Азитромицин 500мг. 3шт. таблетки покрытые оболочкой в ПГТ Инской

Инструкция

• Состав

  На 1 таблетку 500 мг
  Активное вещество: азитромицина дигидрата - 531,00 мг, в пересчете на азитромицин - 500,0 мг.
  
  Вспомогательные вещества (ядро): целлюлоза микрокристаллическая - 240,00 мг, крахмал прежелатинизированный - 100,00 мг, кроскармеллоза натрия - 20,00 мг, магния стеарат - 9,00 мг.
  
  Вспомогательные вещества (оболочка): опадрай II 85F48105 Белый - 30,00 мг, в т.ч. поливиниловый спирт - 14,07 мг, макрогол 3350 - 7,08 мг, тальк - 5,22 мг, титана диоксид - 3,63 мг.

• Описание лекарственной формы

  Овальные двояковыпуклые таблетки с риской с одной стороны, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, на поперечном разрезе два слоя - ядро белого или почти белого цвета и оболочка.

• Фармгруппы

  Антибиотик-азалид

• Фармакодинамика

  Азитромицин – бактериостатический антибиотик широкого спектра действия из группы
  макролидов-азалидов. Обладает широким спектром антимикробного действия. Механизм
  действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки.
  Связываясь с 50S-субъединицей рибосомы, угнетает пептидтранслоказу на стадии
  трансляции и подавляет синтез белка, замедляя рост и размножение бактерий. В высоких
  концентрациях оказывает бактерицидное действие.
  Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных,
  анаэробов, внутриклеточных и других микроорганизмов.
  Микроорганизмы могут изначально быть устойчивыми к действию антибиотика или
  могут приобретать устойчивость к нему.
  Чувствительные микроорганизмы:
  аэробные грамположительные микроорганизмы – Streptococcus spp. (групп А, В, С, G),
  Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus pneumoniae
  (пенициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes;
  аэробные грамотрицательные микроорганизмы – Haemophilus influenzae, Haemophilus
  parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida,
  Neisseria gonorrhoeae;
  анаэробные микроорганизмы – Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp.,
  Porphyriomonas spp.;
  другие микроорганизмы – Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia
  psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.
  Микроорганизмы, способные развить резистентность к азитромицину:
  аэробные грамположительные микроорганизмы – Streptococcus pneumoniae (пенициллинрезистентные штаммы).
  Микроорганизмы с изначальной резистентностью:
  аэробные грамположительные микроорганизмы – Enterococcus faecalis; Staphylococci
  (метициллин-резистентные штаммы проявляют очень высокую степень устойчивости к
  макролидам);
  анаэробные грамположительные микроорганизмы – Bacteroides fragilis;
  грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину.
  Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину
  (Минимальная ингибирующая концентрация (МИК), мг/л)
  Микроорганизмы МИК, мг/л
  Чувствительные Устойчивые
  Staphylococcus spp. ≤ 1 > 2
  Streptococcus ( A, B, C, G) ≤ 0,25 > 0,5
  Streptococcus pneumoniae ≤ 0,25 > 0,5
  Haemophilus influenzae ≤ 0,12 > 4
  Moraxella catarrhalis ≤ 0,5 > 0,5
  Neisseria gonorrhoeae ≤ 0,25 > 0,5

• Фармакокинетика

  После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в
  организме. После однократного приема 500 мг биодоступность – 37 % (эффект «первого
  прохождения»), максимальная концентрация (0,4 мг/л) в крови создается через 2-3 часа,
  кажущийся объем распределения – 31,1 л/кг, связывание с белками обратно
  пропорционально концентрации в крови и составляет 7-50 %. Проникает через мембраны
  клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями).
  Транспортируется фагоцитами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии
  бактерий. Легко проходит гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрация
  в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции – на 24-34 %
  больше, чем в здоровых тканях.
  У азитромицина очень длинный период полувыведения – 35-50 ч. Период полувыведения
  из тканей значительно больше. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется
  до 5-7 дней после приема последней дозы. Азитромицин выводится, в основном, в
  неизменном виде – 50 % кишечником, 6 % почками. В печени деметилируется, теряя
  активность.
  Показания

• Показания

  Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к азитромицину
  микроорганизмами:
  - инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (фарингит/ тонзиллит, синусит,
  средний отит);
  - инфекции нижних дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического
  бронхита, пневмония, в т.ч. вызванные атипичными возбудителями);
  - инфекции кожи и мягких тканей (акне вульгарис средней степени тяжести, рожа,
  импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
  - инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит);
  - начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) – мигрирующая эритема (erythema
  migrans

• Противопоказания

  Повышенная чувствительность к азитромицину, другим макролидам или кетолидам, или другим компонентам препарата; нарушение функции печени тяжелой степени (класс С по Чайлд-Пью); нарушение функции почек тяжелой степени (КК менее 40 мл/мин); детский возраст до 12 лет с массой тела менее 45 кг (для таблеток 500 мг); детский возраст до 3 лет (для таблеток 125 мг); период грудного вскармливания; одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином.
  
  С осторожностью:
  Миастения; нарушение функции печени легкой и средней степени тяжести; нарушение функции почек легкой и средней степени тяжести (КК более 40 мл/мин); аритмия, при наличии проаритмогенных факторов (особенно у пожилых пациентов), в том числе врожденное или приобретенное удлинение интервала QT; у пациентов, получающих терапию антиаритмическими препаратами классов IA (хинидин, прокаинамид), III (дофетидил, амиодарон, соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотическими препаратами (пимозид), антидепрессантами (циталопрам), фторхинолонами (моксифлоксацин, левофлоксацин), у пациентов с нарушениями водно-электролитного баланса, особенно в случае гипокалиемии или гипомагниемии, клинически значимой брадикардией, тяжелой сердечной недостаточностью; одновременное применение варфарина, дигоксина, циклоспорина.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Применение препарата при беременности возможно только в том случае, если
  предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
  При необходимости применения препарата в период лактации следует приостановить
  грудное вскармливание.

• Способ применения и дозы

  Внутрь, не разжевывая, 1 раз в сутки, по крайней мере, за 1 час до или через 2 часа после еды. Взрослым и детям старше 12 лет с массой тела свыше 45 кг. При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей: 500 мг 1 раз в день в течение 3-х дней (курсовая доза 1,5 г). Начальная стадия болезни Лайма: 1 раз в сутки в течение 5 дней: 1-й день -1000 мг, затем со 2-го по 5 день - по 500 мг (курсовая доза 3,0 г). При инфекциях мочеполовых путей, вызванных Chlamydia trachomatis (уретрит,цервицит): неосложненный уретрит/цервицит -1000 мг однократно. Угри обыкновенные средней степени тяжести: курсовая доза составляет 6 г: по 500 мг 1 раз в день в течение 3 дней, затем по 500 мг 1 раз в неделю в течение 9 недель. Первую еженедельную таблетку следует принять через 7 дней после приема первой ежедневной таблетки (8-ой день от начала лечения), последующие 8 еженедельных таблеток - с интервалом в 7 дней. Дети в возрасте от 3 до 12 лет с массой тела менее 45 кг. При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей: из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз в сутки в течение 3 дней (курсовая доза 30 мг/кг)

• Побочные действия

  Частота побочных эффектов была определена в соответствии с классификацией
  Всемирной Организации Здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥10 %), часто (≥1 %,
  <10 %), нечасто (≥0,1 %, <1 %); редко (≥0,01 %, <0,1 %) и очень редко, включая отдельные
  сообщения (<0,01 %) частота неизвестна (по имеющимся данным, частоту определить не
  представляется возможным).
  Инфекционные и паразитарные заболевания
  Нечасто: кандидоз, в том числе слизистой оболочки полости рта, вагинальная инфекция,
  пневмония, грибковая инфекция, бактериальная инфекция, фарингит, гастроэнтерит,
  респираторные заболевания, ринит; частота неизвестна: псевдомембранозный колит.
  Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто – лейкопения,
  нейтропения, эозинофилия; очень редко – тромбоцитопения, гемолитическая анемия.
  Нарушения со стороны обмена веществ и питания: нечасто – анорексия.
  Аллергические реакции: часто – зуд, сыпь, нечасто – ангионевротический отек, реакция
  гиперчувствительности; неизвестная частота – анафилактическая реакция.
  Нарушения со стороны нервной системы: часто – головная боль; нечасто –
  головокружение, парестезии, нарушение вкусовых ощущений, сонливость, бессонница,
  нервозность; редко – ажитация; неизвестная частота – гипестезия, тревога, агрессия,
  обморок, судороги, психомоторная гиперактивность, потеря обоняния, извращение
  обоняния, потеря вкусовых ощущений, миастения, бред, галлюцинации.
  Нарушения со стороны органа зрения: нечасто – нарушение зрения.
  Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто – расстройство
  слуха, вертиго; неизвестная частота – нарушение слуха, в том числе глухота и/или шум в
  ушах.
  Нарушения со стороны сердца: нечасто – ощущение сердцебиения, «приливы» крови к
  лицу; неизвестная частота – понижение артериального давления, увеличение интервала
  QT на электрокардиограмме, аритмия типа «пируэт», желудочковая тахикардия.
  Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
  нечасто – одышка, носовое кровотечение.
  Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто – диарея; часто –
  тошнота, рвота, боль в животе; нечасто - метеоризм, диспепсия, гастрит, запор, дисфагия,
  вздутие живота, сухость слизистой оболочки полости рта, отрыжка, язвы слизистой
  оболочки полости рта, повышение секреции слюнных желез; очень редко – изменение
  цвета языка, панкреатит.
  Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто – гепатит; редко –
  нарушение функции печени, холестатическая желтуха; неизвестная частота – печеночная
  недостаточность (в редких случаях с летальным исходом в основном на фоне тяжелого
  нарушения функции печени), некроз печени, фульминантный гепатит.
  Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – кожная сыпь, зуд,
  крапивница, дерматит, сухость кожи, потливость; редко – реакция фотосенсибилизации;
  неизвестная частота – синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный
  некролиз, мультиформная эритема, лекарственная сыпь с эозинофилией и системными
  проявлениями (DRESS-синдром).
  Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто –
  остеоартрит, миалгия, боль в спине, боль в шее; неизвестная частота – артралгия.
  Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто – дизурия, боль в области
  почек; неизвестная частота – интерстициальный нефрит, острая почечная
  недостаточность.
  Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто – метроррагии,
  нарушение функции яичек.
  Прочие: нечасто – астения, недомогание, ощущение усталости, отек лица, боль в груди,
  лихорадка, периферические отеки.
  Лабораторные и инструментальные данные: часто – снижение количества лимфоцитов,
  повышение количества эозинофилов, повышение количества базофилов, повышение
  количества моноцитов, повышение количества нейтрофилов, снижение концентрации
  бикарбонатов в плазме крови; нечасто – повышение активности
  аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, повышение концентрации
  билирубина в плазме крови, повышение концентрации мочевины в плазме крови,
  повышение концентрации креатинина в плазме крови, изменение содержания калия в
  плазме крови, повышение активности щелочной фосфатазы в плазме крови, повышение
  содержания хлора в плазме крови, повышение концентрации глюкозы в крови, увеличение
  количества тромбоцитов, повышение гематокрита, повышение концентрации
  бикарбонатов в плазме крови, изменение содержания натрия в плазме крови.

• Передозировка

  Симптомы
  Тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.
  Лечение
  Симптоматическое. Антидот отсутствует.

• Взаимодействие

  Антацидные препараты
  Антацидные препараты не влияют на биодоступность азитромицина, но уменьшают
  максимальную концентрацию в плазме крови на 30 %, поэтому препарат следует
  принимать, по крайней мере, за один час до или через два часа после приема этих
  препаратов и еды.
  Цетиризин
  Одновременное применение азитромицина с цетиризином (по 20 мг) в течение 5 дней не
  приводит к фармакокинетическому взаимодействию и существенному изменению
  интервала QT.
  Диданозин (дидезоксиинозин)
  Одновременное применение азитромицина (1200 мг/сут) и диданозина (400 мг/сут) не
  приводит к изменениям фармакокинетических показаний диданозина.
  Дигоксин (субстраты Р-гликопротеина)
  Одновременное применение макролидных антибиотиков, в том числе азитромицина, с
  субстратами Р-гликопротеина, такими как дигоксин, приводит к повышению
  концентрации субстрата Р-гликопротеина в плазме крови. Таким образом, при
  одновременном применении азитромицина и дигоксина необходимо учитывать
  возможность повышения концентрации дигоксина в плазме крови.
  Зидовудин
  При одновременном применении с зидовудином азитромицин (одноразовый прием
  1000 мг и многократный прием 1200 мг или 600 мг) оказывает незначительное влияние на
  фармакокинетику, в том числе выведение почками зидовудина или его глюкуронидного
  метаболита. Однако применение азитромицина вызывает увеличение концентрации
  фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита в мононуклеарах
  периферической крови. Клиническое значение данного факта неясно.
  Изоферменты цитохрома Р450
  Азитромицин слабо взаимодействует с изоферментами цитохрома Р450. Не выявлено, что
  азитромицин участвует в фармакокинетических взаимодействиях аналогичных
  эритромицину и другим макролидам. Азитромицин не является ингибитором и
  индуктором изоферментов цитохрома Р450.
  Алкалоиды спорыньи
  Учитывая теоретическую возможность возникновения эрготизма, одновременное
  применение азитромицина с производными алкалоидов спорыньи не рекомендуется.
  Были проведены фармакокинетические исследования одновременного применения
  азитромицина и препаратов, метаболизм которых происходит с участием изоферментов
  системы цитохрома Р450.
  Аторвастатин
  Одновременное применение аторвастатина (10 мг ежедневно) и азитромицина (500 мг
  ежедневно) не приводит к изменениям концентраций аторвастатина в плазме крови (на
  основе анализа ингибирования ГМК-КоА-редуктазы). Однако, были получены отдельные
  сообщения о случаях рабдомиолиза у пациентов, принимающих одновременно
  азитромицин и статины.
  Карбамазепин
  Не выявлено существенного влияния на концентрацию карбамазепина и его активного
  метаболита в плазме крови у пациентов, получавших одновременно азитромицин.
  Циметидин
  Не выявлено влияния разовой дозы циметидина на фармакокинетику азитромицина при
  условии применения циметидина за 2 часа до азитромицина.
  Антикоагулянты непрямого действия (производные кумарина)
  В фармакокинетических исследованиях азитромицин не влиял на антикоагулянтный
  эффект однократной дозы 15 мг варфарина. Сообщалось о потенцировании
  антикоагулянтного эффекта после одновременного применения азитромицина и
  антикоагулянтов непрямого действия (производных кумарина). Несмотря на то, что
  причинная связь не установлена, следует учитывать необходимость проведения частого
  мониторинга протромбинового времени при применении азитромицина у пациентов,
  которые получают пероральные антикоагулянты непрямого действия (производные
  кумарина).
  Циклоспорин
  При одновременном применении азитромицина (500 мг/сут однократно) и циклоспорина
  (10 мг/кг/сут однократно) в течение 3 дней происходит повышение максимальной
  концентрации в плазме крови (Сmax) и площади под кривой «концентрация-время»
  (АUC0-5) циклоспорина. Следует соблюдать осторожность при одновременном
  применении этих препаратов, необходимо проводить мониторинг концентрации
  циклоспорина в плазме крови и соответственно корректировать дозу.
  Эфавиренз
  Одновременное применение азитромицина (600 мг/сут однократно) и эфавиренза
  (400 мг/сут) ежедневно в течение 7 дней не вызывает какого-либо клинически значимого
  фармакокинетического взаимодействия.
  Флуконазол
  Одновременное применение азитромицина (1200 мг однократно) и флуконазола (800 мг
  однократно) не меняет фармакокинетику последнего. Общая экспозиция и период
  полувыведения азитромицина не меняются, однако наблюдается снижение Сmax
  азитромицина (на 18 %), что не имеет клинического значения.
  Индинавир
  Одновременное применение азитромицина (1200 мг однократно) не вызывает
  статистически достоверного влияния на фармакокинетику индинавира (по 800 мг
  3 раза/сут в течение 5 дней).
  Метилпреднизолон
  Азитромицин не оказывает существенного влияния на фармакокинетику
  метилпреднизолона.
  Нелфинавир
  Одновременное применение азитромицина (1200 мг) и нелфинавира (по 750 мг по 3 раза в
  день) вызывает повышение равновесной концентрации азитромицина в плазме крови.
  Клинически значимых побочных эффектов не наблюдалось и коррекции дозы
  азитромицина при его одновременном применении с нелфинавиром не требуется.
  Рифабутин
  Одновременное применение азитромицина и рифабутина не влияет на концентрацию
  каждого из препаратов в плазме крови. При одновременном применении азитромицина и
  рифабутина иногда наблюдалась нейтропения. Несмотря на то, что нейтропения
  ассоциировалась с применением рифабутина, причинно-следственная связь между
  применением комбинации этих препаратов и нейтропенией не установлена.
  Силденафил
  При одновременном применении не выявлено влияния азитромицина (500 мг/сут
  ежедневно в течение 3 дней) на АUC и Сmax силденафила или его основного
  циркулирующего метаболита.
  Терфенадин
  В фармакокинетических исследованиях не было получено доказательств взаимодействия
  между азитромицином и терфенадином. Сообщалось о единичных случаях, когда
  возможность такого взаимодействия нельзя было исключить полностью, однако не было
  ни одного конкретного доказательства, что такое взаимодействие имело место. Было
  установлено, что одновременное применение терфенадина и макролидов может вызвать
  аритмию и удлинение интервала QT.
  Теофиллин
  Не выявлено взаимодействия между азитромицином и теофиллином.
  Триазолам/мидазолам
  Значительных изменений фармакокинетических показателей при одновременном
  применении азитромицина с триазоламом или мидазоламом в терапевтических дозах не
  выявлено.
  Триметоприм/сульфаметоксазол
  Одновременное применение триметоприма/сульфаметоксазола с азитромицином не
  выявило существенного влияния на Сmax, общую экспозицию или экскрецию почками
  триметоприма или сульфаметоксазола. Концентрации азитромицина в плазме крови
  соответствовали выявляемым в других исследованиях

• Особые указания

  В случае пропуска приема одной дозы препарата, пропущенную дозу следует принять как
  можно раньше, а последующие – с перерывами в 24 часа.
  Препарат следует принимать, по крайней мере, за 1 час до или через 2 часа после приема
  антацидных препаратов.
  Препарат следует применять с осторожностью пациентам с нарушениями функции печени
  легкой и средней степенью тяжести из-за возможности развития фульминантного гепатита
  и тяжелой печеночной недостаточности.
  При наличии симптомов нарушения функции печени, таких как быстро нарастающая
  астения, желтуха, потемнение мочи, склонность к кровотечениям, печеночная
  энцефалопатия, терапию азитромицином следует прекратить и провести исследование
  функционального состояния печени.
  У пациентов с СКФ 10-80 мл/мин коррекции дозы не требуется; терапию препаратом
  следует проводить с осторожностью под контролем состояния функции почек у пациентов
  с СКФ менее 10 мл/мин.
  Как и при применении других антибактериальных препаратов, при терапии препаратом
  следует регулярно обследовать пациентов на наличие невосприимчивых микроорганизмов
  и признаки развития суперинфекций, в том числе грибковых.
  Азитромицин не следует применять более длительными курсами, чем указано в
  инструкции, так как фармакокинетические свойства азитромицина позволяют
  рекомендовать короткий и простой режим дозирования.
  Нет данных о возможном взаимодействии между азитромицином и производными
  эрготамина и дигидроэрготамина, но из-за развития эрготизма при одновременном
  применении макролидов с производными эрготамина и дигидроэрготамина данная
  комбинация не рекомендована.
  При длительном приеме азитромицина возможно развитие псевдомембранозного колита,
  вызванного Clostridium difficile, как в виде легкой диареи, так и тяжелого колита. При
  развитии антибиотик-ассоциированной диареи на фоне приема препарата, а также через 2
  месяца после окончания терапии следует исключить клостридиальный
  псевдомембранозный колит. Препараты, тормозящие перистальтику кишечника,
  противопоказаны.
  При лечении макролидами, в том числе, азитромицином, наблюдалось удлинение
  сердечной реполяризации и интервала QT, повышающих риск развития сердечных
  аритмий, в том числе аритмии типа «пируэт».
  Следует соблюдать осторожность при применении азитромицина у пациентов с наличием
  проаритмогенных факторов (особенно у пожилых пациентов): с врожденным или
  приобретенным удлинением интервала QT, у пациентов, получающих терапию
  антиаритмическими препаратами классов IA (хинидин, прокаинамид), III (дофетилид,
  амиодарон и соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотическими препаратами
  (пимозид), антидепрессантами (циталопрам), фторхинолонами (моксифлоксацин и
  левофлоксацин), с нарушениями водно-электролитного баланса, особенно в случае
  гипокалиемии или гипомагниемии, с клинически значимой брадикардией, аритмией
  сердца или тяжелой сердечной недостаточностью.
  Применение азитромицина может спровоцировать развитие миастенического синдрома
  или вызвать обострение миастении.
  Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
  При развитии нежелательных эффектов со стороны нервной системы и органа зрения
  следует соблюдать осторожность при выполнении действий, требующих повышенной
  концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

• Форма выпуска

  125 и 500 мг по 3 или 6 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку.

• Условия выпуска из аптек

  Отпускают по рецепту.