Мелоксикам 15мг. 10шт. таблетки в Шагонар

Инструкция

• Состав

  Каждая таблетка 15 мг содержит действующее вещество: мелоксикам - 15,0 мг.
  Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 134,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 30,0 мг, натрия цитрата дигидрат - 8,0 мг, кросповидон - 4,0 мг, повидон-К25 - 7,0 мг, магния стеарат - 2,0 мг.

• Описание лекарственной формы

  Круглые плоскоцилиндрические таблетки от светло-желтого до желтого цвета с фаской и риской, допускается незначительная мраморность

• Фармгруппы

  Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) (НПВС — Оксикамы)

• Фармакодинамика

  Мелоксикам — НПВС, обладающее обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием.
  
  Противовоспалительное действие связано с торможением ферментативной активности ЦОГ-2, участвующей в биосинтезе ПГ в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на ЦОГ-1, участвующую в синтезе ПГ, защищающего слизистую оболочку ЖКТ и принимающего участие в регуляции кровотока в почках.

• Фармакокинетика

  Хорошо всасывается из ЖКТ, абсолютная биодоступность мелоксикама — 89%. Одновременный прием пищи не изменяет всасывание. При использовании препарата внутрь в дозах 7,5 и 15 мг его концентрации пропорциональны дозам. Css достигаются в течение 3–5 дней. При длительном применении препарата (более 1 года) концентрации сходны с отмечающимися после первого достижения Css. Связывание с белками плазмы составляет более 99%. Диапазон различий между Cmax и базальными концентрациями препарата после его приема 1 раз в день относительно невелик и составляет при использовании дозы 7,5 мг — 0,4–1 мкг/мл, а при использовании дозы 15 мг — 0,8–2 мкг/мл (приведены значения Cmin и Cmax соответственно).
  
  Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% от Cmax препарата в плазме.
  
  Почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 неактивных в фармакологическом отношении производных. Основной метаболит, 5'-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5'-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании 2 других метаболитов (составляющих 16 и 4% от величины дозы препарата, соответственно) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.
  
  Выводится в равной степени через кишечник и почки, преимущественно в виде метаболитов. Через кишечник в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. T1/2 мелоксикама составляет 15–20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. Vd низкий и составляет в среднем 11 л.
  
  Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести существенное влияние на фармакокинетику мелоксикама не оказывает.

• Показания

  Симптоматическое лечение остеоартроза.
  Симптоматическое лечение ревматоидного артрита.
  Симптоматическое лечение анкилозирующего спондилоартрита (болезнь Бехтерева).

• Противопоказания

  Гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам;
  период после проведения аортокоронарного шунтирования;
  декомпенсированная сердечная недостаточность;
  полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (в т.ч. в анамнезе);
  эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;
  воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона);
  цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения;
  выраженная печеночная недостаточность или заболевание печени в активной фазе;
  выраженная почечная недостаточность у больных, не подвергающихся диализу (Cl креатинина <30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия;
  редкие наследственные заболевания, такие как непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  беременность;
  период грудного вскармливания;
  возраст до 15 лет.
  
  C осторожностью: ишемическая болезнь сердца; цереброваскулярные заболевания; застойная сердечная недостаточность; дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; заболевания периферических артерий; курение; Cl креатинина <60 мл/мин; анамнестические данные о язвенном поражении ЖКТ; наличие инфекции Helicobacter pylori; пожилой возраст; длительное использование НПВС; частое употребление алкоголя; тяжелые соматические заболевания; сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты (например варфарин), антиагреганты (например ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные ГКС (например преднизолон), СИОЗС (например циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин). В перечисленных выше случаях для снижения риска развития нежелательных явлений следует использовать минимальную эффективную дозу максимально возможным коротким курсом.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Применение препарата противопоказано во время беременности. Применение НПВП женщинами с 20 недели беременности может привести к развитию маловодия и/или патологии почек у новорожденных (неонатальная почечная дисфункция).
  
  Известно, что НПВП проникают в грудное молоко, поэтому применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано.
  
  Как препарат, ингибирующий синтез ЦОГ/простагландинов, препарат может оказывать влияние на фертильность, и поэтому не рекомендуется его применение у женщин, планирующих беременность. Мелоксикам может приводить к задержке овуляции. В связи с этим, у женщин, проходящих обследование по поводу бесплодия, рекомендуется отмена приема препарата мелоксикам.

• Способ применения и дозы

  Внутрь, во время еды, 1 раз в день.
  
  Ревматоидный артрит: 15 мг/сут. В зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг/сут.
  
  Остеоартроз: 7,5 мг/сут. При неэффективности доза может быть увеличена до 15 мг/сут.
  
  Анкилозирующий спондилоартрит: 15 мг/сут.
  
  Максимальная суточная доза не должна превышать 15 мг.
  
  У пациентов с повышенным риском побочных эффектов, а также у пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг/сут.

• Побочные действия

  Со стороны ЖКТ: более 1% — диспепсия, в т.ч. тошнота, рвота, абдоминальные боли, запор, метеоризм, диарея; 0,1–1% — преходящее повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, отрыжка, эзофагит, гастродуоденальная язва, кровотечение из ЖКТ (в т.ч. скрытое), стоматит; менее 0,1% — перфорация ЖКТ, колит, гепатит, гастрит.
  
  Со стороны органов кроветворения: более 1% — анемия; 0,1–1% изменение формулы крови, в т.ч. лейкопения, тромбоцитопения.
  
  Со стороны кожных покровов: более 1% — зуд, кожная сыпь; 0,1–1% — крапивница; менее 0,1% — фотосенсибилизация, буллезные высыпания, мультиформная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
  
  Со стороны дыхательной системы: менее 0,1% — бронхоспазм.
  
  Со стороны нервной системы: более 1% — головокружение, головная боль; 0,1–1% — вертиго, шум в ушах, сонливость; менее 0,1% — спутанность сознания, дезориентация, эмоциональная лабильность.
  
  Со стороны ССС: более 1% — периферические отеки; 0,1–1% — повышение АД, сердцебиение, приливы крови к коже лица.
  
  Со стороны мочевыделительной системы: 0,1–1% — гиперкреатининемия и/или повышение мочевины в сыворотке крови; менее 0,1% — острая почечная недостаточность; связь с приемом мелоксикама не установлена — интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия.
  
  Со стороны органов чувств: менее 0,1% — конъюнктивит, нарушение (в т.ч. нечеткость) зрения.
  
  Аллергические реакции: менее 0,1% — ангионевротический отек, анафилактоидные/анафилактические реакции.

• Передозировка

  Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.
  
  Лечение: следует провести промывание желудка, назначить прием активированного угля (в течение ближайшего часа), симптоматическую терапию. Колестирамин ускоряет выведение препарата из организма. Форсированный диурез, гемодиализ — малоэффективны (из-за высокой связи препарата с белками крови). Специфического антидота к препарату нет.

• Взаимодействие

  При одновременном применении с другими НПВС (в т.ч. ацетилсалициловая кислота) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ.
  
  При одновременном применении с гипотензивными препаратами возможно снижение эффективности действия последних.
  
  При одновременном применении с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития, увеличение его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови).
  
  При одновременном применении с метотрексатом усиливается побочное действие последнего на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показан периодический контроль общего анализа крови).
  
  При одновременном применении с диуретиками и циклоспорином возрастает риск развития почечной недостаточности.
  
  При одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних.
  
  При одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, тиклопидин, варфарин), а также тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свертываемости крови).
  
  При одновременном применении с колестирамином в результате связывания мелоксикама усиливается его выведение через ЖКТ.
  
  При одновременном применении с СИОЗС возрастает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

• Особые указания

  Следует соблюдать осторожность при применении препарата пациентами, в анамнезе у которых язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, а также пациентами, находящимися на антикоагулянтной терапии. У таких пациентов повышен риск возникновения язвенно-эрозивных заболеваний ЖКТ.
  
  Следует соблюдать осторожность и контролировать показатели функции почек при применении препарата пациентами пожилого возраста, с ХСН с явлениями недостаточности кровообращения, циррозом печени, а также гиповолемией в результате хирургических вмешательств. Пациентам с почечной недостаточностью, если Cl креатинина более 30 мл/мин, не требуется коррекция режима дозирования.
  
  Для пациентов, находящихся на гемодиализе, дозировка препарата не должна превышать 7,5 мг/сут.
  
  При стойком и существенном повышении трансаминаз и изменении других показателей функции печени препарат следует отменить и провести контрольные тесты.
  
  Пациенты, принимающие одновременно мочегонные средства и мелоксикам, должны принимать достаточное количество жидкости.
  
  Если в процессе лечения возникли аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация), необходимо прекратить прием препарата.
  
  Мелоксикам, так же как и другие НПВС, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.
  
  Применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих синтез ПГ, может влиять на фертильность, поэтому он не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.
  
  Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Применение препарата может вызывать возникновение нежелательных эффектов в виде головной боли и головокружений, сонливости. Следует отказаться от управления транспортными средствами и обслуживания машин и механизмов, требующих концентрации внимания.

• Форма выпуска

  Таблетки 15мг 10шт.

• Условия выпуска из аптек

  По рецепту.