Триметазидин 20мг. 30шт. таблетки покрытые оболочкой в ПГТ Инской

Инструкция

• Состав

  На одну таблетку:

  Действующее вещество:

  Триметазидина дигидрохлорид — 20,00 мг;

  Вспомогательные вещества:

  Лактозы моногидрат (сахар молочный) — 49,30 мг, маннитол — 10,70 мг, крахмал кукурузный — 10,70 мг, повидон К‑25 — 2,30 мг, кремния диоксид коллоидный — 1,10 мг, магния стеарат — 0,90 мг.

  Состав оболочки: гипромеллоза — 2,40 мг, титана диоксид — 0,70 мг, полисорбат‑80 — 0,70 мг, тальк — 0,50 мг, макрогол‑4000 — 0,40 мг, клещевины обыкновенной семян масло (масло касторовое) — 0,17 мг, краситель азорубин — 0,08 мг, краситель тропеолин‑О — 0,05 мг.

• Описание лекарственной формы

  Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от красно-коричневого до темно-красного цвета. На поперечном разрезе видны два слоя: ядро белого или белого с желтоватым оттенком цвета и оболочка.

• Фармгруппы

  Антигипоксанты и антиоксиданты

• Фармакодинамика

  Оказывает антигипоксическое действие. Непосредственно влияя на кардиомиоциты и нейроны головного мозга, препарат оптимизирует их метаболизм и функцию. Цитопротекторный эффект обусловлен повышением энергетического потенциала, активацией окислительного декарбоксилирования и рационализацией потребления кислорода (усиление гликолиза и блокада окисления жирных кислот).

  Триметазидин ингибирует окисление жирных кислот за счет фермента 3‑кетоацил‑КоА‑тиолазы (3‑КАТ) михондриальной длинноцепочечной изоформы жирных кислот, что приводит к усилению окисления глюкозы и ускорению гликолиза с окислением глюкозы, что и обуславливает защиту миокарда от ишемии. Переключение энергетического метаболизма с окисления жирных кислот на окисление глюкозы лежит в основе фармакологических свойств триметазидина.

  Триметазидин поддерживает сократимость миокарда, предотвращает снижение внутриклеточного содержания аденозинтрифосфорной кислоты (АТФ) и фосфокреатина. В условиях ацидоза формализует функционирование ионных каналов мембран, препятствует накоплению ионов кальция и натрия в кардиомиоцитах, нормализует внутриклеточное содержание ионов калия.

  Уменьшает внутриклеточный ацидоз и повышенное содержание фосфатов, обусловленные ишемией миокарда и реперфузией. Препятствует повреждающему действию свободных радикалов, сохраняет целостность клеточных мембран, предотвращает активацию нейтрофилов в зоне ишемии, увеличивает продолжительность электрического потенциала, уменьшает выход креатинфосфокиназы (КФК) из клеток и выраженность ишемических повреждений миокарда.

  Экспериментально подтверждено, что триметазидин обладает следующими свойствами:

  -        поддерживает энергетический метаболизм сердца и нейросенсорных тканей во время ишемии;

  -        поддерживает сократимость миокарда, предотвращает внутриклеточное истощение АТФ и креатинфосфата;

  -        в условиях ацидоза нормализует функционирование ионных каналов мембран, препятствует накоплению ионов кальция и натрия в кардиомиоцитах, нормализует внутриклеточное содержание ионов калия;

  -        уменьшает выраженность внутриклеточного ацидоза и изменений трансмембранного ионного потока, возникающих при ишемии;

  -        понижает уровень миграции и инфильтрации полинуклеарных нейтрофилов в ишемизированных и реперфузированных тканях сердца;

  -        препятствует повреждающему действию свободных радикалов, сохраняет целостность клеточных мембран, предотвращает активацию нейтрофилов в зоне ишемии, увеличивает продолжительность электрического потенциала, уменьшает выход креатинфосфокиназы из клеток и выраженность ишемических повреждений миокарда;

  -        уменьшает размер повреждения миокарда;

  -        не оказывает прямого воздействия на показатели гемодинамики.

  У пациентов со стенокардией триметазидин:

  -        увеличивает коронарный резерв, тем самым замедляя наступление ишемии, вызванной физической нагрузкой, начиная с 15‑го дня терапии;

  -        ограничивает колебания артериального давления (АД), вызванные физической нагрузкой, без значительных изменений частоты сердечных сокращений;

  -        значительно снижает частоту приступов стенокардии и потребность в приеме нитроглицерина короткого действия;

  -        улучшает сократительную функцию левого желудочка у пациентов с ишемической дисфункцией.

  Результаты проведенных клинических исследований подтвердили эффективность и безопасность применения триметазидина у пациентов со стабильной стенокардией, как в монотерапии, так и в составе комбинированной терапии при недостаточном эффекте других антиангинальных препаратов.

• Фармакокинетика

  Всасывание

  После приема препарата внутрь триметазидин быстро и практически полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность — 90%. Одновременный прием пищи не влияет на биодоступность. Максимальная концентрация (после однократного приема внутрь 20 мг триметазидина) составляет 55 нг/мл. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови — 2 ч.

  Распределение

  Объем распределения составляет 4,8 л/кг, что предполагает хорошую диффузию распределения триметазидина в тканях. Связь с белками плазмы крови около 16% in vitro. Легко проникает через гистогематические барьеры.

  Выведение

  Триметазидин выводится из организма в основном почками (около 60% — в неизмененном виде). Период полувыведения у молодых здоровых добровольцев около 4,5 — 5 ч. Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с клиренсом креатинина (КК), печеночный клиренс снижается с возрастом.

  Фармакокинетика в особых группах пациентов

  Пациенты с почечной недостаточностью

  Экспозиция триметазидина в среднем была увеличена в 2,4 раза у пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (КК 30–60 мл/мин), и в среднем в 4 раза — у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени тяжести (КК менее 30 мл/мин) по сравнению со здоровыми добровольцами с нормальной функцией почек.

  Никаких особенностей касательно безопасности у этой популяции пациентов в сравнении с общей популяцией обнаружено не было.

  Пациенты старше 75 лет

  У пациентов старше 75 лет может наблюдаться повышение экспозиции триметазидина из‑за возрастного снижения функции почек. Никаких особенностей касательно безопасности у этой популяции пациентов в сравнении с общей популяцией обнаружено не было.

  Применение у детей и подростков

  Фармакокинетика триметазидина у детей и подростков в возрасте до 18 лет не изучалась.

• Показания

  Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии в составе моно‑ или комбинированной терапии.

• Противопоказания

  ·         Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;

  ·         тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);

  ·         возраст до 18‑и лет (эффективность и безопасность не установлены);

  ·         беременность, период грудного вскармливания (см. раздел «Применения при беременности и в период грудного вскармливания»);

  ·         болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром «беспокойных ног» и другие, связанные с ними двигательные нарушения;

  ·         непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

  С осторожностью

  Применение у пациентов с умеренной степенью почечной недостаточности (КК 30–60 мл/мин), применение у пациентов старше 75 лет, тяжелые нарушения функции печени (клинические данные ограничены).

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Беременность

  Данные о применении препарата Триметазидин у беременных отсутствуют.

  Исследования на животных не выявили наличие прямой или непрямой репродуктивной токсичности. Исследования репродуктивной токсичности не показали влияния триметазидина на репродуктивную функцию у крыс обоего пола. В качестве меры предосторожности, не рекомендуется применять препарат Триметазидин во время беременности.

  Период грудного вскармливания

  Данные о выделении триметазидина или его метаболитов в грудное молоко отсутствуют. Риск для новорожденного/ребенка не может быть исключен. Не следует применять препарат Триметазидин во время грудного вскармливания.

  При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

• Способ применения и дозы

  Внутрь, во время приема пищи, принимать целиком, не разжевывая, запивая водой. Триметазидин рекомендуется применять по 1 таблетке (20 мг) 3 раза в день. Суточная доза составляет 40–60 мг.

  Курс лечения — по рекомендации врача.

  Особые группы пациентов

  Пациенты с нарушениями функции почек

  У пациентов с умеренными нарушениями функции почек (КК 30–60 мл/мин) следует применять препарат Триметазидин по 1 таблетке 2 раза в сутки (утром и вечером во время приема пищи).

  Пациенты старше 75 лет

  У пациентов старше 75 лет может наблюдаться повышенная экспозиция триметазидина, подбор дозы препарата следует проводить с осторожностью под тщательным наблюдением врача.

• Побочные действия

  Побочные действия систематизированы относительно каждой из систем органов в зависимости от частоты встречаемости с использованием классификации Всемирной организации здравоохранения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000, включая единичные случаи), частота неизвестна (недостаточно данных для оценки частоты развития).

  Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

  Часто: боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота.

  Частота неизвестна: запор.

  Общие расстройства и нарушения в месте введения

  Часто: астения.

  Нарушения со стороны нервной системы

  Часто: головокружение, головная боль.

  Частота неизвестна: симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, повышение тонуса), неустойчивость в позе Ромберга и «шаткость» походки, синдром «беспокойных ног», другие связанные с ними двигательные нарушения, обычно обратимые после прекращения терапии; нарушения сна (бессонница, сонливость).

  Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

  Частно: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница.

  Частота неизвестна: острый генерализованный экзантематозный пустулез, ангионевротический отек (отек Квинке).

  Нарушения со стороны сердца

  Редко: ощущение сердцебиения, экстрасистолия, тахикардия.

  Нарушения со стороны сосудов

  Редко: выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, которая может сопровождаться общей слабостью, головокружением или потерей равновесия, особенно при приеме гипотензивных препаратов, «приливы» крови к коже лица.

  Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

  Частота неизвестна: агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

  Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

  Частота неизвестна: гепатит.

• Передозировка

  В настоящее время имеется лишь ограниченная информация о передозировке триметазидина.

  В случае передозировки необходимо проводить симптоматическую терапию.

• Взаимодействие

  Триметазидин можно применять одновременно с гепарином, кальципарином, антикоагулянтными средствами непрямого действия, лекарственными препаратами, применяемыми при нарушении липидного обмена, салициловой кислотой, бета‑адреноблокаторами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, сердечными гликозидами.

  В клинических исследованиях триметазидина показано, что он способствует увеличению антиангинальной активности других антиангинальных препаратов.

  Других взаимодействий не наблюдалось.

• Особые указания

  Препарат Триметазидин не предназначен для купирования приступов стенокардии и не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда на догоспитальном этапе или в первые дни госпитализации.

  В случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать лечение (лекарственную терапию или проведение процедуры реваскуляризации).

  Триметазидин может вызывать или ухудшать симптомы паркинсонизма (тремор, акинезию, повышение тонуса), поэтому следует проводить регулярное наблюдение пациентов, особенно пожилого возраста. В сомнительных случаях пациенты должны быть направлены к неврологу для соответствующего обследования.

  При появлении двигательных нарушений, таких как симптомы паркинсонизма, синдром «беспокойных ног», тремор, неустойчивость в позе Ромберга и «шаткость» походки, Триметазидин следует окончательно отменить.

  Такие случаи редки и симптомы обычно проходят после прекращения терапии: у большинства пациентов — в течение 4 месяцев после отмены препарата. Если симптомы паркинсонизма сохраняются более 4 месяцев после отмены препарата, следует проконсультироваться у невролога.

  Могут отмечаться случаи падения, связанные с неустойчивостью в позе Ромберга и «шаткостью» походки или выраженным снижением АД, особенно, у пациентов, принимающих гипотензивные препараты.

  При пропуске одного или более приемов препарата нельзя принимать более высокую дозу в следующий прием!

  Следует с осторожностью применять препарат Триметазидин у пациентов, у которых возможно повышение его экспозиции: при умеренной почечной недостаточности (КК 30–60 мл/мин), у пациентов старше 75 лет.

  Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

  Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и выполнении работ, требующих повышенной скорости физической и психической реакций (риск развития головокружения и сонливости).

• Форма выпуска

  Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 20 мг.

  По 10, 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

  По 10, 14, 20, 28, 30, 40, 50 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата для лекарственных средств или полипропиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками из полиэтилена высокого давления с контролем первого вскрытия или крышками полипропиленовыми с системой «нажать-повернуть», или крышками из полиэтилена низкого давления с контролем первого вскрытия.

  Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

• Условия выпуска из аптек

  Отпускают по рецепту.

• Анатомо-терапевтическо-химическая классификация

  C01EB15 Триметазидин

• Международная классификация болезней

  H32 Хориоретинальные нарушения при болезнях, классифицированных в других рубриках

  H81 Нарушения вестибулярной функции

  H81.4 Головокружение центрального происхождения

  H83.3 Шумовые эффекты внутреннего уха

  H91.9 Потеря слуха неуточненная

  H93.1 Шум в ушах (субъективный)

  I20 Стенокардия [грудная жаба]

  I20.8 Другие формы стенокардии

  I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца