Доксазозин 4мг. 30шт. таблетки в Подсинее с.

Инструкция

• Состав

  1 таблетка 2 мг содержит:
  действующее вещество: доксазозина мезилат 2,43 мг в пересчете на доксазозин 2 мг;
  вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 37,40 мг, целлюлоза микрокристаллическая, тип 102 - 71,40 мг, повидон-К25 - 3,98 мг, кросповидон - 3,60 мг, магния стеарат - 1,070 мг, натрия лаурилсульфат - 0,12 мг.

• Описание лекарственной формы

  Круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской, белого или почти белого цвета

• Фармгруппы

  Альфа1-адреноблокатор

• Фармакодинамика

  Доксазозин является селективным конкурентным блокатором постсинаптических альфа1-адренорецепторов.
  Доброкачественная гиперплазия предстательной железы
  Назначение доксазозина пациентам с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) приводит к значительному улучшению показателей уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания. Это действие препарата связывают с селективной блокадой альфа1-адренорецепторов, расположенных в строме и капсуле предстательной железы и шейке мочевого пузыря.
  Доказано, что доксазозин является эффективным блокатором альфа1-адренорецепторов подтипа 1А, которые составляют приблизительно 70 % от всех подтипов альфа1-адренорецепторов, представленных в предстательной железе. Этим и объясняется его действие у пациентов с ДГПЖ.
  Поддерживающий эффект лечения доксазозином и его безопасность доказаны при длительном применении препарата (например, до 48 мес.).
  Артериальная гипертензия
  Применение доксазозина у пациентов с артериальной гипертензией приводит к значимому снижению артериального давления (АД) в результате уменьшения общего периферического сосудистого сопротивления. Появление этого эффекта связывают с селективной блокадой альфа1-адренорецепторов, расположенных в стенке сосудов. При приеме препарата 1 раз в сутки клинически значимый антигипертензивный эффект сохраняется в течение 24 часов, АД снижается постепенно; максимальный эффект наблюдается обычно через 2-6 ч после приема препарата внутрь. У пациентов с артериальной гипертензией АД при лечении доксазозином было одинаковым в положении «лежа» и «стоя».
  Отмечено, что в отличие от неселективных альфа1-адреноблокаторов при длительном лечении доксазозином толерантность к препарату не развивалась. При проведении поддерживающей терапии повышение активности ренина плазмы крови и тахикардия встречаются нечасто.
  Доксазозин оказывает благоприятное влияние на липидный профиль крови, повышая соотношение концентрации липопротеинов высокой плотности к общему холестерину и значительно снижая концентрацию триглицеридов и общего холестерина. В связи с этим он имеет преимущество перед диуретиками и бета-адреноблокаторами, которые не влияют благоприятно на указанные параметры.
  Учитывая установленную связь артериальной гипертензии и липидного профиля крови с ишемической болезнью сердца, нормализация АД и концентрации липидов на фоне приема доксазозина, его применение приводит к снижению риска развития ишемической болезни сердца.
  Наблюдалось, что лечение доксазозином приводило к регрессии гипертрофии левого желудочка, угнетению агрегации тромбоцитов и усилению активности тканевого активатора плазминогена. Кроме того, установлено, что доксазозин повышает чувствительность к инсулину у пациентов с нарушенной толерантностью к глюкозе.
  Доксазозин не обладает побочными метаболическими эффектами и может применяться у пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом, левожелудочковой недостаточностью и подагрой.
  Исследования in vitro показали антиоксидантные свойства 6' и 7'-гидроксиметаболитов доксазозина в концентрации 5 микромоль.
  В контролируемых клинических исследованиях, проведенных у пациентов с артериальной гипертензией, лечение доксазозином сопровождалось улучшением эректильной функции. Кроме того, у пациентов, получавших доксазозин, вновь возникшие нарушения эректильной функции отмечались реже, чем у пациентов, получавших антигипертензивные средства.

• Фармакокинетика

  После приема внутрь в терапевтических дозах доксазозин хорошо всасывается, концентрация его в крови достигает максимума примерно через 2 ч.
  Доксазозин связывается с белками плазмы крови примерно на 98%.
  Первичными путями метаболизма доксазозина являются О-деметилирование и гидроксилирование.
  Выведение из плазмы крови является двухфазным с конечным периодом полувыведения 22 ч, что позволяет назначать препарат 1 раз в сутки. Доксазозин подвергается активной биотрансформации в печени.
  Исследования in vitro показали, что основной путь элиминации доксазозина идет посредством изофермента CYP3А4; тем не менее, пути элиминации посредством изоферментов CYP2D6 и CYP2С9 также участвуют в процессе, однако в меньшей степени. Лишь менее 5 % дозы выводится в неизменном виде.
  Особые группы пациентов
  Пациенты пожилого возраста
  По данным фармакокинетических исследований у пациентов пожилого возраста фармакокинетика доксазозина существенно не отличается от таковой у пациентов более молодого возраста.
  Пациенты с нарушением функцией почек
  По данным фармакокинетических исследований у пациентов с почечной недостаточностью фармакокинетика доксазозина существенно не отличается от таковой у пациентов с нормальной функцией почек.
  Пациенты с нарушением функции печени
  Имеются лишь ограниченные данные по фармакокинетике, полученные у пациентов с нарушенной функцией печени, и о влиянии препаратов, способных изменять печеночный метаболизм (например, циметидин). В клиническом исследовании у 12 пациентов с умеренным нарушением функции печени однократное применение доксазозина сопровождалось увеличением AUC (площадь кривой «концентрация-время») на 43 % и снижением истинного перорального клиренса на 40 %. Необходимо соблюдать осторожность при назначении доксазозина, равно как и других лекарственных средств, полностью подвергающихся биотрансформации в печени, пациентам с нарушением функции печени (см. раздел «Особые указания»).

• Показания

  Доброкачественная гиперплазия предстательной железы;
  артериальная гипертензия (в составе комбинированной терапии).

• Противопоказания

  Препарат ДОКСАЗОЗИН противопоказан в случаях повышенной чувствительности к доксазозину, иным производным хиназолона или к любому из вспомогательных компонентов препарата.
  
  С осторожностью:
  С осторожностью применять у больных с нарушением функции печени, аортальным и митральным стенозом, ортостатической гипотензией, в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)

• Применение при беременности и кормлении грудью

  До настоящего времени опыт применения доксазозина у больных артериальной гипертензией во время беременности и в период кормления грудью недостаточен. Поэтому, несмотря на отсутствие тератогенного и эмбриотоксического эффектов по данным экспериментальных исследований, доксазозин может назначаться при беременности и в период кормления грудью только после тщательного взвешивания лечащим врачом соотношения польза/риск.

• Способ применения и дозы

  Препарат ДОКСАЗОЗИН может назначаться как утром, так и вечером, и предназначен для приема внутрь.
  Доброкачественная гиперплазия предстательной железы
  Рекомендуемая начальная доза препарата ДОКСАЗОЗИН составляет 1 мг 1 раз в сутки для того, чтобы свести к минимуму возможность развития постуральной гипотензии и/или синкопального состояния (обморок). В зависимости от индивидуальных показателей уродинамики и наличия симптомов ДГПЖ дозу можно увеличить до 2 мг, затем до 4 мг и до максимальной рекомендуемой дозы 8 мг. Рекомендуемый интервал для повышения дозы составляет 1-2 недели. Обычно рекомендуемая поддерживающая доза равна 2-4 мг 1 раз в сутки.
  Артериальная гипертензия
  Дозировка варьируется от 1 до 16 мг в сутки. Лечение рекомендуется начинать с начальной дозы препарата ДОКСАЗОЗИН 1 мг 1 раз в сутки в течение 1 или 2 недель для того, чтобы свести к минимуму возможность развития постуральной гипотензии и/или синкопального состояния (обморок) (феномен «первой дозы»). После приема первой дозы пациенту необходимо мониторирование АД в течение 6-8 часов. Это требуется в связи с возможностью развития феномена «первой дозы», особенно выраженной на фоне предшествующего приема диуретиков.
  В течение последующих 1-2 недель суточную дозу можно увеличить до 2 мг 1 раз в сутки. Для достижения желаемого снижения АД, если необходимо, суточную дозу следует увеличивать постепенно, соблюдая равномерные интервалы до 4 мг, 8 мг и до максимальной - 16 мг в зависимости от выраженности реакции пациента на прием препарата. Обычно доза составляет 2-4 мг 1 раз в сутки.
  Если к терапии добавляется диуретик или другое гипотензивное средство необходимо корректировать дозу доксазозина в зависимости от состояния пациента с дальнейшим ее титрованием под контролем врача.
  В случае, если терапия доксазозином была прервана на несколько дней, возобновлять применение препарата следует с начальной дозы.
  Особые группы пациентов
  Пациенты пожилого возраста
  Коррекция дозы не требуется
  Пациенты с нарушением функцией почек
  Фармакокинетика доксазозина у пациентов с почечной недостаточностью не меняется, а сам препарат не ухудшает имеющуюся почечную дисфункцию, поэтому у таких больных его применяют в обычных дозах.
  Пациенты с нарушением функции печени
  Необходимо соблюдать осторожность (см. раздел «Особые указания»).
  Клинических данных о применении доксазозина у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени недостаточно (см. раздел «Противопоказания»).

• Побочные действия

  Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения как: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), включая единичные случаи; частота неизвестна (не может быть рассчитана на основании имеющихся данных).
  Доброкачественная гиперплазия предстательной железы
  По данным контролируемых клинических исследований у больных ДГПЖ встречались те же нежелательные явления, что и у больных артериальной гипертензией.
  При постмаркетинговом применении препарата сообщалось о следующих нежелательных реакциях:
  Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
  очень редко: лейкопения, тромбоцитопения.
  Нарушения со стороны иммунной системы
  очень редко: анафилактические реакции.
  Нарушения со стороны обмена веществ и питания
  нечасто: анорексия;
  редко: подагра, повышенный аппетит.
  Нарушения психики
  часто: возбуждение, беспокойство, бессонница;
  нечасто: депрессия.
  Нарушения со стороны нервной системы
  очень часто: головокружение, головная боль;
  часто: парестезия;
  нечасто: гипестезия, обморок, тремор.
  Нарушения со стороны органа зрения
  часто: нарушение цветового восприятия;
  нечасто: синдром атоничной радужки.
  Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
  нечасто: шум в ушах.
  Нарушения со стороны сердца
  часто: тахикардия;
  редко: стенокардия, инфаркт миокарда, нарушение сердечного ритма;
  очень редко: брадикардия.
  Нарушения со стороны сосудов
  нечасто: «приливы» крови к коже лица, выраженное снижение АД, постуральная гипотензия.
  Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
  часто: одышка, ринит;
  нечасто: кашель, носовое кровотечение;
  очень редко: обострение имеющегося бронхоспазма.
  Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
  часто: боль в животе, диарея, диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта;
  нечасто: метеоризм, запор, гастроэнтерит, рвота;
  частота неизвестна: нарушение вкуса.
  Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
  очень редко: холестаз, гепатит, желтуха.
  Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
  нечасто: алопеция, кожный зуд, кожная сыпь, пурпура;
  очень редко: крапивница.
  Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
  нечасто: артралгия, боль в спине, мышечные спазмы, мышечная слабость, миалгия.
  Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
  часто: цистит, недержание мочи;
  нечасто: учащение мочеиспускания, полиурия;
  очень редко: дизурия, гематурия, никтурия.
  Нарушения со стороны половых органов и молочных желез
  нечасто: импотенция;
  очень редко: гинекомастия, приапизм, ретроградная эякуляция.
  Общие расстройства и нарушения в месте введения
  нечасто: боли различной локализации.
  Лабораторные и инструментальные данные
  нечасто: увеличение массы тела;
  очень редко: повышение активности трансаминаз печени.
  Артериальная гипертензия
  В контролируемых клинических исследованиях доксазозина наиболее часто встречались нежелательные явления, которые можно отнести к типу постуральных (изредка связанные с обмороком) или неспецифических, которые включали:
  Нарушения со стороны нервной системы
  очень часто: головокружение, головная боль;
  часто: постуральные головокружения (после приема первой дозы может развиться выраженное снижение АД, которое может привести к ортостатическому головокружению, а в тяжелых случаях - к обмороку, особенно при быстром переходе из положения «лежа» в положение «стоя» или в положение «сидя»), сонливость.
  Инфекционные и паразитарные заболевания
  часто: инфекции дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей.
  Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
  часто: вертиго.
  Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
  часто: ринит.
  Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
  часто: тошнота.
  Общие расстройства и нарушения в месте введения
  часто: астения, отеки нижних конечностей, утомляемость, слабость.
  Следующие побочные реакции отмечались в процессе маркетингового применения доксазозина у больных артериальной гипертензией, хотя в целом такие симптомы могли наблюдаться и при отсутствии лечения этим препаратом:
  часто: тахикардия, ощущение сердцебиения, боль в грудной клетке; нечасто: стенокардия, инфаркт миокарда и аритмии;
  очень редко: брадикардия, нарушения мозгового кровообращения.
  Передозировка
  Симптомы
  Выраженное снижение АД, головная боль, головокружение, потеря сознания,
  одышка, ощущение сердцебиения, тахикардия, нарушение ритма сердца, тошнота, рвота, возможны гипогликемия и гипокалиемия.
  Лечение
  Промывание желудка, прием активированного угля. Мониторирование АД. При выраженном снижении АД пациента необходимо перевести в положение «лежа» на спине и приподнять ноги, провести мероприятия по восполнению объема циркулирующей крови, при необходимости принять вазопрессоры. Гемодиализ неэффективен, так как доксазозин практически полностью связывается с белками плазмы крови.

• Передозировка

  Симптомы: выраженное снижение АД, иногда сопровождающееся обмороками.
  Лечение: Больного необходимо уложить на спину, опустив голову вниз, приподнять ноги. Проводится симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.

• Взаимодействие

  Доксазозин усиливает гипотензивный эффект антигипертензивных средств (при использовании комбинации требуется коррекция доз).
  Не отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении доксазозина и тиазидных диуретиков, фуросемида, бета-адреноблокаторов, антибиотиков, пероральных гипогликемических средств, непрямых антикоагулянтов и урикозурических средств.
  
  Не влияет на степень связывания с белками плазмы дигоксина, фенитоина.
  
  При одновременном применении с индукторами микросомального окисления в печени возможно повышение эффективности доксазозина, с ингибиторами - понижение.
  
  Нестероидные противовоспалительные препараты (особенно индометацин), эстрогены и симпатомиметические средства могут снижать гипотензивное действие доксазозина.
  
  Устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина, может приводить к развитию тахикардии и артериальной гипотензии.

• Особые указания

  Особую осторожность следует проявлять при назначении данного препарата больным с нарушением функции печени, особенно в тех случаях, когда одновременно применяются препараты, способные отрицательно повлиять на функции печени. В случаях ухудшения показателей функционального состояния печени препарат немедленно отменяют.
  
  С целью предотвращения ортостатических реакций больные должны избегать неожиданных и резких смен положения тела (переход из положения лежа в положение стоя).
  
  В связи с тем, что доксазозин способен вызывать ортостатические реакции в начале лечения или в период повышения дозировок, больным целесообразно воздерживаться от всех потенциально опасных видов деятельности, в частности от управления автотранспортом и другими транспортными средствами и механизмами. Прием алкоголя способен усиливать нежелательные реакции.
  
  Эффект "первого" приема препарата особенно выражен на фоне предшествующей диуретической терапии и диете с ограничением натрия.
  
  Перед началом терапии необходимо исключить раковое перерождение предстательной железы.
  
  Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
  В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (риск развития головокружения, слабости).

• Форма выпуска

  Таблетки, 1, 2 и 4 мг.
  
  Упаковка:
  По 7 или 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.
  По 1, 2, 3, 4 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

• Условия выпуска из аптек

  По рецепту.

• Анатомо-терапевтическо-химическая классификация

  C02CA04 Доксазозин