Сермион 4мг. 4шт. лиофилизат для приготовления раствора 4мл. флакон с растворителем в null

1 флакон с лиофилизатом содержит:

Действующее вещество:

Ницерголин — 4 мг;

Вспомогательные вещества:

Лактозы моногидрат 40 мг, винная кислота 1,04 мг.

1 ампула с растворителем содержит:

Натрия хлорид 34 мг, бензалкония хлорид 0,2 мг, вода для инъекций q.s. до 4 мл.

Лиофилизат: лиофилизированный порошок или пористая масса белого цвета.

Растворитель: прозрачная бесцветная жидкость.

Ницерголин — производное эрголина, улучшает метаболические и гемодинамические процессы в головном мозге, снижает агрегацию тромбоцитов и улучшает гемореологические показатели, повышает скорость кровотока в верхних и нижних конечностях. Ницерголин проявляет α₁‑адреноблокирующее действие, приводящее к улучшению кровотока, и оказывает прямое воздействие на церебральные нейротрансмиттерные системы — норадренергическую, дофаминергическую и ацетилхолинергическую. На фоне применения препарата увеличивается активность норадренергической, дофаминергической и ацетилхолинергической церебральных систем, что способствует оптимизации когнитивных процессов. В результате длительной терапии ницерголином наблюдается стойкое улучшение когнитивных функций и уменьшение выраженности поведенческих нарушений, связанных с деменцией.

Основные продукты метаболизма ницерголина: 1,6‑диметил-8β‑гидроксиметил-10α‑метоксиэрголин (MMDL, продукт гидролиза) и 6‑метил-8β‑гидроксиметил-10α‑метоксиэрголин (MDL, продукт деметилирования под действием изофермента CYP2D6). Соотношение значений площади под кривой «концентрация–время» (AUC) для MMDL и MDL при внутривенном введении ницерголина указывает на выраженный метаболизм при «первом прохождении» через печень. Исследования подтверждают отсутствие накопления других метаболитов (включая MMDL) в крови. Прием пищи или лекарственная форма не оказывают существенного влияния на степень и скорость всасывания ницерголина. Ницерголин активно (>90%) связывается с белками плазмы, причем степень его сродства к α₁‑кислому гликопротеину больше, чем к сывороточному альбумину. Объем распределения ницерголина достаточно велик — >105 литров, что, вероятно, связано с его метаболизмом в крови и распределением в клетки крови и/или ткани. Фармакокинетика ницерголина при применении доз до 60 мг носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациента.

Ницерголин выводится в форме метаболитов, в основном, почками (примерно 80% от общей дозы), и в небольшом количестве (10–20%) — через кишечник. У больных с тяжелой почечной недостаточностью наблюдалось значительное снижение степени выведения продуктов метаболизма с мочой по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.

Умеренные когнитивные нарушения у пожилых людей с сосудистой патологией, в том числе при деменции.

Недавно перенесенный инфаркт миокарда, острое кровотечение, выраженная брадикардия, нарушение ортостатической регуляции, повышенная чувствительность к ницерголину, другим производным эрготамина или другим компонентам препарата, возраст до 18 лет, беременность, период грудного вскармливания.

С осторожностью

Гиперурикемия или подагра в анамнезе и/или в сочетании с лекарственными средствами, которые нарушают метаболизм или выведение мочевой кислоты. Одновременный прием с агонистами симпатомиметиков (альфа‑ и бета‑).

В связи с отсутствием специальных исследований в период беременности Сермион^® противопоказан.

На время применения препарата необходимо отказаться от грудного вскармливания, так как ницерголин и продукты его метаболизма проникают в молоко матери.

В исследованиях на животных не отмечали влияния ницерголина на фертильность.

Внутримышечно: 2–4 мг (2–4 мл) два раза в сутки.

Внутривенно: медленная инфузия 4–8 мг в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида или раствора декстрозы 5%–10%; по назначению врача эту дозу можно вводить несколько раз в день.

Внутриартериально: 4 мг в 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида; препарат вводят в течение 2 минут.

Восстановленный раствор рекомендуется использовать сразу после приготовления. Доза, длительность терапии и способ введения зависят от характера заболевания. В некоторых случаях предпочтительно начать терапию с парентерального введения, а затем перейти на прием препарата внутрь для поддерживающего лечения.

Больным с нарушением функции почек (сывороточный креатинин ≥2 мг/дл) Сермион^® рекомендуется применять в более низких терапевтических дозах.

Была отмечена связь развития фиброза (например, легочного, сердечного, клапанов сердца и ретроперитонеального) при применении алкалоидов спорыньи, обладающих агонистической активностью по отношению к 5‑HT_2β рецепторам серотонина.

Симптомы эрготизма (включая тошноту, рвоту, диарею, боль в области живота и периферическую вазоконстрикцию) отмечались при приеме некоторых алкалоидов спорыньи и их производных.

Симптомы

Преходящее выраженное снижение АД.

Лечение

Специального лечения обычно не требуется, больному достаточно на несколько минут принять горизонтальное положение. В исключительных случаях при резком нарушении кровоснабжения головного мозга и сердца рекомендуется введение симпатомиметических средств под постоянным контролем АД.

Сермион^® может усиливать действие гипотензивных средств.

Сермион^® метаболизируется под действием изофермента CYP2D6, поэтому нельзя исключить возможность его взаимодействия с препаратами, которые метаболизируются при участии этого же фермента.

При применении ницерголина с ацетилсалициловой кислотой, возможно увеличение времени кровотечения.

Ницерголин влияет на метаболизм и экскрецию мочевой кислоты, в связи с чем, следует соблюдать осторожность при его применении с препаратами, влияющими на метаболизм мочевой кислоты.

Ницерголин потенцирует действие бета‑адреноблокаторов на сердце.

Ницерголин обладает антагонистическим действием по отношению к сосудосуживающему эффекту симпатомиметиков посредством его альфа‑адреноблокирующего влияния.

В клинических исследованиях было показано, что при однократном или многократном применении ницерголина может отмечаться снижение систолического и в большей степени диастолического артериального давления у пациентов с нормальными показателями и с повышенным артериальным давлением. Эти результаты могут варьировать, так как другие исследования не показали изменения в значениях артериального давления. Больным рекомендуется находиться в горизонтальном положении в течение нескольких минут после инъекции препаратом Сермион^®, особенно в начале лечения, из-за возможного выраженного снижения АД.

Была отмечена связь развития фиброза (например, легочного, сердечного, клапанов сердца и ретроперитонеального) при применении алкалоидов спорыньи, обладающих агонистической активностью по отношению к 5‑HT_2β рецепторам серотонина.

Симптомы эрготизма (включая тошноту, рвоту, диарею, боль в области живота и периферическую вазоконстрикцию) отмечались при приеме некоторых алкалоидов спорыньи и их производных.

Врачи должны иметь представление о возможных симптомах передозировки препаратами спорыньи до назначения этого класса препаратов.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Несмотря на то, что Сермион^® улучшает реакцию и концентрацию внимания, его воздействие на способность управлять автотранспортом и пользоваться сложной техникой специально не изучалось. В любом случае, следует соблюдать осторожность, учитывая характер основного заболевания, особенно принимая во внимание, что в некоторых случаях могут развиться головокружение или сонливость.

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций, 4 мг.

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций: по 4 мг ницерголина в бесцветном стеклянном флаконе типа I, укупоренном резиновой пробкой и запечатанном алюминиевым колпачком с вкладышем в виде пластикового диска.

Растворитель: по 4 мл в бесцветной стеклянной ампуле типа I.

По 1 флакону с лиофилизатом и 1 ампуле с растворителем вместе с инструкцией по применению помещают в индивидуальную картонную пачку, состоящую из двух отделений, с контролем первого вскрытия или без него.

4 индивидуальные картонные пачки помещают в общую картонную пачку с контролем первого вскрытия или без него.

Отпускают по рецепту.