Винпоцетин 5мг/мл. 2мл. №10 конц. для р - ра для инф. амп. в Сорск

Инструкция

• Состав

  Действующее вещество:

  Винпоцетин — 5,0 мг,

  Вспомогательные вещества:

  Аскорбиновая кислота — 0,5 мг, янтарная кислота — 10,0 мг, натрия метабисульфит (пиросульфит натрия) — 5,0 мг, натрия хлорид — 9,0 мг, вода для инъекций — до 1 мл.

• Описание лекарственной формы

  Бесцветная или слегка окрашенная прозрачная жидкость.

• Фармгруппы

  Корректоры нарушений мозгового кровообращения

• Фармакодинамика

  Механизм действия винпоцетина складывается из нескольких элементов: он улучшает мозговой кровоток и обмен веществ, оказывает благоприятное воздействие на реологические свойства крови.

  Нейропротекторное действие реализуется за счет снижения неблагоприятного цитотоксического влияния возбуждающих аминокислот. Блокирует Na⁺- и Са²⁺-каналы и NMDA- и АМРА-рецепторы. Селективно ингибирует Са²⁺‑кальмодулинзависимую цГМФ‑фосфодиэстеразу. Повышает обмен серотонина и норадреналина в головном мозге, стимулирует норадренергическую нейромедиаторную систему и оказывает антиоксидантное действие. Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счет ингибирования агрегации тромбоцитов, снижения патологически повышенной вязкости крови, увеличения деформируемости эритроцитов и ингибирования обратного захвата аденозина; способствует переходу кислорода в клетки за счет снижения сродства к нему эритроцитов.

  Избирательно увеличивает мозговой кровоток за счет снижения церебрального сосудистого сопротивления без существенного влияния на системные показатели кровообращения (артериальное давление (АД), сердечный выброс, частоту сердечных сокращений, общее периферическое сосудистое сопротивление); не вызывает эффект «обкрадывания».

• Фармакокинетика

  Распределение радиоактивно меченого винпоцетина, при введении крысам, наибольшая радиоактивность обнаруживалась в печени и желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в тканях отмечалась через 2–4 ч после введения. Концентрация в головном мозге не превышала значений, обнаруженных в крови.

  У человека связь с белками плазмы составляет 66%. Биодоступность около 7%. Объем распределения 246,7±88,5 л, что свидетельствует о высоком связывании с тканями. Общий клиренс (66,7 л/ч) превышает скорость печеночного кровотока (50 л/ч), что указывает на внепеченочный метаболизм.

  Метаболизм

  Основным метаболитом является аповинкаминовая кислота (АВК), составляющая 25–30% от исходного соединения. Площадь под кривой «концентрация-время» АВА после приема внутрь вдвое превышает таковую при внутривенном введении винпоцетина. Таким образом, винпоцетин подвержен выраженному эффекту «первого прохождения» через печень. К прочим метаболитам относятся: гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, АВК‑диоксиглицинат и их конъюгаты (сульфаты и (или) глюкурониды). Выведение неизменного винпоцетина низкое (несколько процентов).

  При нарушении функции печени или почек коррекция дозы не требуется, поскольку винпоцетин не кумулирует.

  Выведение

  При многократном введении в дозе 5 и 10 мг винпоцетин проявляет линейную фармакокинетику, равновесная плазменная концентрация составляет 1,2±0,27 и 2,1±0,33 нг/мл соответственно. Период полувыведения у человека составляет 4,83±1,29 ч. В исследованиях с радиоактивно меченым винпоцетином установлено, что выведение почками и кишечником происходит в соотношении 60:40%.

  У крыс и собак высокая концентрация обнаруживается в желчи, однако отмечена значительная энтерогепатическая рециркуляция.

  Фармакокинетика у особых групп пациентов

  Поскольку винпоцетин предназначен в первую очередь для лечения пожилых, необходимо учитывать замедление распределения и метаболизма, а также выведения у этой возрастной группы, особенно при длительном применении. По результатам клинических исследований установлено, что кинетика винпоцетина у пожилых существенно не отличается от молодых, кумуляции не происходит. При нарушениях функции печени и почек кумуляция не отмечается, что позволяет проводить длительную терапию.

• Показания

  Неврология: транзиторная ишемическая атака, симптоматическая терапия последствий ишемического инсульта, сосудистой вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, атеросклероза сосудов головного мозга, посттравматической, гипертонической энцефалопатии.

  Офтальмология: хронические сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза.

  Отология: снижение слуха перцептивного типа, болезнь Меньера, ощущение шума в ушах, ухудшение слуха сосудистого или токсического (в том числе медикаментозного) генеза.

• Противопоказания

  Острая фаза геморрагического инсульта, тяжелая форма ишемической болезни сердца, тяжелые нарушения ритма сердца.

  Гиперчувствительность к винпоцетину или другим компонентам препарата.

  Беременность, период кормления грудью.

  Детский возраст до 18 лет (вследствие отсутствия данных клинических исследований).

  С осторожностью

  Препарат следует применять с осторожностью при внутричерепной гипертензии, при одновременном применении с противоаритмическими лекарственными средствами, а также при синдроме удлиненного интервала QT или одновременном применении с препаратами, удлиняющими интервал QT.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Применение во время беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

  Беременность

  Винпоцетин проникает через плаценту, но плазменная концентрация в плаценте и у плода ниже, чем у матери. Тератогенное и эмбриотоксическое действие не выявлено. В исследованиях на животных при введении высоких доз возникали плацентарные кровотечения и аборты (предположительно вследствие увеличения плацентарного кровотока).

  Кормление грудью

  Винпоцетин проникает в грудное молоко. Согласно доклиническим исследованиям с радиоактивно меченым винпоцетином в грудном молоке животных превышала таковую в крови матери в 10 раз. За 1 ч в молоко проникает 0,25% принятой дозы.

  Поскольку винпоцетин проникает в грудное молоко и опыт его применения у детей отсутствует, применение в период грудного вскармливания противопоказано.

• Способ применения и дозы

  Внутривенно капельно (скорость инфузии не должна превышать 80 кап/мин). Начальная суточная доза — 20 мг (в 0,5–1 л 0,9% раствора натрия хлорида или растворах, содержащих декстрозу). Средняя суточная доза при массе тела 70 кг — 50 мг. При хорошей переносимости в течение 2–3 дней дозу повышают до максимальной — 1 мг/кг/сут. Курс лечения — 10–14 дней. Парентерально, как правило, применяют в острых случаях до улучшения клинической картины, потом переходят на прием препарата в форме таблеток. Подкожное введение препарата не допускается.

  После достижения улучшения переходят на прием препарата внутрь. Коррекция дозы при нарушениях функции почек или печени не требуется. Лекарственная форма концентрат для приготовления раствора для инфузий требует обязательного разведения! Инфузионный раствор должен быть использован в течение 3 часов с момента приготовления.

• Побочные действия

  Системно-органный класс (MedDRA)	Нечасто (≥1/1000, <1/100)	Редко (≥1/10000, <1/1000)	Очень редко (<1/10000)
  Со стороны крови и лимфатической системы		Лейкопения, тромбоцитопения Агглютинация эритроцитов	Анемия
  Иммунологические нарушения			Гиперчувствительность
  Нарушение метаболизма и питания		Снижение аппетита, сахарный диабет Гиперхолестеринемия	Анорексия
  Психические расстройства	Эйфория	Бессонница, нарушение сна, беспокойство	Депрессия
  Со стороны нервной системы		Головная боль Дисгевзия, ступор, односторонний парез, сонливость, амнезия	Тремор, спазмы, потеря сознания Гипотония Предобморочное состояние
  Со стороны органа зрения		Гифема Дальнозоркость Близорукость Затуманенность зрения	Гиперемия конъюнктивы, отек соска зрительного нерва Диплопия
  Со стороны органа слуха и равновесия		Гиперакузия, гипоакузия Вертиго	Шум в ушах
  Со стороны сердца		Ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, ощущение сердцебиения	Аритмия, фибрилляция предсердий Сердечная недостаточность
  Со стороны сосудов		Повышение АД, снижение АД, приливы	Лабильность АД, тромбофлебит
  Со стороны желудочно-кишечного тракта		Боль в эпигастрии, дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота	Дисфагия, стоматит, гиперсаливация
  Со стороны кожи и подкожных тканей		Эритема, крапивница	Дерматит
  Общие расстройства и расстройства в месте введения		Астения, недомогание, чувство жжения и воспаление в месте инъекции, тромбоз Дискомфорт в грудной клетке
  Инструментальные и лабораторные данные	Снижение АД	Повышение АД, гипертриглицеридемия, депрессия сегмента ST, эозинопения, нарушение функциональных проб печени Удлинение интервала QT	Повышение ЛДГ Изменения на ЭЭГ, удлинение интервала PR на ЭКГ

   

• Передозировка

  Передозировка Винпоцетина может сопровождаться усилением дозозависимых побочных эффектов препарата.

  Лечение — симптоматическая терапия.

• Взаимодействие

  Концентрат для приготовления раствора для инфузий фармацевтически несовместим с гепарином, растворами, содержащими аминокислоты. Возможно усиление гипотензивного действия при одновременном применении с метилдопой (необходим контроль АД).

  Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении с лекарственными средствами (ЛC), влияющими на центральную нервную систему, антиаритмиками и антикоагулянтами.

  По результатам клинических исследований лекарственного взаимодействия с β‑адреноблокаторами (пиндолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, гидрохлоротиазидом и аценокумаролом не обнаружено.

• Особые указания

  В случае исходного удлинения QT интервала, а также при одновременном применении с ЛC, удлиняющими QT интервал, в период лечения винпоцетином необходим периодический ЭКГ‑контроль.

  Влияние лекарственного препарата на способность управлять транспортными средствами, механизмами

  Исследование о влиянии на способность управлять транспортными средствами не проводились. При возникновении нежелательных реакций со стороны нервной системы следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с движущимися механизмами.

• Форма выпуска

  Концентрат для приготовления раствора для инфузий 5 мг/мл.

  2 мл в ампулы нейтрального стекла.

  5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.

  1 или 2 контурных ячейковых упаковки помещают в пачку из картона.

  5, 10 ампул помещают в пачку из картона с перегородками или решетками, или сепаратором из картона.

  10 ампул помещают в коробку из картона.

  В каждую пачку или коробку вкладывают инструкцию по применению, нож ампульный или скарификатор ампульный.

  В случае использования ампул с насечками, кольцами излома или точками излома, нож ампульный или скарификатор ампульный не вкладывают.

• Условия выпуска из аптек

  Отпускают по рецепту.

• Анатомо-терапевтическо-химическая классификация

  N06BX18 Винпоцетин

• Международная классификация болезней

  F01 Сосудистая деменция

  F07.2 Постконтузионный синдром

  G93.4 Энцефалопатия неуточненная

  H31.9 Болезнь сосудистой оболочки неуточненная

  H34 Окклюзии сосудов сетчатки

  H35.9 Болезнь сетчатки неуточненная

  H81.0 Болезнь Меньера

  H83.3 Шумовые эффекты внутреннего уха

  H91 Другая потеря слуха

  I63 Инфаркт мозга

  I67.2 Церебральный атеросклероз

  I67.4 Гипертензивная энцефалопатия

  I67.9 Цереброваскулярная болезнь неуточненная

  I69 Последствия цереброваскулярных болезней

  I69.3 Последствия инфаркта мозга

  T90 Последствия травм головы