Активное вещество: аминофиллина (эуфиллина) — 150 мг;

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 48,4 мг, кальция стеарат — 1,6 мг.

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с фаской.

Аденозинергические средства

Аминофиллин - бронходилатирующее средство, производное ксантина; ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях циклического аденозинмонофосфата, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой муску-латуры.

Расслабляет мускулатуру бронхов, увеличивает мукоцилиарный клиренс, усиливает сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты.

Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и число сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов, главным образом, сосудов мозга, кожи и почек.

Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает сопротивление в сосудах легких, снижает давление в «малом» круге кровообращения. Увеличивает почеч-ный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбо-цитов и простагландин Е2 (PgE2)), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.

Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока.
При использовании в больших дозах обладает энилептогенным действием.

Абсорбция
После приема внутрь быстро и полно всасывается, биодоступность - 90-100 %. Пища снижает скорость абсорбции, не влияя на ее величину (большие объемы жидкости и бел-ки ускоряют процесс). Чем выше принятая доза, тем ниже скорость абсорбции. Время достижения максимальной концентрации (Сmax) - 1-2 ч.

Распределение
Объем распределения находится в диапазоне 0,3-0,7 л/кг (30-70 % от «идеальной» массы тела), в среднем 0,45 л/кг. Связь с белками плазмы у взрослых - 60 %, у больных циррозом печени - 36 %. Проникает в грудное молоко (10 % от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери).
Бронходилатирующие свойства теофиллин проявляет в концентрациях от 5 до 20 мкг/мл в плазме крови. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови 5-10 мкг/мл.

Метаболизм
Метаболизируется при физиологических значениях рН с высвобождением свободного теофиллина, который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р450. Основными метаболитами являются 1,3-диметил-мочевая кислота (около 40 %); 3-метил-ксантин (около 36 %) и 1-метилмочевая кислота (около 17 %). Фармакологически активным из них является 3-метилксантин (но слабее, чем теофиллин).

Кофеин является активным метаболитом и образуется в небольших количествах. У детей старше 3 лет и у взрослых (в отличие от детей более младшего возраста) феномен кумуля-ции кофеина отсутствует.

Выведение
Период полувыведения препарата (Т ½ ) у детей старше 6 месяцев - 3-5 ч; у взрослых - 7-9 ч; у «курильщиков» (20-40 сигарет в сут) - 4-5 ч (после отказа от курения нормализация фармакокинетики - через 3-4 месяца); у взрослых с хронической обструктивной болезнью легких, «легочным» сердцем, легочно-сердечной недостаточностью, с заболеваниями печени - свыше 24 ч. Выводится почками.

Бронхообструктивный синдром любого генеза: бронхиальная астма (препарат выбора у пациентов с бронхиальной астмой физического напряжения и как дополнительное средство при других формах), хроническая обструктивная болезнь легких, эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит, легочная гипертензия, «легочное» сердце, ночное апноэ.

Гиперчувствительность к теофиллину и/или этилендиамину, или к любому из вспомогательных веществ препарата, а также к другим производным ксантина: кофеин, пентоксифиллин, теобромин, эпилепсия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения), гастрит с повышенной кислотностью, артериальная гипер- или гипотензия тяжелого течения, тахиаритмии, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, тяжелая коронарная недостаточность (острая фаза инфаркта миокарда, приступ стенокардии), порфирия, детский возраст (до 3 лет).

С осторожностью
Распространенный атеросклероз сосудов, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, частая желудочковая экстрасистолия, повышенная судорожная готовность, печеночная и/или почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в анамнезе), кровотечение из желудочно-кишечного тракта в недавнем анамнезе, неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции) или тиреотоксикоз, длительная гипер-термия, гастроэзофагеальный рефлюкс, гиперплазия предстательной железы, нестабильная стенокардия, вирусные инфекции, хронический алкоголизм, кистозный фиброз, беременность, период грудного вскармливания, пожилой возраст, детский возраст (старше 3 лет), одновременное применение с антикоагулянтами.

Применение препарата Эуфиллин в период беременности и грудного вскармливания возможно только в случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. В случае необходимости применения препарата в дозах, значительно превышающих среднетерапевтические, грудное вскармливание следует прекратить.

Внутрь, взрослым эуфиллин следует назначать по 150 мг на прием 1-3 раза в день после еды.

Детям внутрь следует назначать из расчета 7-10 мг/кг в сут в 4 приема. Длительность курса лечения - от нескольких дней до нескольких месяцев, в зависимости от течения за-болевания и переносимости препарата.
Высшие дозы эуфиллина для взрослых внутрь: разовая - 0,5 г, суточная - 1,5 г.
Высшие дозы для детей внутрь: разовая - 7 мг/кг, суточная - 15 мг/кг.

Нарушения со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор, судороги, ажитация.
Нарушения со стороны сердца: ощущение сердцебиения, тахикардия (в т.ч. у плода при приеме в III триместре беременности), аритмия, боль в области сердца, увеличение частоты приступов стенокардии.
Нарушения со стороны сосудов: снижение артериального давления.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в области эпигастрия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, диарея, при длительном приеме - снижение аппетита.
Нарушения со стороны иммунной системы: кожная сыпь, зуд, лихорадка.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: приливы крови к лицу, гипергликемия, гипокалиемия, гиперкальциемия, гиперурикемия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: боль в груди, тахипноэ, усиление диуреза, повышенное потоотделение, задержка мочи.

Симптомы
Снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в т.ч. с кровью), желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, тремор, судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки (особенно у детей без возникновения каких-либо предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение артериального давления, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией.

Лечение
Отмена препарата, промывание желудка, назначение активированного угля, слабительных лекарственных средств, промывание кишечника комбинацией полиэтиленгликоля и электролитов, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность невысока, перитонеальный диализ неэффективен), симптоматическая терапия (в т.ч. метоклопрамид и ондансетрон — при рвоте). При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования припадка — в/в диазепам 0,1–0,3 мг/кг (но не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте — метоклопрамид или ондансетрон (в/в).

Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минерало-кортикостероидов (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), ксантинов и средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность), бета-адреностимуляторов.

Передозировка и повышенный риск побочных эффектов может развиваться при совместном применении аминофиллина с пероральными контрацептивными препаратами, антибиотиками группы макролидов (особенно эритромицином, тролеандомицином, кларитромицином, джозамицином, спирамицином), хинолонами и фторхинолонами (особенно ципрофлоксацином, пефлоксацином), имипинемом (особенно со стороны центральной нервной системы - судороги), изониазидом, тиабендазолом, антагонистами кальция (верапамилом, дилтиаземом), пропранололом, мексилетином, пропафеноном, тиклопидином, циметидином, ранитидином, аллопуринолом, фебуксостатом, флувоксамином, рекомбинантным альфа-интерфероном, пэгинтерфероном, рофекоксибом, пентоксифиллином, дисульфирамом, фенипропаноламином, вакциной против гриппа и БЦЖ, ацикловиром и зафирлукастом. Может потребоваться снижение дозы препарата Эуфиллин. При совместном применении с препаратами, повышающими клиренс аминофиллина - барбитуратами (фенобарбитал, примидон), карбамазепином, фенитоином, рифампицином, рифапентином, сульфинпиразоном, ритонавиром, аминоглютетимидом, лекарственными средствами, содержащими гиперицин (препараты зверобоя продырявленного), снижается биодоступность и эффективность теофиллина - может потребоваться увеличение дозы препарата Эуфиллин.

Курение и употребление алкоголя также могут увеличивать клиренс теофиллина. Проти-водиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина. При совместном применении с другими ксантинсодержащими лекарственными средствами, Бетта-адреномиметиками и кофеином фармакологическое действие препарата усиливается. При одновременном применении аминофиллина с препаратами лития (лития карбонат), Бетта-адреноблокаторами, аденозином и бензодиазепинами возможно снижение их эффективности; при применении с диуретиками (фуросемидом) и галотаном - усиление их фарма-кологического действия.

Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих продуктов или напитков в период лечения.

Таблетки, 150 мг - 30 шт вместе с инструкцией по применению в уп.

По рецепту.

R03DA05 Аминофиллин

I27 Другие формы легочно-сердечной недостаточности
I50.1 Левожелудочковая недостаточность
J45 Астма
J98.8.0* Бронхоспазм