Толизор 150мг. 30шт. капсулы в ПГТ Инской

Инструкция

• Состав

  Одна капсула 50 мг содержит:
  активное вещество: толперизона гидрохлорид - 50,00 мг;
  вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 55,22 мг; лактозы моногидрат (сахар молочный) - 34,33 мг; кроскармеллоза натрия - 6,32 мг; гипромеллоза -1,58 мг; лимонной кислоты моногидрат - 1,50 мг; магния стеарат -1,05 мг.
  состав корпуса капсулы: краситель железа оксид желтый - 0,0733%; титана диоксид -1,0000%; вода -14,50%; желатин - до 100%.
  состав крышечки капсулы: краситель железа оксид черный - 0,0500%; титана диоксид - 2,0000%; вода -14,50 %; желатин - до 100%.
  Одна капсула 150 мг содержит:
  активное вещество: толперизона гидрохлорид -150,00 мг;
  вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 70,00 мг; лактозы моногидрат (сахар молочный) - 43,50 мг; кроскармеллоза натрия -12,00 мг; гипромеллоза - 3,00 мг; лимонной кислоты моногидрат - 4,50 мг; магния стеарат -2,00 мг.
  состав корпуса капсулы: краситель железа оксид черный - 0,0500%; титана диоксид - 2,0000%; вода -14,50%; желатин - до 100%.
  состав крышечки капсулы: краситель хинолиновый желтый - 0,7500%; краситель солнечный закат желтый - 0,0059%; титана диоксид - 2,0000%; вода -14,50%; желатин - до 100%.

• Описание лекарственной формы

  Дозировка 50 мг. Капсулы твердые желатиновые № 2. Корпус желтого с кремовым оттенком цвета, крышечка светло-серого цвета, непрозрачные.
  Дозировка 150 мг. Капсулы твердые желатиновые № 0. Корпус светло-серого цвета, крышечка желтого цвета, непрозрачные.
  Содержимое капсул - смесь порошка и гранул белого или почти белого цвета с характерным запахом. Допускается уплотнение содержимого капсул в комки по форме капсулы, легко разрушаемые при надавливании.

• Фармгруппы

  Миорелаксант центрального действия.

• Фармакодинамика

  Толперизон является миорелаксантом центрального действия. Механизм действия полностью не выяснен. Толперизон обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе. Основной эффект толперизона опосредован торможением спинальных рефлекторных дуг. Вероятно, этот эффект совместно с устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям обеспечивает терапевтическое воздействие толперизона. Химическая структура толперизона схожа со структурой лидокаина. Подобно лидокаину, он обладает мембраностабилизирующим действием и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон.
  Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциалзависимых натриевых каналов.
  Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия. Был доказан угнетающий эффект на потенциалзависимые кальциевые каналы. Предполагается, что в дополнение к его мембраностабилизирующему действию толперизон может также тормозить выброс медиатора. Толперизон обладает некоторыми слабыми свойствами а-адренергических антагонистов и антимускариновым действием.

• Фармакокинетика

  После приема внутрь толперизон хорошо всасывается в тонкой кишке. Максимальная плазменная концентрация отмечается через 0,5-1 ч после приема. По причине выраженного пресистемного метаболизма биодоступность составляет около 20%. Богатая жирами пища увеличивает биодоступность принятого внутрь толперизона примерно до 100% и увеличивает максимальную плазменную концентрацию примерно на 45% по сравнению с приемом препарата натощак, задерживая время достижения максимальной концентрации примерно на 30 мин. Толперизон интенсивно метаболизируется в печени и почках. Соединение практически полностью (более 99%) выводится почками в форме метаболитов. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна. Период полувыведения после приема внутрь - около 2,5 ч.

• Показания

  Симптоматическое лечение спастичности у взрослых, обусловленной инсультом.

• Противопоказания

  Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.
  Миастения gravis.
  Детский возраст до 18-ти лет.
  Грудное вскармливание.
  Непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Беременность
  В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено тератогенного действия толперизона. По причине отсутствия значимых клинических данных толперизон не следует применять при беременности (особенно в I триместре), за исключением случаев, когда ожидаемая польза определенно оправдывает потенциальный риск для плода.
  Период грудного вскармливания
  Поскольку данные о выделении толперизона с грудным молоком отсутствуют, то его применение в период кормления грудью противопоказано.

• Способ применения и дозы

  Внутрь, после еды, не разжевывая, не открывая капсулу, запивая небольшим количеством воды. Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак.
  Доза препарата подбирается исходя из индивидуальной потребности пациента и переносимости препарата.
  По 50 мг 3 раза в день, постепенно повышая дозу до 150 мг 3 раза в день.
  Рекомендуемая суточная доза 150-450 мг, разделенная на 3 части.
  Пациенты с почечной недостаточностью
  Опыт применения толперизона у пациентов с почечной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции почек средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона, с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции почек. Применение препарата не рекомендуется у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.
  Пациенты с печеночной недостаточностью
  Опыт применения толперизона у пациентов с печеночной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции печени средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона, с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции печени. Применение препарата не рекомендуется у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.

• Побочные действия

  Профиль безопасности лекарственных препаратов толперизона подтверждается данными применения более чем у 12 000 пациентов. Согласно этим данным, наиболее часто описаны нарушения со стороны кожи и подкожных тканей, общие, неврологические и желудочно-кишечные расстройства.
  В пострегистрационный период количество полученных сообщений о развитии реакций гиперчувствительности, связанных с применением толперизона, составляло около 50-60% от всех полученных сообщений. В большинстве случаев это были несерьезные побочные реакции. Об угрожающих жизни аллергических реакциях сообщалось очень редко.
  Частота развития нежелательных реакций классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения, характеризуется как: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), включая единичные случаи, частота неизвестна (не может быть рассчитана на основании имеющихся данных).
  Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - анемия, лимфаденопатия.
  Со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности*, анафилактические реакции; очень редко - анафилактический шок.
  Со стороны обмена веществ и питания: нечасто -анорексия; очень редко - полидипсия.
  Со стороны психики: нечасто - нарушение сна, бессонница; редко - слабость, депрессия; очень редко -спутанность сознания.
  Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль, головокружение, сонливость; редко - синдром дефицита внимания, тремор, судороги, парестезия, недомогание, летаргия.
  Со стороны органа зрения: редко - снижение остроты зрения.
  Со стороны органа слуха: редко - шум в ушах, вертиго.
  Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - артериальная гипотензия; редко - стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения, «приливы» крови к лицу; очень редко - брадикардия.
  Со стороны дыхательной системы: редко - одышка, носовое кровотечение, тахипноэ.
  Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто -дискомфорт в животе, диспепсия, диарея, сухость во рту, тошнота; редко - боли в эпигастрии, запор, метеоризм, рвота.
  Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - печеночная недостаточность средней степени.
  Со стороны кожи и подкожных тканей: редко -аллергический дерматит, гипергидроз, кожный зуд, кожная сыпь, крапивница.
  Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто - боль в мышцах, мышечная слабость, боль в конечностях; редко -дискомфорт в конечностях; очень редко - остеопения.
  Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко -энурез, протеинурия.
  Общие расстройства и реакции в месте введения: нечасто - астения, чувство усталости, недомогание; редко - ощущение опьянения, ощущение тепла, раздражительность, жажда; очень редко - дискомфорт в грудной клетке.
  Лабораторные показатели: редко - гипербилирубинемия, нарушение функции печени, тромбоцитопения, лейкоцитоз; очень редко - гиперкреатининемия.
  *В рамках пострегистрационного мониторинга сообщалось об ангионевротическом отеке, включая отек лица и губ (частота неизвестна).
  
  

• Передозировка

  Данные о передозировке толперизона немногочисленны.
  В доклинических исследованиях острой токсичности высокие дозы толперизона вызывали атаксию, тонико-клонические судороги, одышку и дыхательный паралич.
  Толперизон не имеет специфического антидота.
  При передозировке рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение.

• Взаимодействие

  Исследования фармакокинетического лекарственного взаимодействия с маркерным субстратом изофермента CYP2D6 декстрометорфаном показали, что одновременное применение толперизона может повысить содержание в крови лекарственных средств, которые метаболизируются преимущественно изоферментом CYP2D6 (тиоридазон, толтеродин, венлафаксин, атомоксетин, дезипрамин, декстрометорфан, метопролол, небиволол, перфеназин).
  В лабораторных экспериментах на микросомах печени человека и гепатоцитах человека значительного ингибирования или индукции других изоферментов CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) не обнаружено. В связи с разнообразием метаболических путей толперизона повышение экспозиции толперизона при одновременном применении субстратов изофермента CYP2D6 и (или) других препаратов не ожидается.
  Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак.
  Несмотря на то, что Толперизон является препаратом центрального действия, седативный эффект его очень низкий. При одновременном применении с другими миорелаксантами центрального действия дозу толперизона следует уменьшать. Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при одновременном применении следует рассматривать уменьшение дозы нифлумовой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств (НПВС).

• Особые указания

  Наиболее частыми нежелательными реакциями являются реакции гиперчувствительности. Аллергические реакции проявляются от легких кожных до тяжелых системных, включая анафилактический шок. Симптомы аллергической реакции: покраснение, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек (отек Квинке), тахикардия, артериальная гипотензия и одышка.
  Пациенты женского пола с реакциями гиперчувствительности к другим препаратам или аллергическими реакциями в анамнезе подвержены более высокому риску.
  В случае известной гиперчувствительности к лидокаину при применении толперизона следует соблюдать повышенную осторожность из-за возможных перекрестных реакций.
  Пациентам следует быть внимательными в отношении любых симптомов гиперчувствительности.
  Если возникли симптомы, следует немедленно прекратить прием толперизона и немедленно обратиться к врачу. Не следует повторно назначать толперизон после эпизода гиперчувствительности к лекарственному препарату, его содержащему.
  Влияние препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами
  Толизор не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Пациенты, у которых наблюдалось головокружение, сонливость, нарушение внимания, судороги, нарушение зрения или мышечная слабость во время приема препарата, должны обратиться к врачу!

• Форма выпуска

  Капсулы по 50 и 150 мг.
  По 5, 7, 10, 20, 30 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
  По 10, 20, 30, 40, 50, 60 или 100 капсул в банки из полиэтилентерефталата или банки полимерные для лекарственных средств.
  Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).
  Допускается комплектация по 2 или 3 картонные упаковки (пачки) в групповую упаковку (транспортную тару) из картона для потребительской тары.

• Условия выпуска из аптек

  Отпускают по рецепту.

• Анатомо-терапевтическо-химическая классификация

  M03BX04 Толперизон

• Международная классификация болезней

  G24.8.0* Гипертонус мышечный

  G25.9 Экстрапирамидное и двигательное расстройство неуточненное

  I69.4 Последствия инсульта, не уточненные как кровоизлияние или инфаркт мозга

  M53.9 Дорсопатия неуточненная

  M79.1 Миалгия

  R25.2 Судорога и спазм

  R25.3 Фасцикуляция

  R52.9 Боль неуточненная