Леркамен 10мг. 28шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой в Сорск

Инструкция

• Состав

  Лерканидипина гидрохлорид10 мг
  Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), повидон-К30, магния стеарат.
  Состав пленочной оболочки: опадрай OY-SR-6497 (гипромеллоза, краситель железа оксид желтый, макрогол 6000, тальк, титана диоксид)

• Описание лекарственной формы

  Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

• Фармгруппы

  Гипотензивное средство комбинированное (АПФ ингибитор+БМКК)

• Фармакодинамика

  Блокатор медленных кальциевых каналов, производное дигидропиридинового ряда. Ингибирует трансмембранный ток кальция в кардиомиоциты и клетки гладкой мускулатуры. Механизм гипотензивного эффекта обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкие мышцы сосудов, в результате этого снижается ОПСС. Обладает пролонгированным антигипертензивным действием. Благодаря высокой селективности к гладко-мышечным клеткам сосудов отрицательное инотропное действие отсутствует.
  Длительность терапевтического действия составляет 24 ч.

• Фармакокинетика

  Всасывание
  После приема внутрь в дозе 10-20 мг полностью всасывается. Cmax в плазме крови обнаруживается через 1.5-3 ч и составляет 3.3 нг/мл и 7.66 нг/мл после приема 10 мг и 20 мг соответственно.
  Распределение
  Распределение из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро. Связывание с белками плазмы крови превышает 98%.
  Кумуляции при повторном приеме не наблюдается.
  Метаболизм и выведение
  Элиминация происходит путем биотрансформации (метаболизируется ферментом CYP3A4), около 50% принятой дозы выводится с мочой. Средний T1/2 составляет 8-10 ч.
  Фармакокинетика в особых клинических случаях
  У пациентов с почечной и печеночной недостаточностью содержание белков плазмы уменьшено, поэтому свободная фракция лерканидипина может быть увеличена.

• Показания

  Мягкая и умеренная эссенциальная артериальная гипертензия.

• Противопоказания

  — хроническая сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации);
  — нестабильная стенокардия;
  — аортальный стеноз;
  — в течение 1 месяца после перенесенного инфаркта миокарда;
  — выраженные нарушения функции печени;
  — нарушение функции почек (КК менее 12 мл/мин);
  — непереносимость лактозы, галактоземия, синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы;
  — беременность;
  — период лактации (грудного вскармливания);
  — женщины детородного возраста, не пользующиеся надежной контрацепцией;
  — детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  — повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  — повышенная чувствительность к другим производным дигидропиридинового ряда.
  С осторожностью следует применять при почечной и/или печеночной недостаточности легкой и умеренной степени, у пациентов пожилого возраста, при СССУ (без кардиостимулятора), ИБС, дисфункции левого желудо

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Беременность

  Данные о применении лерканидипина у беременных женщин отсутствуют. Исследования у животных не выявили тератогенных эффектов, но таковые наблюдались при применении других производных дигидропиридинов. Применение лерканидипина противопоказано во время беременности и у женщин детородного возраста без использования контрацепции.

  Период грудного вскармливания

  Данные об экскреции лерканидипина/ его метаболитов в материнское молоко у человека отсутствуют. Риск для новорожденных/младенцев не может быть исключен. Лерканидипин противопоказан в период грудного вскармливания.

  Фертильность

  Клинические данные в отношении влияния лерканидипина на репродуктивную функцию отсутствуют. На фоне применения блокаторов «медленных» кальциевых каналов у единичных пациентов были зарегистрированы обратимые биохимические изменения в головке сперматозоидов, которые могут нарушать оплодотворение. В случаях, когда повторное экстракорпоральное оплодотворение безуспешно и когда невозможно найти другое объяснение, в качестве возможной причины следует рассмотреть применение блокаторов «медленных» кальциевых каналов.

• Способ применения и дозы

  Препарат принимают внутрь, не менее чем за 15 минут до еды, предпочтительно утром, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
  Назначают по 10 мг 1 раз/ В зависимости от достигнутого терапевтического эффекта доза может быть увеличена до 20 мг.
  Терапевтическую дозу подбирают постепенно, при необходимости, увеличение дозы до 20 мг осуществляется через 2 недели после начала приема препарата.
  У пожилых пациентов коррекции дозы не требуется.
  У пациентов с почечной или печеночной недостаточностью легкой или средней тяжести, как правило, коррекции дозы не требуется, начальная доза - 10 мг, затем следует с осторожностью увеличивать дозу препарата до 20 мг/

• Побочные действия

  Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко отмечались эффекты, связанные с сосудорасширяющим действием - периферические отеки, ощущение "приливов" крови к лицу, сердцебиение, тахикардия, боль в груди, снижение АД, стенокардия, инфаркт миокарда, астения, утомляемость, головная боль, головокружение.
  Со стороны пищеварительной системы: очень редко - диспепсия, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, диарея, обратимое повышение активности печеночных ферментов, гиперплазия десен.
  Прочие: очень редко - полиурия, кожная сыпь, сонливость, миалгия.
  Препарат характеризуется хорошей переносимостью.

• Передозировка

  В постмаркетинговом опыте применения лерканидипина сообщалось о случаях передозировке в диапазоне от применения 30–40 мг до 800 мг, включая сообщения о попытке самоубийства.

  Симптомы

  Как и в случае с другими дигидропиридиновыми блокаторами «медленных» кальциевых каналов, передозировка лерканидипина приводит к чрезмерному расширению периферических сосудов с выраженной артериальной гипотензией и рефлекторной тахикардией. Однако при очень высоких дозах периферическая селективность может быть потеряна, что сопровождается развитием брадикардии и отрицательного инотропного эффекта. Наиболее распространенными нежелательными реакциями, связанными со случаями передозировки лерканидипина, были артериальная гипотензия, головокружение, головная боль и сердцебиение.

  Лечение

  Клинически значимая артериальная гипотензия требует активной поддержки сердечно-сосудистой системы: мониторинг сердечной и дыхательной функции, подъем нижних конечностей, контроль объема циркулирующей крови и диуреза. Ввиду длительного фармакологического эффекта лерканидипина важно, чтобы функции сердечно-сосудистой системы пациента с артериальной гипотензией контролировались как минимум в течение 24 ч. Поскольку лерканидипин имеет высокую степень связывания с белками, диализ не эффективен. Пациенты с умеренной или тяжелой передозировкой должны наблюдаться в условиях отделения интенсивной терапии.

• Взаимодействие

  При проведении комбинированной терапии Леркамен® хорошо совместим с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами АПФ.
  При применении Леркамена одновременно с сердечными гликозидами, необходимо проводить частый мониторинг на признаки интоксикации дигоксином.
  Одновременное применение с циметидином не вызывает значительных изменений концентрации лерканидипина в плазме, при высоких дозах циметидина может увеличиваться биодоступность и гипотензивный эффект лерканидипина.
  С осторожностью следует назначать с ингибиторами CYP3А4 (в т.ч. с кетоконазолом, итраконазолом, эритромицином).
  При назначении Леркамена совместно с индукторами CYP3A4 (в т.ч. с антидепрессантами, рифампицином) возможно снижение гипотензивного действия препарата.
  Возможно усиление гипотензивного действия Леркамена при употреблении сока грейпфрута.
  Этанол может потенцировать действие препарата.

• Особые указания

  Синдром слабости синусового узла

  С особой осторожностью следует применять лерканидипин у пациентов с синдромом слабости синусового узла (без электрокардиостимулятора).

  Дисфункция левого желудочка

  Несмотря на то, что контролируемые исследования гемодинамики не выявили нарушений со стороны функции левого желудочка, применение БМКК у пациентов с признаками дисфункции левого желудочка должно осуществляться с особой осторожностью.

  Ишемическая болезнь сердца

  Существует мнение, что пациенты с ишемической болезнью сердца, получающие короткодействующие БМКК — производные дигидропиридина, представляют собой группу высокого риска развития осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы. Хотя лерканидипин является препаратом пролонгированного действия, при его применении у пациентов с ишемической болезнью сердца следует соблюдать осторожность.

  В редких случаях некоторые дигидропиридины могут вызывать прекардиальную боль или стенокардию. В редких случаях у пациентов со стенокардией при применении блокаторов «медленных» кальциевых каналов отмечалось увеличение частоты, продолжительности и/или тяжести приступов стенокардии, а также — в единичных случаях — развитие инфаркта миокарда.

  Аортальный стеноз / митральный стеноз / гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия

  Как и другие лекарственные средства, обладающие вазодилатирующим действием, лерканидипин следует с особой осторожностью применять у пациентов с аортальным стенозом, митральным стенозом или гипертрофической обструктивной кардиомиопатией. У пациентов с гемодинамически значимой обструкцией выносящего тракта левого желудочка (например, при тяжелом аортальном стенозе) применение лерканидипина противопоказано.

  Хроническая сердечная недостаточность

  У пациентов с хронической сердечной недостаточностью лерканидипин следует применять с особой осторожностью. До начала применения препарата необходимо достичь компенсации хронической сердечной недостаточности.

  Нестабильная стенокардия / инфаркт миокарда

  Опыт клинического применения лерканидипина при остром инфаркте миокарда и нестабильной стенокардии отсутствует, в связи с чем применение препарата при указанных заболеваниях противопоказано.

  Нарушение функции почек или печени

  Следует соблюдать особую осторожность при начале лечения у пациентов с нарушением функции почек легкой или средней степени тяжести. Хотя обычная рекомендуемая доза 10 мг в сутки, как правило, хорошо переносится пациентами, к увеличению суточной дозы лерканидипина до 20 мг следует подходить с осторожностью.

  У пациентов с печеночной недостаточностью средней степени возможно усиление антигипертензивного действия, в связи с чем следует соблюдать осторожность и рассмотреть необходимость коррекции дозировки лерканидипина.

  Лерканидипин противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью или тяжелой почечной недостаточностью (СКФ <30 мл/мин), а также пациентам, находящихся на диализе (см. раздел «Способ применения и дозы» и «Противопоказания»).

  Перитонеальный диализ

  У пациентов, проходящих перитонеальный диализ, может наблюдаться помутнение перитонеального экссудата, что обусловлено повышенной концентрацией в экссудате триглицеридов. Хотя механизм неизвестен, помутнение экссудата имеет тенденцию разрешаться вскоре после отмены лерканидипина. Это важно помнить, так как мутный перитонеальный экссудат может быть ошибочно расценен как один из симптомов инфекционного перитонита с последующей неоправданной госпитализацией и эмпирическим назначением антибиотиков.

  Индукторы CYP3A4

  Индукторы CYP3A4, такие как противосудорожные препараты (например, фенитоин, карбамазепин) и рифампицин, могут снижать концентрацию лерканидипина в плазме крови; следовательно, эффективность лерканидипина может быть снижена.

  Алкоголь

  Следует избегать употребления алкоголя, поскольку он может усиливать действие сосудорасширяющих гипотензивных препаратов.

  Вспомогательные вещества

  Препарат содержит лактозы моногидрат, поэтому его применение у пациентов с редкой наследственной непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции противопоказано.

  Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

  Лерканидипин оказывает незначительное влияние на способность к управлению транспортными средствами и другими механизмами. Поскольку в период лечения препаратом возможны такие побочные эффекты как головокружение, астения, усталость и, в редких случаях, сонливость, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, другими механизмами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

• Форма выпуска

  14 - блистеры (2) - пачки картонные

• Условия выпуска из аптек

  Отпускают по рецепту.
  

• Анатомо-терапевтическо-химическая классификация

  C08CA13 Лерканидипин

• Международная классификация болезней

  I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия

  I15 Вторичная гипертензия