Контролок 40мг. 14шт. таблетки кишечнорастворимые в Подсинее с.

Инструкция

• Состав

  Состав на одну таблетку 40 мг
  Ядро
  Активное вещество: пантопразола натрия сесквигидрат 45,10 мг, соответствует пантопразолу 40,00 мг.
  Вспомогательные вещества: натрия карбонат безводный 10,00 мг; маннитол 42,70 мг; кросповидон 50,00 мг; повидон К90 4,00 мг; кальция стеарат 3,20 мг; вода очищенная 9,00 мг.
  
  Оболочка гипромелоза-2910 19,00 мг; повидон К25 0,38 мг; титана диоксид Е171 0,34 мг; краситель железа оксид желтый Е172 0,03 мг; пропиленгликоль 4,25 мг; эудрагит L 30D-55* 14,56 мг; триэтилцитрат 1,45 мг.
  
  *Состав дисперсии Эудрагита L 30D-55: эудрагит L 30D-55 (Метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1]) 14,13 мг; полисорбат 80 0,33 мг; натрия лаурилсульфат 0,10 мг.
  
  Коричневые чернила Opacode S-1-16530 для нанесения маркировки на таблетки:
  шеллак (shellac) 0,036 мг; краситель железа оксид красный (Е172) 0,009 мг; краситель железа оксид черный (Е172) 0,009 мг; краситель железа оксид желтый (Е172) 0,0009 мг; аммиака раствор концентрированный 25 % 0,001 мг.

• Фармдействия

  ингибирующее протонный насос.

• Описание лекарственной формы

  Овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета с ядром от белого до почти белого цвета. На одной стороне таблетки коричневыми чернилами напечатано: «Р40».

• Фармгруппы

  Понижающее секрецию желудочных желез средство — протонного насоса ингибитор [Ингибиторы протонного насоса]

• Фармакодинамика

  Ингибитор протонного насоса (Н+ K+АТФ-азы). Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты независимо от природы раздражителя.
  
  Пантопразол является замещенным бензимидазолом, подавляющим секрецию соляной кислоты в желудке путем специфической блокады протонных насосов париетальных клеток.
  
  Пантопразол трансформируется в свою активную форму в условиях кислой среды в париетальных клетках, где он подавляет активность фермента H+ K+ АТФ-азы, т.е. блокирует заключительный этап образования соляной кислоты в желудке.
  
  Подавление активности является дозозависимым и, в результате, снижается как базальная, так и стимулированная секреция кислоты. При лечении пантопразолом, как и при использовании других ингибиторов протонного насоса и блокаторов H2-рецепторов, снижается кислотность в желудке и, тем самым, повышается уровень гастрина пропорционально снижению кислотности. Повышение уровня гастрина обратимо. Поскольку пантопразол связывает фермент дистально по отношению к клеточному рецептору, он может ингибировать секрецию соляной кислоты независимо от стимуляции другими веществами (ацетилхолин, гистамин, гастрин).
  
  Эффект при пероральном и внутривенном применении препарата одинаков.
  
  Также повышается содержание хромогранина А (CgA) в сыворотке крови вследствие снижения секреции соляной кислоты. Повышенное содержание CgA может искажать результаты диагностических исследований для выявления нейроэндокринных опухолей.
  
  Антисекреторная активность. После первого перорального приема 20 мг препарата Контролок® снижение секреции желудочного сока на 24 % наступает через 2,5-3,5 ч и на 26 % через 24,5-25,5 ч.
  
  После перорального приема пантопразола однократно в сутки в течение 7 дней его антисекреторная активность, измеренная через 2,5-3,5 ч после приема, возрастает до 56 %, а спустя 24,5-25,5 ч - до 50 %. При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, снижение желудочной секреции повышает чувствительность микроорганизмов к антибиотикам. Не влияет на моторику желудочно - кишечного тракта. Секреторная активность нормализуется через 3-4 дня после окончания приема.
  
  По сравнению с другими ингибиторами протонного насоса Контролок® имеет большую химическую стабильность при нейтральном рН, и меньший потенциал взаимодействия с оксидазной системой печени, зависящей от цитохрома Р450. Поэтому не наблюдалось клинически значимого взаимодействия между препаратом Контролок® и многими другими препаратами.

• Фармакокинетика

  Пантопразол быстро всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) при пероральном применении достигается уже после первой дозы в 40 мг. В среднем, примерно через 2,5 ч после приема достигается максимальная концентрация в сыворотке, около 2,0-3,0 мкг/мл и Сmах остается постоянной после многократного приема данного препарата.
  
  Фармакокинетика пантопразола после однократного и многократного применения одинакова. В диапазоне доз 10-80 мг фармакокинетика пантопразола в плазме крови остается линейной как при пероральном, так и при внутривенном применении.
  
  Абсолютная биодоступность таблеток пантопразола составляет около 77%. Совместный прием пищи не влияет на площадь под кривой «концентрация-время» (AUC), на максимальную концентрацию в сыворотке и, соответственно, на биодоступность. При совместном приеме с пищей может варьироваться время начала действия препарата.
  
  Связывание пантопразола с белками плазмы крови составляет 98%. Объем распределения составляет 0,15 л/кг.
  
  Метаболизируется главным образом в печени. Основным метаболическим путем является деметилирование с помощью CYP2C19 с последующей сульфатной конъюгацией. К другим метаболическим путям относится окисление с помощью CYP3A4.
  
  Конечный период полувыведения составляет примерно 1 час, а клиренс около 0,1 л/ч/кг. Вследствие специфического связывания пантопразола с протонными насосами париетальных клеток период полувыведения не коррелирует с гораздо более длинным по продолжительности действием (ингибированием секреции кислоты).
  
  Основной путь выведения - через почки (около 80%) в виде метаболитов пантопразола, остальная часть выводится с калом. Основным метаболитом в плазме крови и в моче является десметилпантопразол, конъюгирующий с сульфатом. Период полувыведения основного метаболита составляет около 1,5 ч, что ненамного превышает период полувыведения пантопразола.
  
  У лиц с низкой функциональной активностью изофермента CYP2C19 (т.н. медленных метаболизаторов), метаболизм пантопразола осуществляется, вероятно, в основном изоферментом CYP3A4. После однократного приема дозы пантопразола 40 мг средняя площадь под кривой «концентрация-время» была примерно в 6 раз больше у медленных метаболизаторов, чем у лиц, имеющих функционально активный изофермент CYP2C19 (быстрые метаболизаторы). Средние значения максимальных концентраций в плазме повышены примерно на 60%. Указанные особенности не влияют на дозировку пантопразола.
  
  При применении пантопразола у пациентов с нарушениями функции почек (включая пациентов, находящихся на гемодиализе) снижения дозы не требуется. Как и у здоровых добровольцев, период полувыведения пантопразола является коротким. Диализируется только очень небольшая часть препарата. Несмотря на умеренно длительный период полувыведения основного метаболита (2-3 ч), его выведение происходит достаточно быстро, и поэтому накопления не происходит.
  
  У пациентов с циррозом печени (классов А и В по классификации Чайлд-Пью) время периода полувыведения увеличивается до 7-9 ч, значения AUC возрастают в 5-7 раз, максимальная концентрация в сыворотке повышается незначительно, лишь в 1,5 раза в сравнении с таковой у здоровых добровольцев.
  
  Небольшое повышение показателя AUC и Сmах у пожилых людей по сравнению с соответствующими показателями у более молодых лиц не является клинически значимым.

• Показания

  - язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения), эрозивный гастрит (в том числе, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов НПВП);
  - синдром Золлингера-Эллисона;
  - эрадикация Helicobacter pylori в комбинации с антибактериальными средствами.

• Противопоказания

  - повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, а также к замещенным бензимидазолам;
  - диспепсия невротического генеза;
  - возраст до 18 лет;
  - беременность, период лактации.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Применение во время беременности
  В качестве меры предосторожности необходимо исключить использование препарата Контролок® во время беременности.
  
  Грудное вскармливание
  По причине недостаточной информации о применении препарата Контролок® у женщин в период грудного вскармливания, нельзя исключить потенциальный риск для новорожденных и младенцев, находящихся на грудном вскармливании. В связи с этим, необходимо принятие решения о прекращении грудного вскармливания, либо об отмене/приостановлении лечения препаратом Контролок®.
  
  Фертильность
  Данные о воздействии препарата Контролок® на фертильность у человека отсутствуют. Доклинические исследования показали отсутствие эффекта на мужскую или женскую фертильность.

• Способ применения и дозы

  Внутрь, до еды, не разжевывая и не измельчая, запивая достаточным количеством жидкости.
  
  Для 40 мг
  
  Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный гастрит (в т.ч. связанные с приемом НПВС): по 40–80 мг/сут. Курс лечения — 2 нед при обострении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и 4–8 нед — при обострении язвенной болезни желудка. Противорецидивное лечение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки — 20 мг/сут.
  
  Эрадикация Helicobacter pylori. Рекомендованы следующие комбинации:
  
  1) Контролок® по 20–40 мг 2 раза в сутки + амоксициллин по 1000 мг 2 раза в сутки + кларитромицин по 500 мг 2 раза в сутки;
  
  2) Контролок® по 20–40 мг 2 раза в сутки + метронидазол по 500 мг 2 раза в сутки + кларитромицин по 500 мг 2 раза в сутки;
  
  3) Контролок® по 20–40 мг 2 раза в сутки + амоксициллин по 1000 мг 2 раза в сутки + метронидазол по 500 мг 2 раза в сутки.
  
  Курс лечения — 7–14 дней.
  
  Синдром Золлингера-Эллисона: 40–80 мг/сут. У пациентов с выраженными нарушениями функции печени дозу следует уменьшить до 40 мг 1 раз в 2 дня. В этом случае необходимо контролировать биохимические показатели крови. При увеличении уровня печеночных ферментов следует прекратить применение препарата.
  
  Коррекции дозы у пожилых пациентов, а также у пациентов с нарушением функции почек и печени не требуется, но нельзя превышать суточную дозу 40 мг. Исключением является применение комбинированной антимикробной терапии в отношении Helicobacter pylori, когда и пожилые пациенты должны применять препарат Контролок® 40 мг 2 раза в сутки.
  
  Не следует принимать Контролок® в целях профилактики.
  
  Для 20 мг
  
  Для достижения положительной динамики в устранении симптомов может потребоваться прием препарата по 20 мг в сутки в течение 2–3 дней, однако для полного устранения симптомов может потребоваться прием препарата в течение 7 дней. При ухудшении состояния в течение первых 3 дней лечения рекомендуется консультация специалиста. Прием препарата следует прекратить сразу после исчезновения симптомов.
  
  Если в течение 2 нед непрерывного приема препарата положительная динамика отсутствует, необходимо проконсультироваться с врачом.
  
  Не следует принимать Контролок® в целях профилактики.

• Побочные действия

  При приеме препарата Контролок® в соответствии с показаниями и в рекомендуемых дозах побочные явления возникают крайне редко. Наиболее частыми нежелательными реакциями являются диарея и головная боль - наблюдаются примерно у 1% пациентов. Ниже приводятся данные о нежелательных реакциях в зависимости от частоты их возникновения:
  
  Очень часто ≥ 1/10
  Часто ≥ 1/100 и < 1/10 Нечасто ≥ 1/1000 и < 1/100 Редко ≥ 1/10000 и < 1/1000
  Очень редко <1/10000, включая отдельные случаи
  Частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
  
  Нарушения со стороны кровеносной и лимфатической системы:
  Редко: Агранулоцитоз.
  Очень редко: Тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения.
  
  Нарушения со стороны нервной системы:
  Нечасто: Головная боль, головокружение.
  Редко: нарушения вкуса.
  Частота неизвестна: Парестезия
  
  Нарушения со стороны органов зрения:
  Редко: Нарушение зрения (затуманивание).
  
  Нарушения со стороны желудочно- кишечного тракта:
  Часто: Полипы фундальных желез желудка (доброкачественные).
  Нечасто: Диарея, тошнота/рвота, вздутие живота и метеоризм, запор, сухость во рту, дискомфорт и боли в животе.
  
  Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
  Частота неизвестна: Интерстициальный нефрит (с возможным прогрессированием до почечной недостаточности).
  
  Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
  Нечасто: Экзантема/сыпь, зуд, дерматит.
  Редко: Крапивница, ангионевротический отек.
  Частота неизвестна: Злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), экссудативная многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, светочувствительность, подострая кожная красная волчанка.
  
  Нарушения со стороны обмена веществ:
  Редко: Гиперлипидемия и повышенная концентрация липидов (триглицеридов, холестерина), изменение массы тела.
  Частота неизвестна: Гипонатриемия, гипомагниемия, гипокальциемия1, гипокалиемия.
  
  Нарушения со стороны скелетно - мышечной и соединительной ткани:
  Нечасто: Перелом бедренной кости, костей запястья или позвоночника.
  Редко: Артралгия, миалгия.
  Частота неизвестна: Спазм мышц2.
  
  Общие расстройства:
  Нечасто: Слабость, утомляемость и недомогание.
  Редко: Повышение температуры тела, периферические отеки.
  
  Нарушения со стороны иммунной системы:
  Редко: Гиперчувствительность (в том числе анафилактические реакции и анафилактический шок).
  
  Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
  Нечасто: Повышение активности печеночных ферментов (трансаминаз, у-глутаминтрансферазы).
  Редко: Повышение уровня билирубина.
  Частота неизвестна: Гепатоцеллюлярные повреждения, желтуха, печёночноклеточная недостаточность.
  
  Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:
  Редко: Гинекомастия.
  
  Нарушения со стороны психики:
  Нечасто: Нарушения сна.
  Редко: Депрессия (включая обострения имеющихся расстройств).
  Очень редко: Дезориентация (включая обострения имеющихся расстройств).
  Частота неизвестна: Галлюцинации, спутанность сознания (в особенности у предрасположенных к этому пациентов), а также возможное обострение симптомов при их существовании до начала терапии.
  1Гипокальциемия в сочетании с гипомагниемией.
  2Спазм мышц вследствие нарушения электролитного баланса.

• Передозировка

  До настоящего времени явлений передозировки в результате применения препарата Контролок® отмечено не было. Дозы до 240 мг вводились внутривенно в течение 2 минут и переносились хорошо.
  В случае передозировки при наличии клинических проявлений интоксикации проводится симптоматическая и поддерживающая терапия.
  Пантопразол не выводится посредством гемодиализа.

• Взаимодействие

  Не рекомендуется одновременное применение других ингибиторов протонного насоса или блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов без консультации врача.
  
  Одновременное применение препарата Контролок® может уменьшить всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от рН среды желудка (например, кетоконазол, итраконазол, позаконазол и других лекарственных средств таких, как эрлотиниб).
  
  Во время исследований по изучению лекарственного взаимодействия не было выявлено клинически значимых взаимодействий при применении препарата Контролок® в следующих случаях:
  
  - пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, принимающим сердечные гликозиды (дигоксин), блокаторы медленных кальциевых каналов (нифедипин), бета-адреноблокаторы (метопролол);
  - пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта, принимающим антациды, антибиотики (амоксициллин, кларитромицин);
  - пациентам, принимающим пероральные контрацептивы, содержащие левоноргестрел и этинилэстрадиол;
  - пациентам, принимающим нестероидные противовоспалительные препараты (диклофенак, напроксен, пироксикам);
  - пациентам с заболеваниями эндокринной системы, принимающим глибенкламид, левотироксин;
  - пациентам с тревожными состояниями и расстройствами сна, принимающим диазепам;
  - пациентам с эпилепсией, принимающим карбамазепин и фенитоин;
  - пациентам, принимающим непрямые антикоагулянты, такие как варфарин и фенпрокумон, под контролем протромбинового времени и МНО в начале и по окончанию лечения, а также во время нерегулярного приема пантопразола. Одновременно, нужно отметить, что известны случаи увеличения МНО и протромбинового времени у пациентов, получавших ингибиторы протонного насоса вместе с варфарином или с фенпрокумоном. Увеличение МНО и протромбинового времени может приводить к патологическим кровотечениям опасным для жизни. В связи с этим, такие пациенты должны находиться под наблюдением на предмет выявления увеличения МНО и протромбинового времени.
  
  Также отмечено отсутствие клинически значимого лекарственного взаимодействия с кофеином, этанолом, теофиллином.
  
  Имеются сообщения о повышении уровня метотрексата в крови у некоторых пациентов при его совместном применении в высоких дозах (например, 300 мг) с ингибиторами протоннного насоса. Поэтому при использовании высоких доз метотрексата, например, при раке или псориазе, может возникнуть необходимость в рассмотрении вопроса о временной отмене пантопразола.
  
  Такие ингибиторы активности изофермента CYP2C19, как флувоксамин, могут повышать системную экспозицию пантопразола. Снижение дозы может понадобиться пациентам, получающим длительное лечение высокими дозами пантопразола или пациентам с печеночной недостаточностью.
  
  Такие индукторы активности изоферментов CYP2C19 и CYP3A4, как рифампицин и зверобой (Hypericum perforatum), могут снижать концентрацию в плазме ингибиторов протонного насоса, метаболизирующихся с помощью этих ферментных систем.
  
  Ингибиторы протеаз ВИЧ.
  Пантопразол не рекомендуется применять вместе с ингибиторами протеаз ВИЧ, всасывание которых зависит от рН среды желудка (например, атазановир), из-за существенного снижения их биодоступности.
  
  В случае, если совместное применение ингибиторов протеаз ВИЧ и ингибиторов протонного насоса все же необходимо, рекомендуется проводить тщательный клинический контроль (например, определение вирусной нагрузки). Доза пантопразола не должна превышать 20 мг в день. Также может потребоваться корректировка дозировки ингибитора протеаз ВИЧ.

• Особые указания

  Перед началом лечения препаратом Контролок® следует исключить возможность злокачественного новообразования, поскольку препарат может маскировать симптомы и отсрочить правильную постановку диагноза.
  
  Пациенты должны проконсультироваться с врачом, если им предстоит проведение эндоскопии или мочевинного дыхательного теста.
  
  Пациенты должны проконсультироваться с врачом, если имеются следующие случаи:
  
  - непреднамеренная потеря веса, анемия, желудочно-кишечное кровотечение, расстройство глотания, постоянная рвота или рвота с кровью. В этих случаях прием препарата может частично облегчить симптомы и отсрочить правильную диагностику;
  - ранее перенесенное хирургическое вмешательство на желудочно-кишечном тракте или язва желудка;
  - непрерывное симптоматическое лечение диспепсии и изжоги в течение 4 недель и более;
  - заболевания печени, в том числе желтуха и печеночная недостаточность;
  - другие серьезные заболевания, ухудшающие общее состояние здоровья.
  
  Пациенты в возрасте старше 55 лет, при наличии новых или недавно изменившихся симптомов, должны проконсультироваться с врачом.
  
  При приеме препаратов, снижающих кислотность желудочного сока, незначительно повышается риск желудочно-кишечных инфекций, возбудителями которых являются бактерии рода Salmonella spp., Campylobacter spp. или C. difficile.
  
  У пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона и другими патологическими гиперсекреторными состояниями, которым требуется длительное лечение, пантопразол, как и другие препараты, блокирующие секрецию желудочного сока, может снижать всасывание витамина B12(цианокобаламин) из-за гипо- и ахлоргидрии. Это следует учитывать при лечении пациентов со сниженными запасами данного витамина в организме, или при длительном лечении пациентов с факторами риска развития дефицита витамина В12, а также при наблюдении соответствующих клинических симптомов.
  
  Проведение длительной терапии, особенно продолжительностью более 1 года, требует регулярного наблюдения за пациентами.
  
  Пантопразол не рекомендуется применять вместе с ингибиторами протеаз ВИЧ, всасывание которых зависит от рН среды желудка (например, атазановир), из-за существенного снижения их биодоступности.
  
  Имеются сообщения о развитии тяжелой гипомагниемии у пациентов, получавших ИПН в течение не менее 3-х месяцев, а в большинстве случаев - в течение года. Могут возникнуть такие серьезные проявления гипомагниемии, как повышенная утомляемость, тетания, бред, судороги, головокружение и желудочковая аритмия, однако гипомагниемия может развиваться незаметно и своевременно не распознаваться. У большинства пациентов с гипомагниемией она уменьшается после заместительной терапии препаратами магния и отмены ИПН. У пациентов, которым планируется длительное лечение, или у пациентов, получающих ИПН вместе с дигоксином либо с другими препаратами, способными вызывать гипомагниемию (например, диуретики), необходимо проводить исследование содержания магния в сыворотке крови перед началом лечения ИПН и периодически во время лечения.
  
  Ингибиторы протонного насоса, особенно при использовании высоких доз и в течение длительного времени (>1 года), могут умеренно повышать риск возникновения переломов бедренной кости, костей запястья и позвоночника, преимущественно у пожилых людей или при наличии других общепризнанных факторов риска. Наблюдательные исследования указывают на то, что ингибиторы протонного насоса могут повышать общий риск возникновения переломов на 10-40 %. Некоторые из этих переломов могут быть обусловлены наличием других факторов риска. Пациенты с риском остеопороза должны получать лечение в соответствии с действующими клиническими руководствами и достаточное количество витамина D и кальция.
  
  При лечении ингибиторами протонного насоса очень редко отмечается развитие подострой кожной красной волчанки (ПККВ). При возникновении поражений кожи, особенно на участках, подвергшихся воздействию солнечных лучей, а также при наличии сопутствующей артралгии, пациент должен немедленно обратиться за медицинской помощью, и медработнику следует оценить необходимость прекращения лечения препаратом Контролок®. Возникновение ПККВ после предшествующего лечения ингибитором протонного насоса может повысить риск развития ПККВ при лечении другими ингибиторами протонного насоса.
  
  При проведении лабораторных исследований необходимо учитывать, что повышенное содержание CgA в сыворотке крови может искажать результаты диагностических исследования для выявления нейроэндокринных опухолей. В связи с этим применение препарата Контролок следует прекратить не менее чем за 5 дней до проведения исследования содержания CgA. Если содержание CgA и гастрина не возвратилось к нормальным значениям после первого определения, то исследование следует повторить через 14 дней после прекращения приема ингибитора протонного насоса.
  
  Влияние на способность управления транспортными средствами/механизмами.
  Следует воздержаться от управления транспортными средствами и другими механизмами требующими повышенного внимания, из-за вероятности головокружений и нарушения зрения.

• Форма выпуска

  Таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой 40 мг.
  По 14 таблеток в блистер Алюминий ПВХ/ Алюминий ПВХ. 1 или 2 блистера вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.
  По 7 таблеток в блистере, вложенном в складывающуюся картонную обложку. По 1 или 4картонных обложки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

• Условия выпуска из аптек

  Отпускают по рецепту.

• Анатомо-терапевтическо-химическая классификация

  A02BC02 Пантопразол

• Международная классификация болезней

  K25 Язва желудка

  K26 Язва двенадцатиперстной кишки

  K27 Пептическая язва неуточненной локализации

  K29.7 Гастрит неуточненный

  K86.8.3* Синдром Золлингера-Эллисона