Гепцифол экспресс 400мг. 5шт. лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения с растворителем ампула в с.Павловск

Инструкция

• Состав

  1 фл.
  действующее вещество:
  адеметионина 1,4-бутандисульфонат 760 мг (эквивалентно 400 мг иона адеметионина)
  ампула с растворителем содержит
  вспомогательные вещества: L-лизина моногидрат - 483.11 мг (в пересчете на L-лизин - 342.4 мг), натрия гидроксида раствор 50% - до pH 9.6-11.0, вода д/и - до 5 мл.

• Фармдействия

  Гепатопротекторное, антидепрессивное, холеретическое, холекинетическое, детоксицирующее, регенерирующее, антиоксидантное, нейропротективное.

• Описание лекарственной формы

  Лиофилизат: пористая масса белого или почти белого цвета.
  Растворитель: прозрачная жидкость от бесцветного до желтоватого цвета с характерным запахом.
  Восстановленный раствор - прозрачный раствор от бесцветного до желтого цвета.

• Фармгруппы

  Прочие препараты для желудочно-кишечного тракта и обмена веществ, аминокислоты и их производные [Гепатопротекторы]
  Прочие препараты для желудочно-кишечного тракта и обмена веществ, аминокислоты и их производные [Антидепрессанты]

• Фармакодинамика

  Гепатопротектор, обладает антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие. Обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротекторными свойствами.
  
  Восполняет дефицит адеметионина и стимулирует его выработку в организме, в первую очередь в печени и мозге. Участвует в биологических реакциях трансметилирования (донатор метильной группы) - молекула S-аденозил-L-метионина (адеметионин), является донатором метильной группы в реакциях метилирования фосфолипидов клеточных мембран, белков, гормонов, нейромедиаторов; участвует в реакциях транссульфатирования как предшественник цистеина, таурина, глутатиона (обеспечивает окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима ацетилирования. Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. Кроме декарбоксилирования участвует в процессах аминопропилирования как предшественник полиаминов - путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом.
  
  Оказывает холеретическое действие, обусловленное повышением подвижности и поляризации мембран гепатоцитов, вследствие стимуляции синтеза в них фосфатидилхолина. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Способствует детоксикации желчных кислот, повышает содержание в гепатоцитах конъюгированных и сульфатированных желчных кислот. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сульфатированные желчные кислоты защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе). У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. уровня прямого билирубина, активности ЩФ, аминотрансфераз.

• Фармакокинетика

  После однократного приема внутрь в дозе 400 мг Cmax адеметионина в плазме достигается через 2-6 ч и составляет 0.7 мг/л. Биодоступность препарата при приеме внутрь составляет 5%, при в/м введении - 95%.
  
  Связывание с белками сыворотки крови незначительно.
  
  Проникает через ГЭБ. Независимо от пути введения отмечается значительное увеличение концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости. Метаболизируется в печени. T1/2 - 1.5 ч. Выводится с почками.

• Показания

  Внутрипеченочный холестаз при прецирротических и цирротических состояниях, который может наблюдаться при следующих заболеваниях:
  - жировая дистрофия печени;
  
  - хронический гепатит;
  
  - токсические поражения печени различной этиологии, включая алкогольные, вирусные, лекарственные (антибиотики, противоопухолевые, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы);
  
  - хронический бескаменный холецистит;
  
  - холангит;
  
  - цирроз печени;
  
  - энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (в т.ч. алкогольная);
  
  Внутрипеченочный холестаз у беременных;
  Симптомы депрессии.

• Противопоказания

  Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;
  генетические нарушения, влияющие на метиониновый цикл и/или вызывающие гомоцистинурию и/или гипергомоцистеинемию (дефицит цистатионин бета-синтазы, нарушение метаболизма цианокобаламина);
  биполярные расстройства;
  возраст до 18 лет (опыт медицинского применения у детей ограничен).
  
  С осторожностью:
  
  беременность (I триместр); период грудного вскармливания (применение возможно, только если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка); одновременный прием с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), а также препаратами растительного происхождения и препаратами, содержащими триптофан (см. «Взаимодействие»); пожилой возраст; почечная недостаточность.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  В І и II триместрах беременности адеметионин применяют только в случае крайней необходимости, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Применение адеметионина в высоких дозах в III триместре беременности не вызывало никаких нежелательных эффектов.
  
  Применение адеметионина в период грудного вскармливания возможно, только если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

• Способ применения и дозы

  В/в, в/м.
  Перед применением лиофилизат для внутримышечного и внутривенного введения следует растворить с использованием прилагаемого растворителя. Остаток препарата должен быть утилизирован. Соответствующую дозу препарата для внутривенного введения далее следует растворить в 250 мл физиологического раствора или 5 % раствора глюкозы и ввести медленно в течение 1-2 часов.
  Препарат нельзя смешивать со щелочными растворами и растворами, содержащими ионы кальция.
  В случае если лиофилизат имеет цвет, отличный от практически белого до белого с желтоватым оттенком цвета (вследствие трещины во флаконе или воздействия тепла), препарат Гепцифол® экспресс использовать не рекомендуется.
  Начальная терапия:
  Рекомендуемая доза составляет 5-12 мг/кг/сут внутривенно или внутримышечно.
  Депрессия
  От 400 мг/сугки до 800 мг/сугки (1-2 флакона в сутки) в течение 15-20 дней.
  Внутрипеченочный холестаз
  От 400 мг/сугки до 800 мг/сугки (1-2 флакона в сутки) в течение 2-х недель.
  При необходимости поддерживающей терапии рекомендуется продолжить прием адеметионина в виде таблеток в дозе 800-1600 мг/сутки на протяжении 2-4 недель.
  Терапия препаратом Гепцифол® экспресс может быть начата с внутривенного или внутримышечного введения с последующим применением адеметионина в виде таблеток или сразу с применения адеметионина в виде таблеток.
  Пациенты пожилого возраста
  Клинический опыт применения адеметионина не выявил каких-либо различий в его эффективности у пациентов пожилого возраста и пациентов более молодого возраста. Однако, учитывая высокую вероятность имеющихся нарушений функции печени, почек или сердца, другой сопутствующей патологии или одновременной терапии с другими лекарственными средствами, дозу препарата Гепцифол® экспресс пожилым пациентам следует подбирать с осторожностью, начиная применение препарата с нижнего предела диапазона доз.
  Почечная недостаточность
  Имеются ограниченные клинические данные о применении адеметионина у пациентов с почечной недостаточностью, в связи с этим рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата Гепцифол® экспресс у таких пациентов.
  Печеночная недостаточность
  Параметры фармакокинетики адеметионина сходны у здоровых добровольцев и у пациентов с хроническими заболеваниями печени.
  Дети
  Применение препарата Гепцифол® экспресс у детей противопоказано (эффективность и безопасность не установлены).

• Побочные действия

  Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, боли в животе, диарея; редко - рвота, сухость во рту, эзофагит, диспепсия, метеоризм, желудочно-кишечная боль, желудочно-кишечное кровотечение, печеночная колика.
  
  Со стороны нервной системы: редко - спутанность сознания, бессонница, головокружение, головная боль, парестезии.
  
  Со стороны костно-мышечной системы: редко - артралгии, мышечные судороги.
  
  Со стороны мочевыделительной системы: редко - инфекции мочевыводящих путей.
  
  Со стороны кожных покровов: редко - гипергидроз, зуд, кожная сыпь.
  
  Местные реакции: редко - реакции в месте введения; очень редко - реакции в месте введения, некроз кожи в месте введения.
  
  Аллергические реакции: редко - анафилактические реакции; очень редко - отек Квинке, отек гортани.
  
  Прочие: редко - приливы, поверхностный флебит, астения, озноб, гриппоподобные симптомы, слабость, периферические отеки, гипертермия.

• Передозировка

  Случаев передозировки не отмечалось.

• Взаимодействие

  Взаимодействие с другими лекарственными средствами не наблюдалось.
  
  Есть сообщение о синдроме избытка серотонина у пациента, принимавшего адеметионин и кломипрамин. Считается, что такое взаимодействие возможно и следует с осторожностью назначать адеметионин вместе с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), а также травами и препаратами, содержащими триптофан.

• Особые указания

  С осторожностью применять адеметионин у пациентов с почечной недостаточностью, при биполярных расстройствах, одновременно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин); препаратами растительного происхождения и препаратами, содержащими триптофан; у пациентов пожилого возраста.
  
  Недостаточность витамина В12 и фолиевой кислоты может привести к уменьшению концентраций адеметионина, поэтому рекомендуется их сопутствующее применение в обычных дозах.
  
  Пациенты с депрессией нуждаются в тщательном наблюдении и постоянной психиатрической помощи при лечении адеметионином с целью контроля эффективности лечения.
  
  При применении у пациентов с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим систематический контроль уровня азота в крови. Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови.
  
  Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
  
  При применении адеметионина возможно головокружение. Пациентам не следует управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами до полного исчезновения симптомов, которые могут повлиять на скорость реакции при указанных видах деятельности.

• Форма выпуска

  Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 400мг 5шт.
  Растворитель по 5 мл.

• Условия выпуска из аптек

  По рецепту врача.