Омез 40мг. №1 лиофилизат для р - ра для в/в фл. /д - р редди/ в Шагонар

Инструкция

• Состав

  Каждый флакон содержит:
  Активное вещество: омепразол 40 мг.
  Вспомогательные вещества: натрия гидроксид 5,28 мг, динатрия эдетат 1,00 мг.

• Фармдействия

  ингибирующее протонный насос.

• Описание лекарственной формы

  белый или почти белый лиофилизат в виде однородной пористой лепешки или ее частей или в виде порошка.

• Фармгруппы

  Желез желудка секрецию понижающее средство протонного насоса ингибитор [Ингибиторы протонного насоса]

• Фармакодинамика

  Специфический ингибитор протонного насоса: тормозит активность H+/K+-АТФ-азы в париетальных клетках желудка, блокируя заключительную стадию секреции соляной кислоты, тем самым снижает кислотопродукцию.
  Снижает базальную и стимулированную секрецию независимо от природы раздражителя.
  Омепразол является пролекарством и активируется в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток желудка.
  Воздействие является дозозависимым и обеспечивает эффективное ингибирование и базальной, и стимулированной секреции кислоты, независимо от природы стимулирующего фактора.
  Антисекреторный эффект после приема 20 мг наступает в течение первого часа, максимум – через 2 ч. Ингибирование 50% максимальной секреции продолжается 24 ч.
  Однократный прием в сутки обеспечивает быстрое и эффективное угнетение дневной и ночной желудочной секреции, достигающее своего максимума через 4 дня лечения и исчезающее к исходу 3−4 дня после окончания приема. У больных с язвенной болезнью 12-перстной кишки прием 20 мг омепразола поддерживает внутрижелудочный pH на уровне 3 в течение 17 ч.
  Во время применения препаратов, уменьшающих секрецию желез желудка, концентрация гастрина в плазме крови увеличивается.
  Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина А (см. раздел «Особые указания»).

• Фармакокинетика

  Связь с белками плазмы – 90-95% (альбумин и кислый альфа1-гликопротеин).
  Период полувыведения (T1/2) для заключительной фазы фармакокинетической кривой «концентрация-время» в плазме крови после внутривенного введения омепразола составляет около 40 минут (при печеночной недостаточности − 3 ч); общий клиренс плазмы равен от 0,3 до 0,6 л/мин. Изменения величины периода полувыведения в ходе лечения не происходит.
  
  Практически полностью метаболизируется в печени с участием ферментной системы цитохрома P450 (CYP) с образованием шести фармакологически неактивных метаболитов: гидроксиомепразола, сульфидных и сульфоновых производных и других.
  
  Значительная часть метаболизма омепразола зависит от полиморфно экспрессируемой специфической изоформы CYP2C19 (S-мефенитоин гидроксилаза), отвечающей за образование гидроксиомепразола – главного плазменного метаболита. Является ингибитором изофермента CYP2C19.
  
  Выведение почками (70−80%) и с желчью (20−30%). При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению клиренса креатинина. У пожилых пациентов выведение уменьшается, биодоступность возрастает.

• Показания

  В качестве альтернативы пероральной терапии при невозможности её проведения:
  при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в том числе профилактика рецидивов);
  при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ);
  при гиперсекреторных состояниях (синдром Золлингера-Эллисона, стрессовые язвы желудочно-кишечного тракта, полиэндокринный аденоматоз, системный мастоцитоз);
  для профилактики и лечения повреждений слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, обусловленных приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП-гастропатия): диспепсия, эрозии слизистой оболочки, пептическая язва;
  для профилактики аспирации кислого содержимого желудка в дыхательные пути во время общей анестезии (синдром Мендельсона).

• Противопоказания

  Повышенная чувствительность к омепразолу или другим компонентам препарата.
  Одновременный прием с эрлотинибом, позаконазолом, нелфинавиром и атазанавиром.
  Период грудного вскармливания.
  Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены для данной лекарственной формы).
  С осторожностью
  
  Почечная недостаточность (коррекция дозы омепразола не требуется).
  Печеночная недостаточность (см. раздел «Способ применения и режим дозирования»).
  Остеопороз. Хотя причинно-следственная связь применения омепразола с переломами на фоне остеопороза не установлена, пациенты с риском развития остеопороза или переломов на его фоне должны находиться под соответствующим клиническим наблюдением.
  Беременность.
  Одновременное применение с клопидогрелом, итраконазолом, варфарином, цилостазолом, диазепамом, фенитоином, саквинавиром, такролимусом, кларитромицином, вориконазолом, рифампицином, препаратами зверобоя продырявленного.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Применение препарата во время беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
  При лактации следует прекратить грудное вскармливание.

• Способ применения и дозы

  Препарат Омез® вводится внутривенно в течение 20-30 минут. Рекомендуется вводить раствор для инфузии сразу же после его приготовления. Дозы подбираются индивидуально, иногда требуется введение более высокой дозы. Если величина суточной дозы превышает 60 мг, то доза должна быть разделена на два приема.
  В качестве альтернативы пероральной терапии при невозможности её проведения:
  
  при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в том числе профилактика рецидивов) рекомендуется назначать инфузию препарата Омез® в дозе 40 мг один раз в сутки;
  при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ) рекомендуется назначать инфузию препарата Омез® в дозе 40 мг один раз в сутки;
  при гиперсекреторных состояниях (синдром Золлингера-Эллисона, стрессовые язвы желудочно-кишечного тракта, полиэндокринный аденоматоз, системный мастоцитоз) рекомендуется начальное внутривенное введение препарата Омез® в дозе 60 мг в сутки;
  для профилактики и лечения повреждений слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, обусловленных приемом нестероидных противовоспалительных препаратов - НПВП-гастропатия (диспепсия, эрозии слизистой оболочки, пептическая язва) рекомендуется назначать инфузию препарата Омез® в дозе 40 мг один раз в сутки.
  Для профилактики аспирации кислого содержимого желудка в дыхательные пути во время общей анестезии (синдром Мендельсона)
  препарат назначают накануне на ночь в дозе 40 мг и не менее чем за 2 часа до анестезии / операции в дозе 40 мг.
  После окончания парентеральной терапии для подавления секреции кислоты рекомендуется проведение антисекреторной терапии пероральными лекарственными формами (например, омепразол 40 мг один раз в сутки в течение 4 недель).
  
  Применение препарата в особых случаях
  
  Нарушение функции почек. Коррекция дозы не требуется.
  
  Нарушение функции печени. У пациентов с нарушением функции печени биодоступность и клиренс омепразола увеличиваются. В связи с этим терапевтическая доза не должна превышать 20 мг в сутки.
  
  Пожилой возраст. Скорость метаболизма омепразола у лиц пожилого возраста снижается, но коррекция дозы не требуется.
  
  Инструкция по приготовлению раствора для инфузий
  
  Раствор для инфузий готовится путем растворения лиофилизированного порошка омепразола в 100 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) для инфузий или в 100 мл инфузионного физиологического раствора.
  Раствор для инфузий на 5% декстрозе (глюкозе) должен быть использован в течение 6 часов.
  Инфузионный раствор на физиологическом растворе должен быть использован в течение 12 часов. До введения следует убедиться в отсутствии в растворе взвешенных частиц.
  
  Приготовление раствора для инфузий во флаконах
  1. Набрать шприцем 5 мл раствора для инфузий из флакона.
  2. Ввести раствор для инфузий во флакон с лиофилизированным порошком омепразола, встряхнуть флакон до полного растворения препарата.
  3. Набрать в шприц раствор омепразола.
  4. Перенести раствор омепразола во флакон.
  5. Повторить операции 1-4 для того, чтобы перенести весь препарат из флакона.
  
  Приготовление раствора для инфузий в мягком контейнере
  1. Для приготовления раствора для инфузий использовать двустороннюю иглу (-переходник). Одним концом иглы проколоть мембрану инфузионного мешка, другой конец иглы соединить с флаконом лиофилизированного омепразола.
  2. Растворить порошок омепразола, прокачивая инфузионный раствор из мешка во флакон и обратно.
  3. Убедиться, что порошок полностью растворился, после чего отсоединить пустой флакон и удалить иглу из инфузионного мешка.

• Побочные действия

  Частота развития нежелательных лекарственных реакций изложена в соответствии со следующей градацией: очень часто (>1/10); часто (≥1/100, Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
  нечасто – дерматит, кожный зуд, кожная сыпь, крапивница;
  редко – алопеция, реакции фоточувствительности, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
  Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
  нечасто – переломы бедра, костей запястья, позвонков; редко – артралгия, миалгия, мышечная слабость.
  
  Нарушения со стороны нервной системы:
  часто – головная боль;
  нечасто – головокружение, парестезии, сонливость;
  редко – нарушение вкуса.
  
  Нарушения психики:
  нечасто – бессонница;
  редко – повышенная возбудимость, агрессивность, нарушение сознания, депрессия, галлюцинации.
  
  Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
  часто – абдоминальная боль, запор, диарея, метеоризм, тошнота, рвота;
  редко – сухость во рту, стоматит, гастроинтестинальный кандидоз, микроскопический колит.
  
  Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
  нечасто – повышение активности «печеночных» ферментов;
  редко – гепатит с/без желтухи, печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с предшествующими тяжелыми заболеваниями печени.
  
  Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:
  редко – гинекомастия.
  
  Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
  лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения.
  
  Нарушения со стороны иммунной системы:
  редко – реакции гиперчувствительности: лихорадка, ангионевротический отек, анафилактическая реакция / анафилактический шок.
  
  Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
  редко – бронхоспазм.
  
  Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
  редко – интерстициальный нефрит.
  
  Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:
  нечасто – вертиго.
  
  Нарушения со стороны органа зрения:
  редко – нечеткость зрения.
  
  Нарушения со стороны обмена веществ и питания:
  редко – гипонатриемия; очень редко – гипомагниемия, гипокальциемия вследствие тяжелой гипомагниемии, гипокалиемия вследствие гипомагниемии.
  
  Общие расстройства:
  нечасто – недомогание; редко – повышенное потоотделение, периферические отеки.

• Передозировка

  По данным клинических исследований при внутривенном введении до 270 мг препарата за сутки и в дозе до 650 мг за три дня дозозависимых побочных эффектов не было выявлено.
  Симптомы: спутанность сознания, нечеткость зрения, сонливость, сухость во рту, головная боль, тошнота, тахикардия, аритмия.
  Лечение: симптоматическое. Гемодиализ недостаточно эффективен.

• Взаимодействие

  Активные вещества с pH-зависимой абсорбцией
  
  Снижение кислотности желудочного сока при применении омепразола может повышать или понижать абсорбцию фармакологически активных веществ.
  
  Нелфинавир, атазанавир. При одновременном применении с омепразолом может наблюдаться значительное снижение плазменной концентрации атазанавира и нелфинавира.
  
  Одновременное применение омепразола и нелфинавира противопоказано. Совместное применение омепразола (40 мг/сут) снижает экспозицию нелфинавира приблизительно на 40% и средняя экспозиция фармакологически активного метаболита М8 снижается на 75–90%. Во взаимодействии может участвовать механизм ингибирования CYP1C19. Одновременное применение омепразола с атазанавиром не рекомендуется. Совместное применение омепразола (40 мг/сут) и атазанавира 300 мг/ритонавира 100 мг здоровыми добровольцами приводило к 75% снижению экспозиции атазанавира. Повышение дозы атазанавира до 400 мг не компенсирует влияние омепразола на экспозицию атазанавира. Применение 20 мг/сут омепразола с 400 мг атазанавира и 100 мг ритонавира здоровыми добровольцами приводило приблизительно к 30% снижению экспозиции атазанавира и сопоставимо с экспозицией при однократном приеме 300 мг атазанавира и 100 мг ритонавира.
  
  Дигоксин. Сопутствующее лечение омепразолом (20 мг в день) и дигоксином у здоровых добровольцев повышало биодоступность дигоксина на 10%. Несмотря на то, что гликозидная интоксикация на фоне приема омепразола не является частым событием, необходим усиленный мониторинг, особенно при лечении пожилых пациентов.
  
  Клопидогрел. В перекрестном клиническом исследовании длительность приема клопидогрела в нагрузочной дозе 300 мг (по 75 мг в день) и комбинации клопидогрела с омепразолом в дозе 80 мг составила 5 дней. Воздействие активного метаболита клопидогрела уменьшилось на 46% (в 1-й день) и 42% (на 5-й день) при совместном приеме клопидогрела и омепразола. Среднее время ингибирования агрегации тромбоцитов сократилось на 47% (24 часа) и 30% (на 5-й день) при совместном приеме клопидогрела и омепразола. В другом исследовании было показано, что прием клопидогрела и омепразола в разное время не предотвращает их взаимодействия, что, вероятно, объясняется ингибирующим влиянием омепразола на CYP2C19. По результатам наблюдательных и клинических исследований получены противоречивые данные о клиническом влиянии этих ФКВ/ФДВ с точки зрения развития тяжелых сердечно-сосудистых событий.
  
  Другие лекарственные средства. Абсорбция позаконазола, эрлотиниба, кетаконазола и итраконазола значительно снижается, соответственно, ухудшается их клиническая эффективность. Следует избегать совместного приема омепразола с позаконазолом или эрлотинибом.
  
  Лекарственные средства, метаболизируемые изоферментом CYP2C19. Омепразол умеренно ингибирует CYP2C19, основной фермент метаболизма омепразола. Таким образом, метаболизм других лекарственных средств, также метаболизируемых CYP2C19, может быть снижен, а их системное воздействие увеличено. Примерами таких лекарственных средств являются R-варфарин и другие антагонисты витамина К, цилостазол, диазепам и фенитоин.
  
  Цилостазол. В перекрестном клиническом исследовании прием здоровыми добровольцами омепразола в дозе 40 мг повышал Сmax и AUC цилостазола на 18 и 26% соответственно, и одного из активных метаболитов цилостазола — на 29 и 69% соответственно.
  
  Фенитоин. Мониторинг плазменной концентрации фенитоина рекомендован в течение первых двух недель после начала терапии омепразолом и в случае коррекции дозы фенитоина; мониторинг и последующую коррекцию дозы фенитоина следует проводить до окончания лечения омепразолом.
  
  Неизвестный механизм взаимодействия
  
  Саквинавир. Совместный прием омепразола и саквинавира/ритонавира хорошо переносится у ВИЧ-инфицированных пациентов, а также приводит к снижению плазменной концентрации саквинавира приблизительно до 70%.
  
  Такролимус. Совместный прием с омепразолом снижает сывороточную концентрацию такролимуса. Следует проводить усиленный мониторинг концентраций такролимуса и функции почек (клиренс креатинина) с коррекцией дозы такролимуса при необходимости.
  
  Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику омепразола
  
  Ингибиторы изофермента CYP2C19 и/или CYP3A4. Учитывая метаболизм омепразола с участием изоферментов CYP2C19 и CYP3A4, лекарственные средства, способные ингибировать эти ферменты (такие как кларитромицин и вориконазол), могут снижать сывороточную концентрацию омепразола, повышая скорость его метаболизма.
  
  Отсутствие влияния на метаболизм. Омепразол не влияет на метаболизм препаратов, метаболизируемых изоферментом CYP3A4, таких как циклоспорин, лидокаин, хинидин, эстрадиол, эритромицин и будесонид. Не выявлено взаимодействия омепразола со следующими препаратами: антацидные средства, кофеин, теофиллин, S-варфарин, пироксикам, диклофенак, напроксен, метопролол, пропранолол и этанол.

• Особые указания

  При подозрении на язву желудка на ранних стадиях необходимо пройти рентгеновское или эндоскопическое обследование для установки правильного диагноза и назначения адекватного лечения.
  При наличии любых тревожных симптомов, таких как значительная спонтанная потеря массы тела, частая рвота, дисфагия, рвота с кровью или мелена, а также при наличии язвы желудка (или при подозрении на язву желудка) следует исключить возможность злокачественного новообразования, поскольку лечение препаратом Омез® может привести к сглаживанию симптоматики и отсрочить постановку диагноза.
  
  Пациенты с риском развития остеопороза или переломов на его фоне должны находиться под соответствующим клиническим наблюдением, хотя причинно-следственная связь применения омепразола/эзомепразола с переломами на фоне остеопороза не установлена.
  
  Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина А (CgA). Повышение концентрации CgA в плазме крови может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения данного влияния терапию ингибиторами протонной помпы необходимо приостановить за 5 дней до проведения исследования концентрации CgA.
  
  Если за это время концентрация CgA не вернулась к нормальному значению, исследование следует повторить.
  
  Влияние на способность управлять транспортными средствами и выполнять другие виды деятельности, требующие концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций
  
  В период лечения омепразолом может возникать головокружение, сонливость, нарушение зрения, поэтому следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

• Форма выпуска

  Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, 40 мг.
  Препарат во флаконе из бесцветного прозрачного стекла типа I (Eur Ph), укупоренный хлорбутиловой пробкой, обжатый алюминиевым колпачком с предохранительной пластиковой крышкой. Каждый флакон вместе с инструкцией по применению помещен в пачку картонную.

• Условия выпуска из аптек

  По рецепту.

• Анатомо-терапевтическо-химическая классификация

  A02BC01 Омепразол

• Международная классификация болезней

  D44.8 Поражение более чем одной эндокринной железы

  J95.4 Синдром Мендельсона

  K21 Гастроэзофагеальный рефлюкс

  K21.0 Гастроэзофагеальный рефлюкс с эзофагитом

  K25 Язва желудка

  K26 Язва двенадцатиперстной кишки

  K27 Пептическая язва неуточненной локализации

  K31.8.2* Гиперацидность желудочного сока

  K86.8.3* Синдром Золлингера-Эллисона

  K92.9 Болезнь органов пищеварения неуточненная

  Y45 Анальгезирующие, жаропонижающие и противовоспалительные средства