Топалепсин 25мг. 30шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой в Сочи

Инструкция

• Состав

  1 таб
  действующее вещество: топирамат в пересчете на 100 % вещество - 25 мг;
  вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный, лактоза (сахар молочный), кросповидон, кремния диоксид коллоидный (аэросил), кроскармеллоза натрия, магния стеарат.
  
  Состав оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), макрогол (полиэтиленгликоль 6000), глицерол (глицерин), тальк, титана диоксид, краситель железа оксид красный, лактоза (сахар молочный).

• Фармдействия

  Противоэпилептическое, противомигренозное.

• Описание лекарственной формы

  Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, от светло-розового до розового с кремоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые. На изломе таблетки от белого до белого с кремоватым или сероватым оттенком цвета.

• Фармгруппы

  Противоэпилептические средства

• Фармакодинамика

  Противоэпилептическое средство, относится к классу сульфат-замещенных моносахаридов.
  
  Топирамат уменьшает частоту возникновения потенциалов действия, характерных для нейрона в состоянии стойкой деполяризации, что свидетельствует о зависимости блокирующего действия препарата на натриевые каналы от состояния нейрона. Топирамат потенцирует активность GABA в отношении некоторых подтипов GABA-рецепторов (в т.ч. GABAA-рецепторов), а также модулирует активность самих GABAA-рецепторов, препятствует активации каинатом чувствительности каинат/АМПК-рецепторов к глутамату, не влияет на активность N-метил-D-аспартата в отношении NMDA-рецепторов. Эти эффекты топирамата являются дозозависимыми при концентрации топирамата в плазме от 1 мкМ до 200 мкМ, с минимальной активностью в пределах от 1 мкМ до 10 мкМ.
  
  Кроме того, топирамат угнетает активность некоторых изоферментов карбоангидразы, однако этот эффект у топирамата более слабый, чем у ацетазоламида и, по-видимому, не является главным в противоэпилептической активности топирамата.

• Фармакокинетика

  После приема внутрь топирамат всасывается быстро и эффективно. Биодоступность - 81%. Прием пищи не оказывает клинически значимого действия на биодоступность топирамата. Связывание с белками плазмы составляет 13-17%. После однократного приема в дозах до 1.2 г средний Vd составляет 0.55-0.8 л/кг. Величина Vd зависит от пола: у женщин он составляет примерно 50% от значений, наблюдаемых у мужчин, что связывают с более высоким содержанием жировой ткани в организме женщин. Фармакокинетика топирамата носит линейный характер. Плазменный клиренс остается постоянным, при этом AUC в диапазоне доз от 100 до 400 мг возрастает пропорционально дозе. Css в плазме достигается через 4-8 дней. После многократного приема внутрь в дозе 100 мг 2 раза/сут Cmax в среднем составляет 6.76 мкг/мл. После приема внутрь метаболизируется около 20% от принятой дозы. В плазме, моче и кале человека идентифицировано 6 практически неактивных метаболитов. Выводится в основном почками в неизмененном виде (70%) и в виде метаболитов. Плазменный клиренс составляет 20-30 мл/мин. После многократного приема в дозах по 50 мг и 100 мг 2 раза/сут T1/2 топирамата из плазмы в среднем составляет 21 ч.

• Показания

  Монотерапия эпилепсии. Топирамат показан в качестве начальной монотерапии для лечения парциальных или первичных генерализованных тонико-клонических приступов у пациентов в возрасте 2 лет и старше.
  
  Дополнительная терапия эпилепсии. Топирамат показан в качестве дополнительной терапии для лечения парциальных, первичных генерализованных тонико-клонических приступов и судорог, вызванных синдромом Леннокса-Гасто, у пациентов в возрасте 2 лет и старше.
  
  Мигрень. Топирамат показан для профилактического лечения мигрени у пациентов в возрасте 12 лет и старше.

• Противопоказания

  Повышенная чувствительность к топирамату.
  Дети в возрасте до 2 лет.
  
  С осторожностью:
  применять у пациентов с нарушениями функции печени из-за возможного снижения клиренса топирамата.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения топирамата при беременности не проводилось.
  
  Применение топирамата при беременности может вызвать повреждение плода. Данные регистра беременных показывают, что при внутриутробном воздействии топирамата на плод повышается риск развития врожденных пороков развития (например, черепно-лицевых дефектов, таких как "заячья губа"/"волчья пасть", гипоспадии и аномалии развития различных систем организма). Указанные пороки развития были зафиксированы как при монотерапии топираматом, так и при его применении в рамках комбинированной терапии. По сравнению с группой пациентов, не принимающих противоэпилептические препараты, данные регистра беременных при монотерапии топираматом свидетельствуют об увеличении частоты рождения детей с низкой массой тела (менее 2500 г). Причинно-следственная связь не установлена.
  
  При лечении женщин детородного возраста следует взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода и рассмотреть альтернативные возможности лечения. Если топирамат применяется при беременности или если беременность наступила в период лечения, пациентку следует предупредить о потенциальном риске для плода.
  
  Ограниченное число наблюдений позволяет предположить, что топирамат выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

• Способ применения и дозы

  Перорально.
  
  Дозирование при монотерапии эпилепсии
  
  Рекомендуемая доза топирамата при монотерапии у взрослых и детей в возрасте 10 лет и старше составляет 400 мг/сут в два приема. Дозировка у пациентов в возрасте от 2 до 9 лет зависит от веса.
  
  Дозирование при дополнительной терапии эпилепсии
  
  Рекомендуемая общая суточная доза топирамата в качестве дополнительной терапии у взрослых с парциальными приступами или синдромом Леннокса-Гасто составляет от 200 до 400 мг/сут в два приема и 400 мг/сут в два приема в качестве дополнительной терапии у взрослых с первичными генерализованными тонико-клоническими приступами. Рекомендуемая общая суточная доза топирамата в качестве дополнительной терапии для детей в возрасте от 2 до 16 лет с парциальными, первичными генерализованными тонико-клоническими приступами или судорогами, связанными с синдромом Леннокса-Гасто, составляет примерно 5–9 мг/кг/сут в два приема. Общая суточная доза не должна превышать 400 мг/сут.
  
  Дозирование при профилактическом лечении мигрени
  
  Рекомендуемая общая суточная доза топирамата для лечения пациентов в возрасте 12 лет и старше с целью профилактики мигрени составляет 100 мг/сут, разделенных на два приема.

• Побочные действия

  Со стороны нервной системы: парестезии, сонливость, головокружение, нарушение внимания, нарушение памяти, амнезия, психомоторные нарушения, судороги, неправильная координация, тремор, летаргия, гипестезия, нистагм, дисгевзия, нарушение равновесия, расстройство артикуляции, интенционное дрожание (динамическое), седативный эффект, угнетение сознания, судороги по типу больших судорожных припадков, дефект поля зрения, сложные парциальные припадки, расстройство речи, психомоторная гиперактивность, обморок, сенсорные нарушения, слюнотечение, афазия, повторяющиеся речь, гипокинезия, дискинезия, постуральное головокружение, плохое качество сна, чувство жжения, потеря чувствительности, паросмия, мозжечковый синдром, дизестезия, гипогевзия, ступор, неуклюжесть, аура, агевзия, дисграфия, дисфазия, периферическая невропатия, предобморочные состояния, дистония, апраксия, нарушение циркадного ритма сна, гиперестезия, гипосмия, аносмия, эссенциальный тремор, акинезия, отсутствие реакции на стимулы, затруднения при обучении.
  
  Нарушения психики: депрессия, замедленное мышление, когнитивные расстройства, бессонница, выраженные нарушения речи, беспокойство, спутанность сознания, дезориентация, агрессия, лабильность настроения, тревожное возбуждение, эмоциональная лабильность, депрессивное настроение, гнев, неадекватное поведение, суицидальные идеи или попытки, слуховые и зрительные галлюцинации, психотическое расстройство, апатия, отсутствие спонтанной речи, нарушения сна, аффективная лабильность, снижение либидо, беспокойство, плаксивость, дисфемия, эйфория, параноидальные состояния, персеверация мышления, паническая атака, слезливость, нарушение навыков чтения, уплощение эмоций, расстройство засыпания, патологическое мышление, потеря либидо, вялость, интрасомническое расстройство, патологически повышенная отвлекаемость, ранние пробуждения по утрам, паническая реакция, мания, паническое расстройство, чувство отчаяния, гипоманиакальное состояние.
  
  Со стороны органа зрения: нечеткость зрения, диплопия, нарушение зрения, уменьшение остроты зрения, скотома, миопия, патологические ощущения в глазах, сухость глаз, фотофобия, блефароспазм, повышенное слезотечение, фотопсия, мидриаз, пресбиопия, односторонняя слепота, преходящая слепота, глаукома, нарушение аккомодации, нарушение зрительного восприятия глубины, мерцательная скотома, отек век, ночная слепота, амблиопия, закрытоугольная глаукома, макулопатия, глазодвигательные нарушения.
  
  Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, лимфаденопатия, эозинофилия, нейтропения.
  
  Со стороны иммунной системы: повышенная чувствительность, аллергический отек, отек конъюнктивы.
  
  Со стороны обмена веществ: анорексия, снижение аппетита, метаболический ацидоз, гипокалиемия, повышение аппетита, полидипсия, ацидоз гиперхлоремический.
  
  Со стороны органа слуха и равновесия: вертиго, звон в ушах, боль в ухе, глухота, односторонняя глухота, нейросенсорная глухота, дискомфорт в ушах, нарушение слуха.
  
  Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, синусовая брадикардия, учащенное сердцебиение, ортостатическая гипотензия, приливы крови, гиперемия, феномен Рейно.
  
  Со стороны дыхательной системы: назофарингит, диспноэ, носовое кровотечение, заложенность носа, ринорея, кашель, одышка при физической нагрузке, гиперсекреция в околоносовых пазухах, дисфония.
  
  Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, рвота, запор, боль в верхней части живота, диспепсия, боль в животе, сухость во рту, дискомфорт в желудке, оральная парестезия, гастрит, неприятные ощущения в животе, панкреатит, метеоризм, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, боль в нижней части живота, оральная гипестезия, кровоточивость десен, вздутие живота, дискомфорт в эпигастральной области, болезненность по всему животу, гиперсекреция слюнных желез, боль в ротовой полости, неприятный запах изо рта, глоссодиния, гепатит, печеночная недостаточность.
  
  Со стороны кожи и подкожных тканей: алопеция, зуд, сыпь, ангидроз, гипестезия лица, крапивница, эритема, генерализованный зуд, макулезная сыпь, изменение цвета кожи, аллергический дерматит, отек лица, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема, неприятный запах кожи, периорбитальный отек, крапивница локализованная, токсический эпидермальный некролиз.
  
  Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, мышечные спазмы, миалгия, мышечные судороги, мышечная слабость, мышечные боли в груди, отечность суставов, скованность мышц, боль в боку, мышечное утомление, дискомфорт в конечностях.
  
  Со стороны мочевыделительной системы: нефролитиаз, поллакиурия, дизурия, мочевые конкременты, недержание мочи при напряжении, гематурия, неотложный болезненный позыв к мочеиспусканию, почечная колика, боли в области почек, конкременты мочеточника, почечный канальцевый ацидоз.
  
  Со стороны репродуктивной системы: эректильная дисфункция, сексуальная дисфункция.
  
  Общие реакции: усталость, пирексия, астения, раздражительность, нарушение походки, необычные ощущения, недомогание, гипертермия, жажда, гриппоподобное состояние, инерционность, похолодание конечностей, чувство опьянения, ощущение тревоги, отек лица, кальциноз.
  
  Со стороны лабораторных показателей: уменьшение массы тела, увеличение массы тела, кристаллурия, аномальный тест тандем-походка, лейкопения, повышение активности печеночных ферментов, гипокалиемия, уменьшение содержания гидрокарбонатов в крови.

• Передозировка

  Сообщалось о передозировке топирамата. Признаки и симптомы включали судороги, сонливость, нарушение речи, расплывчатость зрения, диплопию, нарушение мышления, летаргию, нарушение координации, ступор, гипотензию, боль в животе, тревожное возбуждение, головокружение и депрессию. Клинические последствия в большинстве случаев не были тяжелыми, однако сообщалось о летальных случаях после передозировки топирамата.
  
  Передозировка топирамата приводила к тяжелому метаболическому ацидозу (см. «Меры предосторожности»).
  
  Пациент, принявший дозу топирамата от 96 до 110 г, был госпитализирован в состоянии комы продолжительностью от 20 до 24 ч с последующим полным выздоровлением через 3–4 дня. В случае передозировки следует прекратить применение топирамата и проводить общее поддерживающее лечение до тех пор, пока клиническая токсичность не уменьшится или не исчезнет. Гемодиализ является эффективным средством выведения топирамата из организма.

• Взаимодействие

  ПЭП. Одновременное применение фенитоина или карбамазепина с топираматом приводило к клинически значимому снижению концентрации топирамата в плазме по сравнению с применением топирамата отдельно. Может потребоваться коррекция дозы (см. «Фармакология»).
  
  Одновременное применение вальпроевой кислоты и топирамата вызывало гипотермию и гипераммониемию с энцефалопатией или без нее. Рекомендуется измерить уровень аммиака в крови у пациентов, у которых сообщалось о начале гипотермии (см. «Меры предосторожности», «Фармакология»).
  
  Другие ингибиторы карбоангидразы. Одновременное применение топирамата (ингибитора карбоангидразы) с любым другим ингибитором карбоангидразы (например, зонисамидом или ацетазоламидом) может усилить тяжесть метаболического ацидоза, а также увеличить риск образования камней в почках. Поэтому за пациентами, получающими топирамат одновременно с другим ингибитором карбоангидразы, следует особенно внимательно наблюдать на предмет возникновения или ухудшения метаболического ацидоза (см. «Фармакология»).
  
  Депрессанты ЦНС. Одновременное применение топирамата и алкоголя или других веществ, угнетающих ЦНС, в клинических исследованиях не оценивалось. Из-за того, что топирамат может вызывать угнетение ЦНС, а также другие когнитивные и/или нервно-психические побочные реакции, топирамат следует применять с особой осторожностью в сочетании с алкоголем и другими веществами, угнетающими ЦНС.
  
  Оральные контрацептивы. У пациенток, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы с топираматом, может возникнуть вероятность снижения эффективности контрацепции и увеличения прорывных кровотечений. Пациенткам, принимающим эстрогенсодержащие контрацептивы, следует сообщать врачу о любых изменениях в характере кровотечений. Контрацептивная эффективность может снижаться даже при отсутствии прорывного кровотечения (см. «Фармакология»).
  
  Гидрохлоротиазид. Cmax и AUC топирамата увеличивались при добавлении гидрохлоротиазида. Клиническое значение этого изменения неизвестно. При добавлении гидрохлоротиазида к топирамату может потребоваться уменьшение дозы топирамата (см. «Фармакология»).
  
  Пиоглитазон. В ходе клинического исследования было отмечено снижение концентрации пиоглитазона и его активных метаболитов в крови при одновременном применении пиоглитазона и топирамата. Клиническая значимость этих наблюдений неизвестна; однако когда топирамат добавляется к терапии пиоглитазоном или пиоглитазон добавляется к терапии топираматом, следует уделять пристальное внимание обычному наблюдению за пациентами для адекватного контроля состояния их диабетического заболевания (см. «Фармакология»).
  
  Литий. При приеме топирамата в дозах до 600 мг/сут может наблюдаться увеличение системного воздействия лития. Уровни лития следует контролировать при одновременном применении с высокими дозами топирамата (см. «Фармакология»).
  
  Амитриптилин. У некоторых пациентов может наблюдаться значительное увеличение концентрации амитриптилина в присутствии топирамата, и любые корректировки дозы амитриптилина следует производить в соответствии с клинической реакцией пациента, а не на основе уровней в плазме (см. «Фармакология» ).

• Особые указания

  Применение топирамата для лечения острых приступов мигрени не изучено.
  
  С осторожностью следует применять при почечной и печеночной недостаточности, нефроуролитиазе (в т.ч. в личном и семейном анамнезе), гиперкальциурии.
  
  Пациентам с нарушениями функции почек и пациентам, находящимся на гемодиализе требуется коррекция режима дозирования топирамата.
  
  Отменять топирамат следует постепенно, чтобы свести к минимуму возможность повышения частоты судорожных припадков. В клинических исследованиях у взрослых при лечении эпилепсии дозы уменьшали на 50-100 мг с интервалом 1 нед. и на 25-50 мг у взрослых, получающих топирамат в дозе 100 мг/сут для профилактики мигрени. У детей в клинических исследованиях топирамат постепенно отменяли в течение 2-8 нед. Если по медицинским показаниям необходима быстрая отмена топирамата, то рекомендуется контролировать состояние пациента.
  
  Для уменьшения риска развития нефролитиаза в период лечения следует увеличить объем потребляемой жидкости.
  
  На фоне применения топирамата возможны уменьшение потоотделения и гипертермия, особенно у детей младшего возраста, в условиях повышенной температуры окружающей среды. Достаточное восполнение потери жидкости до и во время такой деятельности, как физические упражнения или пребывание в условиях высоких температур, может сократить риск обусловленных перегреванием осложнений.
  
  В период лечения необходимо контролировать состояние пациентов с целью выявления признаков суицидальной идеализации и назначать соответствующее лечение. Необходимо рекомендовать пациентам (и при необходимости лицам, ухаживающим за пациентами) сразу же обращаться за медицинской помощью в случае появления признаков суицидальной идеализации или суицидального поведения.
  
  При возникновении нарушений со стороны органа зрения, в т.ч. синдрома, включающего миопию, связанную с закрытоугольной глаукомой, следует отменить топирамат, как только лечащий врач сочтет это возможным. При необходимости, следует принять меры, направленные на понижение внутриглазного давления.
  
  Во избежание возникновения метаболического ацидоза, в период лечения топираматом рекомендуется проводить необходимые исследования, включая определение концентрации гидрокарбонатов в сыворотке. При возникновении метаболического ацидоза и его персистировании, рекомендуется снизить дозу или прекратить прием топирамата. У детей хронический метаболический ацидоз может приводить к замедлению роста. Эффект топирамата на рост и возможные осложнения, связанные с костной системой, не изучались систематически у детей и у взрослых.
  
  Если на фоне лечения уменьшается масса тела, следует скорректировать режим питания.
  
  Не рекомендуется одновременное применение других препаратов, оказывающих угнетающее действие на ЦНС.
  
  В период лечения пациент должен избегать употребления алкоголя.
  
  Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
  
  С осторожностью следует применять у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. топирамат может вызвать сонливость, головокружение, нарушения зрения.

• Форма выпуска

  Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25мг 30шт.

• Условия выпуска из аптек

  По рецепту.

• Анатомо-терапевтическо-химическая классификация

  N03AX11 Топирамат

• Международная классификация болезней

  G40.0 Локализованная (фокальная) (парциальная) идиопатическая эпилепсия и эпилептические синдромы с судорожными припадками с фокальным началом

  G40.1 Локализованная (фокальная) (парциальная) симптоматическая эпилепсия и эпилептические синдромы с простыми парциальными припадками

  G40.2 Локализованная (фокальная) (парциальная) симптоматическая эпилепсия и эпилептические синдромы с комплексными парциальными судорожными припадками

  G40.3 Генерализованная идиопатическая эпилепсия и эпилептические синдромы

  G40.4 Другие виды генерализованной эпилепсии и эпилептических синдромов

  G43 Мигрень