Коронал 10мг. 60шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой в ПГТ Инской

Инструкция

• Состав

  Активное вещество: бисопролола фумарат 10 мг;
  вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 128 мг, крахмал кукурузный - 7.5 мг, натрия лаурилсульфат - 1 мг, кремния диоксид коллоидный - 2 мг, магния стеарат - 1.5 мг;
  состав пленочной оболочки: ;гипромеллоза - 6.4 мг, макрогол 400 - 1.28 мг, титана диоксид - 2.3 мг, краситель железа оксид красный (Е172) - 20 мкг.

• Описание лекарственной формы

  Таблетки, покрытые пленочной оболочкой ;светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской.

• Фармгруппы

  Бета-адреноблокаторы

• Фармакодинамика

  Селективный бета1-адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Снижает активность ренина плазмы, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает частоту сердечных сокращений (ЧСС) (в покое и при нагрузке). Оказывает антигипертензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (угнетает сердечную проводимость и возбудимость, снижает сократительную способность миокарда).
  При увеличении дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие.
  Общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) в начале применения препарата, в первые 24 ч. после приема внутрь, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), через 1-3 суток возвращается к исходному значению, а при длительном применении снижается.
  Антигипертензивное действие связано с уменьшением ударного объема сердца, симпатической стимуляцией периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (имеет большое значение для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина) и центральной нервной системы (ЦНС), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления (АД)) и в итоге уменьшением периферических симпатических влияний.
  Максимальный эффект бисопролола достигается через 3-4 ч. после приема внутрь. Максимальное снижение АД достигается через 2 недели после начала лечения.
  Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС, снижения сократимости сердечной мышцы, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки.
  Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма, замедлением атриовентрикулярной (АВ) проводимости и проводимости по дополнительным путям.
  При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия (Na+) в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.

• Фармакокинетика

  Всасывание
  Бисопролол почти полностью (> 90%) всасывается из желудочно-кишечного тракта, эффект "первичного" прохождения через печень незначителен (приблизительно 10%), что приводит к высокой биодоступности, достигающей приблизительно 90%. Прием пищи не влияет на абсорбцию бисопролола.
  
  Распределение
  Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 1-3 ч., связь с белками плазмы крови составляет около 30%.
  
  Метаболизм и выведение
  50% бисопролола метаболизируется в печени по окислительному пути без последующей конъюгации с образованием неактивных метаболитов, которые затем выводятся почками. 50% бисопролола выводится почками в неизмененном виде. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что биспоролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), также незначительную роль в метаболизме бисопролола играет изофермент CYP2D6.
  Общий клиренс препарата составляет приблизительно 15л/ч. Период полувыведения составляет 10-12 ч., что обеспечивает эффективность препарата на протяжении 24 ч. при приеме один раз в день.
  
  Линейность
  Бисопролол демонстрирует линейную фармакокинетику, которая не зависит от возраста пациента.
  
  Особые группы пациентов
  Поскольку выведение бисопролола происходит в равной степени через почки и печень, у пациентов с нарушением функции печени или почек легкой и средней степени тяжести коррекции дозы не требуется.

• Показания

  - Артериальная гипертензия;
  - ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии.

• Противопоказания

  - Повышенная чувствительность к бисопрололу или к любому из вспомогательных веществ;
  - кардиогенный шок;
  - острая сердечная недостаточность;
  - хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии;
  - атриовентрикулярная (АВ) блокада II-III степени (без искусственного водителя ритма);
  - синоатриальная блокада;
  - синдром слабости синусового узла;
  - выраженная брадикардия (менее 60 уд./мин);
  - выраженное снижение АД (систолическое АД менее 100 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда);
  - бронхиальная астма тяжелой степени;
  - феохромоцитома (без применения альфа-адреноблокаторов);
  - одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) (за исключением ингибиторов МАО типа В);
  - поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно;
  - период грудного вскармливания;
  - метаболический ацидоз;
  - возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
  
  С осторожностью:
  Печеночная недостаточность тяжелой степени, почечная недостаточность тяжелой степени (клиренс креатинина (КК) менее 20 мл/мин), феохромоцитома (с применением альфа-адреноблокаторов), сахарный диабет в стадии декомпенсации, АВ-блокада I степени, стенокардия Принцметала, рестриктивная кардиомиопатия, врожденные пороки сердца или пороки клапанов сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями, хроническая сердечная недостаточность с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев, псориаз, депрессия (в том числе в анамнезе), тяжелые аллергические реакции в анамнезе, беременность, проведение десенсибилизирующей иммунотерапии аллергенами и экстрактами аллергенов.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Беременность
  При беременности бисопролол назначают только по строгим показаниям в индивидуальных случаях, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
  
  Бисопролол может оказать неблагоприятное воздействие на течение беременности и/или на плод/новорожденного. Бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте, что может стать причиной замедления роста плода, внутриутробной смерти, прерывания беременности или преждевременных родов. У плода и/или новорожденного возможно развитие нежелательных реакций (например, гипогликемии и брадикардии). При необходимости лечения бета-адреноблокаторами предпочтительно применение бета1- селективных адренорецепторов.
  
  Если лечение бисопрололом признано необходимым, следует тщательно наблюдать за состоянием маточно-плацентарного кровотока и темпами роста плода. В случае развития неблагоприятных реакций у матери или плода следует рассмотреть возможность альтернативного лечения. Новорожденный ребенок должен находиться под наблюдением. Появление симптомов гипогликемии и брадикардии обычно следует ожидать в течение первых 3 дней жизни ребенка.
  
  Период грудного вскармливания
  Применение бисопролол а в период грудного вскармливания противопоказано (см. раздел "Противопоказания"). Данные о проникновении в грудное молоко и безопасности бисопролола для грудных детей отсутствуют. Если применение бисопролола признано необходимым в период лактации, грудное вскармливание должно быть прекращено.

• Способ применения и дозы

  Внутрь, утром натощак, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости.
  
  При артериальной гипертензии и ИБС (профилактика приступов стабильной стенокардии) начальная доза составляет 2,5–5 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки.
  
  Максимальная суточная доза — 20 мг.
  
  У пациентов с нарушением функции почек при Cl креатинина <20 мл/мин или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза — 10 мг.
  
  Коррекция дозы у пожилых пациентов не требуется.
  
  Особенности действия лекарственного препарата при первом приеме или при его отмене
  Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития синдрома отмены (тяжелые аритмии и инфаркт миокарда). Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 нед и более (на 25% в 3–4 дня).

• Побочные действия

  В данном разделе представлены различные типы побочных реакций согласно классификации поражения органов и систем органов Медицинского словаря для нормативно - правовой деятельности MedDRA. Частота побочных реакций определялась в соответствии с классификацией Всемирной Организации Здравоохранения: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 и < 1/100), редко (≥ 1/10000 и < 1/1000) и очень редко (< 1/10000), включая отдельные сообщения. В рамках каждой группы нежелательные реакции представлены в порядке убывания согласно частоте их возникновения.
  Нарушения психики: нечасто - нарушения сна, депрессия; редко - галлюцинации, ночные "кошмары".
  Нарушения со стороны нервной системы: часто - головокружение, головная боль; редко - обморок.
  Нарушения со стороны органа зрения: редко - уменьшение секреции слезной жидкости (следует учитывать у пациентов, пользующихся контактными линзами); очень редко - конъюнктивит.
  Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко - нарушение слуха.
  Нарушения со стороны сердца: нечасто - брадикардия, нарушение АВ-проводимости, усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности.
  Нарушения со стороны сосудов: часто - ощущение холода или онемения в конечностях, снижение АД; нечасто - ортостатическая гипотензия.
  Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, рвота, диарея, запор.
  Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - гепатит.
  Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто - бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или с наличием в анамнезе обструктивного заболевания дыхательных путей; редко - аллергический ринит.
  Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко - реакции гиперчувствительности (кожный зуд, кожная сыпь, гиперемия кожи); очень редко - псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза, алопеция.
  Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто - мышечная слабость, судороги.
  Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: редко - нарушение потенции.
  Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - повышенная утомляемость; нечасто - астения.
  Лабораторные и инструментальные данные: редко - повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипертриглицеридемия.
  * У пациентов с артериальной гипертензией и стенокардией данные симптомы появляются часто в начале курса лечения. Обычно эти явления носят легкий характер и, как правило, проходят в течение 2 недель после начала лечения.

• Передозировка

  Симптомы: выраженная брадикардия, АВ-блокада, выраженное снижение АД, острая сердечная недостаточность, бронхоспазм, гипогликемия.
  
  Лечение: поддерживающая симптоматическая терапия: при АВ-блокаде - внутривенно 1-2 мг атропина или адреналина, возможна временная постановка кардиостимулятора; при снижении АД - пациенту следует принять горизонтальное положение с приподнятым положением нижних конечностей, если нет признаков отека легких - внутривенно вводят плазмозамещающие растворы, при неэффективности - введение адреналина, допамина, добутамина (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД); при сердечной недостаточности - сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при бронхоспазме - бета2-адреностимуляторы ингаляционно; при гипогликемии - раствор глюкозы внутривенно.

• Взаимодействие

  Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих бисопролол.
  
  При одновременном применении с Короналом йодосодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.
  
  При одновременном применении с Короналом фенитоин для в/в введения, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.
  
  При одновременном применении Коронал изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).
  
  При одновременном применении Коронал снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.
  
  НПВС (за счет задержки ионов натрия и блокады синтеза простагландина почками), ГКС и эстрогены (за счет задержки ионов натрия) ослабляют антигипертензивный эффект Коронала.
  
  При одновременном применении с Короналом сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы медленных кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические лекарственные средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV-блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.
  
  При одновременном применении с Короналом нифедипин может приводить к значительному снижению АД.
  
  При одновременном применении с Короналом диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные лекарственные средства могут привести к чрезмерному снижению АД.
  
  Коронал удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.
  
  При одновременном применении с Короналом трициклические и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение ЦНС, могут провоцировать нарушения сердечного ритма, брадикардию и ортостатическую гипотензию.
  
  Не рекомендуется одновременное применение Коронала с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и Коронала должен составлять не менее 14 дней.
  
  При одновременном применении с Короналом негидрированные алкалоиды спорыньи, эрготамин повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.
  
  При одновременном применении с Короналом сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме.
  
  При одновременном применении с Короналом рифампицин укорачивает Т1/2бисопролола.
  
  Существует потенциальная опасность аддитивного эффекта с развитием гипотензии и/или значительной брадикардии, при совместном использовании с бета-адреноблокаторами для местного применения (глазные капли).
  
  Отмечается снижение антигипертензивного действия препарата на фоне применения адреналина и норадреналина.
  
  Вероятность нарушений автоматизма, проводимости и сократимости сердца увеличивается (взаимно) на фоне терапии хинидиновыми препаратами (мефлохин, хлорохин).
  
  В случае шока или артериальной гипотензии, обусловленной флоктафенином, при совместном применении возможно снижение компенсаторных сердечно-сосудистых реакций.
  
  При одновременном применении с баклофеном или амифостином также отмечается усиление антигипертензивного действия.

• Особые указания

  При назначении Коронала следует регулярно контролировать ЧСС и АД (в начале лечения - ежедневно, затем - 1 раз в 3-4 мес), проводить ЭКГ, определять уровень глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пациентов пожилого возраста рекомендуется контролировать функцию почек (1 раз в 4-5 мес).
  
  Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин.
  
  Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных с отягощенным бронхолегочным анамнезом.
  
  Следует учитывать, что примерно у 20% больных стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны из-за тяжелого коронарного атеросклероза с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд./мин) и повышенного конечного диастолического объема левого желудочка, нарушающего субэндокардиальный кровоток.
  
  У курящих пациентов эффективность бета-адреноблокаторов снижается.
  
  Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
  
  При использовании Коронала у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).
  
  Бисопролол может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена Коронала у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику заболевания.
  
  При сахарном диабете бисопролол может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.
  
  При одновременном применении с клонидином прием последнего может быть прекращен только через несколько дней после отмены препарата Коронал.
  
  Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.
  
  В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если больной принял препарат перед операцией, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием.
  
  Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).
  
  Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (в т.ч. резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного понижения АД или брадикардии.
  
  Больным с сопутствующими бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных лекарственных средств. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.
  
  В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин), выраженного снижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV-блокады необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.
  
  Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии.
  
  Следует отменить препарат перед проведением исследования содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина, ванилинминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител.
  
  Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (дозу снижают на 25% в 3-4 дня).
  
  Использование в педиатрии
  Применение препарата Коронал у ;детей и подростков в возрасте до 18 лет противопоказано, т.к. эффективность и безопасность не установлены.
  
  Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
  
  В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

• Форма выпуска

  Таблетки покрытые пленочной оболочкой 10мг. №60 шт.

• Условия выпуска из аптек

  По рецепту.

• Анатомо-терапевтическо-химическая классификация

  C07AB07 Бисопролол

• Международная классификация болезней

  I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия

  I15 Вторичная гипертензия

  I20 Стенокардия [грудная жаба]

  I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца