Бетаксолол 0,5% 1шт. капли глазные 5мл. флакон - капельница в Подсинее с.

Инструкция

• Состав

  1 мл раствора содержит:

  Действующее вещество:

  Бетаксолола гидрохлорид                                         — 5,6 мг

  в пересчете на бетаксолол основание                     — 5,0 мг

  Вспомогательные вещества:

  Натрия хлорид                                                           — 8,0 мг,

  Динатрия эдетата дигидрат                                      — 0,1 мг,

  (динатриевой соли

  этилендиаминтетрауксусной кислоты дигидрат)

  Бензетония хлорид                                                    —0,1 мг,

  1 М раствор хлористоводородной                           — до pH от 6,0 до 7,8

  кислоты или 1 M натрия гидроксида

  Вода очищенная                                                         — до 1 мл.

• Описание лекарственной формы

  Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

• Фармгруппы

  Офтальмологические средства

• Фармакодинамика

  Бетаксолол — селективный бета₁-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Практически не обладает мембраностабилизирующим (местноанестезирующим) действием.

  При местном применении бетаксолол снижает как повышенное, так и нормальное внутриглазное давление, вследствие уменьшения продукции внутриглазной жидкости.

  Данные о влиянии бетаксолола на продукцию внутриглазной жидкости получены при тонографии и флуорофотометрии.

  Бетаксолол, по сравнению с другими бета-адреноблокаторами, не вызывает снижения кровотока в зрительном нерве. Бетаксолол может улучшать глазное кровообращение (перфузию). Бетаксолол не вызывает миоза, спазма аккомодации, гемералопии, эффекта «пелены» перед глазами (в отличие от миотиков).

• Фармакокинетика

  Бетаксолол характеризуется высокой степенью липофильности, в результате чего быстро абсорбируется эпителием роговицы в переднюю камеру, а во внутриглазной жидкости создается его высокая концентрация. С_mах в передней камере определяется через 20 минут после инстилляции.

  Наступление гипотензивного эффекта обычно наблюдается через 30 минут после закапывания, а максимальное снижение офтальмотонуса наступает примерно через 2 часа. После однократной инстилляции влияние на гипотензивный эффект сохраняется в течение 12 часов.

  При местном применении препарата возможна системная абсорбция, концентрация в плазме ниже порога (2 нг/мл) обнаружения. Резорбтивное действие выражено незначительно. Связь с белками плазмы — 50%.

  Период полувыведения (Т_1/2) — 16–22 часа. Выводится главным образом почками в виде двух карбоновых кислот и в неизмененном виде (около 16% от применяемой дозы в неизмененном виде).

  Проницаемость через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и плацентарный барьер низкая, секреция с грудным молоком незначительная.

• Показания

  Снижение повышенного внутриглазного давления у пациентов с офтальмогипертензией и первичной открытоугольной глаукомой в качестве монотерапии или в сочетании с другими препаратами.

• Противопоказания

  -        гиперчувствительность к компонентам препарата;

  -        синусовая брадикардия;

  -        синдром слабости синусового узла;

  -        синоатриальная блокада;

  -        атриовентрикулярная блокада II и III степени без кардиостимулятора;

  -        кардиогенный шок;

  -        декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность;

  -        тяжелые формы хронической обструктивной болезни легких;

  -        тяжелые формы бронхиальной астмы (в т.ч. в анамнезе).

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Фертильность

  Данные о влиянии бетаксолола на фертильность отсутствуют.

  Беременность

  Достаточного опыта по применению препарата во время беременности нет.

  Применение бетаксолола во время беременности возможно только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

  Согласно результатам эпидемиологических исследований, мальформативных эффектов не выявлено. Известно, что при пероральном приеме бета-адреноблокаторов существует риск задержки внутриутробного развития плода. Помимо этого, у новорожденных могут наблюдаться признаки и симптомы бета-блокады (такие как брадикардия, гипотензия, респираторный дистресс-синдром и гипогликемия) в тех случаях, когда бета‑адреноблокаторы принимались матерью до родов. При применении препарата бетаксолол во время беременности необходимо контролировать состояние новорожденных в течение первых дней жизни.

  Грудное вскармливание

  Бета-блокаторы выделяются с грудным молоком и могут вызывать серьезные нежелательные реакции у детей, находящихся на грудном вскармливании. Маловероятно, что при местном применении терапевтических доз бетаксолола в грудном молоке будет присутствовать достаточное количество препарата для того, чтобы вызвать развитие клинических симптомов бета-адреноблокады у новорожденных. В связи с тем, что риск развития системных эффектов не может быть исключен, должно быть принято решение о прекращении грудного вскармливания или отмене терапии бетаксололом, принимая во внимание необходимость продолжения грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии для матери.

• Способ применения и дозы

  Местно.

  По всем показаниям: по 1–2 капли в конъюнктивальный мешок глаза 2 раза в день. Для уменьшения системных побочных эффектов после закапывания осторожно закрыть глаза, не моргать. Не открывать глаза на протяжении двух минут для лучшей абсорбции препарата.

  У некоторых пациентов стабилизация внутриглазного давления происходит в течение нескольких недель, поэтому рекомендуется контролировать внутриглазное давление в течение первого месяца лечения.

  Если требуемый уровень внутриглазного давления не достигается при монотерапии, следует назначить комбинированную терапию.

  Длительность лечения определяет лечащий врач.

  Применение двух бета-адреноблокаторов для местного применения не рекомендуется.

  Переход с другой гипотензивной терапии

  При переходе с терапии одним бета-адреноблокатором на терапию другим препаратом из группы бета-адреноблокаторов рекомендуется завершить полный день терапии ранее применявшимся гипотензивным агентом, а на следующий день начать инстилляции бетаксолола 0,25% в каждый пораженный глаз по 1 капле 2 раза в день.

  При отсутствии адекватного ответа на терапию доза может быть увеличена до 1–2 капель 0,5% раствора бетаксолола в каждый пораженный глаз два раза в день.

  При переходе с терапии гипотензивным препаратом другой группы, кроме бета‑адреноблокаторов, продолжают инстилляции ранее назначенного препарата с добавлением инстилляций одной капли 0,25% раствора бетаксолола в каждый пораженный глаз дважды в день. На следующий день производится отмена ранее применяемого лечения и продолжается терапия бетаксололом.

  Применение в педиатрической популяции

  Согласно ограниченным данным, бетаксолол может быть рекомендован для снижения внутриглазного давления при истинной врожденной глаукоме, инфантильной и ювенильной врожденной глаукоме в предоперационном периоде или в случае неэффективности проведенного хирургического лечения. Перед применением препарата необходимо тщательно оценить риски и преимущества применения бетаксолола в педиатрической популяции путем тщательного сбора анамнеза в отношении системных нарушений. В случае если польза превышает риск, рекомендуется использовать бетаксолол в минимальной доступной концентрации по 1 капле 1 раз в день. При недостаточном гипотензивном эффекте необходимо перейти на применение 2 раза в день с интервалом между инстилляциями 12 часов. Необходим контроль глазных и системных побочных явлений в течение 1–2 часов после первой инстилляции.

• Побочные действия

  Как и другие лекарственные препараты в форме глазных капель, бетаксолол может попадать в системный кровоток, что ведет за собой развитие системных побочных явлений.

  Нежелательные реакции представлены в соответствии со следующей градацией частоты их развития: очень часто (≥10%); часто (≥1%, <10%); нечасто (≥0,1%, <1%); редко (≥0,01%, <0,1%); очень редко (<0,01%); частота неизвестна (по имеющимся данным определить частоту развития не представляется возможным).

  Нарушения со стороны органа зрения

  Очень часто: дискомфорт в глазах.

  Часто: затуманивание зрения, повышенное слезоотделение.

  Нечасто: точечный кератит, кератит, конъюнктивит, блефарит, нарушения зрения, фотофобия, боль в глазах, синдром сухого глаза, астенопия, блефароспазм, зуд в глазу, выделения из глаз, образование корок на краях век, раздражение глаз, нарушения со стороны конъюнктивы, отек конъюнктивы, гиперемия глаз.

  Редко: катаракта, снижение чувствительности роговицы, покраснение век.

  Нарушения со стороны нервной системы

  Часто: головная боль.

  Редко: обморок.

  Частота неизвестна: головокружение.

  Нарушения со стороны сердца

  Нечасто: брадикардия, тахикардия.

  Частота неизвестна: аритмия.

  Нарушения со стороны сосудов

  Редко: гипотензия.

  Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

  Нечасто: бронхоспазм, одышка, ринит.

  Редко: кашель, ринорея.

  Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

  Нечасто: тошнота.

  Редко: дисгевзия.

  Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

  Редко: дерматит, сыпь, алопеция.

  Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочной железы

  Редко: снижение либидо.

  Психические нарушения

  Редко: беспокойство, бессонница, депрессия.

  Общие нарушения и реакции в месте введения

  Частота неизвестна: астения.

  Нарушения со стороны иммунной системы

  Частота неизвестна: гиперчувствительность.

  Наблюдались и другие нежелательные реакции, которые могут развиться и при применении местных бета-адреноблокаторов (сведения о частоте развития отсутствуют):

  Нарушения со стороны иммунной системы

  Системные аллергические реакции, включая ангионевротический отек, крапивница, местная и генерализованная сыпь, зуд, анафилактические реакции.

  Нарушения со стороны обмена веществ и питания

  Гипогликемия.

  Психические нарушения

  Ночные кошмары, потеря памяти, галлюцинации, психозы, спутанность сознания.

  Нарушения со стороны нервной системы

  Цереброваскулярные нарушения, церебральная ишемия, усугубление признаков и симптомов миастении gravis, парестезия.

  Нарушения со стороны органа зрения

  Отслойка сосудистой оболочки глаза после фистулизирующих противоглаукомных операций, эрозия роговицы, птоз, диплопия.

  Нарушения со стороны сердца

  Боль в груди, ощущение сердцебиения, отеки, хроническая сердечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада, остановка сердца, сердечная недостаточность, замедление атриовентрикулярного проведения или ухудшение степени блокады.

  Нарушения со стороны сосудов

  Феномен Рейно, похолодание и цианоз кистей и стоп, усугубление имеющейся перемежающейся хромоты.

  Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

  Бронхоспазм (преимущественно у пациентов с бронхоспастическими заболеваниями в анамнезе)

  Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

  Диспепсия, диарея, сухость во рту, боль в животе, рвота.

  Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

  Псориазоформная сыпь или обострение псориаза.

  Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы

  Миалгия.

  Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

  Сексуальная дисфункция, импотенция.

  Общие нарушения и реакции в месте введения

  Усталость.

• Передозировка

  При случайном проглатывании содержимого флакона могут развиться симптомы бета‑адреноблокады, включающие брадикардию, гипотензию, острую сердечную недостаточность и бронхоспазм. Лечение симптомов передозировки должно быть симптоматическим и поддерживающим.

  При местном применении избыточного количества препарата необходимо промыть глаза теплой водой.

• Взаимодействие

  Специальных исследований взаимодействия бетаксолола с другими лекарственными средствами не проводилось.

  У пациентов, получающих бетаксолол и одновременно принимающих перорально другие бета‑адреноблокаторы, риск развития нежелательных реакций (как системных, так и местных) может быть выше вследствие возможного аддитивного эффекта. Такие пациенты должны находиться под тщательным медицинским контролем.

  При одновременном назначении бета-адреноблокаторов для местного офтальмологического применения с пероральными формами блокаторов «медленных» кальциевых каналов, бета‑адреноблокаторами, антиаритмическими лекарственными средствами (включая амиодарон), сердечными гликозидами, парасимпатомиметиками, гуанетидином и препаратами, истощающими запасы катехоламинов, такими как резерпин, может наблюдаться усиление таких эффектов, как снижение артериального давления и выраженная брадикардия. Отмечались случаи развития мидриаза при одновременном применении бета-адреноблокаторов и эпинефрина.

  При одновременном назначении бетаксолола с миорелаксантами и гипогликемическими средствами может наблюдаться усиление действия последних. Бета-адреноблокаторы могут уменьшать эффект адреналина, используемого для купирования анафилактических реакций. Следует применять с особой осторожностью у пациентов с атопией или анафилаксией в анамнезе. При совместном применении с симпатомиметиками — усиление их сосудосуживающего эффекта.

  Следует соблюдать осторожность при совместном применении бетаксолола и адренергических психотропных средств вследствие возможного усиления их действия.

  При необходимости может применяться в комбинации с другими местными офтальмологическими препаратами, в этом случае интервал между их применением должен составлять не менее 10 минут.

• Особые указания

  Сахарный диабет

  Бета-адреноблокаторы следует с осторожностью назначать пациентам со склонностью к спонтанной гипогликемии и больным сахарным диабетом лабильного течения, поскольку эти препараты могут маскировать признаки и симптомы острой гипогликемии.

  Тиреотоксикоз

  Бета-адреноблокаторы могут маскировать некоторые симптомы гипертиреоза (например, тахикардию). У пациентов с подозрением на тиреотоксикоз не следует резко отменять бета‑адреноблокаторы, так как это может вызвать усиление симптоматики.

  Миастения

  Бета-адреноблокаторы могут вызвать симптомы и признаки, сходные с таковыми при миастении (например, диплопия, птоз, общая слабость).

  Хирургия

  Анестезиолог должен быть поставлен в известность о том, что больной принимает бетаксолол. Перед плановой операцией бета-адреноблокаторы должны быть постепенно (не одномоментно!) отменены за 48 часов до общей анестезии, т.к. во время общего наркоза они могут уменьшить чувствительность миокарда к симпатической стимуляции, необходимой для работы сердца (например, они могут блокировать действие адреналина).

  Заболевания органов дыхания

  Имеются сообщения о респираторных реакциях, включая смерть из-за бронхоспазма у пациентов с бронхиальной астмой при применении некоторых бета-адреноблокаторов в офтальмологии.

  Следует с осторожностью назначать бетаксолол пациентам с бронхиальной астмой умеренной и средней степени тяжести (в том числе в анамнезе), и пациентам с хронической обструктивной болезнью легких легкой и средней степени тяжести.

  Анафилактические реакции

  При применении бетаксолола пациентами с атопией или тяжелыми анафилактическими реакциями на различные аллергены в анамнезе может отмечаться более выраженная реакция на повторное введение этих аллергенов и невосприимчивость к стандартным дозам эпинефрина при купировании анафилактических реакций. Бетаксолол следует применять с осторожностью у больных с тяжелыми нарушениями периферического кровообращения (т.е. у пациентов с тяжелой формой болезни Рейно или с синдромом Рейно, а также с феохромоцитомой). При местном назначении бета‑адреноблокаторы могут попадать в системный кровоток и вызывать нежелательные реакции со стороны сердечно-сосудистой, легочной и других систем. Описаны случаи тяжелых дыхательных и сердечно-сосудистых расстройств, включая смерть от бронхоспазма у больных с бронхиальной астмой и смерть от сердечной недостаточности, при применении бетаксолола.

  Нарушения со стороны сердца

  У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, ишемической болезнью сердца, стенокардией Принцметала, сердечной недостаточностью) и артериальной гипотензией терапия бета‑адреноблокаторами должна быть критически оценена с рассмотрением возможности лечения лекарственными препаратами других групп.

  Необходим тщательный контроль за развитием признаков обострения заболевания и нежелательных реакций у пациентов, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями.

  Заболевания роговицы

  Бета-адреноблокаторы могут вызвать сухость глаз. У пациентов с заболеваниями роговицы препарат следует применять с осторожностью.

  Основным патогенетическим аспектом лечения закрытоугольной глаукомы является необходимость открытия угла передней камеры, что достигается сужением зрачка с помощью миотиков. Бетаксолол не оказывает влияния на диаметр зрачка, поэтому при закрытоугольной глаукоме препарат следует применять только в сочетании с миотиками.

  Отслойка сосудистой оболочки

  Описаны случаи отслойки сосудистой оболочки глаза при применении лекарственных средств, снижающих выработку внутриглазной жидкости (например, тимолола, ацетазоламида) после фистулизирующих антиглаукоматозных операций.

  Препарат содержит консерванты, которые могут осаждаться в мягких контактных линзах и оказывать повреждающее действие на ткани глаза. Следует избегать прямого контакта препарата с мягкими контактными линзами. Пациентам, использующим контактные линзы, перед применением препарата следует снять линзы и установить их обратно не ранее, чем через 20 минут после инстилляции.

  Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

  В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

• Форма выпуска

  Капли глазные 0,5%.

  1,5 мл или 5 мл в тюбик-капельницы полимерные.

  1, 2, 4, 5 или 10 тюбик-капельниц с инструкцией по применению препарата в пачку из картона.

  На пачку наносят текст и графическое изображение (пиктограммы) инструкции по применению тюбик-капельницы.

  5 мл или 10 мл во флакон-капельницы полимерные.

  1 или 2 флакон-капельницы с инструкцией по применению препарата помещают в пачку из картона.

  На пачку наносят текст и графическое изображение (пиктограммы) инструкции по применению флакон-капельницы.

  5 мл во флаконы стеклянные.

  1 флакон в комплекте со стерильной крышкой-капельницей и инструкцией по применению препарата помещают в пачку из картона.

• Условия выпуска из аптек

  Отпускают по рецепту.

• Анатомо-терапевтическо-химическая классификация

  S01ED02 Бетаксолол

• Международная классификация болезней

  H40.0 Подозрение на глаукому

  H40.1 Первичная открытоугольная глаукома