Амоксиклав 875мг. + 125мг. 14шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой в Сорск

Инструкция

• Состав

  1 табл.
  Активные вещества (ядро):
  амоксициллина тригидрат 1004.419 мг, что соответствует содержанию амоксициллина 875 мг
  клавуланат калия 148.97 мг, что соответствует содержанию клавулановой кислоты 125 мг
  Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный - 12 мг, кросповидон - 61 мг, кроскармеллоза натрия - 47 мг, магния стеарат - 17.22 мг, целлюлоза микрокристаллическая тип 102 - до 1435 мг.
  
  Состав пленочной оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилцеллюлоза) - 23.226 мг, этилцеллюлоза - 1.134 мг, полисорбат 80 - 1.26 мг, триэтилцитрат - 1.28 мг, титана диоксид - 12.286 мг, тальк - 2.814 мг.

• Фармдействия

  Антибактериальное широкого спектра, бактерицидное.

• Описание лекарственной формы

  Белые или почти белые, продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с насечкой и оттисками «875» и «125» на одной стороне и «AMC» на другой стороне.

• Фармгруппы

  Антибиотик — пенициллин полусинтетический + бета-лактамаз ингибитор [Пенициллины в комбинациях]

• Фармакодинамика

  Препарат Амоксиклав® представляет собой комбинацию амоксициллина и клавулановой кислоты.
  
  Амоксициллин является полусинтетическим пенициллином (бета-лактамный антибиотик), ингибирующим один или более ферментов (часто обозначаемых пенициллинсвязывающими белками, ПСБ) на пути биосинтеза пептидогликана, являющегося интегральным структурным компонентом клеточной стенки бактерий. Ингибирование синтеза пептидогликана приводит к потере прочности клеточной стенки, что обычно обусловливает лизис и гибель клеток микроорганизмов.
  
  Амоксициллин разрушается при действии бета-лактамаз, вырабатываемых резистентными бактериями, таким образом спектр активности амоксициллина не включает микроорганизмы, вырабатывающие указанные ферменты.
  
  Клавулановая кислота является бета-лактамом, структурно связанным с пенициллинами. Она ингибирует некоторые бета-лактамазы, тем самым предотвращая инактивацию амоксициллина и расширяя спектр его активности, включая бактерии, обычно резистентные к амоксициллину, а также к другим пенициллинам и цефалоспоринам. Сама по себе клавулановая кислота не оказывает клинически значимое антибактериальное действие.
  
  Препарат Амоксиклав® оказывает бактерицидное действие in vivo на следующие микроорганизмы:
  
  - грамположительные аэробы — Staphylococcus aureus*, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;
  
  - грамотрицательные аэробы — Enterobacter spp.**, Escherichia coli*, Haemophilus influenzae*, виды рода Klebsiella*, Moraxella catarrhalis* (Branhamella catarrhalis).
  
  Препарат Амоксиклав® оказывает бактерицидное действие in vitro на следующие микроорганизмы (однако клиническая значимость пока неизвестна):
  
  - грамположительные аэробы — Bacillis anthracis*, виды рода Corynebacterium, Enterococcus faecalis*, Enterococcus faecium*, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, коагулазонегативные стафилококки* (включая Staphylococcus epidermidis), Streptococcus agalactiae, другие виды рода Streptococcus, Streptococcus viridans;
  
  - грамположительные анаэробы — виды рода Clostridium, виды рода Peptococcus, виды рода Peptostreptococcus;
  
  - грамотрицательные аэробы — Bordetella pertussis, виды рода Brucella, Gardnerella vaginalis, Helicobacter pylori, виды рода Legionella, Neisseria gonorrhoeae*, Neisseria meningitidis*, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis*, Proteus vulgaris*, виды рода Salmonella*, виды рода Shigella*, Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica*;
  
  - грамотрицательные анаэробы — виды рода Bacteroides* (включая Bacteroides fragilis), виды рода Fusobacterium*;
  
  - прочие — Borrelia burgdorferi, Chlamydia spp., Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.
  
  * Некоторые штаммы этих видов бактерий продуцируют бета-лактамазы, что способствует их нечувствительности к монотерапии амоксициллином.
  
  ** Большинство штаммов этих бактерий устойчивы к комбинации амоксициллин/клавулановая кислота in vitro, однако клиническая эффективность этой комбинации была продемонстрирована при лечении инфекций мочевыделительной системы, вызванных данными штаммами.

• Фармакокинетика

  Основные фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты сходны. Амоксициллин и клавулановая кислота хорошо растворяются в водных растворах с физиологическим значением pH и после приема препарата Амоксиклав® внутрь быстро и полностью абсорбируются из ЖКТ. Абсорбция активных веществ — амоксициллина и клавулановой кислоты — оптимальна в случае приема препарата в начале еды.
  
  Биодоступность амоксициллина и клавулановой кислоты после приема внутрь составляет около 70%.
  
  Пик плазменных концентраций достигается приблизительно через 1 ч после приема. Значения Cmax составляют для амоксициллина (в зависимости от дозы) 3–12 мкг/мл, для клавулановой кислоты — около 2 мкг/мл.
  
  Cmax в плазме крови после болюсной инъекции в дозе 1,2 г (1000+200 мг) препарата составляет 105,4 мг/л — для амоксициллина и 28,5 мг/л — для клавулановой кислоты.
  
  При применении препарата Амоксиклав® концентрации амоксициллина/клавулановой кислоты в плазме сходны с таковыми при пероральном приеме соответствующих доз амоксициллина или клавулановой кислоты по отдельности в эквивалентных дозах.
  
  Оба компонента характеризуются достаточным Vd в различных органах, тканях и жидких средах организма (в т.ч. в легких, органах брюшной полости; жировой, костной и мышечной тканях; плевральной, синовиальной и перитонеальной жидкостях; в коже, желчи, моче, гнойном отделяемом, мокроте, интерстициальной жидкости).
  
  Связывание с белками плазмы умеренное — 25% для клавулановой кислоты и 18% для амоксициллина.
  
  Vd составляет примерно 0,3–0,4 л/кг для амоксициллина и примерно 0,2 л/кг для клавулановой кислоты.
  
  Амоксициллин и клавулановая кислота не проникают через гематоэнцефалический барьер при невоспаленных мозговых оболочках.
  
  Амоксициллин (как и большинство пенициллинов) выделяется с грудным молоком. В грудном молоке также обнаружены следовые количества клавулановой кислоты. Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер.
  
  Амоксициллин выводится главным образом почками, тогда как клавулановая кислота посредством как почечного, так и внепочечного механизмов. После однократного приема внутрь одной таблетки 250+125 мг или 500+125 мг приблизительно 60–70% амоксициллина и 40–65% клавулановой кислоты в течение первых 6 ч выводится с мочой в неизмененном виде. Около 10–25% начальной дозы амоксициллина выводится с мочой в виде неактивной пенициллоевой кислоты. Клавулановая кислота в организме человека подвергается интенсивному метаболизму с образованием 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты и 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-она и выводится с мочой и калом.
  
  Средний T1/2 амоксициллина/клавулановой кислоты составляет примерно 1 ч, средний общий клиренс составляет примерно 25 л/ч у здоровых пациентов. В ходе различных исследований было обнаружено, что выведение амоксициллина с мочой в течение 24 ч составляет примерно 50–85%, клавулановой кислоты — 27–60%. Наибольшее количество клавулановой кислоты выводится в течение первых 2 ч после приема.
  
  Фармакокинетические показатели амоксициллина и клавулановой кислоты обобщены в таблице 1.
  
  Таблица 1
  
  Средние (±SD) фармакокинетические показатели
  Действующие вещества Амоксициллин/клавулановая кислота Доза, мг Cmax, мкг/мл Tmax, ч AUC(0–24), мкг·ч/мл T1/2, ч
  Амоксициллин
  875 мг/125 мг 875 11,64±2,78 1,5 (1–2,5) 53,52±12,31 1,19±0,21
  500 мг/125 мг 500 7,19±2,26 1,5 (1–2,5) 53,52±8,37 1,15±0,2
  Клавулановая кислота
  875 мг/125 мг 125 2,18±0,99 1,25 (1–2) 10,16±3,04 0,96±0,12
  500 мг/125 мг 125 2,4±0,83 1,5 (1–2) 15,52±3,86 0,98±0,12
  Пациенты с нарушением функции печени
  
  У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью T1/2 увеличивается до 7,5 ч для амоксициллина и до 4,5 ч для клавулановой кислоты.
  
  Для пациентов с нарушением функции печени дозу препарата следует подбирать с осторожностью: необходим постоянный контроль состояния печени.
  
  Оба компонента удаляются гемодиализом и незначительные количества — перитонеальным диализом.

• Показания

  Инфекции, вызванные чувствительными штаммами микроорганизмов:
  
  верхних отделов дыхательных путей и лор-органов (в т.ч. острый и хронический синусит, острый и хронический средний отит, заглоточный абсцесс, тонзиллит, фарингит);
  нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. острый бронхит с бактериальной суперинфекцией, хронический бронхит, пневмония);
  мочевыводящих путей (например цистит, уретрит, пиелонефрит);
  в гинекологии;
  кожи и мягких тканей, включая укусы человека и животных;
  костной и соединительной ткани;
  желчных путей (холецистит, холангит);
  одонтогенные.

• Противопоказания

  Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  повышенная чувствительность к пенициллинам, цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам в анамнезе;
  холестатическая желтуха и/или другие нарушения функции печени, вызванные приемом амоксициллина/клавулановой кислоты, в анамнезе;
  инфекционный мононуклеоз и лимфолейкоз;
  
  С осторожностью:
  
  псевдомембранозный колит в анамнезе, заболевания ЖКТ, печеночная недостаточность, тяжелые нарушения функции почек, беременность, период лактации, одновременное применение с антикоагулянтами.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  При беременности и в период лактации препарат Амоксиклав® применяют только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
  
  Амоксициллин и клавулановая кислота в небольших количествах проникают в грудное молоко.
  У младенцев, получающих грудное вскармливание, возможно развитие сенсибилизации, диареи, кандидоза слизистых оболочек полости рта. При приеме препарата Амоксиклав® необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

• Способ применения и дозы

  Внутрь.
  Режим дозирования устанавливается индивидуально, в зависимости от возраста, массы тела, функции почек пациента, а также от степени тяжести инфекции.
  
  Препарат Амоксиклав® рекомендуется принимать в начале еды для оптимальной абсорбции и уменьшения возможных побочных эффектов со стороны пищеварительной системы.
  
  Курс лечения составляет 5–14 дней. Продолжительность курса лечения определяется лечащим врачом. Лечение не должно продолжаться более 14 дней без повторного медицинского осмотра.
  
  Дети до 12 лет
  
  Дозу назначают в зависимости от возраста и массы тела. Рекомендуемый режим дозирования — 40 мг/кг/сут в 3 приема.
  
  Детям с массой тела 40 кг и более следует назначать такие же дозы, как и взрослым.
  Для детей в возрасте ?6 лет более предпочтителен прием суспензии препарата Амоксиклав®.
  
  Взрослые и дети старше 12 лет (или >40 кг массы тела)
  
  Обычная доза в случае легкого и среднетяжелого течения инфекции составляет 1 табл. 250+125 мг каждые 8 ч или 1 табл. 500+125 мг каждые 12 ч, в случае тяжелого течения инфекции и инфекций дыхательных путей — 1 табл. 500+125 мг каждые 8 ч или 1 табл. 875+125 мг каждые 12 ч.
  
  Поскольку таблетки комбинации амоксициллина и клавулановой кислоты по 250+125 мг и 500+125 мг содержат одинаковое количество клавулановой кислоты — 125 мг, то 2 табл. по 250+125 мг не эквивалентны 1 табл. 500+125 мг.
  
  Дозировка при одонтогенных инфекциях
  
  1 табл. 250+125 мг каждые 8 ч или 1 табл. 500+125 мг каждые 12 ч в течение 5 дней.
  
  Пациенты с нарушением функции почек
  
  Коррекция доз основана на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина и проводится с учетом значений Cl креатинина:
  
  - взрослые и дети старше 12 лет (или ?40 кг массы тела) (табл. 2);
  
  - при анурии интервал между дозированием следует увеличить до 48 ч и более;
  
  - таблетки 875+125 мг следует применять только у пациентов с Cl креатинина >30 мл/мин.
  
  Таблица 2
  
  Клиренс креатинина Режим дозирования препарата Амоксиклав®
  >30 мл/мин Коррекция дозы не требуется
  10–30 мл/мин 1 табл. 50+125 мг 2 раза в сутки или 1 табл. 250+125 мг (при легком и среднетяжелом течении инфекции) 2 раза в сутки
  <10 мл/мин 1 табл. 500+125 мг 1 раз в сутки или 1 табл. 250+125 мг (при легком и среднетяжелом течении инфекции) 1 раз в сутки
  Гемодиализ 1 табл. 500+125 мг или 2 табл. 250+125 мг каждые 24 ч + 1 табл. 500+125 мг или 2 табл. 250+125 мг во время проведения диализа и в конце сеанса диализа (ввиду снижения сывороточных концентраций амоксициллина и клавулановой кислоты)
  
  Пациенты с нарушением функции печени
  
  Прием препарата Амоксиклав® следует осуществлять с осторожностью. Необходимо проводить регулярный контроль функции печени.

• Побочные действия

  Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, гастрит, стоматит, глоссит, повышение активности печеночных трансаминаз, в единичных случаях - холестатическая желтуха, гепатит, печеночная недостаточность (чаще у пожилых, мужчин, при длительной терапии), псевдомембранозный и геморрагический колит (также может развиться после терапии), энтероколит, черный "волосатый" язык, потемнение зубной эмали.
  
  Со стороны органов кроветворения: обратимое увеличение протромбинового времени и времени кровотечения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, эозинофилия, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.
  
  Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, гиперактивность, тревога, изменение поведения, судороги.
  
  Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, кристаллурия, гематурия.
  
  Аллергические реакции: крапивница, эритематозные высыпания, редко - многоформная экссудативная эритема, анафилактический шок, ангионевротический отек, крайне редко - эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), аллергический васкулит, синдром, сходный с сывороточной болезнью, острый генерализованный экзантематозный пустулез.
  
  Прочие: кандидоз, развитие суперинфекции.

• Передозировка

  Сообщений о летальном исходе или возникновении угрожающих жизни побочных эффектов вследствие передозировки препарата нет.
  
  Симптомы: в большинстве случаев — расстройства со стороны ЖКТ (боль в животе, диарея, рвота), возможно также тревожное возбуждение, бессонница, головокружение, в единичных случаях — судорожные припадки.
  
  Лечение: при передозировке пациент должен находиться под наблюдением врача, лечение — симптоматическое.
  
  В случае недавнего приема (менее 4 ч) препарата необходимо провести промывание желудка и назначить активированный уголь для уменьшения всасывания. Амоксициллин/клавуланат калия удаляется гемодиализом.

• Взаимодействие

  Антациды, глюкозамин, слабительные ЛС, аминогликозиды замедляют абсорбцию, аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.
  
  Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС и другие ЛС, блокирующие канальцевую секрецию (пробенецид), повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации).
  
  Одновременное применение препарата Амоксиклав® и метотрексата повышает токсичность метотрексата.
  
  Назначение совместно с аллопуринолом повышает частоту развития экзантемы. Следует избегать одновременного применения с дисульфирамом.
  
  Уменьшает эффективность ЛС, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК; этинилэстрадиол — риск развития кровотечений прорыва.
  
  В литературе описываются редкие случаи увеличения МНО у пациентов при совместном применении аценокумарола или варфарина и амоксициллина. При необходимости одновременного применения с антикоагулянтами ПВ или МНО должны тщательно мониторироваться при назначении или отмене препарата.
  
  Комбинация с рифампицином антагонистична (взаимное ослабление антибактериального эффекта). Препарат Амоксиклав® не следует применять одновременно в комбинации с бактериостатическими антибиотиками (макролиды, тетрациклины), сульфаниламидами из-за возможного снижения эффективности препарата Амоксиклав®.
  
  Препарат Амоксиклав® снижает эффективность пероральных контрацептивов.

• Особые указания

  Не рекомендуется применение данной комбинации при подозрении на инфекционный мононуклеоз.
  
  При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.
  
  С целью снижения риска развития побочных эффектов со стороны ЖКТ следует принимать препарат во время еды.
  
  Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.
  
  Может давать ложноположительные результаты при определении глюкозы в моче. В этом случае рекомендуется применять глюкозооксидантный метод определения концентрации глюкозы в моче.
  
  У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.
  
  Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованного лекарственного препарата. Нет необходимости в специальных мерах предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата Амоксиклав®.
  
  Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работу, требующую повышенной скорости физических и психических реакций. Из-за возможности развития побочных эффектов со стороны ЦНС, таких как головокружение, головная боль, судороги, во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и других видах деятельности, требующих концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

• Форма выпуска

  Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 875мг+125мг 14шт.

• Условия выпуска из аптек

  По рецепту.

• Анатомо-терапевтическо-химическая классификация

  J01CR02 Амоксициллин и ингибитор бета-лактамазы

• Международная классификация болезней

  A49.9 Бактериальная инфекция неуточненная

  H66 Гнойный и неуточненный средний отит

  H66.0 Острый гнойный средний отит

  H66.9 Средний отит неуточненный

  J01 Острый синусит

  J02 Острый фарингит

  J03 Острый тонзиллит [ангина]

  J03.0 Стрептококковый тонзиллит

  J03.9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная)

  J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации

  J13 Пневмония, вызванная Streptococcus pneumoniae

  J14 Пневмония, вызванная Haemophilus influenzae [палочкой Афанасьева - Пфейффера]

  J18 Пневмония без уточнения возбудителя

  J18.0 Бронхопневмония неуточненная

  J18.1 Долевая пневмония неуточненная

  J20 Острый бронхит

  J20.1 Острый бронхит, вызванный Haemophilus influenzae [палочкой Афанасьева-Пфейффера]

  J20.2 Острый бронхит, вызванный стрептококком

  J20.8 Острый бронхит, вызванный другими уточненными возбудителями

  J31.2 Хронический фарингит

  J32 Хронический синусит

  J32.9 Хронический синусит неуточненный

  J35.0 Хронический тонзиллит

  J39.0 Ретрофарингеальный и парафарингеальный абсцесс

  J42 Хронический бронхит неуточненный

  K04.4 Острый апикальный периодонтит пульпарного происхождения

  K04.5 Хронический апикальный периодонтит

  K04.6 Периапикальный абсцесс с полостью

  K04.7 Периапикальный абсцесс без полости

  K05.6 Болезнь пародонта неуточненная

  K65 Перитонит

  K81 Холецистит

  K83.0 Холангит

  L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная

  M00.0 Стафилококковый артрит и полиартрит

  M00.9 Пиогенный артрит неуточненный (инфекционный)

  M35.9 Системные поражения соединительной ткани неуточненные

  M86 Остеомиелит

  M89.9 Болезнь костей неуточненная

  N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический

  N30.9 Цистит неуточненный

  N34 Уретрит и уретральный синдром

  N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации

  N73.9 Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненные

  N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов (A54.2+)

  O08.0 Инфекция половых путей и тазовых органов, вызванная абортом, внематочной и молярной беременностью

  O85 Послеродовой сепсис

  W57 Укус или ужаливание неядовитым насекомым и другими неядовитыми членистоногими

  X27 Контакт с другими уточненными ядовитыми животными