Индометацин 100мг. 10шт. суппозитории в Саянск г.

Инструкция

• Состав

  На один суппозиторий

  Действующее вещество:

  Индометацин — 50 мг или 100 мг.

  Вспомогательные вещества:

  Кремния диоксид коллоидный (аэросил А‑175, А‑300), касторовое масло, мочевина (карбамид), пропилпарагидроксибензоат (нипазол), полисорбат 80 (твин 80), жир твердый.

• Описание лекарственной формы

  Суппозитории белого с желтоватым или коричневатым оттенком цвета со слабым специфическим запахом, торпедообразной формы.

• Фармгруппы

  НПВС — Производные уксусной кислоты и родственные соединения

• Фармакодинамика

  Индометацин является производным индолуксусной кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее и антиагрегантное действие. Подавляет активность провоспалительных факторов, снижает агрегацию тромбоцитов. Угнетая циклооксигеназу 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов как в очаге воспаления, так и в здоровых тканях, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления. Устраняет или уменьшает болевой синдром ревматического и неревматического характера (в том числе при болях в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений; при воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает воспалительный отек на месте раны).

• Фармакокинетика

  Абсорбция — быстрая. Биодоступность при ректальном пути введения — 80–90%. Связь с белками плазмы — 90%, период полувыведения — 4,5 часа. Максимальная концентрация в плазме крови после введения препарата достигается через 30–120 минут.

  Метаболизируется, в основном, в печени, 70% выводится почками, причем 30% в неизмененном виде (метаболиты и неизмененное вещество — индометацин), 30% — через желудочно-кишечный тракт (в виде метаболитов). Не удаляется при диализе. Проникает в грудное молоко.

• Показания

  –        Острые и хронические боли при воспалительных и дегенеративных заболеваниях опорно-двигательного аппарата:

  •       ревматоидный артрит;

  •       ювенильный хронический артрит;

  •       анкилозирующий хронический спондилит (болезнь Бехтерева);

  •       подагрический артрит;

  •       псориатический артрит;

  •       болезнь Рейтера.

  –        Ревматические поражения мягких тканей:

  •       тендиниты;

  •       бурситы;

  •       тендобурситы;

  •       тендовагиниты.

  –        Дископатии, невриты, плекситы, радикулоневриты.

  –        Болевой синдром после травм и оперативных вмешательств, сопровождающихся воспалением.

  Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

• Противопоказания

  –        Повышенная чувствительность к индометацину или к любому из вспомогательных веществ препарата;

  –        Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе в анамнезе), крапивницы или ринита;

  –        Язвенная болезнь желудка и 12‑перстной кишки, воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона);

  –        Кровотечения (внутричерепное, из органов желудочно-кишечного тракта, в том числе ректальное);

  –        Проктит, геморрой;

  –        Врожденные пороки сердца (тяжелая коарктация аорты, атрезия легочной артерии, тяжелая тетрада Фалло), период после аортокоронарного шунтирования;

  –        Тяжелая сердечная недостаточность;

  –        Почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек;

  –        Печеночная недостаточность, активное заболевание печени;

  –        Нарушение свертываемости крови (в том числе гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям);

  –        Нарушение кроветворения (лейкопения и анемия);

  –        Подтвержденная гиперкалиемия;

  –        Заболевания зрительного нерва, нарушение цветового зрения, снижение слуха;

  –        Бронхиальная астма, отеки;

  –        Патология вестибулярного аппарата;

  –        Беременность и период грудного вскармливания;

  –        Детский возраст (безопасность и эффективность не установлены).

  С осторожностью

  Ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, хроническая сердечная недостаточность, дислипидемия, гиперлипидемия, сахарный диабет, тромбоцитопения, заболевания периферических артерий, артериальная гипертензия, курение, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина 30–60 мл/мин), цирроз печени с портальной гипертензией, гипербилирубинемия, язвенное поражение желудочно-кишечного тракта в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами:

  –        антикоагулянты (в том числе варфарин);

  –        антиагреганты (в том числе ацетилсалициловая кислота, клопидогрел);

  –        пероральные глюкокортикостероиды (в том числе преднизолон);

  –        селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в том числе циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин);

  –        психические расстройства, эпилепсия, паркинсонизм, депрессия;

  –        пожилой возраст.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Беременность

  Индометацин в период беременности противопоказан в связи с возможным развитием маловодия и/или патологии почек у новорожденных (неонатальная почечная дисфункция).

  Грудное вскармливание

  Индометацин выделяется с грудным молоком. При необходимости лечения препаратом, грудное вскармливание необходимо прекратить.

• Способ применения и дозы

  Ректально.

  Взрослые: после освобождения кишечника, по возможности глубоко в прямую кишку — по 50 мг 1–3 раза в сутки (50–150 мг индометацина) или 100 мг перед сном, во время приступа подагры до 200 мг в сутки.

  Максимальная суточная доза — 200 мг.

  Побочные действия можно уменьшить, используя минимальную эффективную дозу максимально возможным коротким курсом.

• Побочные действия

  Возможные побочные эффекты приведены согласно классификации MedDRA по нисходящей частоте возникновения:

  –          часто (≥1/100, <1/10);

  –          нечасто (≥1/1000, <1/100);

  –          редко (≥1/10000, <1/1000);

  –          очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения;

  –          частота не установлена.

  Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

  Часто: НПВП-гастропатия, абдоминальные боли, тошнота, рвота, диарея, изжога, обострение колита.

  Редко: гастриты.

  Частота не установлена: запоры, мелена, кровоизлияния и язвы.

  При длительном применении в больших дозах — изъязвление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта.

  Нарушения со стороны обмена веществ и питания:

  Часто: нарушение вкуса, анорексия, язвенный стоматит.

  Частота не установлена: снижение аппетита.

  Нарушения со стороны нервной системы:

  Очень часто: головная боль.

  Часто: головокружение, сонливость, быстрая утомляемость, усталость, раздражительность, депрессия.

  Нечасто: периферическая нейропатия, мышечная слабость, судороги, возбуждение, бессонница.

  Частота не установлена: периферическая невропатия.

  Нарушения со стороны органа зрения:

  Часто: диплопия, помутнение роговицы, нечеткость зрительного восприятия, конъюнктивит.

  Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:

  Часто: шум в ушах.

  Нечасто: снижение слуха.

  Нарушения со стороны сердца:

  Сердечная недостаточность, тахиаритмия, отечный синдром.

  Нарушения со стороны сосудов:

  Очень редко: повышение артериального давления.

  Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

  Часто: нарушение функции печени (повышение в крови концентрации билирубина, «печеночных» трансаминаз).

  Редко: гепатит с или без желтухи.

  Очень редко: фульминантный гепатит.

  Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

  Нечасто: периферические отеки (особенно у пациентов с артериальной гипертензией или почечной недостаточностью).

  Очень редко: интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз, нарушение функции почек, протеинурия, гематурия.

  Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

  Очень редко: кровотечение (желудочно-кишечное, десневое, маточное, геморроидальное), анемия (в том числе гемолитическая и апластическая), лейкопения, агранулоцитоз, эозинофилия, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

  Нарушения со стороны иммунной системы:

  Очень редко: кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, бронхоспазм; в единичных случаях — токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактический шок.

  Частота не установлена: астматические приступы, буллезные высыпания, пурпура аллергического типа, синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек; в единичных случаях — фотосенсибилизация.

  Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

  Очень редко: узловатая эритема.

  Частота не установлена: покраснение кожи, экзема, эксфолиативный дерматит.

  Лабораторные и инструментальные данные:

  Агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, глюкозурия, гиперкалиемия, гипергликемия.

  Общие расстройства и нарушения в месте введения:

  Асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями), раздражение, жжение, зуд, тяжесть в аноректальной области, обострение геморроя, усиление потоотделения.

• Передозировка

  Симптомы

  Тошнота, рвота, сильная головная боль, головокружение, нарушение памяти, дезориентация. В тяжелых случаях парестезии, онемение конечностей, судороги.

  Лечение

  Быстрое выведение препарата из организма, симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.

• Взаимодействие

  Повышает концентрацию в плазме дигоксина, фенитоина, метотрексата и препаратов лития, что может привести к усилению токсичности.

  Совместное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксичных эффектов.

  Этанол, колхицин, глюкокортикостероиды и кортикотропин повышают риск развития гастроинтестинальных осложнений, сопровождаемых кровотечениями.

  Усиливает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины, инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств.

  Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, тромболитиков (алтеплазы, стрептокиназы и урокиназы) — повышается риск развития кровотечений.

  Снижает эффект диуретиков, на фоне применения калийсберегающих диуретиков (например, триамтерена) возрастает риск гиперкалиемии.

  Снижает эффективность урикозурических, гипотензивных (в том числе бета-адреноблокаторов) к мочегонных лекарственных средств (салуретиков).

  Усиливает побочные эффекты метотрексата, глюкокортикостероидов, ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных препаратов.

  Ослабляет действие ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, повышается риск функционального нарушения почек.

  Циклоспорин и препараты золота повышают нефротоксичность индометацина (очевидно за счет подавления синтеза простагландинов в почках).

  Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин повышают риск развития гипопротромбинемии и опасность кровотечений.

  Снижает элиминацию пенициллинов.

  При совместном применении с пробенецидом выведение индометацина замедляется.

  Антациды и колестирамин снижают абсорбцию индометацина.

  Усиливает токсичность зидовудина (за счет ингибирования метаболизма).

  Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

  Мифепристон: следует избегать одновременного применения мифепристона и нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе индометацина), так как возможно снижение эффективности метода медикаментозного аборта при их совместном применении.

  Пентоксифиллин: одновременное применение с пентоксифиллином повышает уровень развития кровотечений.

  Антибиотики хинолинового ряда: с осторожностью использовать пациентам, принимающим антибактериальные лекарственные препараты хинолонового ряда, так как повышается риск развития нейротоксических реакций хинолонов.

• Особые указания

  При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи) следует прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу.

  Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

  После двух недель применения препарата необходим контроль показателей функции печени (активность «печеночных» трансаминаз), почек и контроль картины периферической крови. При необходимости определения 17‑кетостероидов препарат следует отменить за 48 часов до исследования.

  Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

  В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

• Форма выпуска

  Суппозитории ректальные 50 мг и 100 мг.

  По 5 суппозиториев помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной, пленки ПВХ/ПЭ.

  По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению препарата в пачку из картона.

• Условия выпуска из аптек

  Отпускают по рецепту.

• Анатомо-терапевтическо-химическая классификация

  M01AB01 Индометацин

• Международная классификация болезней

  G54 Поражения нервных корешков и сплетений

  G54.1 Поражения пояснично-крестцового сплетения

  G54.9 Поражение нервных корешков и сплетений неуточненное

  M02.3 Болезнь Рейтера

  M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный

  M07.3 Другие псориатические артропатии (L40.5+)

  M08 Юношеский [ювенильный] артрит

  M10.9 Подагра неуточненная

  M45 Анкилозирующий спондилит

  M53.9 Дорсопатия неуточненная

  M65 Синовиты и тендосиновиты

  M71 Другие бурсопатии

  M77.9 Энтезопатия неуточненная

  M79.2 Невралгия и неврит неуточненные

  N94.6 Дисменорея неуточненная

  R52.0 Острая боль

  R52.1 Постоянная некупирующаяся боль