Торендо ку-таб 0.5мг 30шт. таблетки для рассасывания в Шира с.

Инструкция

• Состав

  Таблетки для рассасывания 1 табл.
  активное вещество:
  рисперидон 0,5 мг
  1 мг
  2 мг
  вспомогательные вещества: маннитол — 27,8/55,6/111,2 мг; бутилметакрилата, диметиламиноэтилметакрилата и метилметакрилата сополимер [1:2:1] — 1,5/3/6 мг; повидон К25 — 0,1/0,2/0,4 мг; МКЦ — 4/8/16 мг; гипролоза низкозамещенная — 3/6/12 мг; аспартам — 0,4/0,8/1,6 мг; кросповидон — 4/8/16 мг; краситель железа оксид красный (Е172) — 0,02/0,04/,08 мг; ароматизатор мятный — 0,1/0,2/0,4 мг; ароматизатор ментоловый — 0,1/0,2/0,4 мг; кальция силикат — 7,5/15/30/мг; магния стеарат — 1/2/4 мг

• Описание лекарственной формы

  Круглые, слегка двояковыпуклые таблетки светло-розового цвета с видимыми вкраплениями.

• Фармгруппы

  Антипсихотическое средство нейролептик

• Фармакодинамика

  Рисперидон — селективный моноаминергический антагонист, обладает высоким сродством к серотониновым 5-НТ2 и дофаминовым D2-рецепторам. Рисперидон также связывается с альфа1-адренорецепторами и в меньшей степени с Н1-гистаминовыми и альфа2-адренорецепторам; не обладает тропностью к холинорецепторам.
  Рисперидон уменьшает продуктивную симптоматику шизофрении, вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину снижает вероятность развития экстрапирамидных нарушений и расширяет терапевтическое действие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении.

• Фармакокинетика

  Всасывание
  Рисперидон после приема внутрь полностью абсорбируется, достигая максимальных концентраций в плазме крови через 1-2 часа. Абсолютная биодоступность рисперидона после приема внутрь составляет 70 %. Относительная биодоступность после приема внутрь рисперидона в форме таблеток составляет 94 % при сравнении с рисперидоном в форме раствора. Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию препарата, поэтому рисперидон можно применять независимо от времени приема пищи. Равновесная концентрация рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение дня. Равновесная концентрация 9-гидроксирисперидона достигается в течение 4-5 дней.
  Распределение
  Рисперидон быстро распределяется в организме. Объем распределения составляет 1-2 л/кг. В плазме крови рисперидон связывается с альбумином и альфщ-кислым гликопротеином. Рисперидон на 90 % связывается белками плазмы крови, 9-гидроксирисперидон — на 77 %.
  Метаболизм и выведение
  Рисперидон метаболизируется в печени с участием изофермента CYP2D6. Основной метаболит 9-гидроксирисперидон, который обладает сходной фармакологической активностью с рисперидоном. Рисперидон и 9-гидроксирисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию. Изофермент CYP2D6 подвержен генетическому полиморфизму. У пациентов с интенсивным метаболизмом по изоферменту CYP2D6 рисперидон быстро превращается в 9-гидроксирисперидон, в то время как у пациентов со слабым метаболизмом по изоферменту CYP2D6 этот процесс происходит значительно медленнее. Хотя у пациентов с интенсивным метаболизмом концентрация рисперидона ниже, а концентрация 9-гидроксирисперидона выше, чем у пациентов со слабым метаболизмом, фармакокинетика активной антипсихотической фракции после приема одной или нескольких доз сходная в обеих группах пациентов.
  Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование. Исследования в условиях in vitro на микросомах печени человека показали, что рисперидон в клинически значимых концентрациях существенно не ингибирует метаболизм лекарственных препаратов, биотрансформирующихся под действием изоферментов системы цитохрома Р450, в том числе CYP1A2, СYР2А6, СYР2С8/9/10, CYP2D6, СYР2E1, СYР3А4 и СYР3А5. Через неделю после начала приема рисперидона 70 % дозы выводится почками (при этом выведение рисперидона и 9-гидроксирисперидона почками составляет 35-45 % от принятой дозы, оставшаяся часть — неактивные метаболиты) и 14 % — через кишечник. После приема внутрь у пациентов с психозами период полувыведения (Т1/2) рисперидона составляет около 3-х часов, Т1/2 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции — 24 часа.
  Линейность
  Концентрация рисперидона в плазме крови прямо пропорциональна принимаемой дозе в терапевтическом диапазоне доз.
  Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
  Пациенты пожилого возраста, пациенты с нарушением функции печени и почек
  После однократного приема рисперидона у пациентов пожилого возраста концентрация активной антипсихотической фракции в плазме крови увеличивалась в среднем на 43 %, Т1/2 — на 38 %, а клиренс уменьшался на 30 %.
  У пациентов с почечной недостаточностью наблюдалось повышение плазменной концентрации и понижение клиренса активной антипсихотической фракции в среднем на 60 %. У пациентов с печеночной недостаточностью концентрации рисперидона в плазме крови не изменялись, однако средняя концентрация свободной фракции рисперидона увеличивалась на 35 %.
  Дети
  Фармакокинетика рисперидона, 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции у детей сопоставима с таковой у взрослых пациентов.
  Пол, расовая принадлежность, курение
  Популяционный фармакокинетический анализ не выявил очевидного влияния пола, расы или курения на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.

• Показания

  Лечение шизофрении у взрослых и детей от 13 лет.
  Лечение маниакальных эпизодов, связанных с биполярным расстройством, средней и тяжелой степени у взрослых и детей от 10 лет.
  Краткосрочное (до 6 недель) лечение непрекращающейся агрессии у пациентов с деменцией, обусловленной болезнью Альцгеймера, средней и тяжелой степени, не поддающейся нефармакологическим методам коррекции, и при наличии риска причинения вреда пациентом самому себе или другим лицам.
  Краткосрочное (до 6 недель) симптоматическое лечение непрекращающейся агрессии в структуре расстройства поведения у детей от 5 лет и старше с умственной отсталостью, диагностированной в соответствии с критериями DSM-IV, при которой в силу тяжести агрессии или иного деструктивного поведения требуется медикаментозное лечение. Фармакотерапия должна быть частью комплексной программы лечения, в том числе психологических и образовательных мероприятий. Рисперидон должен назначаться специалистом в области детской неврологии и детской психиатрии или врачом, хорошо знакомым с лечением расстройств поведения у детей и подростков.

• Противопоказания

  Гиперчувствительность к рисперидону и/или любым другим компонентам препарата.
  Фенилкетонурия.
  Редко встречающаяся наследственная непереносимость фруктозы.
  Период грудного вскармливания. С осторожностью:
  Заболевания сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, перенесенный инфаркт миокарда, нарушения проводимости сердечной мышцы);
  обезвоживание и гиповолемия;
  нарушения мозгового кровообращения;
  болезнь Паркинсона;
  судороги (в том числе в анамнезе);
  почечная и/или печеночная недостаточность тяжелой степени (см. раздел «Способ применения и дозы»);
  злоупотребление лекарственными средствами или лекарственная зависимость;
  состояния, предрасполагающие к развитию тахикардии типа «пируэт» (брадикардия, нарушение электролитного баланса, одновременное применение лекарственных средств, удлиняющих интервал QT);
  опухоль мозга, кишечная непроходимость, случаи острой передозировки лекарств, синдром Рейе (противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний);
  факторы риска развития тромбоэмболии венозных сосудов;
  болезнь диффузных телец Леви;
  применение у пациентов пожилого возраста с цереброваскулярной деменцией;
  беременность.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Беременность
  Соответствующие данные о применении рисперидона у беременных отсутствуют. В исследованиях на животных не было выявлено тератогенного действия рисперидона. Потенциальный риск применения рисперидона у человека не известен.
  При применении антипсихотических средств (в том числе рисперидона) в течение третьего триместра беременности новорожденные подвержены риску развития обратимых экстрапирамидные симптомов и/или синдрома «отмены», которые варьировались по степени тяжести и длительности. Сообщалось о случаях ажитации, мышечной гипертонии или гипотонии, тремора, сонливости, расстройства дыхания и затруднениях при кормлении. Поэтому новорожденные, матери которых принимали рисперидон во время беременности, должны находиться под тщательным наблюдением.
  Применение препарата Торендо® Ку-таб® во время беременности возможно только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости прекращения терапии во время беременности следует проводить отмену препарата постепенно.
  Период грудного вскармливания
  В исследованиях на животных рисперидон и 9-гидроксирисперидон проникали в грудное молоко. Было также продемонстрировано, что рисперидон и 9-гидроксирисперидон в небольших количествах проникают в грудное молоко человека. Нет данных о развитии побочных эффектов у младенцев при грудном вскармливании. Поэтому вопрос о грудном вскармливании должен решаться с учетом возможного риска для ребенка.
  Фертильность:
  Как и другие лекарственные препараты, которые являются антагонистами дофаминовых D2-рецепторов, рисперидон повышает концентрацию пролактина в плазме крови. Гиперпролактинемия может подавлять секрецию гипоталамического гонадотропин-рилизинггормона, что приводит к снижению секреции гипофизарного гонадотропина. Это, в свою очередь, может вызывать подавление репродуктивной функции за счет нарушения стероидогенеза в половых железах у пациентов мужского и женского пола. В доклинических исследованиях значимых эффектов не наблюдалось.

• Способ применения и дозы

  Торендо® Ку-таб для рассасывания хрупкие, их не следует выдавливать через фольгу упаковки, т.к. они могут сломаться. Упаковку вскрывают, осторожно потянув за край фольги блистера, отмеченный точкой, и извлекают таблетку, затем ее следует немедленно положить на язык. Таблетка начинает рассасываться во рту в течение секунд и может проглатываться без воды и не следует смешивать препарат во рту с пищей. Таблетку не следует раскусывать или разжевывать.
  Шизофрения.
  Взрослые и дети старше 15 лет. Рисперидон может назначаться один или два раза в сутки. Начальная доза - 2 мг в сутки. На второй день дозу следует увеличить до 4 мг в сутки. С этого момента дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо индивидуально скорректировать при необходимости. Обычно оптимальной дозой является 4-6 мг в сутки. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы.
  Дозы выше 10 мг в сутки не показали более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами и могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. В связи с тем, что безопасность доз выше 16 мг в сутки не изучалась, дозы выше этого уровня применять нельзя.
  Сведения по использованию препарата для лечения шизофрении у детей моложе 15 лет отсутствуют.
  Пожилые пациенты. Рекомендуется начальная доза 0.5 мг на прием дважды в сутки. Дозировку можно индивидуально увеличить по 0.5 мг дважды в сутки до 1-2 мг дважды в сутки.
  Заболевания печени и почек. Рекомендуется начальная доза 0.5 мг на прием 2 раза в сутки. Эту дозу постепенно можно увеличить до 1-2 мг на прием дважды в сутки.
  Злоупотребление лекарственными средствами или лекарственная зависимость - рекомендуемая суточная доза препарата - 2-4 мг.
  Поведенческие расстройства у больных с деменцией.
  Рекомендуется начальная доза по 0,25 мг на прием дважды в день (следует использовать адекватную лекарственную форму). Дозировку при необходимости можно индивидуально увеличивать по 0.25 мг 2 раза в сутки, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 0,5 мг дважды в день. Однако некоторым пациентам показан прием по 1 мг 2 раза в день.
  По достижении оптимальной дозы может быть рекомендован прием препарата один раз в день.
  Мании при биполярных расстройствах
  Рекомендованная начальная доза препарата - 2 мг в день за один прием. При необходимости эта доза может быть повышена на 2 мг в день, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 2-6 мг в сутки. Расстройства поведения у пациентов с задержкой умственного развития
  Пациенты, весящие 50 кг и более - рекомендованная начальная доза препарата - 0.5 мг в один раз день. При необходимости эта доза может быть повышена на 0,5 мг в день, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является доза 1 мг в день. Однако для некоторых пациентов предпочтительней прием по 0,5 мг в день, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 1,5 мг в день.
  Пациенты, весящие менее 50 кг - Рекомендованная начальная доза препарата - 0.25 мг один раз день. При необходимости эта доза может быть повышена на 0,25 мг в день, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является доза 0,5 мг в день. Однако для некоторых пациентов предпочтительней прием по 0,25 мг в день, тогда как другим требуется увеличение дозы до 0,75 мг в день.
  Длительный прием Торендо® Ку-таб у подростков должен проводиться под постоянным контролем врача.
  Применение у детей младше 15 лет не рекомендуется.

• Побочные действия

  Со стороны нервной системы: бессонница, ажитация, тревога, головная боль, иногда - сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, нарушение концентрации внимания, неясность зрения, редко - экстрапирамидные симптомы (тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония), мания или гипомания, инсульт (у пожилых больных с предрасполагающими факторами), а также гиперволемия (либо из-за полидипсии, либо из-за синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона), поздняя дискинезия (непроизвольные ритмические движения преимущественно языка и/или лица), нейролептический злокачественный синдром (гипертермия, мышечная ригидность, нестабильность автономных функций, нарушение сознания и повышение уровня креатинфосфокиназы), нарушения терморегуляции и эпилептические припадки.
  Со стороны пищеварительной системы: запоры, диспепсия, тошнота или рвота, боль в животе, повышение активности "печеночных" трансаминаз, сухость во рту, гипо- или гиперсаливация, анорексия и/или усиление аппетита, повышение или снижение массы тела.
  Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия или повышение артериального давления.
  Со стороны органов кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения.
  Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, нарушение менструального цикла, аменорея, увеличение массы тела, гипергликемия и обострение существовавшего ранее сахарного диабета.
  Со стороны мочеполовой системы: приапизм, нарушение эрекции, нарушение эякуляции, аноргазмия, недержание мочи.
  Аллергические реакции: ринит, сыпь, ангионевротический отек, фотосенсибилизация.
  Со стороны кожных покровов: сухость кожи, гиперпигментация, зуд, себорея.
  Прочие: артралгия.

• Передозировка

  Симптомы: сонливость, седативный эффект, угнетение сознания, тахикардия, артериальная гипотензия, экстрапирамидные расстройства, в редких случаях удлинение интервала QT, Лечение: необходимо обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватной оксигенации и вентиляции, промывание желудка (после интубации, если больной без сознания) и назначение активированного угля в сочетании со слабительными средствами. Симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций организма.
  Для своевременного диагностирования возможных нарушений ритма сердца необходимо как можно быстрее начать мониторирование ЭКГ. Тщательное медицинское наблюдение и ЭКГ мониторирование проводят до полного исчезновения симптомов интоксикации. Специфический антидот отсутствует.

• Взаимодействие

  С учетом того, что рисперидон оказывает действие в первую очередь на центральную нервную систему, его следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия и с алкоголем.
  Рисперидон уменьшает эффективность леводопы и других агонистов дофамина.
  Клозапин снижает клиренс рисперидона.
  При использовании карбамазепина отмечалось снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. Аналогичные эффекты могут наблюдаться при использовании других индукторов печеночных ферментов.
  Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые β -адреноблокаторы могут повышать концентрации рисперидона в плазме, однако это не влияет на концентрацию активной антипсихотической фракции.
  Флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме, однако в меньшей степени концентрацию активной антипсихотической фракции, поэтому дозы рисперидона следует корректировать.
  При применении рисперидона вместе с другими препаратами, в высокой степени связывающимися с белками плазмы, клинически выраженного вытеснения какого-либо препарата из белковой фракции плазмы не наблюдается.
  Гипотензивные лекарственные средства усиливают выраженность снижения артериального давления на фоне рисперидона.

• Особые указания

  Переход от терапии другими антипсихотическими препаратами. При шизофрении, в начале лечения рисперидоном, рекомендуется постепенно отменить предыдущую терапию, если это клинически оправдано. Если пациенты переводятся с терапии депо формами антипсихотических препаратов, то прием рисперидона рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость продолжения терапии потивопаркинсоническими лекарственными средствами. В связи с а-адреноблокирующим действием рисперидона может возникать ортостатическая гипотония, особенно в период начального подбора дозы. При возникновении гипотонии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы. У пациентов с заболеваниями сердечнососудистой системы, а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях, дозу следует увеличивать постепенно, согласно рекомендациям (см. Способ применения и дозы).
  Возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития поздней дискинезии. В случае возникновения признаков и симптомов поздней дискинезии, следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических препаратов. При возникновении нейролептического злокачественного синдрома, характеризующегося гипертермией, мышечной ригидностью, нестабильностью автономных функций, нарушениями сознания и повышением уровня креатинфосфокиназы необходимо отменить все антипсихотические лекарственные средства, включая рисперидон.
  При отмене карбамазепина и других индукторов "печеночных" ферментов доза рисперидона должна быть снижена.
  Пациентам следует рекомендовать воздержаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.
  Во время лечения необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, а также от приёма алкоголя.

• Форма выпуска

  Таблетки для рассасывания, 0,5 мг, 1 мг и 2 мг. По 10 табл. в блистере из комбинированного материала ОПА/Ал/ПВХ пленка и ПЭ/Ал фольга. 3 бл. упакованы в картонную пачку.

• Условия выпуска из аптек

  По рецепту.