лактации
  Моксонидин проникает в грудное молоко и поэтому не должен назначаться во время кормления грудью. При необходимости применения Моксонидина в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

• Способ применения и дозы

  Внутрь, независимо от приема пищи. В большинстве случаев начальная доза препарата Моксонидин составляет 0,2 мг в сутки. Максимальная разовая доза составляет 0,4 мг. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 0,6 мг. Необходима индивидуальная коррекция суточной дозы в зависимости от переносимости пациентом проводимой терапии. Коррекция дозы для пациентов с печеночной недостаточностью не требуется. Начальная доза для пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью составляет 0,2 мг/сутки. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до максимальной 0,4 мг.

• Побочные действия

  Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно
  следующему: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); включая отдельные сообщения.
  Со стороны центральной нервной системы :
  Часто: головная боль*, головокружение (вертиго), сонливость. Нечасто: обморок*.
  Со стороны сердечно -сосудистой системы:
  Нечасто: выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия*, брадикардия.
  Со стороны желудочно -кишечного тракта:
  Очень часто: сухость слизистой оболочки полости рта. Часто: диарея, тошнота, рвота, диспепсия.
  Со стороны кожи и подкожных тканей: Часто: кожная сыпь, зуд.
  Нечасто: ангионевротический отек.
  Нарушения психики: Часто: бессонница. Нечасто: нервозность.
  Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: Нечасто: звон в ушах.
  Со стороны скелетно -мышечной и соединительной ткани : Часто: боль в спине.
  Нечасто: боль в области шеи.
  Общие расстройства и нарушения в месте введения:
  Часто: астения.
  Нечасто: периферические отеки.
  (* - частота сопоставима с плацебо).

• Передозировка

  Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки без летального исхода, когда
  одномоментно применялись дозы до 19,6 мг.
  Симптомы :
  головная боль, седативный эффект, выраженное снижение АД, головокружение, астения, брадикардия, сухость слизистой оболочки полости рта, рвота, повышенная утомляемость, боль в эпигастральной области, угнетение дыхания и нарушение сознания. Кроме того, возможны также кратковременное повышение AД, тахикардия и гипергликемия, как было показано в нескольких исследованиях по изучению высоких доз на животных.
  Лечение
  Специфического антидота не существует. В случае выраженного снижения АД может потребоваться восстановление объема циркулирующей крови за счет введения жидкости и допамина (инъекционно).
  Брадикардия может быть купирована атропином (инъекционное введение).
  В тяжелых случаях передозировки рекомендуется тщательно контролировать нарушения сознания и не допускать угнетения дыхания.
  Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты при передозировке моксонидином.
  Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

• Взаимодействие

  Совместное применение моксонидина с другими гипотензивными средствами приводит к
  аддитивному эффекту. Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, в связи с чем не рекомендуется их прием совместно с моксонидином.
  Моксонидин может усиливать действие трициклических антидепрессантов, транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.
  Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам.
  Моксонидин может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при их одновременном назначении.
  Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции. Поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции. Бета-адреноблокаторы усиливают брадикардию, выраженность отрицательногоино- и дромотропного действия.

• Особые указания

  При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и
  препарата Моксонидин, сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней Моксонидин.
  В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема препарата Моксонидин приводит к повышению АД. Однако не рекомендуется прекращать прием препарата Моксонидин резко, вместо этого следует постепенно уменьшать дозу препарата в течение двух недель.
  Во время лечения исключить употребление алкоголя.
  Во время лечения необходим регулярный контроль частоты сердечных сокращений и электрокардиографии.
  Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Влияние Моксонидина на способность к вождению транспортных средств или управлению техникой изучено не было. Однако, принимая во внимание возможность возникновения головокружения и сонливости пациентам следует соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, таких как вождение автотранспорта или управления техникой, требующей повышенной концентрации внимания.

• Форма выпуска

  Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0,4 мг - 14штук вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
  

• Условия выпуска из аптек

  По рецепту.