Винпоцетин 5мг/мл. 2мл. 10шт. ампулы концентрат для раствора для инфузий /атолл/озон/ в с.Павловск

Инструкция

• Состав

  1 мл содержит:
  Действующее вещество: винпоцетин - 5,0 мг.
  Вспомогательные вещества: сорбитол - 80,0 мг; винная кислота - 10,0 мг; бензиловый спирт - 10,0 мг; натрия дисульфит - 1,0 мг; аскорбиновая кислота - 0,5 мг; натрия гидроксида раствор 1 М - до рН 3,0-4,0; вода для инъекций - до 1 мл.

• Описание лекарственной формы

  Бесцветный или слегка зеленовато-желтый раствор.

• Фармгруппы

  Мозговой кровоток улучшающее средство.

• Фармакодинамика

  Механизм действия винпоцетина складывается из нескольких элементов: он улучшает мозговой кровоток и обмен веществ, оказывает благоприятное воздействие на реологические свойства крови.
  Нейропротекторное действие реализуется за счет снижения неблагоприятного цитотоксического влияния возбуждающих аминокислот. Блокирует натриевые и кальциевые каналы и NMDA- и АМРА-рецепторы.
  Винпоцетин стимулирует метаболизм в головном мозге: он увеличивает захват и потребление глюкозы и кислорода.
  Повышает толерантность к гипоксии; увеличивает транспорт глюкозы, единственного источника энергии для ткани головного мозга, через гематоэнцефалический барьер; смещает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более выгодного аэробного пути. Селективно ингибирует кальций-кальмодулинзависимую-цГМФ-фосфодиэстеразу.
  Повышает обмен серотонина и норадреналина в головном мозге, стимулирует норадренергическую нейромедиаторную систему и оказывает антиоксидантное действие.
  Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счет ингибирования агрегации тромбоцитов, снижения патологически повышенной вязкости крови, увеличения деформируемости эритроцитов и ингибирования обратного захвата аденозина; способствует переходу кислорода в клетки за счет снижения сродства к нему эритроцитов.
  Избирательно увеличивает мозговой кровоток за счет снижения церебрального сосудистого сопротивления без существенного влияния на системные показатели кровообращения (артериальное давление (АД), сердечный выброс, частоту сердечных сокращений, общее периферическое сосудистое сопротивление); не вызывает эффект "обкрадывания".

• Фармакокинетика

  Всасывание
  Терапевтическая концентрация при парентеральном введении в плазме - 10-20 нг/мл, объем распределения - 5,3 л/кг. При введении крысам радиоактивно меченого винпоцетина, наибольшая концентрация обнаруживалась в печени и желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в тканях отмечалась через 2-4 ч после введения. Концентрация в головном мозге не превышала значений, обнаруженных в крови.
  Распределение
  У человека связь с белками плазмы составляет 66 %. Биодоступность около 7 %. Объем распределения 246,7±88,5 л, что свидетельствует о высоком связывании с тканями. Общий клиренс (66,7 л/ч) превышает скорость печеночного кровотока (50 л/ч), что указывает на внепеченочный метаболизм.
  Легко проникает через гистогематические барьеры (в т.ч. гематоэнцефалический барьер), в грудное молоко (около 0,25 % в течение 1 часа).
  Метаболизм
  Основным метаболитом является аповинкаминовая кислота (АВК), составляющая 25-30 % от исходного соединения. Площадь под кривой «концентрация-время» АВК после приема внутрь вдвое превышает таковую при внутривенном введении винпоцетина. Таким образом, винпоцетин подвержен выраженному эффекту «первого прохождения» через печень. К прочим метаболитам относятся: гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат и их конъюгаты (сульфаты и (или) глюкурониды). Выведение неизмененного винпоцетина низкое (несколько процентов).
  При нарушении функции печени или почек коррекция дозы не требуется, поскольку винпоцетин не кумулирует.
  Выведение
  При многократном введении в дозе 5 и 10 мг винпоцетин проявляет линейную фармакокинетику, равновесная плазменная концентрация составляет 1,2±0,27 и 2,1±0,33 нг/мл, соответственно. Период полувыведения у человека составляет 4,83±1,29 ч. В исследованиях с радиоактивно меченым винпоцетином установлено, что выведение почками и кишечником происходит в соотношении 60:40 %.
  У крыс и собак высокая концентрация обнаруживается в желчи, однако отмечена значительная энтерогепатическая рециркуляция.
  Фармакокинетика у особых групп пациентов
  Поскольку винпоцетин предназначен в первую очередь для лечения пожилых пациентов, необходимо учитывать замедление распределения и метаболизма, а также выведение у этой возрастной группы, особенно при длительном применении. По результатам клинических исследований установлено, что кинетика винпоцетина у пожилых пациентов существенно не отличается от молодых, кумуляции не происходит. Поэтому винпоцетин можно назначать пациентам пожилого возраста, а также пациентам с нарушением функции печени и/или почек длительно и в обычных дозах.

• Показания

  Неврология: транзиторная ишемическая атака, ишемический инсульт, симптоматическая терапия последствий инсульта, сосудистая деменция, атеросклероз сосудов головного мозга, посттравматическая и гипертензивная энцефалопатия, вертебробазилярная недостаточность; уменьшение выраженности неврологических и психических нарушений, связанных с нарушением кровоснабжения головного мозга.
  Офтальмология: хронические сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза (например, тромбоз или обструкция центральной артерии или вены сетчатки).
  Отология: снижение слуха при острой сосудистой патологии, токсическом (лекарственном) поражении или другого происхождения (идиопатического, вследствие шумового воздействия), болезни Меньера и шума в ушах.

• Противопоказания

  Гиперчувствительность к винпоцетину или другим компонентам препарата.
  Острая фаза геморрагического инсульта, тяжелая форма ишемической болезни сердца, тяжелые нарушения ритма сердца.
  Беременность, период грудного вскармливания.
  Детский возраст до 18 лет (вследствие отсутствия данных клинических исследований).

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Противопоказан к применению при беременности. Применение в период грудного вскармливания противопоказано.

• Способ применения и дозы

  Препарат предназначен для внутривенной капельной инфузии, вводить медленно (скорость инфузии не должна превышать 80 капель/мин)!
  Запрещается вводить внутримышечно!
  Запрещается вводить внутривенно без разведения!
  Режим дозирования
  Обычная начальная суточная доза: 20 мг (2 ампулы по 2 мл) в 500 мл инфузионного раствора. В зависимости от переносимости, в течение 2-3 дней дозу можно увеличить не более чем до 1 мг/кг/день. Средняя продолжительность лечения 10-14 дней.
  Средняя суточная доза при массе тела 70 кг - 50 мг в 500 мл инфузионного раствора. После завершения курса инфузионной терапии рекомендуется продолжить терапию пероральными формами по схеме: 1 таблетка препарата винпоцетин 3 раза в сутки
  (30 мг/сут).
  Особые группы пациентов
  Пациенты с нарушением функции почек и печени
  При заболевании печени и почек коррекции дозы не требуется.
  Дети
  Безопасность и эффективность препарата Винпоцетин у детей и подростков от 0 до 18 лет не установлены. Данные отсутствуют.

• Побочные действия

  Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, тромбоцитопения, уменьшение/увеличение числа эозинофилов; очень редко - анемия, агглютинация эритроцитов, эритропения. Со стороны иммунной системы: очень редко - реакции гиперчувствительности. Со стороны обмена веществ: нечасто - гиперхолестеринемия; редко - снижение аппетита, анорексия, сахарный диабет, гипертриглицеридемия; очень редко - увеличение массы тела. Нарушения психики: редко - бессонница, нарушение сна, беспокойство; очень редко - эйфория, депрессия. Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль; редко - головокружение, дисгевзия, ступор, гемипарез, сонливость, амнезия; очень редко - тремор, спазмы. Со стороны органа зрения: редко - отек соска зрительного нерва; очень редко - гиперемия конъюнктивы. Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - вертиго; редко - гиперакузия, гипоакузия, шум в ушах. Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - снижение АД; редко - ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, ощущение сердцебиения, повышение АД, "приливы", тромбофлебит; редко - депрессия сегмента ST на ЭКГ; очень редко - аритмия, фибрилляция предсердий, лабильность АД. Со стороны пищеварительной системы: нечасто - дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота; редко - боль в эпигастрии, запор, диарея, диспепсия, рвота, повышение активности печеночных ферментов; очень редко - дисфагия, стоматит. Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - эритема, гипергидроз, зуд, крапивница, сыпь; очень редко - дерматит. Прочие: редко - астения, недомогание, чувство жара; очень редко - чувство дискомфорта в грудной клетке, гипотермия, уменьшение значений протромбинового времени.

• Передозировка

  Случаи передозировки не зарегистрированы. По данным литературы применение 60 мг. винпоцетина в сутки безопасно. Однократный пероральный прием винпоцетина в дозе 360 мг не вызывает клинически значимых сердечно-сосудистых и прочих реакций.

• Взаимодействие

  По результатам клинических исследований лекарственного взаимодействия с β-адреноблокаторами (пиндолол, хлоранолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, гидрохлоротиазидом, аценокумаролом и имипрамином не обнаружено.
  Метилдопа может усиливать гипотензивное действие винпоцетина, поэтому при их одновременном применении требуется систематический контроль АД.
  Несмотря на отсутствие клинических данных одновременное применение со средствами, влияющими на центральную нервную систему, антикоагулянтами и антиаритмиками следует проводить с осторожностью.
  Концентрат Винпоцетина для приготовления раствора для инфузий и гепарин - химически несовместимы, поэтому запрещается введение их в одной инфузионной смеси, однако, можно одновременно проводить лечение антикоагулянтами и винпоцетином.
  Несовместим с растворами аминокислот.

• Особые указания

  Препарат следует применять с осторожностью, оценив предполагаемую пользу и возможный риск, сопряженный с его применением при внутричерепной гипертензии, аритмии, при одновременном применении с противоаритмическими лекарственными средствами, а также при синдроме удлиненного интервала QT или одновременном применении с препаратами, удлиняющими интервал QT.
  При синдроме удлиненного интервала QT или одновременном применении средств, удлиняющих интервал QT, следует осуществлять ЭКГ-мониторинг.
  В связи с тем, что в препарате содержится небольшое количество сорбитола (80 мг/1 мл), необходимо контролировать содержание сахара в крови у пациентов во время лечения. Препарат противопоказан пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы.
  Содержащийся в составе препарата бензиловый спирт (10 мг в 1 мл) может вызывать токсические и анафилактические реакции. Содержащийся в составе препарата дисульфит натрия (1 мг в 1 мл) может в редких случаях вызывать серьезные реакции гиперчувствительности и бронхоспазм.
  Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами
  Исследования о влиянии на способность управлять транспортными средствами не проводились. При возникновении нежелательных реакций со стороны нервной системы следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с движущимися механизмами.

• Форма выпуска

  Концентрат для приготовления раствора для инфузий 5 мг/мл - 10 ампул по 2,0 мл вместе с инструкцией по медицинскому применению в уп

• Условия выпуска из аптек

  По рецепту.