Косопт 20мг./мл. + 5мг./мл. капли глазные 5мл. флакон в Шалинское

Инструкция

• Состав

  1 мл содержит
  Активные вещества:
  20 мг дорзоламида основания (22,26 мг дорзоламида гидрохлорида) и 5 мг тимолола основания (6,83 мг тимолола малеата).
  Вспомогательные вещества:
  бензалкония хлорид (в виде 50% раствора бензалкония хлорида) 0,075 мг (0,15 мг), натрия цитрат 2,94 мг, маннитол 16,00 мг, гиэтеллоза (гидроксиэтилцеллюлоза) 4,75 мг, 1М раствор натрия гидроксида q.s. до рН 5,6, вода для инъекций q.s. до 1 мл.

• Описание лекарственной формы

  Прозрачная, бесцветная или почти бесцветная, слегка вязкая жидкость.

• Фармгруппы

  Дорзоламида гидрохлорид - (местный) ингибитор карбоангидразы; Тимолола малеат - (местный) блокатор бета-адренорецепторов.

• Фармакодинамика

  КОСОПТ содержит два активных компонента: дорзоламида гидрохлорид и тимолола малеат, каждый из которых уменьшает повышенное внутриглазное давление за счет снижения секреции внутриглазной жидкости. Совместное действие этих веществ в составе комбинированного препарата КОСОПТ приводит к более выраженному снижению внутриглазного давления.
  Дорзоламида гидрохлорид является селективным ингибитором карбоангидразы II типа.
  Ингибирование карбоангидразы цилиарного тела приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости, предположительно за счет уменьшения образования бикарбонатных ионов, что в свою очередь приводит к замедлению транспорта натрия и жидкости.
  Тимолола малеат является неселективным бета-адреноблокатором. Хотя точный механизм действия тимолола малеата в снижении внутриглазного давления до сих пор не установлен, ряд исследований показали преимущественное снижение образования, а также незначительное усиление оттока жидкости.

• Фармакокинетика

  Дорзоламида гидрохлорид
  При местном применении дорзоламид проникает в системный кровоток. При длительном применении дорзоламид накапливается в эритроцитах в результате селективного связывания с карбоангидразой II типа, поддерживая чрезвычайно низкие концентрации свободного препарата в плазме. В результате метаболизма дорзоламида образуется единственный N-десэтильный метаболит, который менее выраженно блокирует карбоангидразу II типа по сравнению с начальной его формой, однако в то же время ингибирует карбоангидразу I типа - менее активный изоэнзим. Метаболит также накапливается в эритроцитах, где связывается главным образом с карбоангидразой I типа. Около 33% дорзоламида связывается с белками плазмы крови. Дорзоламид выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболита. После прекращения применения препарата дорзоламид нелинейно вымывается из эритроцитов, что сначала приводит к быстрому снижению его концентрации, а затем элиминация замедляется. Т1/2 составляет около 4 месяцев.
  При приеме дорзоламида внутрь, с целью моделирования максимального системного воздействия во время его местного применения, стабильного состояния удалось достичь через 13 недель. При этом в плазме фактически не было обнаружено свободного препарата или его метаболитов. Ингибирование карбоангидразы эритроцитов было недостаточным для того, чтобы достичь фармакологического эффекта на функцию почек и дыхания. Схожие фармакокинетические результаты наблюдались при длительном местном применении дорзоламида гидрохлорида. Тем не менее, у некоторых пожилых пациентов с почечной недостаточностью (клиренсом креатинина 30-60 мл/мин) были выявлены более высокие концентрации метаболита в эритроцитах, однако это не имело клинического значения.
  Тимолола малеат
  При местном применении тимолола малеат проникает в системный кровоток. Концентрация тимолола в плазме изучалась у 6 пациентов при местном применении глазных капель тимолола малеата 0,5% дважды в день. Средняя пиковая концентрация после утренней дозировки составила 0,46 нг/мл, после дневной дозировки - 0,35 нг/мл. Гипотензивный эффект наступает через 20 минут после инстилляции, достигает максимума через 2 часа и продолжается не менее 24 часов.

• Показания

  КОСОПТ применяется для лечения повышенного внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме и псевдоэксфолиативной глаукоме при недостаточной эффективности монотерапии или офтальмогипертензии при недостаточном ответе на лечение бета-адреноблокаторами.

• Противопоказания

  Гиперреактивность дыхательных путей, бронхиальная астма, бронхиальная астма в анамнезе, тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких.
  Синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада II - III степени без кардиостимулятора, выраженная сердечная недостаточность, кардиогенный шок.
  Тяжелая почечная недостаточность (КК меньше 30 мл/мин) или гиперхлоремический ацидоз.
  Дистрофические процессы в роговице.
  Беременность и период кормления грудью.
  Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.
  Детский возраст до 18 лет (в связи с недостаточной изученностью эффективности и безопасности).
  С осторожностью
  Как и другие офтальмологические препараты используемые местно, КОСОПТ может абсорбироваться в системный кровоток. Поскольку входящий в состав препарата тимолол является бета-адреноблокатором, побочные реакции, развивающиеся при системном применении бета-адреноблокаторов, могут отмечаться при местном применении препарата.
  
  Реакции со стороны сердечно-сосудистой и дыхательной системы
  Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе, включая сердечную недостаточность, должны находиться под тщательным наблюдением на предмет появления признаков ухудшения этих заболеваний. У таких пациентов необходимо контролировать пульс.
  
  Пациентам с блокадой сердца I степени следует назначать бета-адреноблокаторы с осторожностью вследствие их способности замедлять проведение импульса.
  
  Зарегистрированы сообщения о случаях бронхоспазма с летальным исходом у пациентов с бронхиальной астмой и случаях сердечной недостаточности с летальным исходом на фоне применения глазных капель тимолола малеата.
  
  Пациентам с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) легкой и средней степени тяжести препарат КОСОПТ должен назначаться с осторожностью и только в случае, если предполагаемая польза от лечения превышает потенциальный риск. Препарат должен с осторожностью назначаться пациентам с тяжелыми нарушениями периферического кровообращения (тяжелые формы болезни Рейно или синдрома Рейно).
  
  Гипогликемия у пациентов с сахарным диабетом
  Бета-адреноблокаторы должны назначаться с осторожностью пациентам, предрасположенным к спонтанной гипогликемии или пациентам с сахарным диабетом (особенно лабильным течением сахарного диабета), на фоне приема инсулина или пероральных гипогликемических препаратов. Бета-адреноблокаторы могут маскировать признаки и симптомы острой гипогликемии.
  
  Тиреотоксикоз
  Бета-адреноблокаторы могут маскировать некоторые клинические признаки гипертиреоза (например, тахикардию). При подозрении на развитие тиреотоксикоза пациенты должны находиться под тщательным наблюдением. Необходимо избегать резкой отмены бета-адреноблокаторов из-за риска развития тиреотоксического криза.
  
  Анестезия в хирургии
  Необходимость отмены бета-адреноблокаторов в случае предстоящего обширного оперативного вмешательства не доказана. При необходимости в ходе операции эффекты бета-адреноблокаторов можно устранить путем применения достаточных доз адреномиметиков.
  
  Нарушение функции печени
  Не проводилось исследований применения препарата КОСОПТ у пациентов с печеночной недостаточностью, в связи с чем препарат у таких пациентов должен применяться с осторожностью.
  
  Аллергия и гиперчувствительность
  Как и другие офтальмологические препараты для местного применения, КОСОПТ может проникать в системный кровоток. Входящий в состав препарата дорзоламид является сульфаниламидом. Таким образом, побочные реакции, выявленные при системном применении сульфаниламидов, могут отмечаться при местном применении препарата (синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз). При появлении признаков серьезных реакций гиперчувствительности прием препарата следует прекратить.
  
  При лечении бета-адреноблокаторами у пациентов с атопией или тяжелыми анафилактическими реакциями на различные аллергены в анамнезе возможно усиление ответа при повторном контакте с этими аллергенами. В этой группе пациентов прием эпинефрина в стандартной терапевтической дозе, применяемой для купирования аллергических реакций, может оказаться неэффективным.
  
  Сопутствующая терапия
  При использовании препарата КОСОПТ пациентами, которые принимают системные бета-адреноблокаторы, необходимо учитывать возможное взаимное усиление фармакологического действия препаратов как в отношении известных системных эффектов бета-адреноблокаторов, так и в отношении снижения внутриглазного давления. Совместное применение препарата КОСОПТ с другими бета-адреноблокаторами не рекомендуется.
  
  Прекращение лечения
  При необходимости отмены местного применения тимолола, как и в случае с системными бета-адреноблокаторами, прекращение терапии у пациентов с ишемической болезнью сердца следует проводить постепенно.
  
  Нарушения со стороны роговицы
  
  Применяемые в офтальмологии бета-адреноблокаторы могут вызывать сухость глаза. Пациентам с нарушениями со стороны роговицы препарат должен назначаться с осторожностью.
  Пациенты с низким количеством эндотелиальных клеток имеют повышенный риск развития отека роговицы.
  
  Мочекаменная болезнь
  Применение системных ингибиторов карбоангидразы может приводить к нарушению кислотно-щелочного равновесия и сопровождаться уролитиазом, особенно у пациентов с мочекаменной болезнью в анамнезе. Во время применения препарата КОСОПТ подобных нарушений не наблюдалось, сообщения об уролитиазе были редкими. Так как в состав препарата КОСОПТ входит ингибитор карбоангидразы, который при местном применении может абсорбироваться и проникать в системный кровоток, то риск развития уролитиаза у пациентов с мочекаменной болезнью в анамнезе может повышаться при лечении препаратом КОСОПТ.
  
  Разное
  Пациентам с острой закрытоугольной глаукомой помимо назначения средств, снижающих внутриглазное давление, требуется проведение других терапевтических мероприятий. Исследования действия препарата КОСОПТ у пациентов с острой закрытоугольной глаукомой не проводились.
  
  Применение у лиц пожилого возраста
  49% пациентов в клинических исследованиях препарата КОСОПТ были в возрасте 65 лет и старше, 13% пациентов — в возрасте 75 лет и старше. Разницы в эффективности и безопасности препарата в этих возрастных группах по сравнению с более молодыми пациентами не было. Тем не менее, не следует исключать возможности более высокой чувствительности к препарату у некоторых пожилых пациентов.
  

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Не следует принимать КОСОПТ в период беременности и грудного вскармливания.
  Дорзоламид
  Информации о применении дорзоламида у беременных женщин недостаточно.
  Неизвестно, проникает ли дорзоламид в грудное молоко кормящих женщин.
  В исследованиях на крысах выявлено тератогенное действие дорзоломида в дозах, токсичных для беременных самок. У детенышей лактирующих самок крыс, получавших дорзоламид, обнаружено уменьшение прироста массы тела.
  Тимолол
  Информации о применении тимолола у беременных женщин недостаточно. Тимолол не следует принимать во время беременности, кроме случаев, когда применение тимолола является жизненно необходимым.
  В эпидемиологических исследованиях не обнаружено влияния пероральных бета-адреноблокаторов на развитие врожденных пороков, но выявлен риск задержки внутриутробного роста. Кроме того, у новорожденных были обнаружены признаки и симптомы блокады бета-адренорецепторов (брадикардия, гипотензия, дыхательная недостаточность и гипогликемия) в случае, когда бета-адреноблокаторы применялись до родов. Если препарат применялся до родов, следует тщательно наблюдать за состоянием новорожденных в первые дни жизни.
  Бета-адреноблокаторы проникают в грудное молоко. Лечащий врач должен принимать решение о необходимости прекращения грудного вскармливания или прекращения приема препарата, учитывая потенциальные серьезные побочные эффекты в отношении ребенка, находящегося на грудном вскармливании, и пользу препарата для матери.

• Способ применения и дозы

  КОСОПТ назначается по ОДНОЙ капле в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (или обоих глаз) дважды в день.
  В случае если КОСОПТ назначается в качестве замены другого офтальмологического препарата для лечения глаукомы, последний следует отменить за день до начала терапии препаратом КОСОПТ.
  В случае совместного использования с другим местным офтальмологическим препаратом КОСОПТ следует применять с интервалом не менее 10 минут.
  При носослезной окклюзии (закрывании век) на 2 минуты после закапывания препарата происходит снижение его системной абсорбции, что может привести к усилению местного действия.
  КОСОПТ представляет собой стерильный раствор, поэтому пациенты должны быть проинструктированы, как правильно пользоваться флаконом.

• Побочные действия

  Препарат КОСОПТ® в целом хорошо переносится. В клинических исследованиях по применению глазных капель КОСОПТ® наблюдаемые побочные реакции соответствовали ранее сообщаемым для дорзоламида гидрохлорид и/или тимолола малеата. В клинических исследованиях 1035 пациентов получали препарат КОСОПТ®. Приблизительно 2,4 % пациентов прекратили лечение препаратом КОСОПТ® вследствие местных побочных реакций со стороны глаз; около 1,2 % пациентов прекратили лечение вследствие местных побочных реакций, вызванных аллергией или гиперчувствительностью (например, воспаление века и конъюнктивит).
  Как и другие местные офтальмологические средства, тимолол всасывается в системный кровоток. Это может вызвать нежелательные эффекты, аналогичные наблюдаемым при применении бета-адреноблокаторов для системного применения. Частота системных побочных реакций после местного применения офтальмологического препарата ниже, чем при системном применении
  О следующих побочных реакциях на КОСОПТ® или на один из его компонентов сообщалось или во время клинических исследований, или в ходе пост-маркетингового применения:
  Частота возможных побочных реакций, перечисленных ниже, определяется с использованием следующей классификации: очень часто (больше или равно 1/10 случаев); часто (больше или равно1/100, < 1/10); нечасто (больше или равно 1/1000, < 1/100); редко (больше или равно 1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000) и частота неизвестна (частота не может быть определена по имеющимся данным).
  Класс систем органов (MedDRA) Состав Очень часто Часто Нечасто Редко Частота неизвестна**
  Нарушения со стороны иммунной системы
  КОСОПТ® признаки и симптомы системных аллергических реакций, включая ангионевротический отек, крапивницу, зуд, сыпь, анафилаксию
  Тимолола малеат, капли глазные, раствор признаки и симптомы аллергических реакций, включая ангионевротический отек, крапивницу, локализованную и генералиован- ную сыпь, анафилаксию зуд
  Нарушения со стороны обмена веществ и питания
  Тимолола малеат, капли глазные, раствор гипогликемия
  Нарушения психики
  Тимолола малеат, капли глазные, раствор депрессия* галлюцинации
  Нарушения со стороны нервной системы
  Дорзоламида гидрохлорид, капли глазные, раствор головная боль* головокружение*, парестезия*
  Тимолола малеат, капли глазные, раствор головная боль* головокру жение*, обморок* парестезия *, усугубление признаков и симптомов миастении гравис, снижение либидо*, инсульт*, ишемия мозга
  Нарушения со стороны органа зрения КОСОПТ® жжение и покалывание инъекция конъюнктивы, затуманива ние зрения, эрозия роговицы, зуд глаз, слезотечение
  Дорзоламида гидрохлорид, капли глазные, раствор воспаление века*,
  раздражение века* иридоциклит* раздражение, включая покраснение*, боль*, образование корок на веках*, преходящая миопия (которая разрешилась после прекращения терапии), отек роговицы*, гипотония глаза*, отслойка сосудистой оболочки (после хирургических вмешательств по восстановлению оттока внутриглазной жидкости)* ощущение инородного тела в глазу
  Тимолола малеат,капли глазные, раствор признаки и симптомы раздражения глаз, включая блефарит*, кератит*, снижение чувствитель- ности роговицы и сухость
  глаз* нарушения зрения, включая изменения рефракции (в некоторых случаях из-за отмены миотической терапии)* птоз, диплопия,
  отслойка сосудистой оболочки (после хирургических вмешательств по восстановлению оттока внутриглазной жидкости)* (см.«Особые указания») зуд, слезотечение, покраснение, помутнение зрения, эрозия роговицы
  Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения Тимолола малеат, капли глазные, раствор звон в ушах*
  Нарушения со стороны сердца
  Дорзоламида гидрохлорид, капли глазные, раствор учащенное сердцебиение
  Тимолола малеат, капли глазные, раствор брадикардия* боль в груди*, сердцебиение*, отек*, аритмия*, застойная сердечная недостаточность*, остановка сердца*, блокада сердца атриовентрикулярная блокада, сердечная недостаточность
  Нарушения со стороны сосудов
  Тимолола малеат, капли глазные, раствор гипотония*, хромота, синдром Рейно*, похолодание кистей рук и ног*
  Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения КОСОПТ® синусит одышка, дыхательная недостаточность, ринит, редко бронхос- vпазм
  Дорзоламида гидрохлорид, капли глазные, раствор носовое кровотечение* одышка
  Тимолола малеат, капли глазные, раствор одышка* бронхоспазм (преимущественно у пациентов с ранее существовавшим бронхоспастическим заболеванием)*, дыхательная недостаточность, кашель*
  Нарушения со стороны желу- дочно-кишеч- ного тракта КОСОПТ® дисгевзия
  Дорзоламида гидрохлорид, капли глазные, раствор тошнота* раздражение в горле, сухость во рту*
  Тимолола малеат, капли глазные, раствор тошнота*, диспепсия* диарея, сухость во рту* дисгевзия, боли в животе, рвота
  Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей КОСОПТ® контактный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермалный некролиз
  Дорзоламида гидрохлорид, капли глазные, раствор сыпь*
  Тимолола малеат, капли глазные, раствор алопеция*, псориазообразная сыпь или обострение псориаза* кожная сыпь
  Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани Тимолола малеат, капли глазные, раствор системная красная волчанка миалгия
  Нарушения со стороны почек и мочевыводя- щих путей КОСОПТ® уролитиаз
  Нарушения со стороны половых органов и молочной железы Тимолола малеат, капли глазные, раствор Болезнь Пейрони *, снижение либидо половая дисфункция
  Общие расстройства и нарушения в месте введения Дорзоламида гидрохлорид, капли глазные, раствор астения/ усталость*
  Тимолола малеат, капли глазные, раствор астения/усталость*
  *Как показало постмаркетинговое наблюдение, указанные выше побочные реакции наблюдались также и при применении препарата
  КОСОПТ®.
  **Дополнительные побочные реакции были отмечены в случае совместного применения с глазными каплями, содержащими бета-адреноблокаторы. Такие побочные реакции потенциально могут возникать и при применении препарата КОСОПТ®.
  Сообщение о потенциальных побочных реакциях
  Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после применения лекарственного препарата. Это позволяет продолжить мониторинг соотношения «пользы-риска» лекарственного препарата. Специалисты здравоохранения должны сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему сообщений о побочных реакциях.

• Передозировка

  Отсутствуют данные относительно передозировки у человека при случайном или преднамеренном проглатывании препарата КОСОПТ®.
  Симптомы
  Описаны случаи неумышленной передозировки глазных капель тимолола малеата с развитием системных эффектов, сходных с эффектами, возникающими при передозировке бета-адреноблокаторов системного действия, таких как головокружение, головная боль, одышка, брадикардия, бронхоспазм, остановка сердца. Наиболее ожидаемыми симптомами передозировки дорзоламида являются нарушение электролитного баланса, развитие ацидоза, и возможно, нарушения со стороны центральной нервной системы.
  Доступна только ограниченная информация о передозировке у человека при случайном или преднамеренном приеме дорзоламида гидрохлорида. Сообщалось о сонливости при пероральном приеме. При местном применении сообщалось о следующих симптомах: тошнота, головокружение, головная боль, усталость, нарушения сна и дисфагия.
  Лечение
  Лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим. Необходимо контролировать уровень электролитов в сыворотке (в частности, калия) и уровень рН крови. Исследования показали, что тимолол с трудом выводится с помощью диализа

• Взаимодействие

  Специфических исследований взаимодействия препарата КОСОПТ с другими лекарственными средствами не проводилось. Тем не менее, существует возможность усиления гипотензивного эффекта и/или выраженной брадикардии при совместном применении офтальмологического раствора тимолола малеата и системных блокаторов кальциевых каналов, катехоламин-истощающих средств, бета-адреноблокаторов, антиаритмических средств (включая амиодарон), гликозидов наперстянки, парасимпатомиметиков, опиоидных анальгетиков и ингибиторов моноаминоксидазы (МАО).
  При совместном применении тимолола и ингибиторов изофермента CYP2D6 (например, хинидин или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина) сообщалось о потенцированном эффекте системной блокады бета-адренорецепторов (например, снижение частоты сердечных сокращений, депрессия).
  Несмотря на то, что входящий в состав препарата КОСОПТ ингибитор карбоангидразы дорзоламид используется местно, он может проникать в системный кровоток. В клинических исследованиях офтальмологического раствора дорзоламида гидрохлорида не было выявлено расстройств кислотно-основного равновесия. Тем не менее эти расстройства известны при системном использовании ингибиторов карбоангидразы и в ряде случаев могут сказываться на взаимодействии с другими лекарственными средствами (например, токсичность, связанная с терапией салицилатами в больших дозах). Вследствие этого возможность подобных взаимодействий должна приниматься во внимание у пациентов, получающих КОСОПТ.
  Системные бета-адреноблокаторы могут усиливать гипогликемический эффект противодиабетических препаратов и гипертензию, являющуюся эффектом отмены клонидина (клофелина).
  Несмотря на то, что при монотерапии препаратом КОСОПТ эффект на зрачок минимален или отсутствует, существуют единичные описания развития мидриаза при совместном применении тимолола малеата и адреналина.
  Существует вероятность усиления известных системных эффектов ингибирования карбоангидразы при комбинированном применении местных и системных ингибиторов карбоангидразы. Так как данные о применении подобной комбинации отсутствуют, совместное применение препарата КОСОПТ и системных ингибиторов карбоангидразы не рекомендуется.

• Особые указания

  При появлении первых признаков или симптомов сердечной недостаточности использование препарата КОСОПТ следует прекратить.
  Использование контактных линз
  В состав препарата КОСОПТ входит консервант бензалкония хлорид, который может быть причиной возникновения раздражения глаза. Перед применением препарата линзы необходимо снять и вновь надеть их не ранее, чем через 15 минут после закапывания препарата. Бензалкония хлорид способен обесцвечивать мягкие контактные линзы.
  Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами
  При использовании препарата КОСОПТ возможно развитие побочных эффектов (см. Побочные эффекты), которые у некоторых пациентов могут затруднять управление автомобилем или работу со сложными механизмами.

• Форма выпуска

  Капли глазные, 20 мг/мл + 5 мг/мл по 5 мл в полиэтиленовый пластиковый флакон.1 флакон с инструкцией по применению в картонной пачке

• Условия выпуска из аптек

  По рецепту.