Ципролет а 500мг. + 600мг. 10шт. таблетки покрытые оболочкой в ПГТ Инской

Инструкция

• Состав

  1 табл.
  Активные вещества:
  ципрофлоксацина гидрохлорида моногидрат 582,285 мг (эквивалентно 500 мг ципрофлоксацина)
  тинидазол 600 мг
  
  Вспомогательные вещества:
  крахмал кукурузный — 35 мг; кроскармеллоза натрия — 27,476 мг; МКЦ — 5 мг; карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 5 мг; кремния диоксид коллоидный — 3,952 мг; тальк — 8,952 мг; магния стеарат — 7 мг
  
  Оболочка пленочная:
  гипромеллоза (6 cps) — 21,21 мг; сорбиновая кислота — 0,2095 мг; титана диоксид — 1 мг; тальк — 4,01 мг; макрогол 6000 — 4,01мг; полисорбат 80 — 0,2095мг; диметикон — 0,295мг; краситель «Солнечный закат» желтый (Е110) — 9,047мг

• Фармдействия

  Противомикробное, противопротозойное.

• Описание лекарственной формы

  Таблетки: овальной формы, покрытые пленочной оболочкой светло-оранжевого или оранжевого цвета, с многочисленными мелкими вкраплениями более темного цвета, с разделительной риской на одной стороне и гладкие — на другой.

• Фармгруппы

  Противомикробное средство комбинированное [Хинолоны/фторхинолоны в комбинациях]

• Фармакодинамика

  Комбинированный препарат, действие которого обусловлено компонентами, входящими в его состав.
  
  Тинидазол — противопротозойное и противомикробное средство, производное имидазола, эффективен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Lamblia, а также возбудителей анаэробных инфекций (Clostridium spp., Bacteroides fragilis, Bacteroides melaninogenicus, Eubacter spp., Fusobacterium spp., Peptococcus spp. и Peptostreptococcus spp.). Являясь высоколипофильным препаратом, проникает внутрь трихомонад и анаэробных микроорганизмов, где восстанавливается нитроредуктазой, угнетает синтез и повреждает структуру ДНК.
  
  Ципрофлоксацин — противомикробное средство широкого спектра действия, производное фторхинолона, подавляет бактериальную ДНК-гиразу (топоизомеразы II и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК, что необходимо для считывания генетической информации), нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий; вызывает выраженные морфологические изменения (в т.ч. клеточной стенки и мембран) и быструю гибель бактериальной клетки.
  
  Действует бактерицидно на грамотрицательные организмы в период покоя и деления (поскольку влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки), на грамположительные микроорганизмы — только в период деления. Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы. На фоне приема ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, устойчивым к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим другим антибиотикам.
  
  К ципрофлоксацину чувствительны грамотрицательные аэробные бактерии: энтеробактерии (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), другие грамотрицательные бактерии (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.), некоторые внутриклеточные возбудители (Legionella pneumophila, Brucella spp., Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii); грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae).
  
  Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, резистентны и к ципрофлоксацину. Резистентность развивается крайне медленно, поскольку, с одной стороны, после действия ципрофлоксацина практически не остается персистирующих микроорганизмов, а с другой, у бактериальных клеток нет ферментов его инактивирующих. К препарату резистентны: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Heэффективен в отношении Treponema pallidum.

• Фармакокинетика

  Всасывание
  
  Как ципрофлоксацин, так и тинидазол хорошо всасываются в ЖКТ после перорального применения. Прием пищи замедляет всасывание, но не изменяет величину максимальной концентрации и биодоступность.
  
  Распределение
  
  Тинидазол. Биодоступность — 100%, связывание с белками плазмы — 12%, Tmax после приема внутрь — 2 ч, Cmax после приема внутрь 500 мг — 47,7 мкг/мл.
  
  Ципрофлоксацин. Биодоступность — 50–85%, Vd — 2–3,5 л/кг, связывание с белками плазмы — 20–40%, Tmax после приема внутрь — 60–90 мин, Cmax после приема внутрь 500 мг — 0,2 мкг/мл.
  
  Метаболизм и выведение
  
  Тинидазол проникает в спинномозговую жидкость в концентрации, равной таковой в плазме, и подвергается обратному всасыванию в почечных канальцах. T1/2 — 12–14 ч. Тинидазол метаболизируется в печени с участием ферментной системы цитохрома P450 (CYP3A4). Около 50% выводится с желчью, 25% — почками, 12% — в виде метаболитов. Подвергается обратному всасыванию в почечных канальцах.
  
  Ципрофлоксацин хорошо проникает в жидкостные среды и ткани организма (исключая ткань, богатую жирами, например нервную ткань). Концентрация в тканях в 2–12 раз выше, чем в плазме. Терапевтические концентрации достигаются в слюне, миндалинах, печени, желчном пузыре, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза, матке, семенной жидкости, ткани простаты, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках, почках и мочевыводящих органах, легочной ткани, бронхиальном секрете, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости и суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже. В спинномозговую жидкость проникает в небольшом количестве, где его концентрация, при отсутствии воспаления мозговых оболочек, составляет 6–10% от сывороточной, а при воспаленных — 14–37%. Ципрофлоксацин хорошо проникает также в глазную жидкость, бронхиальный секрет, плевру, брюшину, лимфу, через плаценту. Концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2–7 раз выше, чем в плазме крови. Активность несколько снижается при значениях рН менее 6. Метаболизируется в печени (15–30%) с образованием малоактивных метаболитов (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципрофлоксацин). T1/2 — около 4 ч. Выводится в основном почками путем канальцевой фильтрации и канальцевой секреции в неизмененном виде (40–50%) и в виде метаболитов (15%), остальная часть — через ЖКТ. Небольшое количество выводится с грудным молоком. Почечный Cl — 3–5 мл/мин/кг; общий Cl — 8–10 мл/мин/кг.
  
  В особых случаях
  
  Фармакокинетические параметры тинидазола у пациентов с ХПН (Cl креатинина выше 22 мл/мин) не отличаются от таковых у здоровых.
  
  У ципрофлоксацина при ХПН T1/2 увеличивается до 12 ч. При ХПН (Cl креатинина выше 20 мл/мин) процент выводимого через почки препарата снижается, но кумуляции в организме не происходит вследствие компенсаторного увеличения метаболизма препарата и его выведения через ЖКТ.

• Показания

  Смешанные бактериальные инфекции, вызванные чувствительными грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами, в ассоциации с анаэробными микроорганизмами и/или простейшими:
  
  инфекции дыхательных путей (острый и хронический (в стадии обострения) бронхит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь);
  инфекции лop-органов (средний отит, гайморит, фронтит, синусит, мастоидит, тонзиллит, фарингит);
  инфекции ротовой полости (острый язвенный гингивит, периодонтит, периостит);
  инфекции почек и мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит);
  инфекции органов малого таза и половых органов (простатит, аднексит, сальпингит, оофорит, эндометрит, тубулярный абсцесс, пельвиоперитонит);
  интраабдоминальные инфекции (инфекции ЖКТ, желчных путей, внутрибрюшинные абсцессы);
  инфекции кожи и мягких тканей (инфицированные язвы, раны, ожоги, абсцессы, флегмона, язвенные поражения кожи при синдроме диабетической стопы, пролежни);
  инфекции костей и суставов (остеомиелит, септический артрит);
  послеоперационные инфекции.

• Противопоказания

  Гиперчувствительность (в том числе к производным фторхинолона или имидазола), заболевания крови (в анамнезе), угнетение костномозгового кроветворения, органические заболевания центральной нервной системы, беременность, период лактации, одновременный прием с тизанидином (риск выраженного снижения артериального давления, сонливости), острая порфирия, детский возраст до 18 лет.
  
  С осторожностью
  Выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, психические заболевания, эпилепсия, судороги в анамнезе, выраженная почечная и/или печеночная недостаточность, пожилой возраст.
  Поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами, повышенный риск удлинения интервала QT или развития аритмии типа «пируэт» (например, синдром врожденного удлинения интервала QT, заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия), электролитный дисбаланс (например, при гипокалиемии, гипомагниемии)), одновременное применение лекарственных препаратов, удлиняющих интервал QT (в том числе антиаритмические IA и III классов, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики), одновременное применение с ингибиторами изоферментов CYP450 1A2, в том числе теофиллином, метилксантином, кофеином, дулоксетином, клозапином, ропиниролом, оланзапином), миастения gravis, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Поскольку тинидазол и ципрофлоксацин экскретируются в грудное молоко, то на период лечения препаратом необходимо прекратить кормление грудью, поскольку тинидазол может оказывать мутагенное и канцерогенное действие.

• Способ применения и дозы

  Внутрь, за 1 час до еды или через 2 часа после еды, запивая достаточным количеством воды. Не следует разламывать, разжевывать или разрушать таблетку.
  Рекомендуемая доза − 1 таблетка 2 раза в день в течение 5-10 дней.

• Побочные действия

  Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, сухость слизистой оболочки полости рта, металлический привкус во рту, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, метеоризм, холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), гепатит, гепатонекроз.
  
  Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, нарушение координации движений (в т.ч. локомоторная атаксия), дизартрия, периферическая невропатия; редко — судороги, слабость, тревожность, тремор, бессонница, кошмарные сновидения, периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли), повышение ВЧД, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, а также другие проявления психотических реакций, мигрень, обморочные состояния, тромбоз церебральных артерий, повышенное потоотделение.
  
  Со стороны органов чувств: нарушения вкуса и обоняния, нарушение зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, снижение слуха.
  
  Со стороны ССС: тахикардия, аритмия, снижение АД.
  
  Со стороны органов кроветворения: лейкопения, гранулоцитопения, анемия (в т.ч. гемолитическая), тромбоцитопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз.
  
  Со стороны мочевыделителъной системы: гематурия, кристаллурия (при щелочной реакции мочи и снижении диуреза), гломерулонефрит, дизурия, полиурия, задержка мочи, альбуминурия, снижение азотвыделительной функции почек, интерстициальный нефрит.
  
  Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, кожная сыпь, лекарственная лихорадка, петехии, ангионевротический отек, одышка, эозинофилия, фотосенсибилизация, васкулит, узловатая эритема, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
  
  Со стороны лабораторных показателей: гипопротромбинемия, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, гипергликемия.
  
  Прочие: артралгия, артрит, тендовагинит, разрывы сухожилий, астения, миалгия, суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит), приливы крови к лицу.

• Передозировка

  Симптомы: в случаях острой передозировки превалирующими будут симптомы обратимого поражения мочевыделительной системы, возможны судороги.
  
  Лечение: индукция рвоты, промывание желудка. Симптоматическая, поддерживающая терапия (в т.ч. адекватная гидратация организма). Специфического антидота нет. С помощью гемо- или перитонеального диализа тинидазол может быть полностью выведен из организма, а ципрофлоксацин — незначительно (<10%).

• Взаимодействие

  Тинидазол
  Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов. При одновременном применении с непрямыми антикоагулянтами необходим тщательный контроль протромбинового времени и при необходимости коррекция дозы антикоагулянта. Усиливает действие этанола (дисульфирамоподобные реакции). Фенобарбитал ускоряет метаболизм тинидазола. Препарат Ципролет® А не рекомендуется назначать с этионамидом.
  
  Ципрофлоксацин
  Прием пищи и молочных продуктов
  Следует избегать одновременного применения ципрофлоксацина и молочных продуктов или напитков, обогащенных минералами (молоко, йогурт, обогащенный кальцием апельсиновый сок), поскольку при этом всасывание ципрофлоксацина может уменьшаться. Однако кальций, входящий в состав других пищевых продуктов, существенно не влияет на всасывание ципрофлоксацина.
  
  Омепразол
  При одновременном применении ципрофлоксацина и омепразола может отмечаться незначительное снижение Сmax в плазме и уменьшение площади под фармакокинетической кривой «концентрация - время» (AUC).
  
  Пробенецид
  Пробенецид замедляет скорость выведения ципрофлоксацина почками. Одновременное применение ципрофлоксацина и препаратов, содержащих пробенецид, приводит к повышению концентрации ципрофлоксацина в плазме крови.
  
  Метотрексат
  При одновременном применении метотрексата и ципрофлоксацина может замедляться почечно-канальцевый транспорт метотрексата, что может сопровождаться повышением концентрации метотрексата в плазме крови. При этом может увеличиваться вероятность развития побочных эффектов метотрексата. В связи с этим за пациентами, получающими одновременно терапию метотрексатом и ципрофлоксацином, должно быть установлено тщательное наблюдение.
  
  Дулоксетин
  В ходе проведения клинических исследований было показано, что одновременное применение дулоксетина и мощных ингибиторов изофермента CYP450 1A2 (таких как флувоксамин) может вести к увеличению AUC и Сmax дулоксетина. Несмотря на отсутствие клинических данных о возможном взаимодействии с ципрофлоксацином, можно предвидеть вероятность подобного взаимодействия при одновременном применении ципрофлоксацина и дулоксетина.
  
  Ропинирол
  Одновременное применение ропинирола и ципрофлоксацина, умеренного ингибитора изофермента CYP450 1А2, приводит к увеличению Сmax и AUC ропинирола на 60 и 84% соответственно. Следует контролировать неблагоприятные эффекты ропинирола во время его совместного применения с ципрофлоксацином и в течение короткого времени после завершения комбинированной терапии.
  
  Лидокаин
  В исследовании на здоровых добровольцах было установлено, что одновременное применение препаратов, содержащих лидокаин, и ципрофлоксацина, умеренного ингибитора изофермента CYP450 1А2, приводит к снижению клиренса лидокаина на 22% при его внутривенном введении.Несмотря на хорошую переносимость лидокаина, при одновременном применении с ципрофлоксацином возможно усиление побочных эффектов вследствие взаимодействия.
  
  Клозапин
  При одновременном применении клозапина и ципрофлоксацина в дозе 250 мг в течение 7 дней наблюдалось увеличение сывороточных концентраций клозапина и N–десметилклозапина на 29% и 31% соответственно. Следует контролировать состояние пациента и при необходимости проводить коррекцию режима дозирования клозапина во время его совместного применения с ципрофлоксацином и в течение короткого времени после завершения комбинированной терапии.
  
  Силденафил
  При одновременном применении у здоровых добровольцев ципрофлоксацина в дозе 500 мг и силденафила в дозе 50 мг отмечалось увеличение Сmax и AUC силденафила в 2 раза. В связи с этим применение данной комбинации возможно только после оценки соотношения польза/риск.
  
  Вследствие снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах повышает концентрацию и удлиняет T1/2 теофиллина и других ксантинов, в том числе кофеина, пероральных гипогликемических лекарственных средств (например, глибенкламида, глимепирида), непрямых антикоагулянтов, способствует снижению протромбинового индекса.
  
  Если одновременное применение ципрофлоксацина и теофиллина необходимо, то рекомендуется проводить постоянный контроль концентрации теофиллина и, если необходимо, – снизить дозу теофиллина.
  
  Усиливает нефротоксическое действие циклоспорина, отмечается увеличение сывороточного креатинина; у таких пациентов необходим контроль этого показателя 2 раза в неделю. Пероральный прием совместно с Fe-содержащими лекарственными средствами, сукральфатом и антацидными лекарственными средствами, содержащими Mg2+, Ca2+, Al3+, диданозином приводит к снижению всасывания ципрофлоксацина. Поэтому препарат Ципролет® А назначается за 1−2 ч до или через 4 ч после приема выше указанных лекарственных средств. Нестероидные противовоспалительные препараты (исключая ацетилсалициловую кислоту) повышают риск развития судорог. Метоклопрамид ускоряет абсорбцию, что приводит к уменьшению TCmax. Совместное назначение урикозурических лекарственных средств приводит к замедлению выведения (до 50%) и повышению плазменной концентрации ципрофлоксацина. Повышает Cmax в 7 раз (от 4 до 21 раза) и AUC (площадь под фармакокинетической кривой) тизанидина, что повышает риск выраженного снижения артериального давления и сонливости.
  
  При одновременном применении с препаратами, удлиняющими интервал QT (антиаритмические IA и III классов, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики), возможно удлинение интервала QT.
  
  При одновременном применении ципрофлоксацина и фенитоина наблюдалось изменение (повышение или понижение) содержания фенитоина в плазме крови. Рекомендуется осуществлять контроль за терапией фенитоином у пациентов, принимающих оба препарата, включая определение содержания фенитоина в плазме крови.
  
  Препарат Ципролет® А совместим с сульфаниламидами и антибиотиками (бета-лактамные антибиотики, аминогликозиды, эритромицин, рифампицин, цефалоспорины), при сочетании с которыми обычно наблюдается синергизм.

• Особые указания

  Следует учитывать возможность возникновения перекрестных аллергических реакций. У пациентов с гиперчувствительностью к другим производным имидазола может развиться перекрестная чувствительность и на тинидазол; развитие перекрестной аллергической реакции на ципрофлоксацин возможно также и у больных с гиперчувствительностью к другим производным фторхинолонов.
  
  Во время лечения рекомендуется избегать контакта с прямыми солнечными лучами. При возникновении реакций фотосенсибилизации следует немедленно прекратить применение препарата.
  
  В период лечения не рекомендуется принимать этанол (риск развития дисульфирамоподобных реакций на фоне тинидазола, входящего в состав препарата).
  
  Во избежание развития кристаллурии нельзя превышать рекомендованную суточную дозу, необходимо также достаточное потребление жидкости и поддержание кислой реакции мочи. Вызывает темное окрашивание мочи, что не имеет клинического значения.
  
  Больным с эпилепсией, судорогами в анамнезе, сосудистыми заболеваниями и органическими поражениями мозга, в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны ЦНС, препарат следует назначать только по жизненным показаниям.
  
  При возникновении во время или после лечения тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения.
  
  При появлении болей в сухожилиях или проявлении первых признаков тендовагинита лечение следует прекратить.
  
  При лечении более 6 дней следует контролировать картину периферической крови.
  
  Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. Во время лечения следует воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

• Форма выпуска

  Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500мг+600мг 10шт.

• Условия выпуска из аптек

  По рецепту.

• Анатомо-терапевтическо-химическая классификация

  J01R Противомикробные препараты в комбинации

• Международная классификация болезней

  E14.5 Язва диабетическая

  H66.9 Средний отит неуточненный

  H70 Мастоидит и родственные состояния

  J01 Острый синусит

  J01.1 Острый фронтальный синусит

  J01.9 Острый синусит неуточненный

  J02.9 Острый фарингит неуточненный

  J03 Острый тонзиллит [ангина]

  J03.9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная)

  J18 Пневмония без уточнения возбудителя

  J20 Острый бронхит

  J31.2 Хронический фарингит

  J32 Хронический синусит

  J32.0 Хронический верхнечелюстной синусит

  J32.1 Хронический фронтальный синусит

  J35.0 Хронический тонзиллит

  J42 Хронический бронхит неуточненный

  J47 Бронхоэктатическая болезнь [бронхоэктаз]

  K05 Гингивит и болезни пародонта

  K05.3 Хронический пародонтит

  K65 Перитонит

  K65.0 Острый перитонит

  K83.0 Холангит

  L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул

  L03 Флегмона

  L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная

  L89 Декубитальная язва

  L98.4.1* Язва кожи гнойная

  M00.9 Пиогенный артрит неуточненный (инфекционный)

  M86 Остеомиелит

  M90.1 Периостит при других инфекционных болезнях, классифицированных в других рубриках

  N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический

  N30 Цистит

  N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации

  N41 Воспалительные болезни предстательной железы

  N70 Сальпингит и оофорит

  N71 Воспалительные болезни матки, кроме шейки матки

  N73.5 Тазовый перитонит у женщин неуточненный

  T14.1 Открытая рана неуточненной области тела

  T30 Термические и химические ожоги неуточненной локализации

  T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках

  T81.4 Инфекция, связанная с процедурой, не классифицированная в других рубриках

  T88.9 Осложнение хирургического и терапевтического вмешательства неуточненное