Ирунин 100мг. 6шт. капсулы в ПГТ Инской

Инструкция

• Состав

  На 1капс
  Активное вещество:
  итраконазол (в виде итраконазола пеллет) 100 мг (464 мг)
  Вспомогательные вещества пеллет: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) - 130.17 мг, сополимер метакриловой кислоты (эудрагит) - 16.26 мг, метилпарагидроксибензоат (нипагин) - 0.08 мг, пропилпарагидроксибензоат (нипазол) - 0.01 мг, сахарная крупка - 163.17 мг, сахароза (сахар) - 54.31 мг.
  
  Состав твердых желатиновых капсул: титана диоксид - 1.3333%, краситель хинолиновый желтый - 0.9197%, краситель солнечный закат желтый - 0.0044%, желатин - до 100%.

• Фармдействия

  Противогрибковое широкого спектра.

• Описание лекарственной формы

  Капсулы желтого цвета № 0. Содержимое капсул - сферические пеллеты белого или почти белого цвета.

• Фармгруппы

  Противогрибковые средства

• Фармакодинамика

  Итраконазол - синтетическое противогрибковое средство широкого спектра действия,. производное триазола. Ингибирует синтез эргостерина клеточной мембраны грибов, что обусловливает противогрибковый эффект препарата.
  
  Итраконазол активен в отношении инфекций, вызываемых дерматофитами (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton ftoccosum), дрожжеподобными грибами и дрожжами (Cryptococcus neoformans, Pityrosporum. spp., Candida spp., включая C.albicans, C.glabrata и C.krusei); Aspergius spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides 'brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis,.a также другими дрожжевыми и плесневыми грибками.

• Фармакокинетика

  При пероральном применении максимальная биодоступность итраконазола отмечается при приеме капсул сразу же после плотной еды. Максимальная концентрация в плазме достигается в течение 3-4 часов после приема внутрь. Выведение из. плазмы является двухфазным с конечным периодом полувыведения от 1 до 1,5 дней. При длительном приеме равновесная концентрация достигается в течение 1-2 недель. Равновесная концентрация итраконазола в плазме через 3-4 часа после приема препарата составляет 0,4 мкг/мл (100 мг при приеме один раз в сутки), 1,1 мкг/мл (200 мг при приеме один раз в сутки) и 2,0 мкг/мл (200 мг при приеме два раза в сутки). Итраконазол на 99,8% связывается с белками плазмы.
  
  Накопление препарата в кератиновых тканях, особенно в коже, примерно в 4 раза превышает накопление в плазме крови, а его скорость выведения зависит от регенерации эпидермиса.
  
  В отличие от концентраций в плазме, которые не поддаются обнаружению уже через 7 дней после прекращения терапии, терапевтические концентрации в коже сохраняются в течение 2-4 недель после прекращения 4-х недельного курса лечения. Итраконазол обнаруживается в кератине ногтей уже через одну неделю после начала лечения и сохраняется, по крайней мере, в течение 6 месяцев после завершения 3-х месячного курса терапии. Итраконазол определяется также в кожном сале и в меньшей степени в поту.
  
  Итраконазол хорошо распределяется в тканях, которые подвержены грибковым поражениям. Концентрации в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке и мышцах в два-три раза превышали соответствующие концентрации в плазме. Терапевтические концентрации в тканях влагалища сохраняются еще в течение 2 дней после окончания 3-х дневного курса лечения в дозе 200 мг в сутки, и 3-х дней после окончания однодневного курса лечения в дозе 200 мг дважды в сутки.
  
  Итраконазол метаболизируется печенью с образованием большого количества метаболитов. Одним из таких метаболитов является гидрокси-итраконазол, который обладает сравнимым с итраконазолом противогрибковым действием in vitro. Противогрибковые концентрации препарата, определяемые микробиологическим методом, примерно в 3 раза превышали концентрации, измеренные с помощью ВЭЖХ. Выводится через желудочно-кишечный тракт от 3 до 18% дозы. Выведение почками составляет менее 0,03% дозы. Примерно 35% дозы выделяется в виде метаболитов с мочой в течение 1 недели.

• Показания

  Поражение кожи и слизистых оболочек: вульвовагинальный кандидоз, отрубевидный лишай, дерматомикозы, кандидоз слизистой оболочки полости рта, грибковый кератит.
  
  Онихомикоз, вызванный дерматофитами и/или дрожжеподобными грибами.
  
  Системные микозы (включая системный аспергиллез, кандидоз).
  
  Криптококкоз (включая криптококковый менингит) - у пациентов с иммунодефицитом и у всех пациентов с криптококкозом ЦНС итраконазол должен применяться только в случаях, если препараты первой линии лечения не применимы в данном случае или не эффективны.
  
  Гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидомикоз, бластомикоз и другие, редко встречающиеся системные и тропические микозы.

• Противопоказания

  Повышенная чувствительность к итраконазолу; одновременный прием препаратов-субстратов изофермента CYP3A4, таких как левацетилметадол, метадон, дизопирамид, дофетилид, дронедарон, хинидин, телитромицин у пациентов с нарушениями функции почек или печени тяжелой степени, тикагрелор; галофантрин; астемизол, мизоластин, терфенадин, алкалоиды спорыньи: дигидроэрготамин, эргометрин (эргоновин), эрготамин, метилэргометрин (метилэргоновин), элетриптан, иринотекан, луразидон, мидазолам для перорального приема, пимозид, сертиндол, триазолам, бепридил, фелодипин, лерканидипин, низолдипин, ивабрадин, ранолазин, эплеренон, цизаприд, домперидон, ловастатин, симвастатин, аторвастатин, фезотеродин у пациентов с недостаточностью функции почек или печени умеренной или тяжелой степени, солифенацин у пациентов с недостаточностью функции почек тяжелой степени и с недостаточностью функции печени умеренной или тяжелой степени, колхицин у пациентов с нарушениями функции печени или почек; хроническая сердечная недостаточность в настоящее время или в анамнезе (за исключением терапии жизнеугрожающих или других опасных инфекций); детский возраст до 3 лет; беременность, период грудного вскармливания.
  
  Совместное применение итраконазола с препаратами-субстратами изофермента CYP3A4 может увеличивать концентрацию итраконазола в плазме, усиливать или пролонгировать терапевтический и нежелательные эффекты, которые могут вызывать потенциально опасную ситуацию (например, повышение концентрации в плазме некоторых препаратов может вызвать удлинение интервала QT и сердечную тахиаритмию, включая желудочковую аритмию типа "пируэт".
  
  С осторожностью
  
  Цирроз печени, тяжелые нарушения функции печени и почек, повышенная чувствительность к другим азолам, пациенты пожилого возраста, дети страше 3 лет.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Беременным женщинам Ирунин® следует назначать только в том случае, если ожидаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для плода.
  Так как небольшое количество итраконазола выделяется с материнским молоком , в период лечения необходимо отказаться от грудного вскармливания.

• Способ применения и дозы

  Для оптимальной абсорбции препарата необходимо принимать препарат в капсулах сразу после еды.
  Капсулы следует проглатывать целиком.
  
  При различных показаниях:
  вульвовагинальный кандидоз-200 мг 2 раза/сут 1 день или 200 мг 1 раз/сут 3 дня;
  отрубевидный лишай-200 мг 1 раз/сут 7 дней;
  дерматомикозы гладкой кожи-200 мг 1 раз/сут 7 дней или 100 мг 1 раз/сут 15 дней;
  грибковый кератит-200 мг 1 раз/сут 21 день;
  поражения высококератинизированных областей, таких как кисти рук и стоп, требуют дополнительного лечения в течение 15 дней в дозе 100 мг/сут;
  оральный кандидоз-100 мг 1 раз/сут 15 дней.
  
  Терапии при онихомикозах: по 200 мг (2 капс.) 2 раза/сут в течение 1 недели потом 3 недели интервал между курсами.
  
  При поражении ногтевых пластинок стоп с или бес поражения ногтевых пластинок кистей - 3 курса лечения. При поражении только ногтевых пластинок кистей - 2 курса лечения.
  
  При онихомикозах возможно применение непрерывной терапии: по 200 мг (2 капс.) 1 раз/сут в течение 3 месяцев. Выведение итраконазола из кожи и ногтевой пластинки осуществляется медленнее, чем из плазмы. Таким образом, оптимальные клинические и микологические эффекты достигаются через 2-4 нед. после окончания лечения при инфекциях кожи и через 6-9 мес после окончания лечения ногтевых инфекций.
  
  Рекомендуемые дозы при системных микозах в зависимости от вида инфекции:
  аспергиллез-200 мг 1 раз/сут 2-5 мес (увеличить дозу до 200 мг 2 раза/сут в случае инвазивных или диссеминированных форм);
  кандидоз-100-200 мг 1 раз/сут от 3 нед до 7 мес (увеличить дозу до 200 мг 2 раза/сут в случае инвазивных или диссеминированных форм);
  криптококкоз (кроме менингита)-200 мг 1 раз/сут от 2 мес до 1 года;
  криптококковый менингит-200 мг 2 раза/сут от 2 мес до 1 года;
  гистоплазмоз-200 мг 1 раз/сут-2 раза/сут 8 мес;
  споротрихоз-100 мг 1 раз/сут 3 месяцев;
  паракокцидиомикоз-100 мг 1 раз/сут 6мес;
  хромомикоз-100-200 мг 1 раз/сут 6мес;
  бластомикоз-от 100 мг 1 раз/сут до 200 мг 2 раза/сут 6 мес.

• Побочные действия

  Со стороны иммунной системы: очень редко - сывороточная болезнь, ангионевротический отек, анафилактические, анафилактоидные и аллергические реакции.
  
  Со стороны обмена веществ: очень редко - гипертриглицеридемия.
  
  Со стороны нервной системы: очень редко - тремор.
  
  Со стороны органа зрения: очень редко - нарушения зрения (включая нечеткое зрение, диплопию).
  
  Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: очень редко - стойкая или временная потеря слуха.
  
  Со стороны сердца: очень редко - хроническая сердечная недостаточность.
  
  Со стороны дыхательной системы: часто - одышка.
  
  Со стороны ЖКТ: очень редко - панкреатит.
  
  Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - тяжелое токсическое поражение печени (в т.ч. несколько случаев острой печеночной недостаточности с летальным исходом).
  
  Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, острый генерализованный экзантематозный пустулез, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, лейкоцитокластический васкулит, алопеция, светочувствительность.
  
  Лабораторные и инструментальные данные: очень редко - повышение активности КФК крови.
  
  

• Передозировка

  Данные отсутствуют. В течение первого часа провести промывание желудка, и, если это необходимо, назначить активированный уголь, симптоматическое лечение.
  Итраконазол не выводится при гемодиализе. Какого-либо специфического антидота не существует.

• Взаимодействие

  Итраконазол характеризуется высоким потенциалом лекарственного взаимодействия.
  
  Итраконазол метаболизируется в первую очередь за счет изофермента CYP3A4. Другие вещества, использующие данный метаболический путь или изменяющие активность изофермента CYP3A4, могут влиять на фармакокинетику итраконазола. При одновременном применении итраконазола с умеренными и мощными индукторами изофермента CYP3A4 может снижаться биодоступность итраконазола и гидроксиитраконазола, так что может быть снижена эффективность. Совместное применение с умеренными или мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 может повысить биодоступность итраконазола, приводя к более выраженным или длительным фармакологическим эффектам итраконазола.
  
  Всасывание итраконазола снижается у пациентов со сниженной кислотностью желудка. Препараты, снижающие кислотность желудка, нарушают всасывание итраконазола из капсул. Чтобы противостоять данному эффекту, рекомендуется принимать итраконазол в капсулах с кислым напитком (например, недиетической колой), если принимаются препараты для снижения кислотности желудка.
  
  Итраконазол и его основной метаболит гидроксиитраконазол являются мощными ингибиторами CYP3A4. Итраконазол является ингибитором лекарственных транспортных молекул Р-гликопротеина и белка резистентности к раку молочной железы (BCRP). Итраконазол может ингибировать метаболизм препаратов, метаболизируемых изоферментом CYP3A4, и транспорт препаратов Р-гликопротеином и/или BCRP, в результате чего может возрастать концентрация этих препаратов и/или их активных метаболитов в плазме при одновременном применении с итраконазолом. Повышение концентраций в плазме может усиливать или пролонгировать как терапевтические, так и нежелательные эффекты этих препаратов. Для некоторых препаратов совместное применение с итраконазолом может привести к снижению концентрации препарата в плазме. В результате этого эффективность препаратов может быть снижена.
  
  После отмены терапии итраконазолом концентрация в плазме снижается ниже предела определения в течение 7-14 дней в зависимости от доз и длительности терапии. У пациентов с циррозом печени или лиц, получавших ингибиторы CYP3A4, концентрация в плазме снижается медленнее. Это особенно важно учитывать при начале терапии препаратами, на метаболизм которых влияет итраконазол.

• Особые указания

  Женщинам детородного возраста, принимающим Ирунин®, необходимо использовать адекватные меры контрацепции на протяжении всего курса лечения вплоть до наступления первой менструации после его завершения.
  При исследовании внутривенной лекарственной формы препарата Итраконазол отмечалось преходящее бессимптомное уменьшение фракции выброса левого желудочка, нормализовавшееся до следующей инфузии препарата.
  Обнаружено, что итраконазол обладает отрицательным инотропным эффектом. Сообщалось о случаях развития сердечной недостаточности, связанных с приемом Ирунина®. Ирунин ® не следует принимать пациентам с хронической сердечной недостаточностью или с наличием этого заболевания в анамнезе за исключением случаев, когда возможная польза значительно превосходит потенциальный риск.
  Блокаторы кальциевых каналов могут оказывать отрицательный инотропный эффект, который может усиливать подобный эффект итраконазола; итраконазол может снижать метаболизм блокаторов кальциевых каналов. При одновременном приеме итраконазола и блокаторов кальциевых каналов необходимо соблюдать осторожность.
  У пациентов с почечной недостаточностью биодоступность итраконазола может быть снижена, что может потребовать коррекции дозы.
  При пониженной кислотности желудка абсорбция итраконазола нарушается. Пациентам, принимающим антацидные препараты (например, гидроксид алюминия), рекомендуется их использовать не ранее, чем через 2 часа после приема капсул Ирунина®. Пациентам с ахлоргидрией или применяющим Н2-гистамин блокаторы или ингибиторы протоновой помпы, рекомендуется принимать капсулы Ирунина® с кислыми напитками.
  В очень редких случаях при применении Ирунина ® развивалось тяжелое токсическое поражение печени, в том числе случаи острой печеночной недостаточности с летальным исходом. Это происходило с пациентами, у которых уже имелись заболевания печени, а также у пациентов, получавших другие лекарственные средства, обладающие гепатотоксическим действием. Несколько таких случаев возникли в первый месяц терапии, а некоторые - в первую неделю лечения. В связи с этим рекомендуется регулярно контролировать функцию печени у больных, получающих терапию итраконазолом.
  Лечение следует прекратить при возникновении нейропатии, которая может быть связана с приемом Ирунина®.
  Нет данных о перекрестной гиперчувствительности к итраконазолу и другим азоловым противогрибковым препаратам. Ирунин® в капсулах следует с осторожностью назначать пациентам с гиперчувствительностью к другим азолам.
  У пациентов с нарушенным иммунитетом (СПИД, после трансплантации органов, нейтропенией) может потребоваться увеличение дозы Ирунина®.
  
  Воздействие на способность водить автомобиль и работать с техникой
  Не наблюдалось.

• Форма выпуска

  Капсулы 100мг. 6шт.

• Условия выпуска из аптек

  По рецепту.

• Анатомо-терапевтическо-химическая классификация

  J02AC02 Итраконазол

• Международная классификация болезней

  B36.0 Разноцветный лишай

  B37 Кандидоз

  B37.3 Кандидоз вульвы и вагины (N77.1*)

  B39 Гистоплазмоз

  B40 Бластомикоз

  B41 Паракокцидиоидомикоз

  B42 Споротрихоз

  B44 Аспергиллез

  B45 Криптококкоз

  B45.1 Церебральный криптококкоз

  B49 Микоз неуточненный