Карбамазепин алси 200мг. 40шт. таблетки в Шагонар

Инструкция

• Состав

  1 таб
  Действующее вещество: карбамазепин 200 мг
  Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 80.5 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 16.4 мг, повидон K17 - 14.4 мг, тальк - 3.1 мг, магния стеарат - 3.1 мг, полисорбат 80 - 2.5 мг.

• Фармдействия

  Анальгезирующее, антипсихотическое, нормотимическое, противосудорожное, противоэпилептическое, тимолептическое.

• Описание лекарственной формы

  Круглые таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с риской и фаской.

• Фармгруппы

  Противоэпилептические средства

• Фармакодинамика

  Карбамазепин является дибензоазепиновым производным. Наряду с противоэпилептическим, препарат обладает также нейротропным и психотропным действием.
  
  Механизм действия карбамазепина к настоящему времени объяснен лишь частично. Карбамазепин стабилизирует мембраны перевозбужденных нейронов, подавляет серийные разряды нейронов и снижает синаптическую передачу возбуждающих импульсов. Вероятно, основным механизмом действия карбамазепина является предотвращение повторного возникновения в деполяризованных нейронах натрий-зависимых потенциалов действия за счет блокады открытых потенциалзависимых натриевых каналов.
  
  При применении в качестве монотерапии у пациентов с эпилепсией (в особенности у детей и подростков), было отмечено психотропное действие карбамазепина, включавшее положительное влияние на симптомы тревоги и депрессии, а также снижение раздражительности и агрессивности.
  
  В отношении влияния карбамазепина на когнитивные и психомоторные функции нет однозначных данных.
  
  Как нейротропное средство карбамазепин эффективен при ряде неврологических заболеваний. Так, например, при идиопатической и вторичной невралгии тройничного нерва он предупреждает появление пароксизмальных болевых приступов.
  
  При синдроме алкогольной абстиненции карбамазепин повышает порог судорожной готовности, который при данном состоянии обычно снижен, и уменьшает выраженность клинических проявлений синдрома, таких как повышенная возбудимость, тремор, нарушения походки.
  
  У больных несахарным диабетом карбамазепин уменьшает диурез и чувство жажды.
  
  
  Как психотропное средство карбамазепин эффективен при аффективных расстройствах, а именно, при лечении острых маниакальных состояний, при поддерживающем лечении биполярных аффективных (маниакально-депрессивных) расстройств (как в качестве монотерапии, так и в сочетании с нейролептическими средствами, антидепрессантами или препаратами лития), при приступах шизоаффективного психоза, при маниакальных приступах, где он применяется в комбинации с нейролептиками, а также при маниакально-депрессивном психозе с быстрыми циклами. Способность карбамазепина подавлять маниакальные проявления может быть обусловлена угнетением обмена дофамина и норадреналина.

• Фармакокинетика

  Всасывание
  
  После приема внутрь карбамазепин всасывается почти полностью, при приеме таблетированной формы всасывание происходит относительно медленно.
  
  После однократного приема карбамазепина средняя максимальная концентрация в плазме (Сmах) достигается через 12 ч. После однократного приема внутрь двух таблеток карбамазепина 200 мг, среднее значение Сmах неизмененного активного вещества составляет около 4,5 мкг/мл. Прием пищи существенно не влияет на скорость и степень всасывания карбамазепина.
  
  Равновесная концентрация карбамазепина в плазме достигается в течение 1-2 недель. Время ее достижения индивидуально и зависит от степени аутоиндукции ферментных систем печени карбамазепином, гетероиндукции другими, одновременно применяемыми лекарственными средствами, а также от состояния пациента до начала терапии, дозы препарата и длительности лечения.
  
  Наблюдаются существенные индивидуальные различия значений равновесных концентраций в терапевтическом диапазоне: у большинства больных эти значения колеблются от 4 до 12 мкг/мл (17-50 мкмоль/л).
  
  Распределение и связывание с белками плазмы крови
  
  Связывание карбамазепина с белками плазмы крови составляет 70-80%. Концентрация неизмененного карбамазепина в спинномозговой жидкости и слюне пропорциональна доле активного вещества, не связанного с белками плазмы (20-30%). Концентрация карбамазепина в грудном молоке составляет 25-60% от его значения в плазме крови. Карбамазепин проникает через плацентарный барьер. Учитывая полную абсорбцию карбамазепина, кажущийся объем распределения составляет 0,8-1,9 л/кг.
  
  Метаболизм
  
  Карбамазепин метаболизируется в печени. Основным путем биотрансформации является эпоксиддиольный путь, в результате чего образуются основные метаболиты: 10,11-трансдиоловое производное и его конъюгат с глюкуроновой кислотой. Превращение карбамазепин-10,11-эпоксида в карбамазепин-10,11-трансдиол в организме человека происходит при помощи микросомального фермента эпоксидгидролазы.
  
  Содержание карбамазепин-10,11-эпоксида (активного метаболита) составляет около 30% от концентрации карбамазепина в плазме. Основным изоферментом, обеспечивающим биотрансформацию карбамазепина в карбамазепин-10,11-эпоксид, является цитохром Р450 ЗА4. В результате этих метаболических реакций образуется также незначительное количество другого метаболита - 9-гидрокси-метил-10-карбамоилакридана.
  
  Другой важный путь метаболизма карбамазепина - образование под воздействием изофермента UGT2B7 различных моногидроксилированных производных, а также N-глюкуронидов.
  
  Выведение
  
  Период полувыведения неизмененного карбамазепина после однократного приема карбамазепина внутрь составляет в среднем около 36 ч, а после повторных приемов препарата - в среднем 16-24 ч в зависимости от длительности лечения (вследствие аутоиндукции монооксигеназной системы печени).
  
  Показано, что у пациентов, принимающих одновременно другие препараты, индуцирующие микросомальные ферменты печени (например, фенитоин, фенобарбитал), период полувыведения карбамазепина составляет в среднем 9-10 ч.
  
  При приеме внутрь карбамазепин-10,11-эпоксида средний период его полувыведения составляет примерно 6 часов.
  
  После однократного приема внутрь 400 мг карбамазепина 72% принятой дозы выводится с мочой и 28% с калом. Около 2% принятой дозы выводится с мочой в виде неизмененного карбамазепина, около 1% - в виде фармакологически активного 10,11-эпоксидного метаболита. После однократного приема внутрь 30% карбамазепина выводится с мочой в виде конечных продуктов эпоксиддиольного пути метаболизма.
  
  Особенности фармакокинетики у отдельных групп пациентов
  
  У детей, вследствие более быстрой элиминации карбамазепина, может потребоваться применение более высоких доз карбамазепина из расчета на килограмм массы тела, по сравнению со взрослыми.
  
  Нет данных, которые свидетельствовали бы о том, что фармакокинетика карбамазепина изменяется у пациентов пожилого возраста (по сравнению со взрослыми лицами молодого возраста).
  
  Данных о фармакокинетике карбамазепина у пациентов с нарушениями функции почек или печени до настоящего времени не имеется.

• Показания

  Эпилепсия:
  
  сложные или простые парциальные эпилептические приступы (с потерей или без потери сознания) с вторичной генерализацией или без нее;
  генерализованные тонико-клонические эпилептические приступы;
  смешанные формы эпилептических приступов.
  
  Карбамазепин, как правило, неэффективен при абсансах и миоклонус-эпилепсии.
  
  Острые маниакальные состояния и поддерживающая терапия биполярных аффективных расстройств с целью профилактики обострений или ослабления клинических проявлений обострения.
  
  Синдром алкогольной абстиненции.
  
  Идиопатическая невралгия тройничного нерва и невралгия тройничного нерва при рассеянном склерозе (типичная и атипичная).
  
  
  Идиопатическая невралгия языкоглоточного нерва.

• Противопоказания

  Повышенная чувствительность к карбамазепину или сходным в химическом отношении лекарственным препаратам (например, трициклическим антидепрессантам) или к любому другому компоненту препарата;
  
  атриовентрикулярная блокада;
  
  наличие в анамнезе эпизодов угнетения костномозгового кроветворения;
  
  печеночные порфирии (например, острая перемежающаяся порфирия, поздняя кожная порфирия, вариегатная порфирия);
  
  применение в комбинации с ингибиторами моноаминоксидазы (структурное сходство с трициклическими антидепрессантами);
  
  
  детский возраст до 4-х лет, для данной лекарственной формы.
  
  С осторожностью:
  
  Пациентам, в анамнезе которых имеются сведения о заболеваниях сердца (включая декомпенсированную хроническую сердечную недостаточность), печени (включая печеночную недостаточность), почек (включая почечную недостаточность), побочных гематологических реакциях на другие лекарственные средства или об отмене ранее проводившегося лечения препаратом Карбамазепин-АЛСИ, препарат следует назначать только после тщательного анализа соотношения между ожидаемым эффектом лечения и возможным риском терапии, и при обеспечении тщательного и регулярного контроля за состоянием пациентов.
  
  Следует с осторожностью назначать препарат:
  
  пациентам с гипонатриемией разведения, гипотиреозом;
  пожилым пациентам (учитывая возможность развития лекарственных взаимодействий и различную фармакокинетику противоэпилептических препаратов);
  пациентам со смешанными формами эпилептических приступов, включающими абсанс, типичный или атипичный, и миоклонические приступы (учитывая возможное усиление приступов), пациентам с повышенным внутриглазным давлением и гиперплазией предстательной железы (учитывая слабую м-холиноблокирующую активность карбамазепина).
  
  Учитывая лекарственные взаимодействия с другими препаратами и особенности фармакокинетики противоэпилептических препаратов, пожилым пациентам дозы следует подбирать с осторожностью.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Известно, что дети, рождающиеся у женщин с эпилепсией, чаще других предрасположены к нарушениям внутриутробного развития, включая пороки развития. Сообщалось о том, что карбамазепин, как и все основные противоэпилептические средства, способен повышать риск возникновения этих нарушений, хотя окончательного подтверждения этого, полученного в результате контролируемых исследований с применением карбамазепина в качестве монотерапии, до настоящего времени нет.
  
  Имеются сообщения о случаях врожденных заболеваний и пороков развития, включая незаращение дужек позвонков (spina bifida) и других врожденных аномалий: дефектов развития черепно-лицевых структур, сердечно-сосудистой и других систем органов, гипоспадия.
  
  Следует с осторожностью применять карбамазепин у беременных женщин с эпилепсией.
  
  В том случае, если женщина, получающая карбамазепин, забеременела или планирует забеременеть, или в случае необходимости назначения препарата в период беременности, следует тщательно сопоставить ожидаемый эффект терапии и возможные осложнения, особенно в первые 3 месяца беременности.
  
  При достаточной клинической эффективности женщинам детородного периода карбамазепин следует назначать в качестве монотерапии, так как частота развития врожденных анохмалий плода при применении комбинированной противоэпилептической терапии выше, чем при назначении препаратов в качестве монотерапии.
  
  Следует назначать карбамазепин в минимальной эффективной дозе. Рекомендуется регулярный контроль концентрации активного вещества в плазме крови.
  
  Пациенткам должна предоставляться информация о возможности повышения риска пороков развития и возможность пройти антенатальную диагностику.
  
  Во время беременности не следует прерывать эффективное противоэпилептическое лечение, поскольку прогрессирование заболевания может оказывать отрицательное влияние на мать и на плод.
  
  Известно, что во время беременности развивается дефицит фолиевой кислоты. Сообщалось о том, что противоэпилептические средства усиливают этот дефицит. Это может способствовать увеличению частоты врожденных дефектов у детей, рождающихся у женщин, принимающих противоэпилептические средства. Поэтому до и во время беременности рекомендуется дополнительный прием фолиевой кислоты.
  
  С целью профилактики повышенной кровоточивости у новорожденных женщинам в последние недели беременности, а также новорожденным рекомендуется назначать витамин К.
  
  Описано несколько случаев эпилептических приступов и/или угнетения дыхания у новорожденных, матери которых принимали препарат одновременно с другими противосудорожными средствами.
  
  Кроме того, сообщалось также о нескольких случаях рвоты, диареи и/или гипотрофии у новорожденных, матери которых получали карбамазепин. Возможно, эти реакции представляют собой проявления у новорожденных синдрома "отмены".
  
  Период грудного вскармливания
  
  Карбамазепин проникает в грудное молоко, концентрации в нем составляют 25-60% от концентрации в плазме крови. Поэтому следует сопоставить преимущества и возможные нежелательные последствия грудного вскармливания в условиях продолжающейся терапии карбамазепином. Женщины, принимающие препарат, могут кормить своих детей грудью, но при условии, что за ребенком будет установлено наблюдение в отношении развития возможных побочных реакций (например, выраженной сонливости, аллергических кожных реакций).

• Способ применения и дозы

  Внутрь.
  
  Препарат можно принимать во время еды, после еды или в промежутках между приемами пищи. Таблетки следует принимать с небольшим количеством жидкости. Препарат можно применять как в виде монотерапии, так и в составе комбинированной терапии.
  
  Учитывая лекарственные взаимодействия с другими препаратами и особенности фармакокинетики противоэпилептических препаратов, пожилым пациентам дозы препарата Карбамазепин-АЛСИ следует подбирать с осторожностью.
  
  Эпилепсия
  
  По возможности, препарат следует применять в виде монотерапии.
  
  Препарат не применяют при малых припадках (petit mal, абсанс) и миоклонических приступах.
  
  Лечение начинают с небольшой суточной дозы, которую в последующем медленно повышают до достижения оптимального эффекта.
  
  Доза карбамазепина подбирается индивидуально для достижения адекватного контроля судорожных состояний.
  
  Для подбора оптимальной дозы препарата рекомендуется определение концентрации активного вещества в плазме крови. При лечении эпилепсии необходима доза карбамазепина, соответствующая общей концентрации карбамазепина в плазме крови на уровне 4-12 мкг/мл (17-50 мкмоль /л).
  
  При добавлении препарата Карбамазепин-АЛСИ к другим принимаемым противоэпилептическим препаратам дозу препарата Карбамазепин-АЛСИ повышают постепенно. При необходимости проводят соответствующую коррекцию доз принимаемых препаратов.
  
  Начальная доза карбамазепина для взрослых составляет по 100-200 мг 1 или 2 раза в сутки. Затем дозу медленно повышают до достижения оптимального лечебного эффекта; обычно он достигается при дозе по 400 мг 2-3 раза в сутки.
  
  Некоторым пациентам может потребоваться увеличение суточной дозы до 1600 мг или 2000 мг.
  
  Невралгия тройничного нерва
  
  Начальная доза для взрослых составляет 200-400 мг в сутки. Ее медленно повышают до исчезновения болевых ощущений (обычно до дозы по 200 мг 3-4 раза в сутки). Затем дозу постепенно понижают до минимальной поддерживающей.
  
  Максимальная рекомендованная доза для взрослых составляет 1200 мг/сут.
  
  При разрешении болевого синдрома следует постепенно прекращать терапию препаратом до возникновения следующего болевого приступа.
  
  Рекомендуемая начальная доза для пожилых пациентов составляет 100 мг 2 раза в сутки, затем дозу медленно повышают до разрешения болевого синдрома, что обычно достигается при дозе по 200 мг 3-4 раза в сутки. Далее следует постепенно снижать дозу до минимальной поддерживающей. При невралгии тройничного нерва у данной категории пациентов максимальная рекомендованная доза составляет 1200 мг/сут. При разрешении болевого синдрома следует постепенно прекращать терапию препаратом до возникновения следующего болевого приступа.
  
  Синдром алкогольной абстиненции
  
  Средняя доза составляет по 200 мг 3 раза в сутки. В тяжелых случаях в течение первых нескольких дней доза может быть повышена (например, до дозы по 400 мг 3 раза в сутки).
  
  При тяжелых проявлениях алкогольной абстиненции лечение начинают с применения препарата в комбинации с препаратами, оказывающими седативное и снотворное действия (например, с клометиазолом, хлордиазепоксидом). После разрешения острой фазы лечение препаратом может быть продолжено в виде монотерапии.
  
  Острые маниакальные состояния и поддерживающее лечение аффективных (биполярных) расстройств
  
  Суточная доза составляют 400-1600 мг. Средняя суточная доза - 400-600 мг (в 2-3 приема).
  
  При остром маниакальном состоянии дозу следует повышать довольно быстро.
  
  При поддерживающей терапии биполярных расстройств в целях обеспечения оптимальной переносимости каждое следующее повышение дозы должно быть небольшим, суточная доза увеличивается постепенно.
  
  Прекращение приема препарата
  
  Внезапное прекращение приема препарата может спровоцировать эпилептические приступы, поэтому карбамазепин следует отменять постепенно в течение 6 месяцев и более. Если необходимо отменить препарат у пациента с эпилепсией, переход на другое противоэпилептическое средство должен осуществляться под прикрытием показанного в таких случаях препарата.
  
  Применение у детей
  
  
  Основное показание для применения карбамазепина у детей - эпилепсия. Данную лекарственную форму препарата следует применять для лечения тех же, что и у взрослых, форм эпилепсии у детей старше 4 лет.
  
  Лечение может быть начато с дозы 100 мг/сут; дозу повышают постепенно, не более, чем на 100 мг в неделю. Так как рекомендованная начальная доза для детей в возрасте 4 лет и младше составляет 20-60 мг/сут с постепенным повышением на 20-60 мг/сут через день, детям в возрасте 4 лет и младше целесообразно принимать карбамазепин в виде других лекарственных форм (суспензия).
  
  Поддерживающие дозы: для детей устанавливают из расчета 10-20 мг/кг массы тела в сутки (в несколько приемов).
  
  Возраст ребенка Суточная доза
  
  4-5 лет 200-400 мг
  
  6-10 лет 400-600 мг
  
  11-15 лет 600-1000 мг
  
  Так как в отношении применения препарата по другим показаниям у детей достаточного количества достоверной информации нет, режим дозирования препарата рекомендовано подбирать в соответствии с возрастом и весом ребенка, не превышая указанные в таблице дозировки.

• Побочные действия

  Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - головокружение, атаксия, сонливость; возможны головная боль, диплопия, нарушения аккомодации; редко - непроизвольные движения, нистагм; в отдельных случаях - окуломоторные нарушения, дизартрия, периферические невриты, парестезии, мышечная слабость, симптомы парезов, галлюцинации, депрессия, чувство усталости, агрессивное поведение, ажитация, нарушения сознания, активизация психозов, нарушения вкусовых ощущений, конъюнктивит, шум в ушах, гиперакузия.
  
  Со стороны пищеварительной системы: тошнота, повышение ГГТ, повышение активности ЩФ, рвота, сухость во рту; редко - повышение активности трансаминаз, желтуха, холестатический гепатит, диарея или запор; в отдельных случаях - снижение аппетита, боли в животе, глоссит, стоматит.
  
  Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - нарушения проводимости миокарда, артериальная гипертензия или гипотензия; очень редко - циркуляторный коллапс, тромбофлебит, тромбоэмболия (например, тромбоэмболия легочной артерии); в отдельных случаях - брадикардия, аритмии, AV-блокада с синкопе, коллапс, сердечная недостаточность, проявления коронарной недостаточности.
  
  Со стороны системы кроветворения: лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения; редко - лейкоцитоз; в отдельных случаях - агранулоцитоз, апластическая анемия, эритроцитарная аплазия, мегалобластная анемия, ретикулоцитоз, гемолитическая анемия, гранулематозный гепатит.
  
  Со стороны обмена веществ: гипонатриемия, задержка жидкости, отеки, увеличение массы тела, уменьшение осмоляльности плазмы; в отдельных случаях - острая перемежающаяся порфирия, дефицит фолиевой кислоты; нарушения обмена кальция, повышение уровня холестерина и триглицеридов.
  
  Со стороны эндокринной системы: гинекомастия или галакторея; редко - нарушения функции щитовидной железы.
  
  Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушения функции почек, интерстициальный нефрит и почечная недостаточность.
  
  Со стороны дыхательной системы: в отдельных случаях - диспноэ, пневмониты или пневмонии.
  
  Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд; редко - лимфаденопатия, лихорадка, гепатоспленомегалия, артралгии.

• Передозировка

  Передозировка проявляется обычно симптомами со стороны ЦНС, сердечно-сосудистой и дыхательной систем, а также явлениями, указанными в разделе "Побочное действие".
  
  При передозировке возможны следующие симптомы и жалобы:
  
  Центральная нервная система: угнетение функций ЦНС; нарушение сознания, дезориентация, сонливость, ажитация, галлюцинации, кома; затуманивание зрения, невнятная речь, дизартрия, нистагм, атаксия, дискинезия, гиперрефлексия (вначале), гипорефлексия (позже); судороги, психомоторные расстройства, миоклонус, гипотермия, мидриаз.
  
  Дыхательная система: угнетение дыхания, отек легких.
  
  Сердечно-сосудистая система: тахикардия, повышение или снижение артериального давления, нарушения проводимости с расширением комплекса QRS; остановка сердца и обмороки, вызванные остановкой сердца.
  
  Пищеварительная система: рвота, задержка эвакуации пищи из желудка, снижение моторики толстой кишки.
  
  Мочевыделительная система: задержка мочи, олигурия или анурия; задержка жидкости; водная интоксикация (гипонатриемия разведения), обусловленная эффектом карбамазепина, сходным с действием антидиуретического гормона.
  
  Скелетно-мышечная система: существуют сообщения о рабдомиолизе, связанном с применением карбамазепина.
  
  Изменения со стороны лабораторных показателей: гипонатриемия, возможен метаболический ацидоз, возможна гипергликемия, повышение активности мышечной фракции креатинфосфокиназы.
  
  Лечение
  
  Специфический антидот отсутствует. Первоначально лечение должно основываться на клиническом состоянии пациента; показана госпитализация. Проводится определение концентрации карбамазепина в плазме для подтверждения отравления этим средством и оценки степени передозировки.
  
  Осуществляется эвакуация содержимого желудка, промывание желудка, применение активированного угля. Поздняя эвакуация желудочного содержимого может привести к отсроченному всасыванию и повторному появлению симптомов интоксикации в период выздоровления.
  
  Применяется симптоматическое поддерживающее лечение в отделении интенсивной терапии, мониторирование функций сердца, тщательная коррекция нарушений водно-электролитного баланса.
  
  
  Рекомендуется проведение гемосорбции на угольных сорбентах. Гемодиализ является эффективным методом лечения при передозировке карбамазепином. Возможно повторное усиление симптомов передозировки на 2-й и 3-й день после ее начала, что обусловлено замедленным всасыванием карбамазепина.

• Взаимодействие

  Карбамазепин не рекомендуется применять одновременно с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО). Перед применением препарата ингибиторы МАО должны быть отменены, как минимум, за 2 недели или, если позволяет клиническая ситуация, даже за больший срок.
  
  Цитохром Р4503А4 (CYP3A4) является основным изоферментом, обеспечивающим образование карбамазепина-10,11-эпоксида (активного метаболита). Одновременное применение с препаратом ингибиторов изофермента CYP3A4 может привести к повышению концентрации карбамазепина в плазме, что, в свою очередь, может вызвать побочные реакции. Одновременное применение индукторов изофермента CYP3A4 может привести к ускорению метаболизма карбамазепина и, таким образом, к возможному снижению его концентрации в плазме и, следовательно, к возможному уменьшению выраженности терапевтического эффекта препарата.
  
  Отмена одновременно принимаемых индукторов изофермента CYP3A4 может снижать скорость биотрансформации карбамазепина, и, как следствие, приводить к повышению концентрации карбамазепина в плазме крови.
  
  Карбамазепин является мощным индуктором изофермента CYP3A4 и других ферментных печеночных систем первой и второй фазы метаболизма лекарственных средств и при одновременном применении с препаратами, метаболизирующимися изоферментам CYP3A4, может вызывать индукцию метаболизма и снижение концентрации их в плазме. Поскольку превращение карбамазепин-10,11-эпоксида в карбамазепин-10,11-трансдиол происходит при помощи микросомальной эпоксидгидролазы, применение карбамазепина одновременно с ингибиторами микросомальной эпоксидгидролазы может приводить к повышению в плазме крови концентрации карбамазепин-10,11-эпоксида.
  
  Препараты, которые могут повысить концентрацию карбамазепина в плазме крови:
  
  - анальгезирующие и нестероидные противовоспалительные лекарственные препараты: декстропропоксифен, ибупрофен;
  
  - противоопухолевые средства (андроген): даназол;
  
  - антибиотики: макролидные (например, эритромицин, тролеандомицин, джозамицин, кларитромицин), ципрофлоксацин;
  
  - антидепрессанты: возможно, дезипрамин, флуоксетин, флувоксамин, нефазодон, пароксетин, тразодон, вилоксазин;
  
  - противоэпилептические средства:стирипентол, вигабатрин;
  
  - противогрибковые средства: производные азола (например, итраконазол, кетоконазол, флуконазол, вориконазол).
  
  Альтернативные антиконвульсанты могут быть рекомендованы пациентам, получающим вориконазол или итраконазол;
  
  - блокаторы гистаминовых H2-рецепторов: лоратадин, терфенадин;
  
  - антипсихотические средства (нейролептики): оланзапин;
  
  - противотуберкулезные средства: изониазид;
  
  -противовирусные средства: ингибиторы протеазы ВИЧ (например, ритонавир);
  
  - противоглаукомные средства (ингибиторы карбоангидразы): ацетазоламид;
  
  - гипотензивные препараты (блокаторы "медленных" кальциевых каналов): верапамил, дилтиазем;
  
  - противоязвенные средства (ингибиторы протонной помпы, блокаторы гистаминовых H2-рецепторов): омепразол, возможно, циметидин;
  
  - миорелаксанты: оксибутинин, дантролен;
  
  - антиагрегантные средства:тиклопидин;
  
  - другие лекарственные средства и продукты питания: грейпфрутовый сок, никотинамид (только в высоких дозах).
  
  Поскольку повышение концентрации карбамазепина в плазме крови может привести к возникновению побочных реакций (например, к головокружению, сонливости, атаксии, диплопии), в этих ситуациях следует корригировать дозу препарата и/или регулярно определять концентрацию карбамазепина в плазме крови.
  
  Препараты, которые могут повысить концентрацию карбамазепина-10,11-эпоксида в плазме крови: локсапин, кветиапин, примидон, прогабид, вальпроевая кислота, валноктамид и вальпромид.
  
  Поскольку повышение концентрации карбамазепина-10,11-эпоксида в плазме крови может привести к возникновению побочных реакций (например, к головокружению, сонливости, атаксии, диплопии), в этих ситуациях следует корригировать дозу препарата и/или регулярно определять концентрацию карбамазепина-10,11-эпоксида плазме крови.
  
  Препараты, которые могут снижать концентрацию карбамазепина в плазме крови:
  
  - противоэпилептические средства: фелбамат, мезуксимид, окскарбазепин, фенобарбитал, фенсуксимид, фенитоин (во избежание интоксикации фенитоином и возникновения субтерапевтических концентраций карбамазепина рекомендованная плазменная концентрация фенитоина должна быть не более 13 мкг/мл до добавления к терапии карбамазепина) и фосфенитоин, примидон, и, хотя данные частично противоречивы, возможно, также клоназепам.
  
  - противоопухолевые средства: цисплатин или доксорубицин;
  
  - противотуберкулезные средства: рифампицин;
  
  - бронходилатирующие средства: теофиллин, аминофиллин;
  
  - средства для лечения угревой сыпи (ретиноиды): изотретиноин;
  
  - другие лекарственные средства и продукты питания: растительные препараты, содержащие зверобой продырявленный.
  
  При одновременном применении с вышеуказанными препаратами может потребоваться коррекция дозы карбамазепина.
  
  Влияние карбамазепина на концентрацию в плазме препаратов, применяемых в качестве сопутствующей терапии
  
  При одновременном применении с карбамазепином возможно снижение концентрации в плазме, уменьшение или даже полное прекращение действия некоторых препаратов.
  
  При одновременном применении с карбамазепином может потребоваться коррекция доз следующих препаратов:
  
  -анальгезирующие и нестероидные противовоспалительные препараты: бупренорфин, метадон, парацетамол (длительное применение карбамазепина и парацетамола (ацетаминофена) может привести к развитию гепатотоксических эффектов), феназон, трамадол;
  
  - антибиотики группы тетрациклина: доксициклин, рифабутин;
  
  - непрямые антикоагулянты: варфарин, фенпрокумон, дикумарол и аценокумарол;
  
  - антидепрессанты: бупропион, циталопрам, миансерин, нефазодон, сертралин, тразодон, трициклические антидепрессанты (имипрамин, амитриптилин, нортриптилин, кломипрамин);
  
  - противорвотные средства: апрепитант;
  
  - противоэпилептические средства: клобазам, клоназепам, этосуксимид, фелбамат, ламотриджин, окскарбазепин, примидон, тиагабин, топирамат, вальпроевая кислота, зонисамид. Во избежание интоксикации фенитоином и возникновения субтерапевтических концентраций карбамазепина рекомендованная плазменная концентрация фенитоина должна быть не более 13 мкг/мл до добавления к терапии карбамазепина. Имеются сообщения о том, что на фоне приема карбамазегшна концентрация мефенитоина в плазме крови может повышаться (в редких случаях);
  
  - противогрибковые средства: итраконазол, вориконазол. Альтернативные антиконвульсанты могут быть рекомендованы пациентам, получающим вориконазол или итраконазол;
  
  - антигельминтные средства: празиквантел, албендазол;
  
  - противоопухолевые средства: иматиниб, циклофосфамид, лапатиниб, темсиролимус;
  
  - антипсихотические средства (нейролептики): клозапин, галоперидол, бромперидол, оланзапин, кветиапин, рисперидон, зипрасидон, арипипразол, палиперидон;
  
  - противовирусные средства: ингибиторы протеазы ВИЧ (индинавир, ритонавир, саквинавир);
  
  - анксиолитические средства: алпразолам, мидазолам;
  
  - бронходилатирующие средства:теофиллин;
  
  - контрацептивные средства: гормональные контрацептивы (необходим подбор альтернативных методов контрацепции);
  
  - препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы:
  
  блокаторы "медленных" кальциевых каналов группы дигидропиридинов (фелодипин), симвастатин, аторвастатин, ловастатин, церивастатин, ивабрадин;
  сердечные гликозиды: дигоксин;
  - глюкокортикостероиды: преднизолон, дексаметазон;
  
  - средства для лечения эректильной дисфункции: тадалафил;
  
  - иммунодепрессивные средства: циклоспорин, эверолимус, такролимус, сиролимус;
  
  - средство для лечения заболеваний щитовидной железы: левотироксин;
  
  - другие лекарственные средства и продукты питания: препараты, содержащие эстрогены и/или прогестерон.
  
  Комбинации, которые следует принимать во внимание
  
  При одновременном применении карбамазепина с леветирацетамом в отдельных случаях отмечалось усиление токсического действия карбамазепина.
  
  Известны сообщения об усилении гепатотоксичности, вызванной изониазидом, в тех случаях, когда он применялся одновременно с карбамазепином.
  
  Комбинированное применение карбамазепина и лития или метоклопрамида, а также карбамазепина и нейролептических средств (галоперидола, тиоридазина) может привести к повышению частоты нежелательных неврологических реакций (в случае последней комбинации - даже при терапевтических концентрациях активных веществ в плазме крови).
  
  Одновременное применение карбамазепина с некоторыми диуретическими средствами (гидрохлоротиазидом, фуросемидом) может приводить к гипонатриемии, сопровождающейся клиническими проявлениями.
  
  Карбамазепин может проявлять антагонизм действию недеполяризующих миорелаксантов (например, панкурония бромид). В случае применения такой комбинации лекарственных средств может возникнуть необходимость в повышении дозы указанных миорелаксантов; следует осуществлять внимательное наблюдение за пациентами, так как возможно более быстрое, чем ожидалось, прекращение действия миорелаксантов.
  
  Сообщалось о возникновении у женщин кровотечений в период между менструациями в случаях, когда одновременно применялись гормональные контрацептивы. Препарат может снижать эффект гормональных контрацептивов вследствие индукции микросомальных ферментов.
  
  Карбамазепин, так же, как и другие психотропные средства, может снижать переносимость алкоголя. В связи с этим, пациенту рекомендуется отказаться от употребления алкоголя.
  
  Взаимодействие с серологическими реакциями
  
  Карбамазепин может привести к ложноположительному результату определения концентрации перфеназина методом высокоэффективной жидкостной хроматографии.
  
  Карбамазепин и 10,11-эпоксид карбамазепина могут привести к ложно-положительному результату определения концентрации трициклического антидепрессанта методом поляризационного флуоресцентного иммуноанализа.

• Особые указания

  Препарат следует принимать только при врачебном контроле.
  
  Пациенты со смешанными формами эпилептических приступов, включающими абсанс и миоклонические приступы
  
  Карбамазепин обычно неэффективен при абсансах (petit mal) и миоклонических приступах. У пациентов со смешанными формами эпилептических приступов препарат должен применяться с осторожностью и только при условии обеспечения регулярного медицинского наблюдения (из-за возможного усиления приступов). В случае усиления приступов препарат Карбамазеиин-АЛСИ следует отменить.
  
  Снижение числа тромбоцитов и лейкоцитов
  
  Во время применения карбамазепина с различной частотой отмечается преходящее или стойкое снижение числа тромбоцитов или лейкоцитов. Однако в большинстве случаев эти явления преходящи и обычно не являются предвестниками начала апластической анемии или агранулоцитоза.
  
  Перед началом лечения, а также периодически в процессе лечения следует проводить клинические анализы крови, включая подсчет числа тромбоцитов и, возможно, ретикулоцитов, а также определять концентрацию железа в сыворотке крови. Необходимо довести до сведения пациентов информацию о ранних признаках токсичности, свойственных вероятным гематологическим нарушениям, а также о симптомах со стороны кожных покровов и печени.
  
  Пациента информируют о необходимости немедленно обратиться к врачу в случае появления таких нежелательных реакций, как лихорадка, боли в горле, сыпь, язвы в полости рта, беспричинное возникновение кровоизлияний, геморрагий в виде петехий или пурпуры.
  
  В тех случаях, когда во время лечения отмечено низкое содержание лейкоцитов или тромбоцитов (или тенденция к их снижению), следует внимательно наблюдать за состоянием пациента и показателями развернутого клинического анализа крови.
  
  Если выявлены признаки значительного угнетения костного мозга, препарат Карбамазепин-АЛСИ должен быть отменен.
  
  Дерматологические реакции
  
  При применении карбамазепина очень редко отмечались тяжелые дерматологические реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
  
  Препарат Карбамазепин-АЛСИ следует немедленно отменить и произвести подбор альтернативной терапии в том случае, если отмечаются признаки и симптомы, предположительно свидетельствующие о развитии тяжелых дерматологических реакций - например, синдрома Стивенса-Джонсона или синдрома Лайелла. При развитии тяжелых (в ряде случаев, угрожающих жизни пациента) кожных реакций, пациент должен быть госпитализирован в стационар. В большинстве случаев синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла развивались в первые месяцы терапии карбамазенином. Данные реакции развивались приблизительно в 1-6 случаях на 10000 впервые принимающих карбамазепин в странах с преимущественно европеоидным населением.
  
  Данные ретроспективного анализа у пациентов японской национальности и жителей Северной Европы продемонстрировали связь между тяжелыми поражениями кожи (синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайела, лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями, острый генерализованный экзантематозный пустулез и пятнисто-узелковая сыпь) у носителей аллеля HLA-A*3101 гена человеческого лейкоцитарного антигена (HLA) и применением карбамазепина.
  
  Частота аллеля HLA-A*3101 гена человеческого лейкоцитарного антигена (HLA) может отличаться у различных этнических групп: около 2-5% у населения Европы, около 10% - у японцев. Частота аллеля составляет менее 5% в населении Австралии, Азии, Африки и Северной Америке, исключения составляют от 5% до 12%. Частота более 15% установлена у некоторых этнических групп Южной Америки (Аргентина и Бразилия), коренных жителях Северной Америки (племена Наваха и Сиокс, в Мексике - Санора Сери), Южной Индии (Тамил Наду), и 10-15% среди других коренных жителей данных регионов.
  
  При применении карбамазепина у возможных носителей аллеля HLA-A*3101 (например, пациентам японской национальности, европеоидам, коренным жителям Америки, латиноамериканцам, народам юга Индии и арабам) рекомендуется проводить генотипирование по данному аллелю. Применять препарат у носителей данного аллеля следует только в том случае, если польза от терапии превышает возможный риск. Пациентам, уже получающим терапию препаратом Карбамазепин-АЛСИ, не рекомендуется проведение генотипирования по данному аллелю, поскольку тяжелые кожные реакции в большинстве случаев отмечались в первые месяцы применения карбамазепина (вне зависимости от наличия HLA-A*3101).
  
  По данным ретроспективного анализа применения карбамазепина у пациентов китайской и тайской национальностей имеется корреляция между частотой развития синдрома Стивенса-Джонсона и синдрома Лайела и наличием в геноме пациента аллеля HLA-B*1502 гена человеческого лейкоцитарного антигена (HLA). Частота встречаемости данного аллеля у пациентов китайской национальности составляет 2-12%, у тайской - около 8%.
  
  При применении карбамазепина у пациентов в странах Азиатского региона (Тайвань, Малайзия, Филиппины), где отмечается высокое распространение аллеля HLA-B*1502, было выявлено повышение частоты развития (от градации "очень редко" до "редко") синдрома Стивенса-Джонсона.
  
  Частота распространения аллеля HLA-B*1502 составляет: на Филиппинах и среди некоторых групп населения Малайзии - более 15%. Частота распространения аллеля HLA-B*1502 в Корее и Индии составляет 2% и 6%, соответственно. Распространенность данного аллеля у лиц европеоидной, негроидной рас, у латиноамериканцев, индейцев и японцев незначительна (<1%).
  
  Частоты данных аллелей представляют процент хромосом в определенных популяциях населения, которые несут аллель. Это означает, что процент пациентов, несущих копию аллели, по крайней мере в одной из их двух хромосом почти в два раза выше частоты встречаемости аллеля. Таким образом, процент пациентов, которые могут оказаться под угрозой, почти в два раза чаще частоты аллелей.
  
  При применении карбамазепина у возможных носителей аллеля HLA-B*1502 рекомендуется проводить генотипирование по данному аллелю. Применять препарат у носителей данного аллеля следует только в том случае, если польза от терапии превышает возможный риск. Не рекомендуется проведение генотипирования у представителей национальностей, в популяции которых частота встречаемости указанного аллеля низка. Пациентам, уже получающим терапию препаратом Карбамазепин-АЛСИ, не рекомендуется проведение генотипирования по данному аллелю, поскольку тяжелые кожные реакции в большинстве случаев отмечались в первые месяцы применения карбамазепина (вне зависимости от наличия HLA-B*1502).
  
  Показано, что выявление пациентов с наличием аллеля HLA-B*1502 и отсутствие применения карбамазепина у таких пациентов снижает случаи карбамазепин- индуцированных синдрома Стивенса-Джонсона или синдрома Лайелла.
  
  Однако результаты генотипирования не должны влиять на степень контроля за состоянием пациента и настороженность врача в отношении тяжелых кожных реакций.
  
  Развитие тяжелых поражений кожи возможно у пациентов отрицательных по данным аллелям. Также во многих случаях у пациентов, положительных по аллелям HLA-B*1502 или HLA-A*3101, при применении карбамазепина не отмечалось развития тяжелых кожных синдромов.
  
  Влияние других факторов, таких как доза противосудорожных лекарственных средств, комплаентность пациентов, одновременная терапия другими препаратами, сопутствующие заболевания или уровень контроля за дерматологическими реакциями, на частоту развития и распространенность тяжелых кожных реакций не установлено.
  
  Слабо выраженные кожные реакции, например, изолированная макулезная или макулопапулезная экзантема, в большинстве случаев являются транзиторными и нетяжелыми, обычно проходят в течение нескольких дней или недель при продолжении лечения или после снижения дозы карбамазепина. Тем не менее, поскольку дифференциальная диагностика между ранними проявлениями тяжелых кожных реакций и слабо выраженными преходящими кожными высыпаниями может быть затруднена, при развитии любых кожных реакций пациент должен находиться под наблюдением врача (с целью своевременного прекращения терапии препаратом в случае ухудшения состояния пациента).
  
  Существует взаимосвязь между наличием в геноме аллеля HLA-A*3101 и развитием менее тяжелых кожных реакций (таких как синдром гиперчувствительности к антиконвульсантам или нетяжелая макулопапулезная экзантема), для аллеля HLA-B*1502 такая взаимосвязь не установлена.
  
  Реакции гиперчувствительности
  
  При развитии гиперчувствительности к препарату Карбамазепин-АЛСИ у пациентов могут наблюдаться различные реакции, включая лекарственную сыпь с эозинофилией и системными проявлениями, отсроченные полиорганные проявления гиперчувствительности с развитием лихорадки, сыпи, васкулита, лимфаденопатии, псевдолимфомы, артралгии, лейкопении, эозинофилии, гепато-спленомегалии, изменений показателей функции печени и синдром деструкции желчных протоков с уменьшением их числа, которые могут возникнуть в любых комбинациях.
  
  Также возможно поражение других внутренних органов (в т. ч. легких, почек, поджелудочной железы, миокарда, толстой кишки).
  
  В случае развития проявлений и симптомов гиперчувствительности к препарату Карбамазепин-АЛСИ, его следует немедленно отменить.
  
  Пациентов с известной гиперчувствительностью к карбамазепину следует информировать о возможности в 25-30% случаев развития реакций повышенной чувствительности на окскарбазепин.
  
  Перекрестная реакция повышенной чувствительности встречается также между карбамазепином и фенитоином.
  
  Гипонатриемия
  
  Развитие гипонатриемии ассоциировано с применением карбамазепина.
  
  У пациентов с уже существующими поражениями почек, связанными с низким содержанием натрия в сыворотке крови, или у пациентов, получающих одновременно лекарственные средства, снижающие содержание натрия (например, диуретики, лекарственные средства, влияющие на секрецию антидиуретического гормона), должно определяться сывороточное содержание натрия до начала терапии карбамазепином. После этого содержание натрия следует определять примерно через две недели, а затем ежемесячно в течение первых трех месяцев терапии, или в соответствии с клинической необходимостью. Данные факторы риска особенно часто встречаются у пожилых пациентов. Если гипонатриемия наблюдается, ограничение воды является важным критерием для определения состояния при наличии клинических показаний.
  
  Гипотиреоз
  
  Карбамазепин может снижать сывороточные концентрации гормонов щитовидной железы путем индукции ферментов, что требует увеличения дозы препаратов, применяемых для заместительной терапии, у пациентов с гипотиреозом. У данной категории пациентов необходим мониторинг функции щитовидной железы для подбора дозы препаратов заместительной терапии.
  
  Нарушения функции печени
  
  Перед применением препарата Карбамазепин-АЛСИ и в процессе лечения необходимо проводить исследование функции печени, особенно у пациентов, в анамнезе у которых имеются сведения о заболеваниях печени, а также пациентов пожилого возраста.
  
  В случае усиления уже имевшихся нарушений функции печени или при появлении активного заболевания печени препарат Карбамазепин-АЛСИ следует немедленно отменить.
  
  Нарушения функции почек
  
  Перед началом лечения препаратом и периодически в процессе терапии рекомендуется исследование общего анализа мочи и определение концентрации мочевины в крови. М-холиноблокирующая активность
  
  Карбамазепин обладает слабой м-холиноблокирующей активностью. Поэтому в случае применения препарата у пациентов с повышенным внутриглазным давлением и задержкой мочи необходим постоянный контроль этого показателя.
  
  Психические нарушения
  
  Поскольку на фоне применения препарата возможно обострение латентных психических расстройств, следует обеспечить наблюдение за пожилыми пациентами с целью выявления такой симптоматики как спутанность сознания и психомоторное возбуждение.
  
  Суицидальное поведение или намерения
  
  У пациентов, получавших противосудорожные препараты по ряду показаний, отмечались случаи суицидального поведения или намерений.
  
  Результаты метаанализа рандомизированных плацебо-контролируемых исследований показали небольшое повышение риска развития суицидального поведения у пациентов, получавших противосудорожные препараты. Механизм усиления суицидального поведения у данной категории пациентов не установлен. Поэтому необходимо тщательное наблюдение за симптомами суицидального поведения и намерений и принятие решения о соответствующем лечении.
  
  Пациентам (ухаживающим за ними лицам) необходимо настоятельно рекомендовать обратиться за помощью к врачу в случае возникновения симптомов суицидального поведения или намерений.
  
  Эндокринологические нарушения
  
  Препарат может снизить эффективность лекарственных средств, содержащих эстрогены и/или прогестерон, поэтому женщинам детородного возраста в период лечения препаратом следует применять альтернативные методы предохранения от беременности.
  
  К настоящему времени зарегистрированы отдельные сообщения о нарушениях мужской фертильности и/ или нарушениях сперматогенеза.
  
  Определение концентрации карбамазепина в плазме крови
  
  Хотя взаимосвязь между дозой препарата, концентрацией карбамазепина в плазме крови, его клинической эффективностью или переносимостью весьма незначительна, тем не менее, регулярное определение концентрации карбамазепина может быть целесообразным в следующих ситуациях: при резком повышении частоты приступов, для того, чтобы проверить, принимает ли пациент препарат должным образом; во время беременности; при лечении детей или подростков; при подозрении на нарушения всасывания карбамазепина; при подозрении на развитие токсических реакций в случае, если пациент принимает несколько лекарственных средств.
  
  Взаимодействие с алкоголем
  
  
  Карбамазепин, так же, как и другие психотропные средства, может снижать переносимость алкоголя. В связи с этим пациенту рекомендуется отказаться от употребления алкоголя.
  
  Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
  
  Способность пациента, принимающего препарат Карбамазепин-АЛСИ, к быстрой реакции, особенно в начале терапии или в период подбора дозы, может быть нарушена вследствие как самого заболевания (например, судорог), так и вследствие побочных явлений, таких как головокружение, сонливость, атаксия, диплопия, нарушение аккомодации и нарушение зрения. Пациенты должны быть предупреждены о возможных опасностях при управлении автотранспортом и работе с механизмами.

• Форма выпуска

  Таблетки 200мг 40шт.

• Условия выпуска из аптек

  По рецепту.

• Анатомо-терапевтическо-химическая классификация

  N03AF01 Карбамазепин

• Международная классификация болезней

  E23.2 Несахарный диабет

  F10.3 Абстинентное состояние

  F30 Маниакальный эпизод

  F31 Биполярное аффективное расстройство

  G35 Рассеянный склероз

  G40 Эпилепсия

  G40.1 Локализованная (фокальная) (парциальная) симптоматическая эпилепсия и эпилептические синдромы с простыми парциальными припадками

  G40.2 Локализованная (фокальная) (парциальная) симптоматическая эпилепсия и эпилептические синдромы с комплексными парциальными судорожными припадками

  G40.3 Генерализованная идиопатическая эпилепсия и эпилептические синдромы

  G50.0 Невралгия тройничного нерва

  G52.1 Поражения языкоглоточного нерва

  G63.2 Диабетическая полинейропатия (E10-E14+ с общим четвертым знаком .4)

  R35 Полиурия

  R52.9 Боль неуточненная

  R63.1 Полидипсия