Самеликс 500мг. 20шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой в Новокузнецк

Инструкция

• Состав

  1 таб
  действующее вещество: адеметионина 1,4-бутандисульфонат 949,00 мг, в пересчете на адеметионин 500,00 мг;
  вспомогательные вещества: карбиксиметилкрахмал натрия 20,00 мг, кальция гидрофосфат 60,00 мг, кремния диоксид коллоидный 6,00 мг, магния стеарат 12,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая (тип 302) 153,00 мг.
  
  пленочная оболочка: Опадрай 03К19229 прозрачный 20,000 мг (в т.ч. гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 16,820 мг, тальк 1,500 мг, триацетин 1,680 мг), Акрил-Из 93А18597 белый 69,000 мг (в т.ч. метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] 45,540 мг, кремния диоксид коллоидный 0,690 мг, натрия гидрокарбонат 0,690 мг, натрия лаурилсульфат 0,345 мг, тальк 11,385 мг, титана диоксид 10,350 мг), триэтилцитрат 6,000 мг.

• Фармдействия

  Гепатопротекторное, антидепрессивное, холеретическое, холекинетическое, детоксицирующее, регенерирующее, антиоксидантное, нейропротективное.

• Описание лекарственной формы

  Таблетки овальные двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе - почти белого цвета.

• Фармгруппы

  Прочие препараты для желудочно-кишечного тракта и обмена веществ, аминокислоты и их производные [Гепатопротекторы]
  Прочие препараты для желудочно-кишечного тракта и обмена веществ, аминокислоты и их производные [Антидепрессанты]

• Фармакодинамика

  Адеметионин относится к группе гепатопротекторов, обладает также антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие, обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротективными свойствами. Восполняет дефицит S-аденозил-L-метионина (адеметионина) и стимулирует его выработку в организме, содержится во всех средах организма. Наибольшая концентрация адеметионина отмечена в печени и мозге. Выполняет ключевую роль в метаболических процессах организма, принимает участие в важных биохимических реакциях: трансметилирования, транссульфатирования, трансаминирования. В реакциях трансметилирования адеметионин донирует метильную группу для синтеза фосфолипидов клеточных мембран, нейротрансмиттеров, нуклеиновых кислот, белков, гормонов и др. В реакциях транссульфатирования адеметионина является предшественником цистеина, таурина, глютатиона (обеспечивая окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима А (включается в биохимические реакции цикла трикарбоновых кислот и восполняет энергетический потенциал клетки). Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. После декарбоксилирования участвует в реакциях аминопропилирования, как предшественник полиаминов — путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом, что уменьшает риск фиброзирования.
  
  Адеметионин нормализует синтез эндогенного фосфатидилхолина в гепатоцитах, что повышает текучесть и поляризацию мембран. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Адеметионин снижает токсичность желчных кислот в гепатоците, осуществляя их конъюгирование и сульфатирование. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сами сульфатированные желчные кислоты дополнительно защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе).
  
  У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза адеметионин снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. концентрации прямого билирубина, активности щелочной фосфатазы, аминотрансфераз и др. Холеретический и гепатопротективный эффект сохраняется до 3 месяцев после прекращения лечения.
  
  Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных различными гепатотоксическими препаратами. Назначение пациентам с опиоидной наркоманией, сопровождающейся поражением печени, приводит к регрессии клинических проявлений абстиненции, улучшению функционального состояния печени и процессов микросомального окисления.
  
  Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца первой недели лечения, и стабилизируется в течение 2 недель лечения. Эффективен при рекуррентных эндогенной и невротической депрессиях, резистентных к амитриптилину. Обладает способностью прерывать рецидивы депрессии. Адеметионин повышает синтез протеогликанов и приводит к частичной регенерации хрящевой ткани.

• Фармакокинетика

  Всасывание. Биодоступность при парентеральном введении — 96%. Концентрация в плазме достигает максимальных значений через 45 мин.
  
  Распределение. Связь с белками плазмы крови — незначительная, составляет ≤5%. Проникает через ГЭБ. Отмечается значительное увеличение концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости.
  
  Метаболизм. Метаболизируется в печени. Процесс образования, расходования и повторного образования адеметионина называется циклом адеметионина. На первом этапе этого цикла адеметионинзависимые метилазы используют адеметионин в качестве субстрата для продукции S-аденозилгомоцистеина, который затем гидролизуется до гомоцистеина и аденозина с помощью S-аденозилгомоцистеингидралазы. Гомоцистеин, в свою очередь, подвергается обратной трансформации до метионина путем переноса метильной группы от 5-метилтетрагидрофолата. В итоге метионин может быть преобразован в адеметионин, завершая цикл.
  
  Выведение. Т1/2 — 1,5 ч. Выводится почками.

• Показания

  Внутрипеченочный холестаз при прецирротических и цирротических состояниях, который может наблюдаться при следующих заболеваниях:
  - жировая дистрофия печени;
  - хронический гепатит;
  - токсические поражения печени различной этиологии, включая алкогольные, вирусные, лекарственные (антибиотики; противоопухолевые, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы);
  - хронический бескаменный холецистит;
  - холангит;
  - цирроз печени;
  - энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (алкогольная и др.).
  Внутрипеченочный холестаз у беременных.
  Симптомы депрессии.
  Повышенная утомляемость при хронических заболеваниях печени.

• Противопоказания

  Генетические нарушения, влияющие на метиониновый цикл, и/или вызывающие гомоцистинурию и/или гипергомоцистеинемию (например, дефицит цистатионин бета-синтазы, нарушение метаболизма цианокобаламина).
  
  Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.
  
  Возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности адеметионина у детей и подростков).
  
  Биполярные расстройства (см. раздел «Особые указания»).
  
  С осторожностью
  
  Беременность (I триместр) и период грудного вскармливания (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).
  
  Одновременный прием с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС), трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), а также безрецептурными препаратами и препаратами растительного происхождения, содержащими триптофан (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).
  
  У пожилых пациентов.
  
  У пациентов с почечной недостаточностью.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  В клинических исследованиях было показано, что применение адеметионина в III триместре беременности не вызывало никаких нежелательных реакций. Применение адеметионина у беременных в I и II триместрах, а также в период грудного вскармливания возможно, только если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка.

• Способ применения и дозы

  Внутрь. Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, между приемами пищи. Таблетки препарата Самеликс® следует вынимать из блистера непосредственно перед приемом внутрь. В случае если таблетки имеют цвет, отличный от белого до светло-желтого цвета (вследствие негерметичности алюминиевой фольги), препарат Самеликс® принимать не следует.
  
  Рекомендуемая доза составляет 10-25 мг/кг/сут внутрь.
  
  Начальная терапия:
  Обычно суточная доза для препарата в дозировке 500 мг составляет 1 - 2 таблетки в сутки (500 - 1000 мг адеметионина в сутки) и может быть увеличена до 3 таблеток в сутки (1500 мг адеметионина в сутки).
  
  Поддерживающая терапия:
  От 500 мг/сутки до 1500 мг/сутки.
  
  Терапия адеметионином может быть начата с внутривенного или внутримышечного введения с последующим переходом на прием препарата Самеликс® или сразу с применения препарата Самеликс® в форме таблеток.
  
  Применение препарата в особых клинических группах пациентов
  У пожилых пациентов
  Клинический опыт применения адеметионина не выявил каких-либо различий в его эффективности у пациентов пожилого возраста и пациентов более молодого возраста. Однако, учитывая высокую вероятность имеющихся нарушений функции печени, почек или сердца, другой сопутствующей патологии или одновременной терапии с другими лекарственными средствами, дозу препарата Самеликс® пожилым пациентам следует подбирать с осторожностью, начиная применение препарата с нижнего предела диапазона доз.
  
  У пациентов с почечной недостаточностью
  Имеются ограниченные клинические данные о применении адеметионина у пациентов с почечной недостаточностью, в связи с этим рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата Самеликс® у таких пациентов.
  
  У пациентов с печеночной недостаточностью
  Параметры фармакокинетики адеметионина сходны у здоровых добровольцев и у пациентов с хроническими заболеваниями печени.
  
  У детей и подростков до 18 лет
  Применение препарата Самеликс® у детей и подростков до 18 лет противопоказано (эффективность и безопасность не установлены).

• Побочные действия

  Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, боли в животе, диарея; редко - рвота, сухость во рту, эзофагит, диспепсия, метеоризм, желудочно-кишечная боль, желудочно-кишечное кровотечение, печеночная колика.
  
  Со стороны нервной системы: редко - спутанность сознания, бессонница, головокружение, головная боль, парестезии.
  
  Со стороны костно-мышечной системы: редко - артралгии, мышечные судороги.
  
  Со стороны мочевыделительной системы: редко - инфекции мочевыводящих путей.
  
  Со стороны кожных покровов: редко - гипергидроз, зуд, кожная сыпь.
  
  Местные реакции: редко - реакции в месте введения; очень редко - реакции в месте введения, некроз кожи в месте введения.
  
  Аллергические реакции: редко - анафилактические реакции; очень редко - отек Квинке, отек гортани.
  
  Прочие: редко - приливы, поверхностный флебит, астения, озноб, гриппоподобные симптомы, слабость, периферические отеки, гипертермия.

• Передозировка

  Передозировка препарата Самеликс® маловероятна.
  В случае передозировки рекомендуется наблюдение за пациентом и проведение симптоматической терапии.

• Взаимодействие

  Известных взаимодействий с другими ЛС не наблюдалось.
  
  Есть сообщение о синдроме избытка серотонина у пациента, принимавшего адеметионин и кломипрамин. Считается, что такое взаимодействие возможно, и следует с осторожностью назначать адеметионин вместе с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), а также травами и препаратами, содержащими триптофан.

• Особые указания

  Учитывая тонизирующий эффект препарата, не рекомендуется принимать его перед сном. При применении препарата Самеликс® пациентами с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим систематический контроль содержания азота в крови. Во время длительной терапии необходимо определять концентрацию мочевины и креатинина в сыворотке крови.
  
  Применение адеметионина у пациентов с биполярным расстройством противопоказано. Есть сообщения о переходе депрессии в гипоманию или манию у пациентов, принимавших адеметионин.
  
  У пациентов с депрессией имеется повышенный риск суицида и других серьезных нежелательных реакций, поэтому во время лечения адеметионином такие пациенты должны находиться под постоянным наблюдением врача для оценки и лечения симптомов депрессии. Пациенты должны информировать врача в случае, если отмечающиеся у них симптомы депрессии, не уменьшаются или усугубляются при терапии адеметионином.
  
  Также имеются сообщения о внезапном появлении или нарастании тревоги у пациентов, принимающих адеметионин. В большинстве случаев отмена терапии не требовалась, в нескольких случаях тревога исчезала после снижения дозы или отмены препарата.
  
  Поскольку дефицит цианокобаламина и фолиевой кислоты может снизить содержание адеметионина у пациентов группы риска (с анемией, заболеваниями печени, при беременности или вероятностью витаминной недостаточности, в связи с другими заболеваниями или диетой, например, у вегетарианцев), следует контролировать содержание витаминов в плазме крови. Если недостаточность обнаружена, рекомендован прием цианокобаламина и фолиевой кислоты до начала лечения адеметионином или одновременный прием с адеметионином.
  
  Прием адеметионина может повлиять на результат определения гомоцистеина в плазме крови, полученного иммунологическими методами.
  
  Для пациентов, принимающих адеметионин, рекомендовано использовать не иммунологические методы анализа для определения содержания гомоцистеина.
  
  Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
  
  У некоторых пациентов при приеме адеметионина может возникнуть головокружение. Следует воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами во время терапии препаратом Самеликс® при развитии нежелательных реакций, влияющих на быстроту психомоторных реакций и концентрацию внимания.

• Форма выпуска

  Таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой 500мг 20шт.

• Условия выпуска из аптек

  По рецепту врача.