Вилдус 50мг. 56шт. таблетки для внутреннего применения в Санкт-Петербург

Инструкция

• Состав

  1 табл.
  действующее вещество: вилдаглиптин 50 мг
  вспомогательные вещества, наличие которых необходимо учитывать: лактоза безводная
  вспомогательные вещества (полный перечень): МКЦ; лактоза безводная; карбоксиметилкрахмал натрия тип А; магния стеарат

• Фармдействия

  Гипогликемическое, ингибирующее ДПП-4.

• Описание лекарственной формы

  Круглые, плоские таблетки белого или почти белого цвета с фаской и гравировкой «50» на одной стороне.

• Фармгруппы

  Гипогликемическое средство для перорального применения, дипептидилпептидазы-4 ингибитор [Гипогликемические синтетические и другие средства]

• Фармакодинамика

  Гипогликемическое средство. Вилдаглиптин - представитель класса стимуляторов островкового аппарата поджелудочной железы, селективно ингибирует фермент дипептидилпептидазу-4 (ДПП-4). Быстрое и полное ингибирование активности ДПП-4 (> 90%) вызывает повышение как базальной, так и стимулированной приемом пищи секреции глюкагоноподобного пептида 1 типа (ГПП-1) и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП) из кишечника в системный кровоток в течение всего дня.
  
  Увеличивая уровни ГПП-1 и ГИП, вилдаглиптин вызывает повышение чувствительности β-клеток поджелудочной железы к глюкозе, что приводит к улучшению глюкозозависимой секреции инсулина. При применении вилдаглиптина в дозе 50-100 мг/сут у больных с сахарным диабетом 2 типа отмечается улучшение функции β-клеток поджелудочной железы. Степень улучшения функции β-клеток зависит от степени их исходного повреждения; так у лиц, не страдающих сахарным диабетом (с нормальным уровнем глюкозы в плазме крови) вилдаглиптин не стимулирует секрецию инсулина и не снижает уровень глюкозы.
  
  Повышая уровни эндогенного ГПП-1, вилдаглиптин увеличивает чувствительность α-клеток к глюкозе, что приводит к улучшению глюкозозависимой регуляции секреции глюкагона. Снижение уровня избыточного глюкагона во время еды, в свою очередь, вызывает уменьшение инсулинорезистентности.
  
  Увеличение соотношения инсулин/глюкагон на фоне гипергликемии, обусловленное повышением уровней ГПП-1 и ГИП, вызывает уменьшение продукции глюкозы печенью как в прандиальный период, так и после приема пищи, что приводит к снижению уровня глюкозы в плазме крови.
  
  Кроме того, на фоне применения вилдаглиптина отмечается снижение уровня липидов в плазме крови, однако этот эффект не связан с его действием на ГПП-1 или ГИП и улучшением функции β-клеток поджелудочной железы.
  
  Известно, что повышение уровня ГПП-1 может приводить к замедлению опорожнения желудка, однако на фоне применения вилдаглиптина подобного эффекта не наблюдается.
  
  При применении вилдаглиптина у 5795 больных с сахарным диабетом 2 типа в течение от 12 до 52 недель в качестве монотерапии или в комбинации с метформином, производными сульфонилмочевины, тиазолидиндионом, или инсулином отмечается достоверное длительное снижение концентрации гликированного гемоглобина (HbA1с) и глюкозы крови натощак.

• Фармакокинетика

  Вилдаглиптин быстро абсорбируется при приеме внутрь с абсолютной биодоступностью 85%. В терапевтическом диапазоне доз увеличение Cmax вилдаглиптина в плазме и AUC практически прямо пропорционально повышению дозы.
  
  После приема внутрь натощак время достижения Cmax вилдаглиптина в плазме крови составляет 1 ч 45 мин. При одновременном приеме с пищей скорость абсорбции снижается незначительно: отмечается уменьшение Cmax на 19% и увеличение времени ее достижения до 2 ч 30 мин. Однако прием пищи не оказывает влияния на степень абсорбции и AUC.
  
  Связывание вилдаглиптина с белками плазмы низкое (9.3%). Эквивалентно распределяется между плазмой и эритроцитами. Распределение вилдаглиптина происходит предположительно экстраваскулярно, Vd в равновесном состоянии после в/в введения составляет 71 л.
  
  Биотрансформация является основным путем выведения вилдаглиптина. В организме у человека подвергается превращению 69%. Основной метаболит - LAY151 (57% дозы) фармакологически неактивен и является продуктом гидролиза циано-компонента. Около 4% подвергается амидному гидролизу. В экспериментальных исследованиях отмечается положительное влияние ДПП-4 на гидролиз активного вещества. Вилдаглиптин не метаболизируется при участии изоферментов цитохрома Р450, не является субстратом, не ингибирует и не индуцирует данные изоферменты.
  
  После приема внутрь около 85% выводится почками и 15% - через кишечник, почечная экскреция неизмененного вилдаглиптина составляет 23%. T1/2 после приема внутрь составляет около 3 ч независимо от дозы.

• Показания

  Сахарный диабет 2 типа (в сочетании с диетотерапией и физическими упражнениями):
  
  в качестве монотерапии в случае неэффективности диетотерапии и физических упражнений у пациентов с противопоказанием к применению метформина или в случае неэффективности метформина;
  в комбинации с метформином в качестве начальной медикаментозной терапии при недостаточной эффективности диетотерапии и физических упражнений;
  в составе двухкомпонентной комбинированной терапии с метформином, производными сульфонилмочевины, тиазолидиндионом или с инсулином в случае неэффективности диетотерапии, физических упражнений и монотерапии этими препаратами;
  в составе тройной комбинированной терапии: в комбинации с производными сульфонилмочевины и метформином, у пациентов, ранее получавших терапию производными сульфонилмочевины и метформином на фоне диетотерапии и физических упражнений и не достигших контроля гликемии;
  в составе тройной комбинированной терапии: в комбинации с инсулином и метформином, у пациентов, ранее получавших инсулин и метформин на фоне диетотерапии и физических упражнений и не достигших адекватного контроля гликемии.

• Противопоказания

  Повышенная чувствительность к вилдаглиптину и любым другим компонентам препарата.
  Наследственная непереносимость галактозы, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
  Беременность (в связи с недостатком соответствующих данных).
  Грудное вскармливание (в связи с недостатком соответствующих данных).
  Сахарный диабет 1 типа.
  Острый или хронический метаболический ацидоз (включая диабетический кетоацидоз в сочетании с комой или без таковой). Диабетический кетоацидоз должен корректироваться инсулинотерапией. Лактоацидоз (в том числе в анамнезе).
  Нарушения функции печени, включая пациентов с повышенной активностью «печеночных» ферментов (аланинаминотрансферазы (АЛТ) или аспартатаминотрансферазы (ACT) в 3 и более раз выше верхней границы нормы (ЗхВГН).
  Хроническая сердечная недостаточность (ХСН) IV функционального класса (ФК) по функциональной классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (NYHA) (ввиду отсутствия данных клинических исследований о применении вилдаглиптина у этой группы пациентов).
  Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность препарата не установлены).
  
  С осторожностью
  
  Рекомендуется с осторожностью применять препарат у пациентов с острым панкреатитом в анамнезе.
  
  Поскольку опыт применения вилдаглиптина у пациентов с терминальной стадией ХБП, находящихся на гемодиализе или проходящих процедуру гемодиализа, ограничен, препарат рекомендуется применять с осторожностью у данной категории пациентов.
  
  Поскольку данные о применении вилдаглиптина у пациентов с ХСН III ФК по классификации NYHA ограничены и не позволяют сделать окончательный вывод, рекомендуется с осторожностью применять вилдаглиптин у пациентов данной категории.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения вилдаглиптина при беременности и в период лактации не проводилось, поэтому не следует применять вилдаглиптин при беременности и в период грудного вскармливания.
  
  При нарушениях обмена глюкозы у беременных женщин отмечается повышение риска развития врожденных аномалий, а также частоты неонатальной заболеваемости и смертности.
  
  Неизвестно, выделяется ли вилдаглиптин с грудным молоком у человека.

• Способ применения и дозы

  Внутрь, независимо от приема пищи.
  
  Дозу 50 мг/сут следует принимать 1 раз в день утром, дозу 100 мг/сут следует делить на 2 приема — по 50 мг утром и вечером. В случае пропуска приема препарата следует принять пропущенную дозу как можно скорее. При этом следует избегать принятия удвоенной дозы в один день.
  
  Режим дозирования. Дозу препарата Вилдус® следует подбирать индивидуально в зависимости от эффективности и переносимости. Рекомендуемая доза препарата Вилдус® — 50 мг 1 или 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 100 мг.
  
  Рекомендуемая доза препарата в монотерапии или в составе комбинированной терапии с метформином, тиазолидиндионом или инсулином (в комбинации с метформином или без метформина), составляет 50 мг или 100 мг/сут.
  
  Рекомендуемая доза препарата Вилдус® в составе двойной комбинированной терапии с препаратами сульфонилмочевины составляет 50 мг 1 раз в сутки, утром. В этой популяции пациентов эффективность препарата Вилдус® в дозе 100 мг/сут была сходной с таковой в дозе 50 мг/сут.
  
  Рекомендованная доза препарата Вилдус® в составе тройной комбинированной терапии (вилдаглиптин + производные сульфонилмочевины + метформин) составляет 100 мг/сут.
  
  Если цели гликемического контроля не достигнуты на фоне применения максимальной суточной дозы 100 мг, следует рассмотреть возможность добавления к терапии препаратом Вилдус® других гипогликемических препаратов, таких как метформин, производные сульфонилмочевины, тиазолидиндионы или инсулин.
  
  Особые группы пациентов
  
  Пациенты с нарушением функции почек. У пациентов с нарушением функции почек легкой степени (СКФ >60 мл/мин/1,73 м2) и средней степени с СКФ 50–60 мл/мин/1,73 м2 не требуется коррекции режима дозирования препарата. У пациентов с нарушением функции почек средней (СКФ 30–50 мл/мин/1,73 м2) и тяжелой степени (СКФ <30 мл/мин/1,73 м2), включая терминальную стадию хронической болезни почек, у пациентов, находящихся на гемодиализе или проходящих процедуру гемодиализа, препарат следует применять в дозе 50 мг 1 раз в сутки.
  
  Дети. Поскольку опыта применения препарата Вилдус® у детей и подростков младше 18 лет нет, не рекомендуется применять препарат у пациентов данной категории.
  
  Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста не требуется коррекция режима дозирования препарата Вилдус®.

• Побочные действия

  Со стороны пищеварительной системы: иногда - запоры; редко - нарушения функции печени (включая гепатит) бессимптомного течения; при комбинации с инсулином часто - тошнота, метеоризм, ГЭРБ.
  
  Со стороны ЦНС: часто - тремор, головокружение, головная боль.
  
  Со стороны обмена веществ: часто - гипогликемия, увеличение массы тела.
  
  Аллергические реакции: редко - ангионевротический отек (чаще при комбинации с ингибиторами АПФ).
  
  Прочие: часто - астения, периферические отеки.

• Передозировка

  Вилдаглиптин хорошо переносится при применении в дозе до 200 мг/сут.
  
  При применении препарата в дозе 400 мг/сут может наблюдаться боль в мышцах, редко легкие и транзиторные парестезии, лихорадка, отеки и транзиторное повышение активности липазы (выше ВГН в 2 раза). При увеличении дозы вилдаглиптина до 600 мг/сут возможно развитие отеков конечностей, сопровождающихся парестезиями и повышением активности креатинфосфокиназы, С-реактивного белка и миоглобина, активности ACT. Все симптомы передозировки и изменения лабораторных показателей обратимы после прекращения применения препарата.
  
  Выведение препарата из организма с помощью диализа маловероятно. Однако основной гидролизный метаболит вилдаглиптина (LAY151) может быть удален из организма путем гемодиализа.

• Взаимодействие

  Вилдаглиптин обладает низким потенциалом лекарственного взаимодействия.
  
  Поскольку вилдаглиптин не является субстратом ферментов цитохрома Р450 (CYP), а также не ингибирует и не индуцирует эти ферменты, взаимодействие вилдаглиптина с лекарственными препаратами, которые являются субстратами, ингибиторами или индукторами Р450 (CYP), маловероятно. При одновременном применении вилдаглиптин также не влияет на скорость метаболизма препаратов, являющихся субстратами ферментов: CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 и CYP3A4/5.
  
  Клинически значимого взаимодействия вилдаглиптина с препаратами, наиболее часто используемыми при лечении СД 2 (глибенкламидом, пиоглитазоном, метформином) или обладающими узким терапевтическим диапазоном (амлодипином, дигоксином, рамиприлом, симвастатином, валсартаном, варфарином) не установлено.
  
  Тиазиды, глюкокортикостероиды, препараты гормонов щитовидной железы, симпатомиметики могут снижать гипогликемическое действие вилдаглиптина, как и других пероральных противодиабетических препаратов.
  
  Частота развития ангионевротического отека была выше при одновременном применении вилдаглиптина с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, при этом была сходной с таковой в контрольной группе. В большинстве случаев ангионевротический отек был средней степени тяжести и разрешался самостоятельно в ходе продолжения терапии вилдаглиптином.

• Особые указания

  Не рекомендуется применять у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, в т.ч. при повышении активности АЛТ или АСТ > 2.5 раза выше ВГН.
  
  Не рекомендуется применять у пациентов с умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (включая терминальную стадию почечной недостаточности и необходимостью проведения гемодиализа), т.к. данные о безопасности применения у данной категории пациентов ограничены.
  
  Перед началом лечения, а также регулярно (1 раз в 3 месяца) в ходе первого года лечения, рекомендуется определять биохимические показатели функции печени. В случае выявления повышенной активности аминотрансфераз, этот результат следует подтвердить повторным исследованием, а затем регулярно проводить определение биохимических показателей функции печени до тех пор, пока они не нормализуются. Если превышение активности АСТ или АЛТ в 3 раза и более ВГН подтверждено повторным исследованием, то вилдаглиптин рекомендуется отменить.
  
  При развитии желтухи или других признаков нарушения функции печени терапию вилдаглиптином следует немедленно прекратить. После нормализации показателей функции печени лечение возобновлять нельзя.
  
  При необходимости инсулинотерапии вилдаглиптин применяют только в комбинации с инсулином.
  
  Вилдаглиптин не следует применять для лечения сахарного диабета 1 типа или для лечения диабетического кетоацидоза.
  
  Использование в педиатрии
  
  Эффективность и безопасность применения вилдаглиптина у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.
  
  Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
  
  При развитии головокружения на фоне лечения препаратом пациентам не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности (в т.ч. управлением транспортными средствами).

• Форма выпуска

  Таблетки 50мг 56шт.

• Условия выпуска из аптек

  По рецепту.